Spironolactona

Spironolactona este un medicament care aparține clasei de antagoniști aldosteron. Este utilizat pentru a trata tensiunea arterială ridicată (hipertensiune), insuficiență cardiacă și pentru a reduce nivelul de lichide și sare în organism. Spironolactona poate fi utilizată și în tratamentul altor afecțiuni, cum ar fi sindromul ovarului polichistic la femei și acnee cosmetică dependentă de hormoni la bărbați și femei. Funcționează prin blocarea acțiunii aldosteronului, un hormon care reglează nivelul de lichide și sare din organism.

Indicaţii Spironolactona

1. Hipertensiunea arterială (hipertensiune arterială): spironolactona poate fi prescrisă ca o componentă a tratamentului cuprinzător al hipertensiunii arteriale, în special în prezența unor niveluri ridicate de aldosteron sau când alte medicamente antihipertensive sunt ineficiente.
2. Insuficiență cardiacă: Spironolactona poate fi utilizată pentru a trata insuficiența cardiacă, în special în combinație cu alte medicamente, pentru a reduce umflarea și a îmbunătăți funcția inimii.
3. Sindromul ovarian polichistic (PCOS): La femeile cu PCOS, spironolactona poate ajuta la reducerea nivelului de androgeni din organism, ceea ce poate îmbunătăți simptomele hiperandrogenismului, cum ar fi excesul de păr al corpului, acneea redusă și starea îmbunătățită a părului.
4. Acnee hormonală: Spironolactona poate fi utilizată pentru a trata acneea, în special la femeile a căror acnee este asociată cu niveluri ridicate de androgeni din sânge.
5. Ciroza hepatică și ascită: în unele cazuri, spironolactona poate fi utilizată pentru a reduce ascita (acumularea de lichide în abdomen) în ciroza ficatului.

Formularul de eliberare

1. pastile

• Dozare: cele mai frecvente doze sub formă de tabletă sunt 25 mg, 50 mg și 100 mg.
• Descriere: Tabletele pot fi acoperite sau neacoperite. Acestea sunt destinate administrării orale și ar trebui să fie înghițite întregi.

2. Suspensii orale

• Descriere: O formă lichidă de spironolactonă care poate fi prescrisă atunci când pacienții au dificultăți în înghițirea comprimatelor.
• Utilizare: util mai ales pentru copii sau adulți cu tulburări de înghițire.

3. Capsule

• Doze: Spironolactona este uneori disponibilă sub formă de capsulă, care poate oferi o modalitate alternativă de a lua medicamentele, mai ales dacă sunt necesare ajustări individualizate ale dozei.

Farmacodinamica

1. Receptorantagonismul aldosteronului: Spironolactona este un antagonist al receptorilor de aldosteron la rinichi, blocându-și efectele. Aldosteronul este un hormon care crește reabsorbția de sodiu și apă la rinichi, ceea ce duce la creșterea volumului de sânge și a tensiunii arteriale. Blocarea receptorilor de aldosteron duce la scăderea retenției de sodiu și a apei și a creșterii excreției de potasiu.
2. Acțiune diuretică: Datorită efectului său asupra reabsorbției de sodiu la rinichi, spironolactona crește excreția de sodiu și apă în urină, ceea ce ajută la reducerea volumului de sânge circulant și a tensiunii arteriale.
3. Scăderea nivelului de potasiu din sânge: deși spironolactona blochează reabsorbția de sodiu, blochează, de asemenea, excreția de potasiu, ceea ce poate duce la hiperkalemie (creșterea nivelului de potasiu din sânge). Acest lucru poate necesita monitorizarea nivelului de potasiu din sânge în timp ce luați medicamentul.
4. Acțiune antiandrogenică: Spironolactona are, de asemenea, proprietăți antiandrogene și poate fi utilizată pentru a trata afecțiuni hiperandrogene, cum ar fi tulburări hormonale și acnee la femei.
5. Antiedema: Pe lângă acțiunea sa diuretică, spironolactona poate fi eficientă în tratamentul edemului asociat cu ciroza hepatică și insuficiența cardiacă.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Spironolactona este de obicei absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrarea orală.
2. Distribuție: are un volum mare de distribuție, penetrarea în diferite țesuturi și organe, inclusiv rinichii.
3. Metabolism: Spironolactona este metabolizată în ficat pentru a forma metaboliți activi, cum ar fi canrenarea. Metaboliții spironolactonei au acțiune anti-aldosteron.
4. Excreție: spironolactona și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. Aproximativ 80-85% din doză este excretată ca metaboliți, restul este neschimbat.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al spironolactonei este de aproximativ 1,4 ore, comparativ cu aproximativ 16,5 ore pentru principalul său canrenion metabolit activ.

