Tiklid

Ticlide conține elementul ticlopidină, care încetinește agregarea plachetară. Luând în considerare dimensiunea porției, substanța duce la suprimarea procesului de mai sus, eliberarea anumitor factori trombocitari și prelungirea perioadei de sângerare.

Testele clinice au arătat că severitatea efectului ticlopidinei depășește ușor efectul aspirinei atunci când este utilizat pentru prevenirea secundară a complicațiilor trombotice. Acest beneficiu poate fi observat în raport cu efectele secundare negative ale ticlopidinei. [1]

Indicaţii Tiklid

Este utilizat pentru a preveni dezvoltarea complicațiilor trombotice în regiunea arterială ( infarct miocardic cu accident vascular cerebral și deces asociat cu patologia vasculară) la persoanele al căror prim accident vascular cerebral s-a dezvoltat din cauza aterosclerozei.

Este prescris pentru prevenirea complicațiilor ischemice semnificative, în special de tip coronarian, la persoanele cu o formă obliterantă de ateroscleroză (de natură cronică), când picioarele sunt afectate și este diagnosticată claudicația intermitentă.

Se utilizează pentru a preveni tromboza recurentă în zona fistulelor arteriovenoase în timpul hemodializei prelungite.

Formularul de eliberare

Eliberarea componentei medicamentoase se face în tablete - 10 bucăți în interiorul ambalajului de celule; în interiorul cutiei - 2 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Ticlopidina duce la blocarea agregării plachetare - prin încetinirea sintezei dependente de ADP a fibrinogenului și a membranelor plachetare. În plus, componenta nu încetinește activitatea COX, care o distinge de aspirină. Probabil, AMPc trombocitar nu este implicat în efectul terapeutic al ticlopidinei.

Perioada de sângerare în cazul unei presiuni intra-manșetă de 40 mm Hg. Artă. (măsurată folosind metoda Eevee) este mai mult decât dublată față de valoarea inițială. Prelungirea perioadei de sângerare este mai puțin pronunțată dacă apare fără a utiliza o manșetă pentru a determina valorile tensiunii arteriale. [2]

La majoritatea pacienților, termenul de sângerare și alte date privind funcția trombocitelor se stabilizează după 7 zile de la momentul retragerii medicamentului. [3]

Dezvoltarea efectului inhibării agregării plachetare se observă după 2 zile de la începutul administrării ticlopidinei de 2 ori pe zi. Substanța atinge efectul maxim până la 5-8 zile de terapie, în cazul utilizării a 0,25 g de medicamente de 2 ori pe zi.

Într-o porțiune terapeutică, ticlopidina inhibă agregarea plachetară asociată cu ADP (2,5 μmol / l) cu 50-70%. Dozele mici duc la suprimarea proporțional mai slabă a acestui proces.

Farmacocinetica

Când este ingerată prima porție standard a medicamentului, se observă o absorbție rapidă și aproape completă. Substanța atinge Cmax plasmatic după 2 ore.

Nivelul optim de biodisponibilitate al medicamentului este observat atunci când este consumat după masă.

Valorile plasmatice stabile sunt observate după 7-10 zile de terapie cu utilizarea de 2 ori a unei porțiuni de 0,25 g pe zi. Timpul de înjumătățire al ticlopidinei la rate stabile este de aproximativ 30-50 de ore. Dar inhibarea agregării plachetare nu este asociată cu nivelul plasmatic al medicamentului.

Cea mai mare parte a ticlopidinei este implicată în procesele metabolice intrahepatice. Când se ingerează o substanță radioactivă, aproximativ 50-60% din radioactivitate este înregistrată în urină, iar alte 23-30% - în fecale.

Dozare și administrare

Medicamentul este luat pe cale orală pentru toate indicațiile - în cantitate de 2 comprimate pe zi, împreună cu alimente. Durata terapiei este selectată de medicul curant.

• Cerere pentru copii

Nu există informații despre utilizarea medicamentelor în pediatrie.

Utilizați Tiklid în timpul sarcinii

În prezent, nu există informații care să determine probabilitatea unor anomalii de dezvoltare sau apariția efectului fetotoxic al ticlopidinei atunci când este utilizat la femeile gravide. Din această cauză, Tiklid nu este numit în perioada specificată.

Ticlopidina se excretă în laptele matern, motiv pentru care nu este utilizată pentru alăptare.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• diateza de tip hemoragic;
• leziuni organice care cauzează sângerări: o etapă activă a unui accident vascular cerebral hemoragic sau a unui ulcer acut;
• boli de sânge care determină prelungirea perioadei de sângerare;
• antecedente de manifestări alergice asociate cu ticlopidină;
• antecedente de tulburări hematologice (trombocito- sau leucopenie și agranulocitoză).

Efecte secundare Tiklid

Printre posibilele simptome secundare.

Patologii hematologice.

