Analgin

Analgin (metamizol de sodiu) este un medicament analgezic și antipiretic non-opioid și antipiretic utilizat pe scară largă pentru a ameliora durerea și a scădea temperatura corpului. Aparține clasei derivatelor de pirazolonă și are, de asemenea, un efect antiinflamator slab. Analgin este utilizat pe scară largă în multe țări, dar vânzarea sa este restricționată sau interzisă în unele state din cauza riscului de efecte secundare grave, cum ar fi agranulocitoza.

Mecanismul de acțiune al analginii este de a inhiba sinteza prostaglandinelor, substanțe care joacă un rol important în provocarea inflamației, a durerii și a febrei. Blochează enzima ciclooxigenază, care este necesară pentru producerea de prostaglandine, reducând astfel durerea și febra.

Indicaţii Analgină

1. Anestezie:

   • Sindroame de durere acută și cronică de diferite origini, de ex. După intervenții chirurgicale, leziuni, în bolile sistemului musculo-scheletic.
   • Colic (renal, biliar).
   • Durere tumorală și durere cu metastaze osoase.
   • Durere menstruală.
   • Dureri de cap, dureri de dinți.

2. Antipiretic:

   • Afecțiuni febrile la răceli și boli infecțioase, când utilizarea altor antipiretice este ineficientă sau contraindicată.

Formularul de eliberare

1. pastile

Cea mai frecventă formă de analină este tabletele orale. Tabletele conțin de obicei:

• 500 mg ingredient activ (Metamizol Sodiu) pe unitate.

Tabletele pot fi luate cu apă și sunt cel mai bine luate după mese pentru a minimiza riscul de iritație a stomacului.

2. Soluție pentru injecție

Analgin este disponibil ca soluție pentru injecție care poate fi administrată intramuscular sau intravenos. Aceasta oferă o ușurare rapidă de dureri severe sau febră:

• Concentrația soluției este de obicei 500 mg/ml.

3. Supozitoare (supozitoare rectale)

Pentru utilizarea rectală, Analgin este disponibil și într-o formă supozitoare, care poate fi o alternativă convenabilă pentru copiii sau adulții care au dificultăți în a lua pastile:

• Doza de supozitoare poate varia, dar ele conțin adesea 500 mg de ingredient activ.

4. Soluție orală (picături)

Forma lichidă de analină poate fi utilizată pentru administrarea orală sub formă de picături, în special convenabil pentru dozarea copiilor:

• Concentrația și dozarea pot varia, instrucțiunile de utilizare trebuie respectate strict.

Farmacodinamica

1. Mecanismul de acțiune: Mecanismul exact de acțiune al analginului nu este pe deplin înțeles, dar se crede că se leagă de receptorii centrali și periferici pentru a forma metaboliți activi care blochează ciclooxigenaza (COX) și inhibă formarea prostaglandinelor, inclusiv prostaglandina E2, ceea ce reduce apariția durerii și a inflamației.
2. AnalgesicAction: Analgin are o acțiune analgezică puternică și poate fi utilizat pentru a reduce diferite tipuri de dureri, inclusiv dureri de cap, dureri de dinți, dureri musculare, precum și în procese inflamatorii reumatice și alte.
3. Efect antipiretic: Analgin are efect antipiretic datorită efectului său asupra centrelor de reglare a temperaturii din hipotalamusul creierului, ceea ce ajută la reducerea temperaturii corpului în febră.
4. Efecte antiinflamatorii: Deși analina nu este un medicament antiinflamator tipic, poate contribui la reducerea inflamației prin blocarea formării de prostaglandine și reducerea răspunsurilor inflamatorii.
5. Alte acțiuni: Analgin are, de asemenea, efecte antispasmodice care ajută la ameliorarea spasmelor mușchilor netezi ai organelor interne.

Farmacocinetica

1. Absorbție: După administrarea orală de metamizol din tractul gastrointestinal, este de obicei absorbit bine și rapid. Absorbția poate fi ușor întârziată atunci când este luată concomitent cu mâncare.
2. Distribuție: Metamizolul este distribuit pe scară largă în țesuturile și organele corpului. Pătrunde în bariera placentară și este excretat în lapte matern. Legarea la proteinele plasmatice din sânge este scăzută.
3. Metabolism: Metamizolul este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi, cum ar fi 4-metilaminopiridină, precum și metaboliții inactivi. Acești metaboliți suferă glucuronidarea suplimentară.
4. Excreția: Metamizolul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi, ambii compuși neschimbați, cât și sub formă de metaboliți. Aproximativ 70-90% din doză este excretată prin urină în primele 24 de ore de la administrare.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al metamizolului este de aproximativ 2-3 ore, deși poate fi prelungit la pacienții vârstnici sau în prezența funcției renale afectate.

Dozare și administrare

Administrare orală (tablete)

• Adulți: Doza obișnuită este de 500 mg de 2-3 ori pe zi. Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 3000 mg.
• Copiii cu vârsta peste 10 ani (sau cântăresc mai mult de 32 kg): doza este calculată la o viteză de 8-16 mg/kg corp de 3-4 ori pe zi.

Aplicare rectală (supozitoare)

• Adulți: de obicei, utilizați supozitoare cu o doză de 500 mg până la 1.000 mg 2 până la 3 ori pe zi.
• Copii: doza este, de asemenea, calculată în greutate, de obicei nu depășește 10-15 mg/kg corp de 2-3 ori pe zi.