Farmacocinetica spironolactonei poate fi modificată în prezența unor afecțiuni patologice, cum ar fi insuficiența hepatică sau renală, precum și în utilizarea concomitentă a altor medicamente care pot afecta metabolismul sau excreția sa.

Dozare și administrare

Insuficienţă cardiacă

• Dozare: doza de pornire este de obicei de 12,5 mg până la 25 mg zilnic. Doza poate fi crescută treptat la intervale de câteva săptămâni până la o doză maximă zilnică de 50 mg.

Hipertensiune arterială

• Dozare: doza inițială este de 50 mg pe zi, ceea ce poate fi crescut până la o doză maximă zilnică de 100 mg dacă efectul este insuficient și medicamentul este bine tolerat.

Hiperaldosteronism primar

• Dozare: în scopuri de diagnostic, doza inițială poate fi de 400 mg pe zi timp de 4 zile. În scop terapeutic, doza este adaptată individual.

Ciroză cu ascită.

• Dozare: doza inițială este de 100 mg pe zi, care poate fi ajustată în funcție de răspunsul la tratament și de starea echilibrului electrolitului. De obicei, doza este cuprinsă între 25-200 mg pe zi.

Sindromul ovarului polichistic și alte tulburări hormonale

• Dozare: 50-100 mg zilnic, în funcție de răspunsul clinic și de tolerabilitatea medicamentului.

Metoda de admitere

• Tabletele și capsulele trebuie luate oral, de preferință dimineața pentru a preveni efectul diuretic nocturn, cu o cantitate mică de apă, după mese pentru a reduce iritația gastrică.

Note importante

• Monitorizarea regulată a nivelurilor de electroliți, în special a potasiului, este necesară, deoarece spironolactona poate provoca hiperkalemie (niveluri ridicate de potasiu).
• Pentru a evita deshidratarea și dezechilibrele electrolitice, nu trebuie consumate cantități excesive de apă.
• Suplimentele de potasiu sau alte diuretice de economisire a potasiului trebuie evitate fără prescripția medicului.
• În timpul tratamentului cu spironolactonă, trebuie să se exercite prudență atunci când conduceți și operațiile de funcționare, deoarece pot apărea efecte secundare, cum ar fi amețeli sau oboseală.

Utilizați Spironolactona în timpul sarcinii

Utilizarea spironolactonei în timpul sarcinii poate fi periculoasă și necesită prudență specială. În primul rând, spironolactona este categoria D FDA pentru utilizare în timpul sarcinii. Aceasta înseamnă că există un risc potențial pentru făt, dar beneficiile utilizării acestuia atunci când este nevoie pot justifica riscurile potențiale.

Utilizarea spironolactonei în timpul sarcinii poate fi asociată cu riscul de diverse efecte secundare atât la mamă, cât și la făt. În mamă, acestea pot include hiperkalemie (creșterea nivelului de potasiu în sânge), hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută) și alte evenimente adverse. La făt, poate fi afectată dezvoltarea rinichilor și a altor organe.

