Amlodipină

Amlodipina este un medicament din clasa antagonistă de calciu care este utilizată pentru a trata tensiunea arterială ridicată (hipertensiune) și angină pectorală (dureri toracice cauzate de ischemia mușchiului cardiac). Funcționează prin blocarea calciului de la intrarea în mușchii vaselor de sânge și a inimii, determinându-le să se relaxeze și să se dilateze. Acest lucru îmbunătățește fluxul de sânge și permite inimii să pompeze mai ușor sângele, scăzând presiunea în vasele de sânge și reducând volumul de muncă pe inimă.

Amlodipina poate fi utilizată în monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive pentru a realiza valorile tensiunii arteriale țintă. În plus, poate fi prescris pacienților cu angină pectorală pentru a preveni atacurile durerii toracice.

Acest medicament este disponibil sub formă de tablete orale și poate fi utilizat zilnic sau așa cum este prescris de un medic. Este important să utilizați amlodipină strict în funcție de recomandările medicului dumneavoastră și să nu încetați să o luați fără consimțământul său, chiar dacă aveți îmbunătățiri.

Indicaţii Amlodipină

1. Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială): amlodipina este utilizată pentru a scădea tensiunea arterială la pacienții cu hipertensiune arterială. Ajută la prevenirea complicațiilor asociate cu tensiunea arterială ridicată, cum ar fi accidentul vascular cerebral, atacul de cord și problemele renale.
2. Angina (stabilă și variantă): amlodipina poate fi utilizată pentru a trata angina stabilă și variantă, care se poate manifesta prin durere în piept sau disconfort în timpul activității fizice sau a situațiilor stresante.
3. Vasospasmuri: Amlodipina poate fi utilizată pentru a preveni și trata vasospasme precum vasospasmul din hemoragie subarahnoidă sau spasm coronarian.

Formularul de eliberare

1. Tablete pentru administrare orală:

   • Cea mai frecventă formă de eliberare a amlodipinei este tabletele orale.
   • Dozare: comprimatele conțin de obicei 2,5 mg, 5 mg sau 10 mg de amlodipină (sub formă de amlodipină besilat).
   • Tabletele pot fi simple sau acoperite pentru a îmbunătăți absorbția și a reduce efectele secundare.

2. Tablete cu eliberare modificată:

   • Sunt disponibile, de asemenea, tablete controlate/cu eliberare modificată, care oferă o eliberare mai uniformă a medicamentelor pe parcursul zilei.

Farmacodinamica

1. Blocarea canalelor de calciu de tip L: amlodipină blochează canalele de calciu de tip L în mușchiul neted vascular și miocardul. Aceasta duce la o scădere a fluxului de calciu intracelular, ceea ce reduce contractilitatea mușchiului neted vascular și a mușchiului cardiac.
2. Dilatația vasculară periferică: Datorită blocajului canalelor de calciu în mușchiul neted al arterelor și arteriolelor, amlodipina provoacă dilatarea acestora. Aceasta duce la o scădere a rezistenței vasculare periferice totale și a tensiunii arteriale.
3. Îmbunătățirea fluxului de sânge coronarian: dilatarea arterelor coronare sub influența amlodipinei contribuie la creșterea fluxului de sânge în miocard, ceea ce poate fi deosebit de benefic la pacienții cu boli coronariene.
4. Reducerea încărcării cardiace: prin reducerea contractilității musculare cardiace și scăderea încărcării cardiace cauzate de vasodilatație, amlodipina poate îmbunătăți funcția cardiacă la pacienții cu insuficiență cardiacă.
5. Efect minim asupra conductării: în comparație cu alți blocante ale canalelor de calciu, amlodipina are, în general, un efect minim asupra conducerii în sistemul de conducere al inimii, ceea ce îl face relativ sigur pentru majoritatea pacienților cu tulburări de ritm cardiac.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Amlodipina este de obicei absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Are o biodisponibilitate ridicată, aproximativ 60-65%.
2. Distribuție: După absorbție, amlodipina este distribuită rapid în țesuturile corpului. Este legat în principal de proteinele plasmatice din sânge la un nivel de aproximativ 95%.
3. Metabolism: amlodipina este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi. Principala metabolit este desetilamlodipina, care are, de asemenea, un efect de blocare asupra canalelor de calciu.
4. Excreție: cea mai mare parte a amlodipinei și metaboliților acesteia sunt excretate prin rinichi (aproximativ 60-70% neschimbate).
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al amlodipinei din corp este de aproximativ 30-50 de ore, ceea ce înseamnă că efectele sale pot continua mult timp după întrerupere.