Administrare parenterală (injecții)

• Adulți: 500 mg - 1000 mg de metamizol de sodiu administrat intramuscular sau intravenos de 2-3 ori pe zi. Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 2000-3000 mg.
• Copii: 8-16 mg/kg administrat intravenos sau intramuscular, nu mai mult de 3 ori pe zi.

Caracteristici ale aplicației

1. Utilizare cu precauție: Analgin poate provoca efecte secundare grave, inclusiv agranulocitoză și reacții de șoc, în special atunci când sunt administrate intravenos.
2. Reacții alergice: Înainte de a începe tratamentul, este important să vă asigurați că pacientul nu este alergic la metamizol de sodiu sau de alți derivați de pirazolonă.
3. Utilizare în sarcină și alăptare: Analgin nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării fără sfaturi medicale.
4. Interacțiunea cu alte medicamente: Metamizol Sodium poate interacționa cu alte medicamente, schimbându-și eficacitatea sau crescând efectele secundare ale acestora.

Utilizați Analgină în timpul sarcinii

Utilizarea Analgin în timpul sarcinii poate avea efecte negative asupra fătului și sarcinii. Iată câteva dintre principalele motive:

1. Riscul de defecte de naștere: Mai multe studii au arătat că luarea analgenei în timpul sarcinii poate crește riscul anumitor defecte de naștere la făt, cum ar fi buzele și palatul.
2. Risc de sângerare: Analgin poate crește riscul de sângerare atât la mamă, cât și la copil după naștere. Acest lucru se datorează capacității sale de a inhiba agregarea plachetară și de a reduce coagularea sângelui.
3. Efecte toxice asupra rinichilor fetali: în unele cazuri, utilizarea analelor în ultimul trimestru de sarcină poate duce la efecte toxice asupra rinichilor din făt.

În general, utilizarea Analgin în timpul sarcinii nu este recomandată fără a consulta medicul sau obstetrician-ginecolog.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la analină sau alte pirazolone ar trebui să evite utilizarea acesteia.
2. Sindrom astmatic: Utilizarea analginului poate crește simptomele astmatice la pacienții cu sindrom astmatic.
3. Reacții alergice: pacienții cu antecedente de reacții alergice la alte medicamente, în special medicamente antiinflamatorii nesteroidiene (AINS), pot risca să dezvolte reacții alergice la analgin.
4. Astm bronșic: Utilizarea analginului poate provoca bronhospasm la pacienții cu astm bronșic.
5. Tulburări hematologice: Analgin poate provoca agranulocitoză, trombocitopenie și alte tulburări hematologice; Prin urmare, nu este recomandat pacienților cu tulburări de sânge.
6. Sarcina și alăptarea: Utilizarea analginii în timpul sarcinii și lactației poate fi contraindicată din cauza riscurilor potențiale pentru dezvoltarea fetală și a sugarului.
7. Copii: Utilizarea analelor la copii poate fi limitată din cauza riscului de reacții de sânge și a altor efecte secundare.
8. RenalInsuficiență: Pacienții cu funcție renală afectată ar trebui să evite utilizarea Analgin sau să o utilizeze cu precauție sub supraveghere medicală.

Efecte secundare Analgină

1. Reacții alergice: includ stupi, mâncărime, erupții cutanate, umflare și uneori șoc anafilactic. Aceste reacții pot fi deosebit de periculoase și necesită asistență medicală imediată.
2. Leziuni ale măduvei osoase: un efect secundar rar, dar grav, cunoscut sub numele de agranulocitoză, care se caracterizează printr-o scădere semnificativă a numărului de globule albe din sânge, ceea ce face organismul mai vulnerabil la infecții.
3. Tulburări gastrointestinale: includ dispepsie (tulburări digestive), greață, vărsături, dureri abdominale și diaree.
4. Reacții ale pielii: poate include mâncărime, roșeața pielii și diverse tipuri de erupții cutanate.
5. Probleme renale: În cazuri rare, pot apărea probleme de funcții renale, cum ar fi creșterea nivelului de creatinină și uree în sânge.

Supradozaj

1. Intoxicații severe: Supradozajul anală poate provoca otrăvire severă, care se manifestă prin agravarea stării generale, somnolență, scăderea tensiunii arteriale și respirația.
2. Daune renale: se pot dezvolta daune renale acute, în special cu utilizarea prelungită a dozelor mari.
3. Deteriorarea măduvei osoase: este posibilă dezvoltarea anemiei aplastice sau a agranulocitozei, afecțiuni în care măduva osoasă nu produce suficiente celule sanguine.
4. Deteriorarea hepatică: Supradozajul anală poate duce, de asemenea, la deteriorarea toxică a ficatului.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Anticoagulante: Analgin poate crește efectul anticoagulantelor, cum ar fi warfarina, ceea ce poate duce la creșterea timpului de coagulare și la un risc crescut de sângerare.
2. Medicamentele care afectează tractul digestiv: medicamente precum antiacide sau preparate care conțin fier pot reduce absorbția analginii din tractul gastrointestinal, ceea ce poate reduce eficacitatea acestuia.
3. Metotrexat: Analgin poate crește toxicitatea metotrexatului, în special la doze mari, prin creșterea nivelului de sânge și prin agravarea efectelor secundare ale acestuia.
4. Ciclosporină: Analgin poate crește toxicitatea ciclosporinei prin creșterea nivelului de sânge și creșterea riscului de efecte secundare.
5. Probenecid: Probenecid poate încetini eliminarea analginii din corp, ceea ce poate duce la o creștere a nivelului său în sânge și să prelungească durata efectului său.