Pentasa

Pentasa prezintă o activitate antiinflamatoare intensă. Medicamentul nu are un efect sistemic, arătându-și efectul în interiorul zonelor inflamate ale intestinului. Cu utilizarea de susținere a medicamentului, șansa de a dezvolta carcinom colorectal este foarte scăzută.

La persoanele cu inflamație care afectează intestinul, există o mișcare a leucocitelor, producția anormală de citokine, o creștere a producției de elemente metabolice de acid arahidonic (în special pentru leucotrienele de tip B4) și o creștere a radicalilor liberi în țesuturile intestinale inflamate. [1]

Indicaţii Pentasa

Granulele și comprimatele sunt utilizate în tratamentul formelor moderate și ușoare de colită ulcerativă (nespecifică).

Supozitoarele sunt de obicei prescrise pentru terapia cu proctită ulcerativă.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se face în tablete - 10 bucăți în interiorul plăcii celulare.

De asemenea, medicamentul poate fi produs sub formă de granule de pulbere - în interiorul unui plic de hârtie (1 sau 2 g).

De asemenea, se vinde sub formă de supozitoare rectale (completate cu vârful degetelor din cauciuc), 28 de bucăți pe ambalaj.

Farmacodinamica

Prin suprimarea chimiotaxiei leucocitelor, medicamentul previne mișcarea leucocitelor în interiorul focarului inflamației, ceea ce face posibilă reducerea infiltrării. Legarea conductoarelor inflamatorii, inclusiv leucotrienele, PG și alte componente metabolice ale acidului arahidonic, este, de asemenea, slăbită.

Pentasa reduce volumul componentelor LPO, încetinind efectul lor dăunător asupra țesuturilor intestinale. [2]

Farmacocinetica

Granulele medicamentoase au un strat de etilceluloză. Mesalazina ingerată și dizolvată este apoi eliberată treptat din toate microgranulele, în timp ce comprimatul trece prin tractul gastro-intestinal (la orice pH intestinal). După 60 de minute de la momentul administrării medicamentului în interior, microgranulele sunt determinate în interiorul duodenului (acest lucru nu depinde de consumul de alimente). Perioada medie pentru trecerea medicamentelor în interiorul intestinelor la voluntari este de 3-4 ore.

Procese de schimb.

Mesalazina se transformă în elementul N-acetil-mesalazină (pre-sistemic în mucoasa intestinală și sistemic în ficat). Acetilarea slabă are loc cu ajutorul microbilor colonului, rezultând formarea acidului N-acetil-5-aminosalicilic. Se crede că acetil-mesalazina nu are efecte toxice și terapeutice.

Absorbţie.

După 30-50% din medicament după administrarea orală este absorbit în interiorul intestinului subțire. Deja după 15 minute de la momentul aplicării, mesalazina este înregistrată în plasma sanguină. Valorile Cmax plasmatice sunt observate după 1-4 ore de la momentul administrării medicamentului. Mai mult, nivelul plasmatic al substanței scade treptat; după 12 ore, nu mai este detectat.

ASC plasmatică are un model similar, dar valorile sale sunt încă mai mari, iar eliminarea este mai lentă. Proporțiile metabolice intraplasmice ale acetil-mesalazinei și mesalazinei sunt în intervalul 3,5-1,3 atunci când se administrează oral 0,5 g de 3 ori pe zi, precum și de 2 g de 3 ori pe zi. Acest lucru ne permite să concluzionăm că acestea depind de intensitatea acetilării.

Valorile medii stabile ale mesalazinei în plasma sanguină sunt egale cu 2, 8 și 12 μmol / l atunci când se administrează zilnic 1,5, 4 și respectiv 6 g. Pentru acetil-mesalazină, acești indicatori, respectiv, sunt egali cu 6, 13 și 16 μmol / l.

Când este administrat oral, mișcarea și eliberarea medicamentului nu depind de consumul de alimente, deoarece substanța are o absorbție sistemică slabă.

Procese de distribuție.

Elementul activ al medicamentului și metabolitul acestuia nu depășesc BBB. Sinteza proteică a mesalazinei este de aproximativ 50%, iar cea a acetil-mesalazinei este de aproximativ 80%.

Excreţie.

Timpul de înjumătățire al mesalazinei este de aproximativ 40 de minute, iar cel al acetil-mesalazinei este de aproximativ 70 de minute. Deși mesalazina este eliberată întotdeauna în timpul mișcării prin tractul gastro-intestinal, este imposibil să se definească un termen pentru timpul său de înjumătățire atunci când este administrat oral. Testele au arătat că valorile stabile ale mesalazinei după administrarea orală sunt observate timp de 5 zile.

Ambele elemente ale medicamentelor sunt excretate în fecale și urină. În același timp, acetil-mesalazina este excretată în principal în urină.

