Pentased

Pentased este un medicament cu efecte antipiretice și analgezice. Efectul său terapeutic este asigurat de activitatea ingredientelor active.

Paracetamolul este un analgezic non-narcotic cu activitate antipiretică și analgezică. [1]

Componenta propifenazonă are, de asemenea, un efect analgezic și antipiretic intens. [2]

Codeina are și proprietăți analgezice.

Fenobarbitalul demonstrează un efect hipnotic, sedativ și, de asemenea, un efect relaxant muscular slab.

Cofeina are activitate analeptică.

Indicaţii Pentased

Este utilizat pentru dureri moderate și ușoare de diferite origini: dentare, musculare, cefalee, dureri menstruale sau articulare , precum și nevralgii . Poate fi prescris în cazul unei afecțiuni febrile asociate cu gripă sau răceli.

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs în tablete - 10 bucăți într-un blister. Cutia conține 1 astfel de pachet.

Farmacodinamica

Efectul paracetamolului este asigurat de suprimarea legării PG și a altor mediatori inflamatori și ai durerii (în principal în sistemul nervos central). De asemenea, substanța slăbește excitabilitatea centrului termoreglator al hipotalamusului.

Efectele propifenazonei sunt, de asemenea, asociate cu blocarea legării PG-urilor (în principal în sistemul nervos central). Când este administrat în porții mari, componenta demonstrează activitate antiinflamatoare și, în același timp, moderată antispastică.

Codeina promovează excitația terminațiilor de opiacee din diferite părți ale sistemului nervos central, precum și a țesuturilor periferice, în urma cărora se stimulează activitatea sistemului antinociceptiv și se reduce senzația emoțională a durerii. Împreună cu aceasta, elementul are un efect antitusiv central, inhibând activitatea de excitare a centrului tusei.

Fenobarbitalul suprimă activitatea sistemului nervos central și reduce răspunsul emoțional la stimulii durerii.

Cofeina stimulează centrele psihomotorii cerebrale, potențează efectul analgezicelor, ameliorează oboseala împreună cu somnolența și, de asemenea, mărește performanța intelectuală și fizică.

Farmacocinetica

Paracetamolul este absorbit cu viteză mare în interiorul sistemului digestiv și sintetizat cu proteine intraplasmice. Timpul de înjumătățire este de 1-4 ore. Procesele metabolice intrahepatice contribuie la formarea de sulfat de paracetamol și glucuronid. Excreția se realizează prin rinichi, în principal sub formă de elemente de conjugare; până la 5% din componentă este excretată nemodificată.

Cofeina este bine absorbită în interiorul intestinelor. Procesele metabolice se desfășoară în interiorul ficatului. Excreția se efectuează în urină (10% neschimbată).

Fenobarbitalul este complet absorbit, dar cu o rată scăzută. Procesele metabolice se desfășoară în interiorul ficatului; componenta induce enzime microsomale intrahepatice. Timpul de înjumătățire este de 3-4 zile. Excreția se efectuează prin rinichi sub formă de elemente metabolice inactive (25-50% din substanță este excretată nemodificată). Fenobarbitalul traversează placenta fără complicații.

Lipofilicitatea codeinei îi permite să depășească BBB la o viteză mare și să se acumuleze în interiorul țesuturilor adipoase, precum și, mai puțin voluminos, în interiorul țesuturilor cu o rată de perfuzie ridicată (rinichi cu plămâni, splină și ficat). Hidroliza codeinei se realizează cu participarea esterazelor tisulare (categoria metilului este scindată) cu o conjugare intrahepatică suplimentară cu acid glucuronic. Elementele metabolice ale codeinei au propriile lor efecte analgezice. Excreția de codeină are loc într-o măsură mai mare în urină; volumele semnificativ mai mici de componente metabolice sintetizate cu acid glucuronic sunt excretate în bilă. La persoanele cu funcție renală insuficientă, este posibilă acumularea de elemente metabolice active, datorită căreia efectul terapeutic al medicamentelor este prelungit.

