Carvidex

Karvidex este un medicament complex care blochează fără discriminare activitatea receptorilor α1- și β-adrenergici. Nu prezintă efecte simpatomimetice endogene; proporția efectului de blocare în raport cu terminațiile α1 și ß este 1d100. Medicamentul are un efect antioxidant, precum și un efect antagonist moderat asupra ionilor de calciu.

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor are un efect pozitiv asupra parametrilor lipidici din serul sanguin. Medicamentul nu modifică valorile glicemiei și reduce hipertrofia ventriculară stângă. [1]

Indicaţii Carvidex

Se utilizează în cazul bolilor cardiace ischemice ale CHF, precum și în cazul tensiunii arteriale crescute.,

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului medicamentos se face sub formă de tablete - 10 bucăți în interiorul unei benzi separate. Există 2 astfel de benzi în interiorul cutiei.

Farmacodinamica

Procesul de vasodilatație este realizat în cea mai mare parte cu interacțiune antagonică cu receptorii α-adrenergici. Medicamentul este un compus racemic format din 2 stereoizomeri. Enantiomerii S (-) au un efect de blocare asupra receptorilor β-adrenergici. Karvidex nu are propriul său efect simpatomimetic.

Medicamentul îmbunătățește semnificativ activitatea miocardică la persoanele cu CHF asociate cu disfuncție ventriculară stângă - slăbește după încărcare fără a afecta negativ volumul end-diastolic ventricular stâng. [2]

La persoanele cu un stadiu moderat de hipertensiune arterială primară, atunci când se utilizează medicamente, există o scădere a hipertrofiei ventriculare stângi. [3]

Farmacocinetica

Când se administrează oral, absorbția rapidă are loc cu obținerea valorilor plasmatice ale Cmax după 1-2 ore.

Nivelul de biodisponibilitate este de aproximativ 25-35%, datorită proceselor metabolice după primul pasaj intrahepatic. O creștere a valorilor biodisponibilității este observată la persoanele cu patologii hepatice și vârstnici. Cu ciroza hepatică, această cifră crește de patru ori și mai mult. Consumul cu alimente nu modifică valoarea Cmax și biodisponibilitatea, ci scurtează perioada de atingere a nivelului Cmax.

Aproximativ 99% din medicamente sunt implicate în sinteza proteinelor. În timpul hidroxilării și demetilării intrahepatice, se formează 3 elemente metabolice care au un efect β-blocant și un efect antioxidant mai intens decât carvedilolul.

Termenul de înjumătățire durează în intervalul de 6-10 ore. Majoritatea medicamentului este excretat în fecale și bilă sub formă de componente metabolice. O cantitate mică este excretată în urină.

Dozare și administrare

A se utiliza cu tensiune arterială crescută.

Selecția dozelor se face personal. În primul rând, trebuie să utilizați 12,5 mg o dată pe zi (în primele 1-2 săptămâni), în timp ce porția poate fi împărțită în 2 administrări la o doză de 6,25 mg; după aceea, se utilizează 25 mg de medicamente o dată pe zi.

Dacă este nevoie de o creștere a dozei, aceasta trebuie efectuată cu cel puțin 14 zile; porția zilnică maximă este de 50 mg în 1 doză (sau această porție este împărțită în 2 aplicații).

Introducere în persoanele cu cardiopatie ischemică.

Dimensiunile de servire sunt personalizate. În stadiul inițial, 12,5 mg de medicament sunt consumate de 2 ori pe zi (primele 1-2 săptămâni) și ulterior utilizate de 2 ori pe zi, la o doză de 25 mg.

Dacă este necesară o creștere a dozei, atunci se efectuează cu o pauză de minimum 2 săptămâni; maximul pe zi este de 0,1 g (împărțit la 2 injecții).

Cerere la persoanele cu CHF.

