Spironolactona

Spironolactona este un medicament care aparține clasei antagoniștilor aldosteronului. Este utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială (hipertensiune arterială), insuficiența cardiacă și pentru a reduce nivelul de lichide și sare din organism. Spironolactona poate fi utilizată și în tratamentul altor afecțiuni, cum ar fi sindromul ovarului polichistic la femei și acneea cosmetică dependentă de hormoni la bărbați și femei. Acționează prin blocarea acțiunii aldosteronului, un hormon care reglează nivelul lichidelor și sărurilor din organism.

Indicaţii Spironolactona

1. Hipertensiune arterială (tensiune arterială ridicată) : Spironolactona poate fi prescrisă ca o componentă a tratamentului cuprinzător al hipertensiunii arteriale, în special în prezența unor niveluri ridicate de aldosteron sau atunci când alte medicamente antihipertensive sunt ineficiente.
2. Insuficiență cardiacă : Spironolactona poate fi utilizată pentru a trata insuficiența cardiacă, în special în combinație cu alte medicamente, pentru a reduce umflarea și a îmbunătăți funcția inimii.
3. Sindromul ovarian polichistic (PCOS) : La femeile cu PCOS, Spironolactona poate ajuta la reducerea nivelurilor de androgeni din organism, ceea ce poate îmbunătăți simptomele hiperandrogenismului, cum ar fi excesul de păr pe corp, acneea redusă și starea îmbunătățită a părului.
4. Acnee hormonală : Spironolactona poate fi utilizată pentru a trata acneea, în special la femeile a căror acnee este asociată cu niveluri crescute de androgeni în sânge.
5. Ciroza hepatică și ascita : În unele cazuri, spironolactona poate fi utilizată pentru a reduce ascitele (acumularea de lichid în abdomen) în ciroza hepatică.

Formularul de eliberare

1. Pastile

• Dozaj : Cele mai frecvente doze sub formă de tablete sunt 25 mg, 50 mg și 100 mg.
• Descriere : Tabletele pot fi acoperite sau neacoperite. Sunt destinate administrării orale și trebuie înghițite întregi.

2. Suspensii orale

• Descriere : O formă lichidă de spironolactonă care poate fi prescrisă atunci când pacienții au dificultăți în înghițirea comprimatelor.
• Utilizare : Util în special pentru copiii sau adulții cu tulburări de deglutiție.

3. Capsule

• Doze : Spironolactona este uneori disponibilă sub formă de capsule, ceea ce poate oferi o modalitate alternativă de a lua medicamentul, mai ales dacă sunt necesare ajustări individualizate ale dozelor.

Farmacodinamica

1. Antagonismul receptorilor de aldosteron : Spironolactona este un antagonist al receptorilor de aldosteron din rinichi, blocând efectele acestora. Aldosteronul este un hormon care crește reabsorbția de sodiu și apă în rinichi, ducând la creșterea volumului și a tensiunii arteriale. Blocarea receptorilor de aldosteron are ca rezultat scăderea retenției de sodiu și apă și creșterea excreției de potasiu.
2. Acțiune diuretică : Datorită efectului său asupra reabsorbției sodiului în rinichi, spironolactona crește excreția de sodiu și apă în urină, ceea ce ajută la reducerea volumului sanguin circulant și a tensiunii arteriale.
3. Scăderea nivelului de potasiu din sânge : Deși spironolactona blochează reabsorbția sodiului, blochează și excreția de potasiu, ceea ce poate duce la hiperkaliemie (niveluri crescute de potasiu în sânge). Acest lucru poate necesita monitorizarea nivelurilor de potasiu din sânge în timp ce luați medicamentul.
4. Acțiune antiandrogenă : Spironolactona are, de asemenea, proprietăți antiandrogenice și poate fi utilizată pentru a trata afecțiunile hiperandrogenice, cum ar fi tulburările hormonale și acneea la femei.
5. Antiedem : În plus față de acțiunea sa diuretică, spironolactona poate fi eficientă în tratamentul edemului asociat cu ciroza hepatică și insuficiența cardiacă.

