Metoprolol

Metoprolol este un medicament care aparține clasei de beta-blocante. Este utilizat pe scară largă pentru a trata diverse boli cardiovasculare. Metoprololul este adesea utilizat pentru a reduce ritmul cardiac, a scădea tensiunea arterială și a controla ritmul cardiac.

Metoprololul este disponibil sub diferite forme, inclusiv tablete orale și injecții intravenoase. Este important de menționat că utilizarea metoprololului ar trebui să fie supravegheată de un medic și să respecte dozele recomandate, deoarece utilizarea necorespunzătoare sau întreruperea pot avea consecințe grave.

Indicaţii Metoprolol

1. Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială): Metoprololul este utilizat pentru a scădea tensiunea arterială la pacienții cu hipertensiune. Ajută la reducerea riscului de complicații cardiovasculare, cum ar fi infarct miocardic, accident vascular cerebral și insuficiență renală.
2. Angina (Boli coronariene ): Metoprololul poate fi prescris pentru a trata stable și angina nestabilă (angina pectoris) pentru a reduce frecvența și intensitatea atacurilor
3. Insuficiență cardiacă: La unii pacienți cu insuficiență cardiacă, metoprololul poate fi utilizat pentru a îmbunătăți funcția inimii și pentru a reduce simptomele precum scurtarea respirației și umflarea.
4. Post-infarct: Metoprololul poate fi utilizat ca parte a tratamentului cuprinzător după infarct miocardic pentru a reduce riscul de re-infarct și mortalitate.
5. Aritmii cardiace: Medicamentul poate fi utilizat pentru a controla ritmul cardiac la pacienții cu diverse aritmii, cum ar fi fibrilația atrială sau tahicardia.
6. Prevenirea migrenă: La unii pacienți cu migrene frecvente, metoprololul poate fi prescris ca un tratament preventiv pentru a reduce frecvența și severitatea atacurilor de migrenă.

Formularul de eliberare

1. Tablete cu eliberare imediată: Aceste tablete sunt concepute pentru ameliorarea rapidă a simptomelor și necesită mai multe doze pe parcursul zilei. De obicei, sunt folosite pentru a corecta tensiunea arterială și pentru a gestiona anumite afecțiuni cardiace.
2. Tablete cu eliberare extinsă: Această formă de metoprolol a fost dezvoltată pentru a oferi o eliberare mai uniformă a ingredientului activ pe parcursul zilei, reducând frecvența dozării la o dată pe zi. Acest lucru poate crește comoditatea și respectarea pacientului cu recomandările tratamentului.
3. Soluție pentru injecție: Metoprolol sub formă de injecție este de obicei utilizat în setările spitalicești pentru corectarea rapidă a anumitor afecțiuni cardiace, cum ar fi angina severă, infarct miocardic sau anumite tipuri de aritmii.

Farmacodinamica

1. Blocarea selectivă a β1-adrenoreceptorilor: Metoprololul blochează în principal β1-adrenoreceptori, care sunt localizați în mușchiul inimii. Acest lucru îi permite să scadă ritmul cardiac, reducând astfel contractilitatea și rata de conducere a impulsurilor în inimă.
2. Scăderea debitului cardiac: Blocarea β1-adrenoreceptorilor din mușchiul cardiac duce la o scădere a contractilității cardiace și, în consecință, la o scădere a debitului cardiac. Aceasta duce la o scădere a tensiunii arteriale și la volumul de muncă al inimii.
3. Reducerea contractilității miocardice: metoprololul reduce forța de contracție a mușchiului cardiac, ceea ce duce la o scădere a oxigenului miocardic și a cererii de energie, ceea ce este deosebit de important în condițiile cardiace ischemice.
4. Reducerea activității simpatice: blocarea β1-adrenoreceptorilor duce, de asemenea, la o scădere a activității sistemului nervos simpatic, care la rândul său poate reduce ritmul cardiac și tensiunea arterială.
5. Acțiune antiaritmică: Metoprololul poate preveni anumite tipuri de aritmii, cum ar fi tahicardia și fibrilația atrială, datorită capacității sale de a reduce ritmul cardiac și de a scădea excitabilitatea miocardică.
6. Acțiune antianginală: Blocarea β1-adrenoreceptorilor permite reducerea încărcării pe inimă și îmbunătățirea perfuziei sale, ceea ce poate ajuta la tratamentul anginei pectorale și poate reduce riscul de complicații ischemice.