Dozajul trebuie selectat personal, sub supraveghere medicală. În primul rând, este prescrisă o injecție de 2 ori pe zi cu 3,125 mg de medicament (pentru primele 14 zile). Cu o bună toleranță a acestei porțiuni, este crescută cu o pauză minimă de 14 zile până la o utilizare de 2 ori pe zi de 6,25 mg. Mai mult, se realizează o creștere până la un aport de 2 ori de 12,5 mg pe zi, apoi până la un aport de 2 ori de 25 mg. Doza trebuie crescută până la limitele maxime în care medicamentul este tolerat fără complicații.

Persoanele cu un stadiu sever de CHF (și persoanele cu CHF ușoară sau moderată, care cântăresc mai puțin de 85 kg) pot lua maximum 25 mg de medicament de 2 ori pe zi.

Persoanele care cântăresc mai mult de 85 kg, cu CHF moderată sau ușoară, trebuie să utilizeze maximum 50 mg Karvidex de 2 ori pe zi.

Înainte de a crește doza, este necesar să se efectueze un examen medical al pacientului pentru a determina dacă manifestările de vasodilatație sau IC au crescut.

Dacă este necesar să anulați medicamentul, acesta se efectuează treptat, în perioada de 7-14 zile. Dacă terapia a fost întreruptă pentru o perioadă mai mare de 2 săptămâni, se reia cu o porție de 3,125 mg, de 2 ori pe zi, după care se selectează doza, urmând instrucțiunile de mai sus.

Medicamentul trebuie luat cu alimente pentru a reduce rata de absorbție a substanței terapeutice și severitatea simptomelor ortostatice.

Dacă sunt necesare doze sub 6,25 mg, se utilizează tablete cu volumul adecvat.

• Cerere pentru copii

Nu poate fi prescris în pediatrie (sub vârsta de 18 ani).

Utilizați Carvidex în timpul sarcinii

Carvidex nu se utilizează pentru alăptare sau sarcină.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă cauzată de carvedilol sau alte elemente ale medicamentului;
• faza activă a insuficienței cardiace sau insuficienței cardiace în stadiul decompensării;
• disfuncție hepatică;
• blocada în etapa 2-3 (în absența unui stimulator cardiac permanent);
• bradicardie severă (sub 50 de bătăi pe minut);
• SSSU;
• Blocada SA;
• o scădere puternică a valorilor tensiunii arteriale;
• având o formă obstructivă de leziuni ale tractului respirator, inclusiv spasm bronșic;
• o istorie de astm.

Efecte secundare Carvidex

Principalele simptome secundare:

• probleme cu activitatea sistemului nervos central: amețeli, dureri de cap și slăbiciune. Paresteziile, suprimarea dispoziției, astenia și tulburările de somn sunt rare;
• disfuncție a CVS: scăderea tensiunii arteriale, bradicardie și semne ortostatice. Ocazional, fluxul sanguin periferic este perturbat (extremitățile reci), manifestările bolii Raynaud sau claudicarea intermitentă sunt agravate și apare leșinul. Progresia IC și tulburarea de conducere AV sunt observate individual;
• tulburări ale tractului gastro-intestinal: dureri de stomac, greață, diaree și xerostomie. Ocazional, se constată constipație, vărsături și o creștere a valorilor transaminazelor intrahepatice;
• modificări ale proceselor metabolice: hipo- sau hiperglicemie, precum și hipercolesterolemie și creștere în greutate;
• încălcări ale proceselor hematopoietice: leuko- sau trombocitopenie;
• afectarea tractului urinar: la persoanele cu disfuncție renală, afectarea se poate agrava. Ocazional, apare umflarea sau insuficiența rinichilor;
• tulburări respiratorii: strănut, congestie nazală și spasm bronșic;
• semne de alergii: manifestări epidermice de alergii (urticarie și mâncărime), precum și exacerbarea cursului eczemelor;
• leziuni ale organelor vizuale: iritații în zona ochilor și tulburări vizuale;
• altele: artralgie sau mialgie. Ocazional, disfuncție erectilă.

