Ribavin

Ribavirina este un medicament antiviral de uz sistemic. Este un analog nucleozidic artificial cu o gamă largă de efecte antivirale asupra virusurilor ARN și ADN.

Medicamentul acționează eficient împotriva virușilor conținuți în ADN: forma comună a herpesului (subtipurile 1 și 2), citomegalovirus, varicelă, adenovirusuri și hepatită de tip B. Dintre virusurile ARN, virusurile gripale de subtipul A, HIV, rujeola, hepatita A și C, și oreion și, în plus, rotavirusuri cu rinovirusuri, febra Coxsackie, Dengue și Lassa. [1]

Indicaţii Ribavirină

Se folosește pentru forma virală a hepatitei C (cronică) - în combinație cu interferon α-2β recombinant.

Formularul de eliberare

Producția de medicamente se realizează în capsule - 42 de bucăți într-o sticlă de polietilenă.

Farmacodinamica

Ribavirina, utilizând diferite mecanisme de acțiune, vă permite să blocați reacția virală. Cea mai importantă, care determină gama largă a activității sale, este decelerarea acoperirii ARN a matricei virusului, precum și blocarea mișcării datelor genetice. Un efect similar este prezent în reacția majorității virușilor.

Activitatea medicamentului se datorează și similitudinii sale în structură cu guanozina, un nucleozid natural. După ce ribavirina este fosforilată în 3-fosfat (formă bioactivă), molecula capătă capacitatea de a acționa asupra enzimelor virale asociate sintezei proteinelor (ARN polimerază etc.). Din această cauză, prezintă un efect virostatic extins (relativ la ARN și ADN-ul virusurilor, precum și la retrovirus). [2]

Ribavirina inhibă ADN polimeraza virală a herpesului, retrotranscriptaza retrovirală și, de asemenea, ARN-polimeraza gripei și morbillivirusurilor. În același timp, încetinește diviziunea virală repetată fără a distruge funcția celulară și demonstrează un efect pronunțat față de virusul respirator sincitial. [3]

Testele clinice au relevat că introducerea medicamentelor în monoterapie nu afectează procesele de eliminare a ARN-ului VHC sau îmbunătățirea histologiei hepatice după 0,5-1 ani de terapie și în următoarele șase luni de observare.

Utilizarea combinată a medicamentului cu interferon-α a demonstrat siguranța și eficacitatea terapiei la persoanele cu subtip de hepatită C (formă cronică); cu o astfel de combinație, se observă un efect sinergic de droguri.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Medicamentul este la viteză mare, dar nu este complet absorbit după administrarea orală. După administrarea orală a unei porțiuni de 1 dată, substanța atinge valorile Cmax între prima și a doua oră din momentul administrării.

Valorile biodisponibilității sunt de aproximativ 45-65%. Alimentele cresc această cifră la 70%. Când consumați alimente grase, crește, de asemenea, nivelul plasmatic mediu Cmax.

Procese de distribuție.

Medicamentul este distribuit pe scară largă în interiorul corpului - cea mai mare parte se acumulează în interiorul eritrocitelor cu mușchi scheletici și, în plus, se acumulează în splină, glandele suprarenale cu rinichi și lichid cefalorahidian. Ribavirina nu este implicată în sinteza proteinelor.

Indicatorul volumului de distribuție este de aproximativ 5000 de litri.

Concentrațiile intra-serice depășesc rata minimă de întârziere pentru virusurile sensibile la medicamente.

Procese de schimb.

Procesele de schimb intrahepatic suferă 60% din doza de medicament - prin 2 căi. Primul dintre ele este procesul de fosforilare inversă, care permite formarea 1,2,4-triazol-3-carboxamidei (procese metabolice active), iar al doilea (procesul de descompunere) conține deribosilare cu hidroliza amidei pentru a forma 1,2, Acidul 4-triazol-3-carboxilic. Procesele metabolice intrahepatice sunt, de asemenea, una dintre căile importante de excreție.

Excreţie.

În etapa inițială, timpul de înjumătățire mediu al unui medicament este de 2 ore; media limitativă este în intervalul de 20-50 de ore. Odată cu introducerea primei porții, Tmax este de 1,5 ore.

Excreția se efectuează în 3 moduri - 53% cu urină (ribavirină cu componentele sale metabolice), 15% - cu fecale și încă 2% - prin plămâni.

Dozare și administrare

Este necesar să utilizați Ribavirin pe cale orală, împreună cu alimente - în fiecare zi în 2 aplicații (dimineața și, de asemenea, seara).

Mărimea porțiunii medicamentului atunci când este combinat cu interferon α-2β este determinată luând în considerare greutatea și este în intervalul de 1-1,2 g pe zi. Pentru persoanele cu genotip, o porție este împărțită în 2 utilizări:

• greutate sub 75 kg: 0,4 g (corespunde a 2 capsule) dimineața, precum și 0,6 g (corespunde a 3 capsule) seara;
• greutate peste 75 kg: 0,6 g dimineața, precum și 0,6 g seara.

Persoanele cu genotipurile 2 sau 3 trebuie să injecteze 0,8 g de substanță pe zi (în 2 aplicații).

Terapia durează 24-48 de săptămâni.

• Cerere pentru copii

Nu există suficiente informații cu privire la efectul medicamentos și siguranța utilizării medicamentelor în pediatrie, motiv pentru care nu este prescris persoanelor cu vârsta sub 18 ani.

Utilizați Ribavirină în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea Ribavirinei în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elementele medicamentului;
• Perioada GW;
• hemoglobinopatii (printre care anemie de tip falcie și talasemie);
• CRF (cu indicatori CC sub 50 ml pe minut);
• depresie severă, în care se observă încercări de sinucidere;
• disfuncție hepatică severă, hepatită autoimună și ciroză decompensată;
• un istoric de boală tiroidiană.

Efecte secundare Ribavirină

Un efect secundar sever atunci când se utilizează medicamente este anemia de tip hemolitic.

Uneori apar următoarele încălcări:

• oboseală, dureri de cap, tulburări de somn (somnolență sau insomnie), astenie și senzație generală de stare de rău;
• slăbirea vederii și durerea în stern;
• dureri abdominale, vărsături, scădere în greutate, diaree, anorexie și greață;
• trombocit-, neutro-, leuko- sau granulocitopenie, precum și anemie;
• o ușoară creștere a valorilor bilirubinei indirecte cu acid uric cauzată de hemoliză.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea antiacidelor slăbește efectul terapeutic al ribavirinei.

Medicamentul inhibă fosforilarea stavudinei cu zidovudina. Nu a fost încă posibil să se determine în mod concludent semnificația clinică a acestor informații.

Există un sinergism al medicamentului cu dideoxinazina ca substanță care inhibă HIV.

În acest caz, nu există nicio interacțiune între medicament și substanțele non-nucleozidice care încetinesc proteazele sau transcriptaza inversă.

Conditii de depozitare

Ribavirina trebuie păstrată la îndemâna copiilor mici, într-un loc întunecat. Citiri de temperatură - maxim 30 ° С.

Termen de valabilitate

Ribavirina poate fi utilizată pentru un termen de 24 de luni din momentul comercializării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Ribavin, Livel și Ribapeg cu Virazol și, în plus, Ribba și Copegus cu Moderiba. De asemenea, pe listă sunt Virorib, Ribarin și Gepavirin, Trivorin cu Rebetol, Maxvirin și Ribasfer cu Ribamidil.