Simvagexal

Simvagexal conține elementul simvastatină - o substanță hipocolesterolemiană obținută prin sinteză din produșii de fermentație a aspergilului măcinat.

Simvastatina este utilizată în tratamentul hipercolesterolemiei de tip primar (dacă dieta nu duce la efectul dorit). Medicamentul este extrem de eficient în reducerea valorilor LDL și colesterolului total în timpul hipercolemiei non-familiale și familiale și, în plus, hiperlipidemiei de natură mixtă; în aceste cazuri, creșterea nivelului de colesterol acționează ca un factor de risc pentru apariția leziunilor vasculare aterosclerotice. [1]

Indicaţii Simvagexal

Este utilizat în boala coronariană pentru a reduce probabilitatea infarctului miocardic și a decesului coronarian. În plus, este utilizat pentru a preveni accidentul vascular cerebral și tulburările temporare ale fluxului sanguin în interiorul creierului, pentru a reduce riscul de a necesita intervenții chirurgicale pentru a restabili fluxul sanguin coronarian (CABG și PTCA) și pentru a reduce rata de progresie a aterosclerozei coronare (prevenind dezvoltarea ocluzie vasculară generală și apariția unor noi tulburări).

La persoanele cu hipercolesterolemie de tip primar sau forma sa familială (homo- sau heterozigotă), precum și cu hiperlipidemie de tip combinat, medicamentul este utilizat ca adjuvant la terapia dietei - pentru a reduce indicele crescut de colesterol total, LDL-C, trigliceride și apolipoproteina B (în situații în care dieta și alte metode nemedicinale nu aduc rezultate).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se face în tablete - 10 bucăți într-un blister; în interiorul cutiei - 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

După ingestie, simvastatina, care este o lactiune inactivă, este transformată prin hidroliză în forma sa activă (β-hidroxil) - principala componentă metabolică, precum și o substanță care încetinește HMG-CoA reductaza (o enzimă care catalizează formarea mevalonat împreună cu HMG-CoA, precum și limitarea etapei inițiale a biosintezei colesterolului).

Forma activă a substanței active a medicamentului este un inhibitor specific al acțiunii HMG-CoA reductazei, datorită căruia principiul efectului simvastatinei este în principal asociat cu distrugerea legării colesterolului în ficat în faza acidului mevalonic.. [2]

În cazul utilizării unei doze zilnice în intervalul 10-80 mg, Simvagexal reduce valorile plasmatice ale colesterolului total, precum și nivelul VLDL și LDL. În același timp, prin reducerea nivelului de trigliceride plasmatice, medicamentul crește simultan ușor valorile HDL anti-aterogene. [3]

Datorită faptului că formarea legăturii dintre mevalonat și HMG-CoA se realizează într-un stadiu incipient al biosintezei colesterolului, terapia cu introducerea simvastatinei nu duce la acumularea de steroli potențial toxici și periculoși în corp. În plus, HMG-CoA se transformă rapid în acetil-CoA, un element care este implicat activ în majoritatea proceselor de biosinteză ale corpului.

În timpul utilizării la persoanele cu hipertrigliceridemie (niveluri de trigliceride mai mari de 2,25 mmol / l), medicamentul reduce aceste valori în plasma sanguină cu 30%.

Simvastatina nu duce la creșterea secreției biliare, motiv pentru care administrarea sa nu crește riscul apariției colecistitei.

După 14 zile se observă un efect palpabil al terapiei; efectul medicamentos maxim se observă în perioada de 1-1,5 luni de la momentul începerii tratamentului, rămânând în timpul continuării acestuia. După întreruperea tratamentului, nivelul global al colesterolului revine la valorile notate la începutul cursului.

Farmacocinetica

După introducerea medicamentelor, substanța activă este bine absorbită din tractul gastro-intestinal, pătrunzând în sistemul circulator. Sinteza proteinelor este egală cu 95%. Valorile Cmax ale inhibitorilor activi din plasma sanguină sunt înregistrate după 1-2 ore de la momentul utilizării medicației.

Simvastatina cu componentele sale metabolice este excretată în principal în bilă. Termenul de înjumătățire al substanțelor care inhibă HMG-CoA reductaza din circulația sistemică este de aproximativ 2 ore.

Indicatorul elementului metabolic activ al simvastatinei în circulația sistemică este mai mic de 5% din porțiunea administrată.

Excreția în urină durează 96 de ore și este mai mică de 0,5% din doza de medicamente sub formă de elemente care încetinesc HMG-CoA reductaza.