Propifenazona la viteză mare, este complet absorbită atunci când este administrată pe cale orală. Procesele metabolice au loc în principal în interiorul ficatului; în acest caz, se formează N-desmetilpropifenazonă. Excreția de propifenazonă are loc în urină - în principal sub forma unui conjugat de acid glucuronic. Substanța traversează placenta și este excretată în laptele matern. În caz de insuficiență a funcției renale / hepatice, procesele metabolice și excreția de propifenazonă pot fi suprimate.

Dozare și administrare

Un adult trebuie să ia 1-2 comprimate de 1-3 ori pe zi cu apă simplă. Recomandat a fi consumat după mese.

Adolescenților de la 12 ani li se cere să utilizeze o tabletă de 0,5-1 godeuri de 1-2 ori pe zi.

Copiii pot utiliza maximum 3 comprimate pe zi, iar adulții - 6 comprimate (pentru 3-4 utilizări).

Durata ciclului de tratament este determinată de tolerabilitatea și eficacitatea tratamentului. Deseori durează maximum 5 zile (pentru durere) sau 3 zile (pentru afecțiuni febrile).

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este prescris persoanelor cu vârsta sub 12 ani.

Utilizați Pentased în timpul sarcinii

Pentaced nu este utilizat pentru alăptare sau sarcină.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elementele medicamentului și pe lângă pirazolonă sau ligamente conexe (include aminofenazonă și fenazonă cu metamizol și propifenazonă), fenilbutazonă, aspirină și analgezice opioide;
• insuficiența funcției hepatice / renale într-un stadiu sever;
• lipsa componentei G6FD;
• leuko- sau granulocitopenie, precum și anemie și agranulocitoză;
• patologii respiratorii în care se observă obstrucție și dispnee (aceasta include condiții împotriva cărora se observă depresie respiratorie și astm);
• o creștere a indicatorilor ICP;
• glaucom;
• o scădere puternică a tensiunii arteriale sau o creștere a acesteia;
• infarct miocardic în faza activă;
• intoxicație cu alcool sau alcoolism;
• pancreatită;
• excitabilitate crescută și tulburări de somn;
• porfirie activă;
• hiperbilirubinemie congenitală;
• dependență de droguri sau droguri (de asemenea, prezența sa în anamneză);
• Diabet;
• epilepsie;
• patologia sângelui;
• miastenia gravis;
• hipertrofia prostatei;
• leziuni organice ale CVS (tulburări de conducere cardiacă, insuficiență cardiacă decompensată, ateroscleroză severă, tendință de a dezvolta spasme vasculare și boli cardiace ischemice);
• tirotoxicoză;
• tulburări depresive, în care există o tendință spre comportament suicidar sau depresie;
• vârstă în vârstă;
• intervalul de timp după operație în zona căilor biliare;
• lovitură la cap;
• introducerea împreună cu MAOI, precum și utilizarea în termen de 14 zile de la momentul încetării aportului lor;
• numire la persoanele care utilizează blocante β sau triciclice.

Efecte secundare Pentased

Odată cu dezvoltarea semnelor negative, trebuie să încetați să luați medicamentul și să consultați imediat un medic. Utilizarea porțiilor terapeutice de obicei nu duce la complicații. Simptomele secundare sunt adesea asociate cu prezența paracetamolului în compoziția medicamentelor.

Când este administrat în doze standard, dar împreună cu substanțe care conțin cofeină, este posibilă potențarea semnelor negative asociate cu cofeina. Printre acestea se numără excitabilitate severă, dureri de cap, tulburări ale tractului gastro-intestinal, amețeli, anxietate, ritm cardiac crescut, anxietate, insomnie și iritabilitate. Alte manifestări:

