Ciclodol

Ciclodolul este un medicament antiparkinsonian; conține ingredientul activ trihexifenidil. Medicamentul are un efect anticolinergic central, rupând legăturile care se formează între acetilcolină și dopamină în sistemul nervos central.

Expunerea la trihexifenidil duce la o slăbire a activității colinergice asociată cu o lipsă de dopamină în sistemul nervos central. Medicamentul are un puternic n-anticolinergic central și, în plus, efect periferic m-anticolinergic.[1]

Indicaţii Ciclodol

Este utilizat pentru tratamentul mono și complex (împreună cu levodopa) pentru parkinsonism , care are o natură diferită.

În comprimate cu un volum de 5 mg, poate fi utilizat pentru astfel de tulburări:

• semne extrapiramidale asociate cu utilizarea de antipsihotice sau medicamente care au un efect similar;
• diplegie spastică;
• Boala Parkinson;
• paralizie spastică cauzată de tulburări care afectează sistemul extrapiramidal;
• uneori ajută la reducerea tonusului și la îmbunătățirea activității motorii cu pareze piramidale.

Formularul de eliberare

Eliberarea unei substanțe terapeutice se face în tablete cu un volum de 2 și 5 mg - 10 bucăți în interiorul unui pachet de celule; în interiorul cutiei - 4 astfel de pachete.

Farmacodinamica

În cazul parkinsonismului, ciclodolul, ca și alte anticolinergice, slăbește tremurul. Medicamentul mai puțin activ afectează rigiditatea musculară cu bradikinezie.

Efectul anticolinergic al medicamentului slăbește transpirația, salivația și sebumul. [2]

Activitatea antispastică a medicamentelor este, de asemenea, asociată cu efecte anticolinergice și efecte miotrope directe. [3]

Farmacocinetica

Când este administrat oral, medicamentul este absorbit la viteză mare; elementul activ depășește BBB. Valorile medii ale termenului de înjumătățire sunt cuprinse în 6-10 ore.

Dozare și administrare

Doza de medicament este selectată individual, începând cu cea minimă și crescând la cea mai mică eficiență.

În cazul sindromului Parkinson, dimensiunea porției inițiale este egală cu 1 mg de clorhidrat de trihexifenidil pe zi (pentru o doză de 1 mg, nu se utilizează Ciclodol). La intervale de 3-5 zile, această porție este crescută treptat cu 1-2 mg pe zi până când se obține efectul terapeutic optim. Doza de întreținere este cuprinsă între 6-16 mg pe zi (împărțită în 3-5 aplicații). Se pot lua maximum 20 mg de medicamente pe zi.

Pentru a elimina tulburările extrapiramidale cauzate de utilizarea medicamentelor, utilizați 2-16 mg de medicament pe zi (dimensiunea porției depinde de severitatea manifestărilor). Este permisă utilizarea a nu mai mult de 20 mg de medicamente pe zi.

În timpul tratamentului anticolinergic al altor tulburări extrapiramidale, doza medicamentului este ajustată treptat, crescând zilnic porția inițială (2 mg) la cea mai mică doză eficientă de întreținere (poate depăși volumul maxim utilizat pentru alte indicații). Se admite maximum 50 mg pe zi.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 5-17 ani, medicamentul este prescris numai pentru tratamentul distoniei extrapiramidale. În același timp, nu pot lua mai mult de 40 mg de medicament pe zi.

Utilizarea medicamentului nu este legată de consumul de alimente. Comprimatul trebuie luat cu apă plată (0,15-0,2 l). În cazul hipersalivației, observat înainte de începerea terapiei, medicamentul este luat după consumul de alimente. Dacă xerostomia se dezvoltă în timpul tratamentului, medicamentele sunt utilizate înainte de mese (cu condiția să nu existe greață).

Este necesar să se anuleze treptat terapia, reducând doza de trihexifenidil în perioada de 1-2 săptămâni, până când este întreruptă complet. În cazul întreruperii bruste a medicamentelor, starea pacientului se poate agrava - va începe o agravare a simptomelor bolii.

Durata cursului terapeutic este selectată personal de către medic.