Contraindicații

1. Hiperkalemie: Deoarece spironolactona poate provoca retenție de potasiu în organism, nu trebuie utilizată la pacienții cu niveluri deja crescute de potasiu din sânge (hiperkalemie).
2. Insuficiență renală: La pacienții cu insuficiență renală severă, utilizarea spironolactonei poate fi contraindicată din cauza riscului de exacerbare a acestei afecțiuni.
3. Tumori active hormonal: medicamentul poate fi contraindicat în prezența tumorilor active hormonal, cum ar fi cancerul de sân sau cancerul de rinichi, din cauza posibilelor activități hormonale crescute.
4. Alergie: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la spironolactonă sau alte componente ale medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
5. Sarcina și alăptarea: Utilizarea spironolactonei poate fi contraindicată în timpul sarcinii și lactației datorită efectelor sale potențiale asupra dezvoltării fătului sau laptelui matern.
6. Presiunea arterială redusă: la pacienții cu tensiune arterială scăzută, utilizarea spironolactonei poate duce la o scădere suplimentară a tensiunii arteriale și a complicațiilor asociate.
7. Diabet zaharat: este necesară prudență atunci când se utilizează spironolactonă la pacienții cu diabet zaharat din cauza efectului său asupra nivelului glicemiei.
8. Utilizați cu alte medicamente: Spironolactona poate interacționa cu alte medicamente, inclusiv unele medicamente antihipertensive și medicamente care cresc nivelul de potasiu din sânge.

Efecte secundare Spironolactona

1. Hiperkalemie: Spironolactona poate provoca o creștere a nivelului de potasiu din sânge, ceea ce poate fi periculos, în special pentru persoanele cu boală renală sau cei care iau alte medicamente care cresc acest efect.
2. Efecte urinare: luarea spironolactonei poate crește frecvența urinării și diurezei (volumul de urină).
3. Dizziness și slăbiciune: unii pacienți pot experimenta amețeli, slăbiciune sau somnolență.
4. Tulburări GI: pot apărea simptome dispeptice, cum ar fi greață, vărsături, diaree sau scăderea apetitului.
5. Tulburări de echilibru electrolitice: conținutul de sodiu, calciu și magneziu în corp poate fi perturbat.
6. Gynecomastia: Bărbații pot experimenta mărirea glandelor mamare.
7. Tulburări menstruale: pot apărea tulburări menstruale la femei.
8. Efecte secundare ginecologice: extinderea sau sensibilitatea glandelor mamare, neregulilor menstruale și problemelor de libido.
9. Niveluri crescute de acid uric: Acest lucru poate agrava sau declanșa un atac de gută.
10. Reacții alergice: în cazuri rare, pot apărea reacții alergice precum urticaria, prurit, edem sau angioedem.
11. Alte reacții adverse: Alte reacții sunt posibile și pot varia în funcție de caracteristicile individuale ale corpului.

Supradozaj

Supradozajul de spironolactonă poate provoca dezechilibru grav electrolitic, în special hiperkalemie (niveluri crescute de potasiu din sânge), ceea ce poate duce la aritmii cardiace și alte afecțiuni periculoase. Alte efecte posibile ale supradozajului includ somnolență, amețeli, dureri de cap, tulburări de ritm cardiac, convulsii și diverse tulburări gastrointestinale.

În cazul suspectării supradozajului de spironolactonă, trebuie solicitată imediat asistența medicală. Tratamentul supradozajului poate include măsuri terapeutice pentru restabilirea echilibrului electrolitului și controlul activității cardiace.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente care stimulează potasiul: Spironolactona poate crește nivelul de potasiu în organism. În utilizarea concomitentă cu alte medicamente, cum ar fi inhibitorii ACE (de exemplu, lisinopril) sau agenți antihipertensivi ai clasei „Arbitru” (de exemplu, Losartan), care poate crește și potasiu, riscul de hiperkalemie poate crește.
2. Medicamentele care scad potasiu: medicamente precum diureticele de tiazidă (de exemplu, clorhidratiazidă) pot scădea nivelul de potasiu în organism. Utilizarea concomitentă cu diuretice tiazide poate reduce riscul de hiperkalemie cu spironolactonă.
3. Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): Unele AINS, cum ar fi ibuprofenul sau diclofenac, pot reduce eficacitatea spironolactonei, în special în ceea ce privește acțiunea sa diuretică.
4. Medicamentele care afectează funcția renală: Utilizarea concomitentă cu medicamente care afectează funcția renală, cum ar fi antibiotice nefrotoxice sau unele medicamente antiinflamatorii nefrotoxice, pot crește riscul de insuficiență renală.
5. Medicamente care afectează echilibrul hormonal: Spironolactona poate interacționa cu alte medicamente care afectează echilibrul hormonal, cum ar fi contraceptivele hormonale sau terapia de înlocuire a hormonilor, care pot modifica eficacitatea sau toxicitatea acestor medicamente.