• tulburări digestive: durere și senzație de greutate în zona epigastrică, greață, constipație și vărsături. Utilizarea pe termen lung a medicamentului în porții mari poate provoca un efect hepatotoxic. De asemenea, se dezvoltă hepatonecroză (în funcție de mărimea porției), xerostomie, dispepsie, pancreatită acută la persoanele cu antecedente de colecistectomie, ulcere la nivelul mucoasei bucale și arsuri la stomac;
• probleme cu activitatea sistemului hepatobiliar: icter, tulburări ale funcției hepatice, inclusiv eșecul activității hepatice (hepatotoxicitatea este adesea asociată cu otrăvirea cu paracetamol) și o creștere a activității enzimelor intrahepatice;
• leziuni asociate cu NS: excitare, care are o natură paradoxală, precum și tremurături, amețeli, anxietate și somnolență și, pe lângă această euforie, confuzie, anxietate și frică. Există, de asemenea, o slăbire a concentrării atenției și a vitezei de dezvoltare a reflexelor motor-psihice, dureri de cap, tulburări de somn, iritabilitate, disforie și, în același timp, dezorientare și agitație psihomotorie. Apar parestezii, halucinații, oboseală severă, ataxie, insomnie, depresie, nistagmus, tulburări cognitive și afectarea coordonării motorii, precum și hiperkinezie (în pediatrie). Se poate produce sedare și dezvoltarea dependenței (cu aport prelungit de porțiuni mari);
• tulburări ale sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmie, palpitații, dureri de inimă, bradicardie și modificări ale indicatorilor tensiunii arteriale (de exemplu, o scădere puternică a acestora);
• tulburări care afectează structura sângelui și limfa: leuko- sau granulocitopenie, anemie (hemolitică și pernicioasă), leucocitoză, agranulocitoză sau limfocitoză, sângerare sau vânătăi, precum și sulf și methemoglobinemie (dispnee, cianoză și durere în inimă). Administrarea prelungită a dozelor mari duce la apariția neutro-, trombocitului sau pancitopeniei, agranulocitozei sau anemiei aplastice;
• probleme cu funcția urinară: funcție renală afectată, retenție urinară, papilită necrozantă, colici renale și nefrită tubulointerstițială. Utilizarea pe termen lung a dozelor mari poate duce la efecte nefrotoxice;
• tulburări imune: MEE (include și SJS), anafilaxie, edem Quincke, simptome de intoleranță, inclusiv mâncărime epidermică și erupții cutanate pe mucoase și piele (adesea urticarie sau erupții eritematoase sau generalizate) și TEN;
• leziuni ale epidermei și ale stratului subcutanat: purpură, fotosensibilitate, dermatită de origine exfoliativă sau alergică și hemoragie;
• simptome respiratorii: spasm bronșic la persoanele cu intoleranță la AINS;
• altele: mioză, impotență, hipoglicemie (poate ajunge la comă hipoglicemiantă), deficit de folat și hiperhidroză. Administrarea prelungită crește probabilitatea unei tulburări de osteogeneză. În cazul unei întreruperi accentuate a consumului de medicamente, poate apărea un sindrom de sevraj, în legătură cu care există o creștere a temperaturii, precum și nervozitate, dificultăți de respirație, apariția coșmarurilor și o creștere a dimensiunii ganglionilor limfatici..

Supradozaj

În cazul otrăvirii cu Pentaced, pot apărea diferite simptome, specifice fiecăruia dintre elementele sale active. De obicei intoxicația este asociată cu paracetamol.

La persoanele cu factori de risc (post, utilizare prelungită a fenitoinei, sunătoare, carbamazepină, primidonă, precum și fenobarbital cu rifampicină sau alte substanțe care induc enzime hepatice, cașexie, abuz de alcool, deficit de structură glutationică, SIDA și fibroză chistică) la administrarea a 5+ g de paracetamol se poate dezvolta insuficiență hepatică.

Supradozajul provoacă gastralgie, vărsături, hiperhidroză, greață, dureri abdominale, albire a epidermei, anorexie și hepatonecroză și, în plus, aritmie, suprimarea centrului respirator, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, dezorientare și creșterea valorilor PTI sau activitatea transaminazelor intrahepatice.