Dozare și administrare

Metoda de aplicare

• Administrare orală: Amlodipina este luată pe cale orală, indiferent de mese. Tabletele trebuie înghițite întregi cu multă apă. Tableta nu trebuie mestecată sau ruptă, mai ales dacă este o tabletă cu eliberare modificată.

Dozare

Pentru adulți:

1. Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială):

   • Doza de pornire: de obicei 5 mg o dată pe zi.
   • Doză de întreținere: În funcție de răspunsul pacientului, doza poate fi crescută până la o doză maximă de 10 mg pe zi.
   • Comentariu: La pacienții vârstnici, cei cu deficiență hepatică sau atunci când se utilizează amlodipină în combinație cu alte medicamente, doza inițială poate fi redusă la 2,5 mg zilnic.

2. Angină (dureri de piept):

   • Doză standard: de obicei 5 mg o dată pe zi, care poate fi crescută la 10 mg o dată pe zi, în funcție de răspunsul terapeutic individual al pacientului.

Pentru copii (cu vârsta de 6 ani și mai mare):

• Hipertensiune:
  • Doză de pornire: 2,5 mg o dată pe zi.
  • Doza de întreținere: Poate fi crescută la 5 mg o dată pe zi după 1-2 săptămâni de tratament, în funcție de răspunsul la tratament.

Instrucțiuni speciale

• Monitorizare regulată: pacienții care iau amlodipină au nevoie de o supraveghere medicală regulată pentru a monitoriza eficacitatea și siguranța tratamentului.
• Utilizare în timpul sarcinii: amlodipina trebuie luată în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar, sub supraveghere medicală strictă.
• Interacțiune cu alte medicamente: Amlodipina poate interacționa cu alte medicamente, ceea ce necesită ajustarea dozei și supravegherea medicală.

Utilizați Amlodipină în timpul sarcinii

Utilizarea amlodipinei în timpul sarcinii poate fi problematică, mai ales în primul trimestru când se formează organele bebelușului. Amlodipina aparține categoriei C din clasificarea siguranței sarcinii FDA, ceea ce înseamnă că datele privind siguranța acesteia la femeile însărcinate sunt limitate.

Dacă luați amlodipină și rămâneți însărcinată sau intenționați să rămâneți însărcinată, este important să discutați acest lucru cu medicul dumneavoastră. El sau ea va putea evalua beneficiile preluării amlodipinei în comparație cu riscurile potențiale pentru tine și copilul tău.

Contraindicații

1. Hipersensibilitate: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la amlodipină sau alte antagoniști de calciu dihidropiridină ar trebui să evite utilizarea acesteia.
2. Insuficiență cardiacă: Pacienții cu insuficiență cardiacă, în special cei cu tensiune arterială scăzută, trebuie să ia amlodipină cu precauție.
3. Angina: la pacienții cu anginipectoris (angină), în special cu atacuri de angină instabilă, utilizarea amlodipinei necesită prudență.
4. Infarct miocardic acut: amlodipina poate fi utilizată cu precauție în primele săptămâni după infarctul miocardic acut.
5. Disfuncție hepatică severă: Pacienții cu disfuncție hepatică severă ar trebui să ia amlodipină cu precauție din cauza posibilelor intensificări a acțiunii medicamentului.
6. Sarcina și alăptarea: utilizarea amlodipinei în timpul sarcinii poate fi limitată și ar trebui utilizată numai atunci când este absolut necesar. Prin urmare, decizia de a utiliza amlodipina în timpul sarcinii ar trebui să fie luată de un medic.
7. Copii: datele privind eficacitatea și siguranța amlodipinei la copii sunt insuficiente, prin urmare, utilizarea la copii necesită o atenție specială și supraveghere de către un medic.
8. Îmbătrânire: La pacienții vârstnici, utilizarea amlodipinei poate fi limitată din cauza unei posibile îmbunătățiri a efectului său hipotensiv și a riscului crescut de hipotensiune arterială ortostatică.
9. Combinația cu alte medicamente: Utilizarea amlodipinei în combinație cu anumite alte medicamente, cum ar fi inhibitorii CYP3A4 sau beta-adrenoblocuri, poate necesita ajustarea dozei și monitorizarea atentă.