Dozare și administrare

Înainte de a începe utilizarea Simvagexal, este necesar să se prescrie pacientului un regim alimentar standard de hipocolesterolemie, care trebuie respectat în timpul terapiei. Luați comprimatele o dată pe zi, seara, fără referire la aportul de alimente; comprimatul este înghițit fără a fi mestecat și spălat cu apă plată.

În cazul bolii cardiace ischemice, doza inițială este de 20 mg, cu o doză pe zi (seara). Doza trebuie modificată pe baza valorilor plasmatice ale colesterolului, cu o frecvență de cel puțin 1 dată pe lună. Se acceptă maximum 80 mg de substanță pe zi, o dată (seara). Dacă valoarea LDL scade la mai puțin de 75 mg / dl sau nivelul total al colesterolului plasmatic scade sub 140 mg / dL, trebuie să reduceți treptat doza de medicament la aceeași frecvență ca atunci când a fost crescută.

Pentru tratamentul hiperlipidemiei, trebuie să luați mai întâi 10 mg din medicament (1 dată pe zi, seara).

Pentru persoanele cu o formă moderată sau ușoară de hipercolesterolemie, se recomandă mai întâi să utilizați 5 mg de medicament, seara, o dată pe zi; în acest caz, medicamentul este combinat cu metode de tratament non-medicamentoase (de exemplu, pierderea în greutate și activitatea fizică).

În forma familială de hipercolesterolemie homozigotă, medicamentul este utilizat într-o porție de 40 mg (seara, 1 dată pe zi); sau se utilizează o schemă cu introducerea a 80 mg pe zi în 3 doze - 20 mg dimineața și după-amiaza, precum și 40 mg seara.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este prescris în pediatrie.

Utilizați Simvagexal în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea Simvagexal în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elementele medicamentului;
• patologii hepatice active sau o creștere nerezonabilă a valorilor transaminazelor plasmatice;
• miopatie;
• utilizați împreună cu itraconazol, ketoconazol sau medicamente care încetinesc acțiunea proteazei HIV;
• Perioada GW;
• introducerea imunosupresoarelor sau prezența organelor transplantate la pacient.

Este permisă utilizarea medicamentului la femeile de vârstă reproductivă numai dacă se utilizează contraceptive.

Efecte secundare Simvagexal

Medicamentul este în general tolerat fără complicații. Semnele laterale sunt adesea ușoare și dispar rapid după reducerea dozei sau retragerea medicamentului. Aceste încălcări includ:

• tulburări sistemice: uneori se dezvoltă astenie;
• probleme cu tractul gastro-intestinal: adesea există greață, dureri de stomac, constipație și balonare. Uneori se observă tulburări gastrice, diaree și vărsături;
• încălcări ale funcției hepatice: hepatita, icterul sau pancreatita se dezvoltă individual;
• manifestări asociate cu NS: uneori apar dureri de cap. Parestezii, amețeli și polineuropatie sunt notate individual;
• tulburări care afectează sistemul hematopoietic: anemia se observă individual;
• leziuni epidermice: Uneori se dezvoltă o erupție epidermică, mâncărime sau eczeme. Alopecia este notată singular;
• disfuncție a mușchilor și oaselor: mialgita sau miozita apare individual, o formă activă de necroză musculară sau crampe musculare;
• disfuncție renală: apare o singură deficiență a rinichilor.

Ocazional, odată cu introducerea simvastatinei, s-a observat apariția disfuncției erectile.

În plus, există date sporadice privind apariția unui sindrom de intoleranță la medicamente. Printre simptomele sale se numără vasculita, edemul lui Quincke, polinevralgia reumatoidă, sindromul asemănător lupusului, artrita, fotofobia, dispneea, trombocitopenia, artralgia, înroșirea feței, eozinofilia, stare de rău și febră.

Date de testare de laborator.

Se observă o creștere a valorilor GGT și fosfatazei alcaline. Poate exista o creștere persistentă a activității transaminazei, de peste trei ori valoarea maximă normală. Administrarea medicamentului poate provoca o creștere temporară nesemnificativă a valorilor CPK serice (în fracția CC) obținută din mușchii scheletici.

Simptome negative care se dezvoltă din motive necunoscute.

Există informații sporadice despre apariția purpurei, diferitelor tipuri de eritem (printre care SJS), leucopenie și depresie.

Supradozaj

Nu s-au dezvoltat semne specifice de otrăvire la consumul de droguri. Pot să apară amețeli, slăbiciune și simptome de alergie sub formă de erupții cutanate și mâncărime; în plus, apar tulburări ale tractului gastro-intestinal - vărsături cu greață și dureri de stomac.