• Cerere pentru copii

Medicamentul este utilizat în pediatrie la copii cu vârsta peste 5 ani și numai pentru tratamentul distoniei extrapiramidale.

Utilizați Ciclodol în timpul sarcinii

Cyclodol nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Din cauza lipsei de informații cu privire la eliminarea trihexifenidilului cu laptele matern, dacă trebuie să luați medicamente, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la trihexifenidil sau la alte elemente ale medicamentului;
• întârzierea urinării;
• glaucom;
• hipertrofie a prostatei, în care există o încălcare a fluxului urinar și adenom de prostată;
• forme stenozante ale bolilor care afectează tractul gastro-intestinal (acalazie, stenoză piloroduodenală etc.);
• atonie intestinală, obstrucție intestinală de tip paralitic sau mecanic, forme atonice de constipație și megacolon;
• tahiaritmie, inclusiv fibrilație atrială;
• cardiopatie decompensată.

Efecte secundare Ciclodol

Probleme mentale și legate de NS: dureri de cap, iritabilitate, slăbiciune și tulburări de somn (inclusiv somnolență), precum și amețeli, vărsături și greață. Poate exista o exacerbare a cursului miasteniei gravis.

În cazul administrării de doze prea mari sau de intoleranță severă la medicamente, nervozitate, disfuncție cognitivă (tulburări de memorie pe termen scurt și instantanee, confuzie), anxietate, euforie și agitație și, în plus, pot fi delir, insomnie, halucinații și semne paranoide. Observat (în special la persoanele în vârstă și la persoanele cu ateroscleroză).

Există informații despre dezvoltarea diskineziei sub formă de mișcări involuntare ale corpului, buzelor, feței și extremităților (în special la persoanele care utilizează levodopa) care au un caracter asemănător coreei. Dacă apar tulburări psihice, poate fi necesară anularea ciclodolului. Există rapoarte de abuz de trihexifenidil asociat cu activitatea sa halucinogenă și euforică.

Impactul asociat cu efectul anticolinergic: uscăciunea membranelor mucoase și a epidermei (de asemenea, dezvoltarea xerostomiei cu posibilă apariție a disfagiei), hipohidroză, sete, bufeuri și hipertermie; în plus, slăbirea secreției bronșice, tahicardie, tulburări urinare (retenție urinară și dificultăți la începutul procesului) și constipație. Se pot observa tulburări de acomodare (aceasta include cicloplegia), neclaritate vizuală, midriază, o creștere a PIO, fotofobie și dezvoltarea glaucomului cu unghi închis (uneori cu orbire).

Există dovezi ale apariției bradicardiei sinusale paradoxale, a cazurilor izolate de dezvoltare a unei forme purulente de parotită, care este secundară xerostomiei excesive și, în plus, a apariției obstrucției intestinale și a dilatației intestinului gros.

Tulburări imune: semne de intoleranță, inclusiv o erupție epidermică.

În cazul retragerii bruște a medicamentului, există o exacerbare a manifestărilor parkinsonismului și a debutului ZNS.

Copiii au prezentat psihoză, coreea, hiperkinezie, scădere în greutate, tulburări de memorie și somn și anxietate.

Majoritatea semnelor descrise dispar în timpul terapiei sau dispar după o reducere a dozei sau o creștere a intervalului dintre aplicarea medicamentului.

Supradozaj

Utilizarea unor porțiuni excesiv de mari de trihexifenidil poate provoca intoxicații periculoase.

Printre semnele de otrăvire cu anticolinergice se numără uscăciunea membranelor mucoase și a epidermei, hiperemie facială, paralizie acomodativă, midriază și, în plus, o creștere a tensiunii arteriale și a temperaturii, tulburări ale deglutiției și ale ritmului cardiac (printre care tahicardie), vărsături, respirație și greață. Este posibilă o erupție pe trunchiul superior și pe față. În otrăvirea severă, apar tulburări urinare, slăbiciune musculară și slăbirea peristaltismului intestinal.