Farmacocinetica

1. Absorbție : Spironolactona este de obicei absorbită rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrarea orală.
2. Distribuție : Are un volum mare de distribuție, pătrunzând în diferite țesuturi și organe, inclusiv rinichi.
3. Metabolism : Spironolactona este metabolizată în ficat pentru a forma metaboliți activi, cum ar fi canrenion. Metaboliții spironolactonei au acțiune anti-aldosteron.
4. Excreție : Spironolactona și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. Aproximativ 80-85% din doză este excretată sub formă de metaboliți, restul rămâne nemodificat.
5. Timpul de înjumătățire : timpul de înjumătățire al spironolactonei este de aproximativ 1,4 ore, comparativ cu aproximativ 16,5 ore pentru principalul său metabolit activ canrenion.

Farmacocinetica spironolactonei poate fi modificată în prezența unor afecțiuni patologice, cum ar fi insuficiența hepatică sau renală, precum și în cazul utilizării concomitente a altor medicamente care pot afecta metabolismul sau excreția acesteia.

Dozare și administrare

Insuficienta cardiaca

• Dozare : Doza inițială este de obicei de 12,5 mg până la 25 mg pe zi. Doza poate fi crescută treptat la intervale de câteva săptămâni până la o doză zilnică maximă de 50 mg.

Hipertensiune arteriala

• Doza : Doza inițială este de 50 mg pe zi, care poate fi crescută la o doză zilnică maximă de 100 mg dacă efectul este insuficient și medicamentul este bine tolerat.

Hiperaldosteronism primar

• Dozare : În scopuri de diagnostic, doza inițială poate fi de 400 mg pe zi timp de 4 zile. În scop terapeutic, doza este adaptată individual.

Ciroza cu ascita.

• Dozare : Doza inițială este de 100 mg pe zi, care poate fi ajustată în funcție de răspunsul la tratament și de starea echilibrului electrolitic. De obicei, doza este în intervalul 25-200 mg pe zi.

Sindromul ovarului polichistic și alte tulburări hormonale

• Dozare : 50-100 mg pe zi, în funcție de răspunsul clinic și tolerabilitatea medicamentului.

Modalitate de admitere

• Tabletele și capsulele trebuie luate pe cale orală, de preferință dimineața pentru a preveni efectul diuretic nocturn, cu o cantitate mică de apă, după mese pentru a reduce iritația gastrică.

Notite importante

• Este necesară monitorizarea regulată a nivelului de electroliți, în special a potasiului, deoarece spironolactona poate provoca hiperkaliemie (niveluri ridicate de potasiu).
• Pentru a evita deshidratarea și dezechilibrele electrolitice, nu trebuie consumate cantități excesive de apă.
• Suplimentele de potasiu sau alte diuretice care economisesc potasiul trebuie evitate fără prescripția medicului.
• În timpul tratamentului cu spironolactonă, se recomandă prudență atunci când conduceți vehicule și folosiți utilaje, deoarece pot apărea reacții adverse precum amețeli sau oboseală.

Utilizați Spironolactona în timpul sarcinii

Utilizarea spironolactonei în timpul sarcinii poate fi periculoasă și necesită o atenție specială. În primul rând, spironolactona este categoria D FDA pentru utilizare în timpul sarcinii. Aceasta înseamnă că există un risc potențial pentru făt, dar beneficiile utilizării acestuia atunci când este necesar pot justifica riscurile potențiale.

Utilizarea spironolactonei în timpul sarcinii poate fi asociată cu riscul diferitelor reacții adverse atât la mamă, cât și la făt. La mamă, acestea pot include hiperkaliemie (niveluri crescute de potasiu în sânge), hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută) și alte evenimente adverse. La făt, dezvoltarea rinichilor și a altor organe poate fi afectată.