Există studii în care s-a observat neutropenia; în mod individual, această încălcare a dus la moarte.

Adesea, tulburările hematologice se dezvoltă în primele 3 luni de terapie și, în general, nu au manifestări clinice. Din această cauză, parametrii hematologici trebuie monitorizați constant. Când apar tulburări, există de obicei o scădere a numărului de precursori mieloizi în măduva osoasă.

Alte tulburări hematologice includ:

Aplazie sau pancitopenie a măduvei osoase;

Trombocitopenie izolată sau combinată cu anemie de tip hemolitic;

TTP cu anemie hemolitică, trombocitopenie, insuficiență renală, tulburări neurologice și febră.

Semne hemoragice.

Complicațiile de tip hemoragic cu severitate variabilă pot apărea pe toată durata terapiei. Acestea pot dura aproximativ 10 zile după oprirea tratamentului și pot duce la sângerări pre și postoperatorii.

Tulburări asociate cu activitatea tractului gastro-intestinal.

Printre acestea se numără greața și diareea. De obicei, astfel de semne apar în stadiul inițial al terapiei și trec după 7-14 zile. Dar dacă astfel de tulburări sunt regulate și severe, terapia este oprită.

Ocazional se observă diaree severă, însoțită de colită (în principal de formă limfocitară).

Erupție cutanată (urticarială sau maculopapulară, adesea însoțită de mâncărime).

Erupția apare de obicei în primele 7 zile de terapie. Aceste semne dispar în câteva zile de la data întreruperii tratamentului. Erupția poate fi generalizată. Eritemul poliform este notat separat.

Simptome alergice.

Tulburări precum edemul lui Quincke, vasculită, semne anafilactice, nefropatii alergice, sindrom de tip lupus, febră și pneumopatie alergică se dezvoltă rar.

Disfuncție hepatică.

Ocazional, există o formă colestatică sau citolitică de hepatită (în primele luni de terapie). După oprirea aportului de Tiklid, evoluția patologiei are un prognostic pozitiv. Dar, ocazional, au existat și decese.

Tulburări biologice (non-hematologice).

Tulburări hepatice.

O creștere izolată sau asociată a valorilor transaminazelor, fosfatazei alcaline și bilirubinei în primele 4 luni de tratament.

Lipide din sânge.

Indicatorii de colesterol-HDL, colesterol-LDL, precum și trigliceridele serice și colesterol-VLDL pot crește cu 8-10% pe o perioadă de 1-4 luni de terapie fără o progresie ulterioară odată cu continuarea cursului. Nivelurile raportului dintre fracțiunile lipoproteice (în special HDL / LDL) nu se modifică.

Supradozaj

Informațiile din testele pe animale indică faptul că poate avea loc o hipersensibilitate gastro-intestinală severă cu otrăvirea cu Tiklid.

Dacă este necesar, se efectuează o monitorizare atentă a datelor de bază privind hemostaza și starea corpului. În caz de intoxicație, vărsăturile trebuie induse. Se efectuează acțiuni simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Anumite medicamente sunt capabile să interacționeze cu medicamentele în conformitate cu activitatea lor antiplachetară. Printre acestea: AINS, tirofiban și aspirină cu eptifibatidă abciximab, precum și iloprost și clopidogrel.

Combinația mai multor substanțe care încetinesc agregarea plachetară și utilizarea medicamentelor împreună cu anticoagulante orale, heparină și trombolitice pot crește semnificativ probabilitatea de sângerare, motiv pentru care se efectuează o monitorizare biologică și clinică constantă a stării pacientului.

Aminofilina și teofilina (săruri și baze).

Poate exista o creștere a valorilor teofilinei plasmatice, există o probabilitate de otrăvire (o scădere a clearance-ului teofilinei plasmatice). Pacientul trebuie monitorizat clinic și trebuie notate valorile plasmatice ale teofilinei. Dacă este necesar, doza de teofilină se modifică în timpul utilizării ticlopidinei și la sfârșitul terapiei cu Tiklid.

Fosfenitoină cu fenitoină.

Poate exista o creștere a indicelui plasmatic al fenitoinei cu manifestări de intoxicație (inhibarea proceselor metabolice ale fenitoinei). Este necesară monitorizarea clinică a stării pacientului și a nivelului plasmatic de fenitoină.

Ciclosporină.

Există o scădere a nivelului sanguin al ciclosporinei. Este necesară o creștere a dozei de ciclosporină și monitorizarea valorilor sanguine ale acesteia. După oprirea utilizării ticlopidinei, doza poate fi redusă.

Conditii de depozitare

Tiklidul trebuie păstrat la îndemâna copiilor. Valorile temperaturii - maxim 25 ° С.

Termen de valabilitate

Tiklid poate fi utilizat într-un termen de 36 de luni de la data fabricării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Vasotik și Aklotin cu Ticlopidină, precum și Ipaton.