Trebuie avut în vedere faptul că administrarea a mai mult de 6000 mg de paracetamol poate provoca leziuni hepatice severe, care se manifestă după 12-48 de ore din momentul dezvoltării tulburării.

Este posibilă apariția acidozei metabolice sau a tulburărilor metabolismului glucozei. Intoxicația severă poate agrava insuficiența hepatică, provocând apariția encefalopatiei de natură toxică, însoțită de o tulburare a conștiinței. Aceasta duce uneori la moarte.

ARF, în care există o fază activă de necroză tubulară, poate apărea la persoanele fără insuficiență renală severă. Se observă și apariția aritmiilor cardiace. Ficatul este afectat cu introducerea a 10+ g de medicament (adult) sau 0,15 g / kg (copil).

Porțiuni mari de cofeină pot provoca vărsături, durere în zona epigastrică, creșterea cantității de urină, extrasistol, respirație crescută, aritmie cardiacă sau tahicardie. De asemenea, acestea afectează funcția sistemului nervos central (iritabilitate, pierderea cunoștinței, afectare, convulsii, anxietate, insomnie, tremor și excitare nervoasă).

Intoxicația cu propifenazonă duce la deteriorarea sistemului nervos central (comă și convulsii).

Intoxicația fenobarbitală provoacă nistagmus, dureri de cap, greață, slăbiciune și ataxie, tahicardie, depresie respiratorie (poate ajunge la o oprire completă), scăderea tensiunii arteriale (până la o stare de colaps) și suprimarea funcției CVS (tulburări ale ritmului cardiac). Porțiuni mari duc la o încetinire a ritmului pulsului, suprimarea acțiunii sistemului nervos central (până la comă), o scădere a temperaturii corpului și o slăbire a debitului de urină.

Intoxicația severă determină progresul insuficienței hepatice odată cu dezvoltarea hemoragiilor, comă, encefalopatie și hipoglicemie, cu posibilă deces ulterior. Cu insuficiență renală acută cu o fază activă de necroză tubulară, se constată hematurie, durere ascuțită în regiunea lombară și proteinurie. Această tulburare poate apărea și la persoanele fără leziuni hepatice severe. Există dovezi ale dezvoltării pancreatitei și aritmiilor cardiace.

Ca urmare a otrăvirii cu codeină, se dezvoltă supresia acută a centrului respirator, în care există o încetinire a respirației, cianoză și somnolență; ocazional poate apărea edem pulmonar. În plus, sunt posibile apariția apneei, convulsiilor și dispneei, scăderea tensiunii arteriale și retenția urinară.

În caz de intoxicație cu paracetamol, este necesară asistență medicală imediată, astfel încât victima trebuie dusă rapid la spital. Dintre semne, se pot observa numai vărsături cu greață sau pot să nu reflecte intensitatea otrăvirii sau gravitatea deteriorării organelor interne. Poate fi luată în considerare o opțiune cu aportul de cărbune activ (în cazul în care au trecut mai puțin de 60 de minute de la supradozajul cu paracetamol). Valorile plasmatice ale paracetamolului trebuie măsurate după 4+ ore de la momentul aplicării (valorile anterioare vor fi nesigure).

Antidoturile paracetamolului sunt substanțele metionină cu acetilcisteină. Terapia cu utilizarea N-acetilcisteinei poate fi efectuată în decurs de 24 de ore de la momentul administrării paracetamolului, dar efectul său protector maxim se dezvoltă dacă este luat într-o perioadă de până la 8 ore. Mai târziu în această perioadă, efectul antidotului este puternic slăbit. Dacă este necesar, N-acetilcisteina se administrează intravenos, în conformitate cu doza selectată. În absența vărsăturilor, metionina orală este permisă (ca alternativă dacă este imposibil să ajungeți la spital). În plus, sunt efectuate acțiuni generale de sprijin.