Farmacocinetica

1. Absorbție: Metoprololul este de obicei absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrarea orală. Aportul alimentar poate încetini rata de absorbție, dar de obicei nu afectează absorbția totală.
2. Distribuție: Metoprololul are un grad scăzut de legare la proteinele plasmatice din sânge (aproximativ 10-30%), ceea ce asigură distribuția sa uniformă în întregul corp.
3. Metabolism: cea mai mare parte a metoprololului este metabolizată în ficat pentru a forma metaboliți activi, incluzând α-hidroximetoprolol și altele. Acești metaboliți au, de asemenea, activitate β-adrenoblocarea.
4. Excreție: Metoprololul și metaboliții săi sunt eliminați din corp în principal prin rinichi (aproximativ 95% din doză) și într-o măsură mai mică prin intestin.
5. Timp de înjumătățire: Timpul de înjumătățire al metoprololului este de aproximativ 3-7 ore la pacienții sănătoși, dar poate crește la pacienții cu funcție hepatică sau renală afectată.
6. Mecanism de acțiune: Metoprolol blochează β1-adrenoreceptori, ceea ce duce la o scădere a ritmului cardiac, a forței de contracție cardiacă și a contractilității miocardice, ceea ce reduce cererea de oxigen a inimii și scade tensiunea arterială.

Dozare și administrare

Metoprolol-eliberare imediată (tablete)

• Tensiune arterială ridicată: doza de pornire este de obicei 100 mg pe zi într-una sau două doze. În funcție de răspunsul la tratament, doza poate fi crescută treptat la intervale de câteva săptămâni. Doza maximă de obicei nu depășește 450 mg pe zi.
• Angina pectorală: doza inițială este de obicei 100 mg pe zi în două doze. Doza poate fi crescută treptat până la obținerea efectului dorit, dar nu mai mult de 400 mg pe zi.
• Aritmii cardiace și prevenirea infarctului miocardic: doza este determinată individual pe baza stării dvs.

Metoprolol cu eliberare extinsă (tablete)

• Această formă este de obicei luată o dată pe zi. Doza de pornire pentru tratamentul tensiunii arteriale ridicate sau angina pectorală este de obicei 25-100 mg pe zi. În funcție de răspunsul la tratament, doza poate fi crescută treptat.

Soluție pentru injecție

• Este utilizat în principal în spitale pentru tratamentul de urgență a anumitor afecțiuni cardiace. Doza și calea de administrare depind de cazul medical specific.

Note importante

• Nu încetați să luați brusc metoprolol, deoarece acest lucru vă poate determina să se agraveze starea dvs. Orice modificare a tratamentului trebuie făcută sub supravegherea strictă a medicului dumneavoastră.
• Luarea metoprololului poate fi însoțită de efecte secundare, cum ar fi oboseala, amețelile și răceala în extremități. Spuneți medicului dumneavoastră dacă aceste sau alte efecte secundare devin împovărătoare.
• Metoprololul poate interacționa cu alte medicamente, vitamine și suplimente, de aceea este important să spuneți medicului dumneavoastră despre orice medicamente pe care le luați.

Utilizați Metoprolol în timpul sarcinii

Utilizarea metoprololului în timpul sarcinii necesită o atenție specială. În general, beta-blocantele, inclusiv metoprololul, pot afecta fătul și femeia însărcinată, în special cu o utilizare prelungită în al treilea trimestru. Unele studii au legat utilizarea beta-blocanților în timpul sarcinii cu riscul de greutate scăzută la naștere, hipoglicemie la nou-născut și alte complicații.

Cu toate acestea, în unele cazuri, dacă o femeie are o afecțiune cardiacă gravă care necesită metoprolol să gestioneze, medicul ei poate decide că beneficiile potențiale ale medicamentului depășesc riscurile potențiale pentru făt. În aceste situații, este important să discutăm cu atenție toate riscurile și beneficiile posibile ale utilizării metoprololului în timpul sarcinii cu medicul dumneavoastră.

Contraindicații

1. Reacție alergică: Persoanele cu hipersensibilitate cunoscută la metoprolol sau alte beta-adrenoblocuri nu ar trebui să o folosească, deoarece poate provoca reacții alergice.
2. Bradicardia: Metoprololul poate scădea ritmul cardiac, iar utilizarea sa poate fi contraindicată la persoanele cu o frecvență cardiacă foarte mică (bradicardie).
3. Astmul și boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC): beta-adrenoblocuri, inclusiv metoprolol, pot agrava simptomele de astm sau BPOC, deoarece pot contribui la restrângerea căilor respiratorii.
4. Tensiunea arterială scăzută: Metoprololul poate scădea tensiunea arterială și utilizarea acesteia poate fi contraindicată la persoanele cu tensiune arterială scăzută.
5. Leziuni cardiace acute (șoc): Metoprololul poate fi contraindicat în insuficiență cardiacă acută sau șoc cardiogenic, deoarece poate agrava funcția contractilă a inimii.
6. Blocarea cardiacă: Metoprololul poate crește blocajul conductării impulsurilor electrice din inimă și poate fi contraindicat în blocajul de conducere AV.
7. Sarcina: Utilizarea metoprololului în timpul sarcinii poate necesita prudență extremă și ar trebui luată numai atunci când este indicat strict medical și sub supravegherea unui medic.
8. Alăptarea: Metoprololul poate fi excretat în lapte matern, prin urmare, utilizarea sa în alăptare poate necesita evaluarea beneficiilor riscului și ar trebui utilizată cu precauție sub supraveghere medicală.