Efecte secundare Amlodipină

1. Dizziness and Feeling of Slavete: Mulți pacienți prezintă amețeli sau senzație de slăbiciune la începutul preluării amlodipinei. Aceste simptome dispar de obicei pe cont propriu, pe măsură ce organismul se adaptează la medicament.
2. Umflarea picioarelor: Unul dintre cele mai frecvente efecte secundare ale amlodipinei este umflarea picioarelor. Acestea pot apărea ca umflarea și edem al picioarelor sau picioarelor inferioare. În unele cazuri, umflarea se poate răspândi în alte părți ale corpului.
3. Durere de cap: Unii pacienți pot prezenta dureri de cap sau agravarea durerilor de cap existente în timp ce iau amlodipină.
4. Somnolență și oboseală: unii pacienți pot experimenta somnolență sau oboseală în timp ce iau amlodipină.
5. Tulburări digestive: pot apărea efecte secundare gastrointestinale, cum ar fi greață, vărsături, constipație sau diaree.
6. Palpitații cardiace: La unii pacienți, luarea amlodipinei poate provoca o senzație de palpitații sau palpitații.
7. Simptome neurologice periferice: În cazuri rare, amlodipina poate provoca efecte secundare ale sistemului nervos, cum ar fi parestezii (furnicături sau amorțeală) în extremități.

Supradozaj

1. Scăderea severă a tensiunii arteriale: amlodipina, ca blocant de canal de calciu, poate provoca o scădere semnificativă a tensiunii arteriale în supradozaj. Acest lucru poate duce la criză hipotonică, leșin și chiar șoc.
2. Tahicardie sau bradicardie: pot apărea ritmuri cardiace anormale ca urmare a supradozajului de amlodipină. Aceasta poate include o accelerare a ritmului cardiac (tahicardie) sau o încetinire a ritmului cardiac (bradicardie).
3. Hiperkalemie: Supradozajul de amlodipină poate duce la creșterea nivelului de potasiu din sânge (hiperkalemie), în special la pacienții cu funcție renală afectată.
4. Depresia sistemului nervos central: Există riscul de a dezvolta depresia sistemului nervos central, inclusiv somnolență, scăderea nivelului de conștiință, comă și chiar convulsii.
5. Alțiisimptomi: Alte simptome posibile ale supradozajului de amlodipină pot include amețeli, dureri de cap, greață, vărsături, diaree etc.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Inhibitori ai enzimei CYP3A4: inhibitori ai enzimei CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul, itraconazolul, claritromicina, eritromicina, ritonavirul și alte medicamente antiretrovirale pot crește nivelul de sânge al amlodipinei, ceea ce poate duce la creșterea efectului său hipotensiv și un risc crescut de efecte laterale, cum ar putea edema și a creșterii sale.
2. Inductori de enzime CYP3A4: inductori de enzimă CYP3A4, cum ar fi rifampicina, carbamazepina, fenitoina, preparatele fenobarbitale și pe bază de plante care conțin tutti frutti pot reduce nivelul de sânge al amlodipinei, ceea ce poate duce la o scădere a efectului său hipotens și un risc crescut de evenimente cardiovasasculare.
3. Beta-adrenoblocatori: Combinația de amlodipină cu beta-adrenoblocuri poate crește efectul hipotensiv și poate scădea ritmul cardiac. Acest lucru poate duce la o scădere a ritmului cardiac și la un risc crescut de bradicardie.
4. Alte medicamente antihipertensive: utilizarea combinată a amlodipinei cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi inhibitorii ACE sau diuretice, poate duce la un efect hipotensiv crescut și la un risc crescut de hipotensiune ortostatică.
5. Statine: statine precum atorvastatina și simvastatina pot crește riscul de miopatie atunci când sunt combinate cu amlodipină, în special atunci când sunt utilizate concomitent în doze mari.