În caz de intoxicație, este necesar să se ia măsuri pentru excreția medicamentului (spălarea gastrică și utilizarea cărbunelui activ în decurs de jumătate de oră după utilizarea medicamentelor) și a procedurilor simptomatice și, în același timp, să monitorizeze activitatea transaminazelor (in spital).

Interacțiuni cu alte medicamente

Gemfibrozilul, împreună cu alți fibrați și, în plus, porțiunile de scădere a lipidelor din niacină (> 1 g pe zi) nu afectează farmacocinetica simvastatinei. Dar dacă sunt utilizate în combinație cu această substanță, crește probabilitatea de a dezvolta miopatie - din această cauză, o astfel de combinație ar trebui evitată.

De asemenea, nu puteți utiliza medicamentul împreună cu niacină și fibrate, dacă efectul pozitiv al modificării ulterioare a valorilor lipidice nu depășește riscul crescut de complicații cu această combinație.

Când niacina și fibrații sunt suplimentați cu substanțe care încetinesc acțiunea HMG-CoA reductazei, există o scădere suplimentară nesemnificativă a LDL-C total; în plus, poate exista o scădere suplimentară a valorilor trigliceridelor și o creștere suplimentară a HDL-C.

Atunci când se utilizează unul dintre agenții de mai sus în asociere cu simvastatină, probabilitatea apariției miopatiei este mai mică decât în cazul administrării combinate de simvastatină, niacină și fibrate.

Persoanele care utilizează fibrate, ciclosporină sau niacină cu Simvagexal trebuie să utilizeze simvastatină în porții de cel mult 10 mg pe zi, deoarece la o doză mai mare, probabilitatea miopatiei crește semnificativ.

Interacțiunea medicamentelor și a hemoproteinei P4 50 3A4.

Simvastatina nu are un efect de întârziere asupra hemoproteinei P450 3A4, precum și efectul medicamentelor asupra valorilor plasmatice, ale căror procese metabolice sunt realizate cu ajutorul hemoproteinei P450 3A4.

În acest caz, simvastatina acționează ca un substrat pentru hemoproteina specificată. Elementele cu un puternic efect inhibitor asupra hemoproteinei P450 3A4 sunt capabile să crească probabilitatea miopatiei, crescând activitatea substanțelor care inhibă HMG-CoA reductaza în plasmă atunci când se utilizează simvastatină. Acești inhibitori includ ketoconazol, claritromicină cu ciclosporină, eritromicină și itraconazol, precum și nefzodonă cu inhibitori ai activității proteazei HIV.

Este interzisă combinația de medicamente cu itraconazol, ketoconazol și medicamente care încetinesc proteaza HIV. Se recomandă prudență atunci când se administrează cu nefazodonă, claritromicină sau eritromicină.

Sucul de grepfrut conține unul sau mai multe elemente care încetinesc activitatea hemoproteinei P450 3A4, motiv pentru care poate crește nivelul plasmatic al medicamentelor, ale căror procese metabolice sunt efectuate utilizând citocromul specificat. Este necesar să încetați să luați suc în timpul tratamentului cu Simvagexal.

Derivați cumarinici.

La persoanele care utilizează anticoagulante cumarinice, este necesar să se monitorizeze valorile PTT înainte de a începe administrarea de simvastatină, precum și în timpul perioadei de utilizare - pentru a confirma absența abaterilor semnificative ale valorilor PTV.

La consumul de droguri la persoanele care nu au utilizat coagulanți, nu a existat nicio modificare a nivelului PTT sau a aspectului sângerării.

Digoxină.

Utilizarea medicamentului împreună cu digoxina determină o ușoară creștere (mai mică de 0,3 ng / ml) a parametrilor plasmatici ai acesteia din urmă.

Colestiramina cu colestipol.

Medicamentul trebuie utilizat cu 1 oră înainte sau după 4 ore după introducerea substanțelor de mai sus - acest lucru va preveni o scădere a ratei de absorbție a simvastatinei.

Antipirină.

Antipirina este un model al proceselor metabolice ale medicamentelor care utilizează sistemul enzimatic hepatic al microzomilor (structura hemoproteinei P450 3A4). Există un efect slab sau moderat al simvastatinei în raport cu parametrii farmacocinetici ai antipirinei la persoanele cu hipercolesterolemie.

Conditii de depozitare

Simvagexal trebuie păstrat într-un loc ferit de umezeală, lumina soarelui și copii mici. Nivel de temperatură - nu mai mult de 30 ° С.

Termen de valabilitate

Simvagexal poate fi aplicat într-un termen de 24 de luni de la data fabricării substanței farmaceutice.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt Simgal, Simvor cu Simvastatin, Ovenkor și Aktalipid cu Vasilip și, în plus, Simvastol cu Zokor.