Terapie în caz de otrăvire cu codeină: acțiuni simptomatice, inclusiv proceduri care susțin activitatea centrului respirator: monitorizarea valorilor de bază ale stării corpului (respirație cu puls, tensiune arterială și temperatură). Dacă apare depresie respiratorie sau se dezvoltă comă, trebuie utilizat naloxonă. Este necesar să se monitorizeze starea victimei cel puțin 4 ore după internare sau 8 ore atunci când se iau măsuri de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea împreună cu medicamente care suprimă efectul sistemului nervos central (hipnotice sau sedative, băuturi alcoolice, relaxante musculare și tranchilizante) pot potența reciproc simptomele secundare (suprimarea funcției centrului respirator și a sistemului nervos central, precum și o scădere a sângelui valorile presiunii).

Utilizarea în combinație cu substanțe care induc procese de oxidare a microsomilor (carbamazepină cu salicilamidă, barbiturice, nicotină și fenitoină cu rifampicină), triciclici și băuturi alcoolice crește semnificativ probabilitatea activității hepatotoxice.

Combinația cu medicamente care conțin paracetamol poate duce la otrăvirea cu acest element. Combinația de paracetamol și substanțe hepatotoxice (fenitoină, izoniazidă, carbamazepină cu rifampicină și băuturi alcoolice) crește efectele lor toxice asupra ficatului.

Paracetamolul slăbește efectul medicamentos al diureticelor. Când se utilizează domperidonă, poate apărea o creștere a ratei de absorbție a paracetamolului.

Administrarea împreună cu anticoagulante orale (warfarină sau acenocumarol) sau AINS poate provoca dezvoltarea semnelor laterale din tractul gastrointestinal.

Activitatea anticoagulantă a warfarinei și a altor cumarine este potențată de utilizarea zilnică prelungită a paracetamolului. De asemenea, crește probabilitatea de sângerare. Cu utilizarea periodică a medicamentelor, nu se dezvoltă efecte semnificative.

Utilizarea cofeinei împreună cu diverse substanțe duce la următoarele tulburări:

• procarbazina, IMAO, selegilina și furazolidona contribuie la apariția aritmiilor cardiace periculoase sau la o creștere puternică a tensiunii arteriale;
• pirimidina, barbituricele și anticonvulsivantele (derivați de hidantaină, în special fenitoina) duc la potențarea proceselor metabolice ale cofeinei și la creșterea clearance-ului acesteia;
• ciprofloxacina, ketoconazolul, enoxacina cu disulfiram, precum și acidul pipemidic și norfloxacina determină o încetinire a excreției de cofeină și o creștere a valorilor sanguine ale acesteia;
• fluvoxamina crește nivelul plasmatic al cofeinei;
• mexiletina reduce excreția de cofeină cu 50%;
• nicotina crește rata de excreție a cofeinei;
• metoxalenul reduce volumele de cofeină excretată, ceea ce poate duce la potențarea efectului său și la apariția activității toxice;
• administrarea cu clozapină crește valorile sanguine ale acestui element;
• combinația cu β-blocante determină suprimarea reciprocă a efectului medicamentului;
• combinația cu substanțe de calciu reduce rata de absorbție a ambilor agenți.

Medicamentele și băuturile care conțin cofeină, atunci când sunt combinate cu Pentaced, pot provoca o stimulare excesivă a sistemului nervos central.

Cofeina potențează efectul (crește biodisponibilitatea) medicamentelor analgezice antipiretice și, de asemenea, îmbunătățește activitatea psiho-stimulanților, derivaților de xantină, MAOI (procarbazină cu furazolidonă și selegilină) și α- cu β-adrenomimetice.

Cofeina slăbește efectele hipnotice, anxiolitice și sedative; este un antagonist al anestezicelor și al altor medicamente care suprimă acțiunea sistemului nervos central și, în plus, un antagonist competitiv al ATP și al adenozinei.

Combinația de cofeină și ergotamină îmbunătățește absorbția acesteia din tractul gastro-intestinal; introducerea împreună cu elemente stimulatoare ale tiroidei măresc activitatea tiroidei. Cofeina scade numărul de sânge din litiu. Efectul cofeinei este potențat atunci când este combinat cu izoniazid sau contracepție hormonală.