Supradozaj

Cu intoxicație, IC, bradicardie, vărsături, șoc cardiogen, se poate dezvolta o scădere puternică a tensiunii arteriale și, în plus, convulsii generalizate, confuzie, suferință respiratorie și stop cardiac.

Se efectuează acțiuni simptomatice. Controlul și corectarea activității organelor importante pentru viață se efectuează; dacă este necesar, pacientul poate fi plasat în terapie intensivă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a medicamentului cu digoxina determină o creștere a acesteia din urmă. Administrarea împreună cu SG prelungește perioada de conducere AV. Din această cauză, odată cu începerea utilizării carvedilolului, în timpul selecției dozei sale sau atunci când medicamentul este anulat, este necesar să se monitorizeze constant valorile plasmatice ale digoxinei.

Medicamentul poate potența activitatea altor medicamente sau substanțe antihipertensive care au un efect antihipertensiv.

Există riscul creșterii concentrațiilor plasmatice de ciclosporină atunci când este asociat cu carvedilol. Este necesar să monitorizați constant nivelul ciclosporinei la începutul utilizării Karvidex și să ajustați doza celei dintâi, dacă este necesar.

Extrem de atent este necesar să se efectueze anestezie generală la persoanele care utilizează medicamentul, deoarece atunci când este combinat cu anestezice individuale, se poate observa un efect izotrop negativ sinergic al medicamentelor.

Substanțele care au activitate de blocare a ß pot crește efectul antidiabetic al insulinei sau al medicamentelor hipoglicemiante administrate pe cale orală.

Combinația cu clonidina poate provoca bradicardie și potența efectul hipotensiv al carvedilolului. În timpul anulării tratamentului combinat cu clonidină, mai întâi trebuie să încetați să luați Karvidex, iar după câteva zile - clonidină.

Substanțele care induc microsomi oxidozi intrahepatici (cum ar fi rifampicina cu fenobarbital) cresc rata proceselor metabolice, reducând valorile plasmatice ale carvedilolului; în același timp, agenții care încetinesc procesul de mai sus (cum ar fi cimetidina) cresc nivelul plasmatic al medicamentelor.

Utilizarea medicamentului împreună cu agenți care blochează activitatea canalelor de Ca (cu verapamil) sau a substanțelor antiaritmice de tip I necesită monitorizarea citirilor ECG și a nivelului tensiunii arteriale, deoarece există dovezi ale tulburărilor de conducere atunci când medicamentele sunt utilizate împreună cu diltiazem. Medicamentul nu trebuie utilizat la persoanele cărora li se administrează injecții intravenoase de verapamil sau diltiazem, deoarece acest lucru poate provoca bradicardie severă și scăderea tensiunii arteriale.

Medicamentele care reduc nivelul catecolaminelor (inclusiv IMAO și reserpina) cresc probabilitatea de bradicardie intensă și scăderea tensiunii arteriale.

Este necesar să combinați foarte atent medicamentul cu substanțe care încetinesc acțiunea enzimelor structurii hemoproteinei P450 2D6 (aceasta include propafenonă și omeprazol cu chinidină, precum și triciclici), deoarece participă la procesele metabolice ale carvedilolului ( poate crește probabilitatea simptomelor negative ale medicamentelor - în special, scăderea tensiunii arteriale).

Conditii de depozitare

Carvidex trebuie păstrat într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor mici, ferit de pătrunderea umezelii. Indicatori de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

Termen de valabilitate

Carvidex poate fi utilizat pentru un termen de 2 ani de la data eliberării produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Coriol, Cardivas și Corvazan cu Carvedigama și, în plus, Carvid, Carvedilol, Cardiostad cu Carvetrend și Cardilol. În plus, Medocardil cu Talliton, Protekard și Lacardia sunt pe listă.