Efecte secundare Metoprolol

1. Scăderea tensiunii arteriale: acesta este unul dintre efectele dorite în tratamentul hipertensiunii arteriale, dar uneori metoprololul poate provoca o scădere prea mare a tensiunii arteriale, ceea ce duce la amețeli, slăbiciune sau chiar pierderea conștiinței.
2. Bradicardia (scăderea ritmului cardiac): Metoprololul vă poate încetini ritmul cardiac, ceea ce poate provoca o senzație de palpitații, oboseală sau amețeli.
3. Somnolență și oboseală: unii pacienți pot experimenta somnolență sau oboseală în timp ce iau metoprolol.
4. Insomnie: Metoprololul poate provoca insomnie sau tulburări de somn la unii oameni.
5. Depresie: Unii pacienți pot experimenta schimbări de dispoziție, inclusiv depresie sau anxietate, în timp ce iau metoprolol.
6. Probleme cu stomacul: Metoprololul poate provoca gura uscată, greață, vărsături, diaree sau constipație.
7. Edemul periferic: La unii pacienți, metoprololul poate provoca umflare la picioare sau brațe.
8. Dispepsie: Aceasta poate include o varietate de simptome gastrointestinale, cum ar fi disconfortul abdominal, arsurile la stomac sau butucul.

Supradozaj

1. Scăderea ritmului cardiac (bradicardie): o supradoză de metoprolol poate provoca o încetinire severă a ritmului cardiac, care poate fi periculoasă, în special pentru persoanele cu o frecvență cardiacă deja redusă.
2. Aritmii cardiace: includ diverse tulburări de ritm cardiac, cum ar fi tahicardia ventriculară, fibrilația atrială și altele care pot duce la complicații grave, inclusiv stop cardiac.
3. Scăderea tensiunii arteriale (hipotensiune arterială): supradozajul cu metoprolol poate provoca o scădere a tensiunii arteriale, ceea ce poate duce la amețeli, slăbiciune, leșin și chiar șoc.
4. Vasodilatația periferică (vasodilatație): Aceasta poate duce la o scădere a rezistenței vasculare periferice și la perfuzia redusă a organelor și țesuturilor.
5. Depresia respiratorie: în supradozaj sever, pot apărea probleme respiratorii, inclusiv insuficiență respiratorie.
6. Alte simptome: includ greață, vărsături, pierderea conștiinței, convulsii și altele.

Interacțiuni cu alte medicamente

1. Alte medicamente antihipertensive: Metoprololul poate crește efectul hipotensiv al altor medicamente antihipertensive, cum ar fi diureticele sau inhibitorii enzimelor care conversează angiotensina (ACEI), care pot determina ca tensiunea arterială să scadă la niveluri periculoase.
2. Medicamente antiaritmice: Co-administrarea metoprololului cu medicamente antiaritmice, cum ar fi amidarona sau medicamentele de clasă IC (de exemplu, propafenona) poate crește efectul depresiv asupra conducției cardiace și poate provoca aritmii grave.
3. Simpatomimetică: Medicamentele care stimulează sistemul simpatic (de exemplu, adrenalină sau fenilefrină) pot slăbi efectul hipotensiv al metoprololului și pot duce la o creștere a tensiunii arteriale.
4. Β-adrenoblobanți non-selectivi: Co-administrarea metoprololului cu β-adrenoblocuri non-selective, cum ar fi propranololul poate duce la creșterea efectelor secundare nedorite, cum ar fi bradicardia și bronhospasmul.
5. Inhibitori de citocrom P450: Medicamentele care inhibă citocromul P450, cum ar fi cimedina sau ketoconazolul, pot crește concentrația de sânge de metoprolol și pot crește efectul depresiv asupra sistemului cardiovascular.
6. Inhibitori de monoamină oxidază (MAOI): Utilizarea metoprololului cu MAOI poate crește efectul hipotensiv și poate provoca reacții adverse grave, cum ar fi hipotensiunea și colapsul ortostatic.

Conditii de depozitare

1. Temperatură: Metoprololul trebuie de obicei depozitat la temperatura camerei, care este de 15 până la 30 de grade Celsius (59 până la 86 de grade Fahrenheit).
2. Uscăciune: medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat pentru a evita umiditatea, ceea ce poate afecta stabilitatea și calitatea acestuia.
3. Lumină: Metoprololul trebuie depozitat într-un loc întunecat protejat de lumina directă a soarelui, deoarece lumina poate provoca descompunerea ingredientelor active.
4. Copii: țineți metoprololul la îndemâna copiilor pentru a preveni utilizarea accidentală.
5. Ambalaj: Urmați instrucțiunile de pe pachet sau instrucțiunile medicului dvs. cu privire la stocarea metoprololului.