Codeina este capabilă să inhibe efectul domperidonei cu metoclopramidă în raport cu motilitatea gastro-intestinală. În plus, potențează activitatea substanțelor care suprimă funcția sistemului nervos central (printre care hipnotice, triciclice, băuturi alcoolice, sedative, anestezice și tranchilizante de tip fenotiazină), dar această interacțiune nu are niciun efect clinic atunci când se utilizează porțiunile recomandate.

Fenobarbitalul provoacă inducerea enzimelor intrahepatice, datorită cărora poate crește rata proceselor metabolice ale unor medicamente, al căror metabolism se realizează cu ajutorul acestor enzime (aceasta include medicamente antimicrobiene, hormonale, antiaritmice, antivirale și antihipertensive și, în plus, anticonvulsivante, SG, citostatice, antimicotice, imunosupresoare, medicamente antidiabetice pentru administrare orală și anticoagulante indirecte). Fenobarbitalul potențează, de asemenea, activitatea anestezicelor locale, a băuturilor alcoolice, a substanțelor care suprimă acțiunea sistemului nervos central (antipsihotice, anestezice și tranchilizante) și analgezice.

Combinația dintre fenobarbital și alte substanțe cu efect sedativ determină potențarea activității sedativ-hipnotice, pe fondul căreia se poate dezvolta depresia respiratorie. Medicamentele care au proprietățile acizilor (amoniac și vitamina C) potențează efectul barbituricelor. Se poate aștepta un efect asupra numărului de sânge al fenitoinei, clonazepamului și carbamazepinei. IMAO prelungesc efectul terapeutic al fenobarbitalului. Rifampicina este capabilă să slăbească proprietățile fenobarbitalului. Utilizarea cu produse din aur crește probabilitatea de afectare a rinichilor.

Administrarea prelungită împreună cu AINS poate provoca dezvoltarea sângerărilor și ulcerului gastric.

Combinația dintre fenobarbital și zidovudină duce la potențarea reciprocă a activității lor toxice. Fenobarbitalul este, de asemenea, capabil să crească rata metabolică a contracepției orale, motiv pentru care își pierde efectul terapeutic.

Utilizarea prelungită a anticonvulsivantelor poate slăbi activitatea paracetamolului.

Reintroducerea paracetamolului potențează proprietățile anticoagulanților (derivați dicoumarinici).

Utilizarea fenobarbitalului împreună cu medicamentele antiaritmice determină potențarea efectului antihipertensiv (sotalol) și o creștere a ratei proceselor metabolice (mexiletina).

Propifenazona potențează proprietățile substanțelor hipoglicemiante orale, anticoagulanților și sulfonamidelor, precum și efectul ulcerogen al corticosteroizilor.

Slăbirea eficacității Pentaced este observată atunci când este administrată simultan cu anticolinergice, elemente alcaline, colestiramină și antidepresive.

Paracetamolul crește rata de excreție a cloramfenicolului; absorbția paracetamolului este accelerată prin utilizarea metoclopramidei.

Cofeina crește rata de absorbție a ergotaminei.

Conditii de depozitare

Pentased trebuie depozitat într-un loc închis de pătrunderea copiilor. Nivel de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Pentaced poate fi aplicat într-un termen de 2 ani de la data comercializării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Analgin, Piralgin, Tempalgin și Tetralgin cu Analdim, Reopirin și Andipal și, în plus, Pyatirchatka, Andifen este, Kofalgin și Benalgin. De asemenea, pe listă sunt Tempanginol, Benamil, Tempaldol și Pentalgin cu Tempimet, precum și Revalgin, Tempanal și Sedalgin plus cu Sedal.

Recenzii

Pentased primește recenzii bune pentru eficacitatea sa terapeutică. Medicamentul ajută la diferite dureri, precum și la răceli. Dintre minusuri, se remarcă gustul neplăcut al tabletei și dimensiunea sa prea mare, ceea ce creează unele inconveniente în utilizarea drogurilor.