Dozare și administrare

Granulele sau comprimatele trebuie administrate pe cale orală, fără a fi mestecate. Pentru a facilita înghițirea, medicamentul este spălat cu suc sau apă plată. Mărimea porției este selectată de medicul care tratează personal.

Un adult cu o recidivă a NUC sau a bolii Crohn ar trebui să ia 4000 mg de medicament pe zi. Mărimea dozei de întreținere în cazul bolii Crohn este de 4 g de medicament, iar în cazul NUC - 2 g. Porțiunea zilnică este permisă să fie împărțită în mai multe aplicații.

Copiilor li se prescriu 30 mg / kg de medicamente; porția zilnică ar trebui, de asemenea, consumată pentru mai multe utilizări.

Supozitoarele rectale sunt inserate în interiorul anusului - 1-2 bucăți pe zi, până când se oprește rezistența la această procedură de la mușchiul circular. Înainte de a efectua introducerea, trebuie să curățați intestinul cu o clismă. Pentru a asigura igiena necesară în timpul procedurii, trebuie să utilizați vârfurile degetelor din cauciuc care vin împreună cu medicamentul. Pentru a facilita introducerea lumânării, aceasta poate fi umezită cu apă.

Dacă supozitorul a căzut spontan din intestin, procedura trebuie repetată în următoarele 10 minute.

• Cerere pentru copii

Nu poate fi administrat persoanelor sub 2 ani.

Utilizați Pentasa în timpul sarcinii

Pentasu nu este prescris femeilor însărcinate. Medicamentul poate fi utilizat numai în primul trimestru, dacă există indicații stricte. Pentru a încheia utilizarea medicamentului ar trebui să fie o lună înainte de naștere (dacă cursul patologiei o permite).

Pentru perioada de tratament, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu mesalazină și elementele sale metabolice (se observă rezistență încrucișată împotriva salicilaților);
• utilizarea la persoanele cu disfuncție hepatică sau secretorie severă;
• tulburări de coagulare a sângelui;
• patologie ulcerativă.

Efecte secundare Pentasa

Printre simptomele secundare:

• tulburări ale tractului gastro-intestinal: tulburări dispeptice, abdominalgie, greață, tulburări de scaun. Uneori apare vărsăturile. De asemenea, cu testele biochimice, se poate observa o creștere a acțiunii enzimelor hepatice;
• probleme cu funcția sistemului nervos central: discordenare, tinitus, amețeli, depresie, tremurături și furnicături la nivelul extremităților;
• încălcări ale activității secretorii: hematurie sau proteinurie, precum și tulburări urinare, care se pot dezvolta în anurie;
• semne de alergii: arsuri epidermice sau mâncărime, precum și exantem;
• leziuni asociate cu CVS: durere în stern, senzație subiectivă de estompare cardiacă, creștere sau scădere a SBP, bradicardie și dispnee;
• indicații de testare a sângelui: imunosupresie, suprimarea tuturor germenilor hematopoietici și tulburare de coagulare;
• altele: ocazional apare alopecia sau procesul de lacrimare scade.

Supradozaj

Există doar informații limitate cu privire la otrăvirea Pentasa. Simptomele sunt de obicei similare cu cele care apar cu intoxicația cu sare salicilată. Împreună cu deshidratarea, există hiperventilația plămânilor, o încălcare a parametrilor acido-bazici și hipoglicemie.

Se efectuează acțiuni simptomatice, iar victima este internată într-un spital. Medicamentul nu are antidot.

În primele ore după administrarea medicamentului în interior, se efectuează spălare gastrică. De asemenea, se efectuează monitorizarea regulată a parametrilor electrolitului și CBS, precum și a activității renale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Introducerea medicamentului împreună cu metotrexat, mercaptopurină și azatioprină crește proprietățile toxice ale acestuia din urmă.

Medicamentul slăbește efectul warfarinei.

Pentasa îmbunătățește activitatea hipoglicemiantă a derivaților sulfonilureei.

Efectul cancerigen al GCS este îmbunătățit atunci când este combinat cu medicamentul.

Medicamentul potențează efectul terapeutic al anticoagulantelor.

Efectul medicamentos al rifampicinei, sulfonamidelor și diureticelor de tip tiazidic este slăbit în cazul unei combinații cu elementul activ al medicamentului.

Combinația cu medicamentul duce la suprimarea absorbției cianocobalaminei.

Introducerea împreună cu substanțe uricosurice mărește efectul lor medicinal.

Conditii de depozitare

Pentasa trebuie păstrată la temperaturi care nu depășesc 25 ° C.

Termen de valabilitate

Pentasa poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Budenofalk, Tykveol, Medrol și Probifor cu hidrocortizon, sunătoare cu Defenorm și, în plus, Depo-medrol, Atzilakt și Cortef cu Solu-medrol, precum și rizomul Bifiliz și Cinquefoil.