Contraindicații

1. Hiperkaliemie: Deoarece spironolactona poate provoca retenție de potasiu în organism, nu trebuie utilizată la pacienții cu niveluri deja crescute de potasiu din sânge (hiperkaliemie).
2. Insuficiență renală: La pacienții cu insuficiență renală severă, utilizarea spironolactonei poate fi contraindicată din cauza riscului de exacerbare a acestei afecțiuni.
3. Tumori hormonal active: medicamentul poate fi contraindicat în prezența unor tumori hormonal active, cum ar fi cancerul de sân sau cancerul de rinichi, din cauza unei posibile activități hormonale crescute.
4. Alergie: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la spironolactonă sau alte componente ale medicamentului ar trebui să evite utilizarea acestuia.
5. Sarcina și alăptarea: Utilizarea spironolactonei poate fi contraindicată în timpul sarcinii și alăptării datorită efectelor sale potențiale asupra dezvoltării fătului sau a laptelui matern.
6. Reducerea tensiunii arteriale: La pacienții cu tensiune arterială scăzută, utilizarea spironolactonei poate duce la o scădere suplimentară a tensiunii arteriale și la complicații asociate.
7. Diabet zaharat : Este necesară prudență la utilizarea spironolactonei la pacienții cu diabet zaharat datorită efectului său asupra nivelului de glucoză din sânge.
8. Utilizare cu alte medicamente: Spironolactona poate interacționa cu alte medicamente, inclusiv cu unele medicamente antihipertensive și medicamente care cresc nivelul de potasiu din sânge.

Efecte secundare Spironolactona

1. Hiperkaliemia : Spironolactona poate determina o creștere a nivelului de potasiu din sânge, ceea ce poate fi periculos, în special pentru persoanele cu boli de rinichi sau pentru cei care iau alte medicamente care cresc acest efect.
2. Efecte urinare : luarea de spironolactonă poate crește frecvența urinării și a diurezei (volumul de urină).
3. Amețeli și slăbiciune : Unii pacienți pot prezenta amețeli, slăbiciune sau somnolență.
4. Tulburări gastrointestinale : pot apărea simptome dispeptice, cum ar fi greață, vărsături, diaree sau scăderea apetitului.
5. Tulburări ale echilibrului electrolitic : conținutul de sodiu, calciu și magneziu din organism poate fi perturbat.
6. Ginecomastie : bărbații pot prezenta mărirea glandelor mamare.
7. Tulburări menstruale : La femei pot apărea tulburări menstruale.
8. Efecte secundare ginecologice : pot apărea mărirea sau sensibilitatea glandelor mamare, nereguli menstruale și probleme cu libidoul.
9. Niveluri crescute de acid uric : Acest lucru poate agrava sau declanșa un atac de gută.
10. Reacții alergice : În cazuri rare, pot apărea reacții alergice, cum ar fi urticarie, prurit, edem sau angioedem.
11. Alte reacții adverse : Alte reacții sunt posibile și pot varia în funcție de caracteristicile individuale ale corpului.

Supradozaj

Supradozajul cu spironolactonă poate provoca dezechilibru electrolitic grav, în special hiperkaliemie (niveluri crescute de potasiu în sânge), care poate duce la aritmii cardiace și alte afecțiuni periculoase. Alte posibile efecte ale supradozajului includ somnolență, amețeli, dureri de cap, tulburări ale ritmului cardiac, convulsii și diverse tulburări gastro-intestinale.

În cazul suspiciunii de supradozaj cu spironolactonă, trebuie solicitată imediat asistență medicală. Tratamentul supradozajului poate include măsuri terapeutice pentru restabilirea echilibrului electrolitic și controlul activității cardiace.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Medicamente care stimulează potasiul : Spironolactona poate crește nivelul de potasiu din organism. În cazul utilizării concomitente cu alte medicamente, cum ar fi inhibitorii ECA (de exemplu lisinopril) sau agenții antihipertensivi din clasa „arbitrului” (de exemplu, losartanul), care pot crește și potasiul, riscul de hiperkaliemie poate crește.
2. Medicamente care scad potasiul : Medicamentele precum diureticele tiazidice (de exemplu hidroclortiazida) pot scădea nivelul de potasiu din organism. Utilizarea concomitentă cu diuretice tiazidice poate reduce riscul de hiperkaliemie cu spironolactonă.
3. Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) : Unele AINS, cum ar fi ibuprofenul sau diclofenacul, pot reduce eficacitatea spironolactonei, în special în ceea ce privește acțiunea sa diuretică.
4. Medicamente care afectează funcția renală : Utilizarea concomitentă cu medicamente care afectează funcția renală, cum ar fi antibioticele nefrotoxice sau unele medicamente antiinflamatoare nefrotoxice, poate crește riscul de insuficiență renală.
5. Medicamente care afectează echilibrul hormonal : Spironolactona poate interacționa cu alte medicamente care afectează echilibrul hormonal, cum ar fi contraceptivele hormonale sau terapia de substituție hormonală, care pot modifica eficacitatea sau toxicitatea acestor medicamente.