Semnele de iritare a sistemului nervos central sunt: dezorientarea, confuzia, delirul, agitația, halucinațiile și hiperactivitatea; în plus, există anxietate, ataxie, incoerență, agresivitate și tulburări paranoide; uneori apar convulsii. Se poate dezvolta progresia, atingând depresia sistemului nervos central, insuficiența respiratorie și cardiovasculară, precum și comă și moarte.

Terapia trebuie începută foarte repede, asigurând permeabilitatea căilor respiratorii. Hemoperfuzia hemodializată poate fi efectuată exclusiv în primele câteva ore după intoxicație. Substanțele antiaritmice nu trebuie prescrise pentru dezvoltarea aritmiilor. Diazepamul poate fi utilizat pentru a controla convulsiile și agitația, dar trebuie luat în considerare riscul depresiei SNC. Este necesară compensarea acidozei cu hipoxie. Utilizarea lactatului sau a bicarbonatului de sodiu este necesară pentru a elimina complicațiile care afectează CVS.

Fizostigmina se administrează pentru a elimina unele semne de otrăvire (comă, delir, tulburări extrapiramidale), extrasistole ventriculare frecvente, tahiaritmii și diverse blocaje. Substanța se administrează în timpul monitorizării ECG (2-8 mg, prin perfuzie). În caz de otrăvire cu fizostigmină (termenul de înjumătățire este de 20-40 de minute), atropina este medicamentul ales - pentru a contracara 1 mg de fizostigmină, este necesară 0,5 mg de atropină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Barbituricele canabinoide, alcoolul, opiaceele și alte deprimante ale SNC pot duce la dezvoltarea unui efect aditiv atunci când sunt utilizate cu trihexifenidil, precum și la creșterea sedării. Există riscul abuzului.

Clozapina, nefopamul, fenotiazinele (printre care clorpromazina), disopiramida, antihistaminicele (inclusiv diprazina cu difenhidramina) și amantadina pot potența efectele secundare colinolitice.

Triciclicele cu efecte anticolinergice și IMAO pot duce la potențarea efectului anticolinergic al medicamentului datorită dezvoltării unui efect aditiv. Printre manifestările acestui efect se numără constipația, xerostomia, retenția urinară, glaucomul activ, vederea încețoșată, dificultatea la debutul procesului urinar și blocajul intestinal paralitic (în special la vârstnici). Anticolinergicele sunt utilizate foarte atent în combinație cu IMAO sau triciclice. Când utilizați antidepresive, trebuie să începeți să luați trihexifenidil cu o doză redusă; în acest caz, trebuie să monitorizați constant starea pacientului.

Atunci când este administrat cu tranchilizante, crește probabilitatea unei forme tardive de diskinezie, motiv pentru care este interzisă utilizarea ciclodolului pentru a preveni parkinsonismul indus de droguri în timpul tratamentului cu tranchilizante. Dischinezia asociată cu utilizarea tranchilizantelor este potențată atunci când sunt administrate în asociere cu trihexifenidil.

Medicamentul reduce efectul domperidonei cu metoclopramidă în raport cu tractul gastro-intestinal.

Utilizarea medicamentului în combinație cu levodopa slăbește absorbția acestuia și reduce parametrii sistemici; în acest sens, este necesară o corectare a porțiunii sale. Datorită faptului că această combinație este capabilă să potențeze diskinezia indusă de medicamente (în special la începutul terapiei), doza standard de trihexifenidil sau levodopa trebuie redusă atunci când sunt combinate.

Efectul terapeutic al medicamentului poate fi antagonist față de activitatea prezentată de parasimpatomimetice.

Anticolinergicele antiaritmice (printre care chinidina) potențează efectul anticolinergic asupra activității inimii (încetinirea conducerii AV).

Reserpina reduce activitatea antiparkinsoniană a trihexifenidilului, motiv pentru care sindromul Parkinson este potențat.

Conditii de depozitare

Ciclodolul trebuie păstrat la îndemâna copiilor mici. Indicatori de temperatură - nu mai mare de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Cyclodol poate fi utilizat într-un termen de 5 ani de la data fabricării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Romparkin, Parkopan cu Tryfen și Trihexyphenidil.