Irbetan

Irbetan este un medicament care are un efect antihipertensiv. Când este utilizat, există o slăbire a rezistenței vasculare periferice sistemice și, în plus, o scădere a valorilor totale ale tensiunii arteriale, a presiunii în cercul mic al fluxului sanguin și a postîncărcării cardiace.

Dezvoltarea activității maxime a medicamentului se dezvoltă după 3-6 ore din momentul administrării, iar efectul terapeutic durează o perioadă de 24 de ore. Pentru a obține un efect clinic stabil, este necesar să luați medicamentul pentru o perioadă de 1-2 săptămâni. [1]

Indicaţii Irbetan

Este utilizat pentru boli precum hipertensiunea arterială primară și creșterea tensiunii arteriale la persoanele cu patologii renale.

De asemenea, poate fi prescris în combinație pentru terapia antihipertensivă a diabetului zaharat de tip 2 .

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează în tablete - 10 bucăți în pachetul de celule; în interiorul cutiei - 2 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Irbesartanul, administrat oral, acționează ca un antagonist selectiv al terminațiilor angiotensinei-2 (AT1) cu o influență activă puternică. Componenta este capabilă să blocheze orice efecte ale angiotensinei-2, care sunt mediate până la sfârșitul AO1, indiferent de metoda sau sursa de legare a angiotensinei-2.

Antagonismul selectiv al terminațiilor angiotensinei-2 (AT1) determină o creștere a indicilor de renină cu angiotensină-2 în plasma sanguină, precum și o scădere a valorilor plasmatice ale aldosteronului. [2]

La nivelul potasiului seric, irbesartanul în sine nu are un efect semnificativ (odată cu introducerea dozelor recomandate). Substanța nu încetinește sub influența ECA (kininaza-2), o enzimă care catalizează formarea angiotensinei-2, precum și degradarea bradikininei într-o stare de elemente metabolice care nu au efect terapeutic. Irbesartanul este activ fără stimulare metabolică. [3]

Farmacocinetica

Irbesartanul ingerat este bine absorbit, cu biodisponibilitate în intervalul 60-80%. Consumul cu alimente nu modifică biodisponibilitatea medicamentului.

Sinteza proteinelor intraplasmice a irbesartanului este de aproximativ 96%, dar sinteza cu elemente sanguine celulare este foarte slabă. Volumul de distribuție al medicamentului este în intervalul 53-93 litri.

Când este ingerat sau administrat intravenos 14C-irbesartan, din particulele radioactive care circulă în plasma sanguină, 80-85% este irbesartan nemodificat.

Procesele metabolice intrahepatice apar prin oxidare și conjugare glucuronidă. Glucuronida este principala componentă metabolică circulantă a medicamentelor (aproximativ 6%). Există dovezi că oxidarea irbesartanului se realizează în principal prin enzima CYP2C9 a hemoproteinei P450; izoenzima CYRZA4 are un efect foarte nesemnificativ asupra proceselor metabolice.

Farmacocinetica irbesartanului este liniară și depinde de mărimea dozei (în intervalul 0,01-0,6 g). A existat o creștere mai slabă a absorbției medicamentului legată de doză atunci când a fost consumată pe cale orală în porțiuni mai mari de 0,6 g (aceasta este de două ori doza maximă admisibilă), dar mecanismul acestei reacții nu a fost determinat. Indicatorii Cmax plasmatici ating după 1,5-2 ore de la momentul administrării medicamentului.

Nivelul clearance-ului renal și sistemic al medicamentului este de 3-3,5, precum și de 157-176 ml pe minut.

Timpul de înjumătățire plasmatică al irbesartanului este de 11-15 ore. Se observă un indicator intraplasmic de echilibru după 3 zile de la începerea terapiei (1 doză pe zi). Administrarea multiplă de medicamente o dată pe zi duce la acumularea limitată a medicamentului în plasma sanguină (<20%).

Excreția irbesartanului cu elementele sale metabolice se realizează cu bilă și urină. După administrarea orală și administrarea de 14C-irbesartan, aproximativ 20% din componentele radioactive au fost excretate în urină, iar restul a fost excretat în fecale. Mai puțin de 2% dintr-o porție este excretată sub forma unui element nemodificat în urină.

Dozare și administrare

Trebuie să consumați Irbetan 1 dată pe zi, în același timp, indiferent de aportul alimentar. Comprimatele sunt înghițite fără mestecare, spălate cu apă plată.

Mărimea celei mai utilizate doze inițiale și de întreținere este de 0,15 g de medicament. Dacă este necesar, după 3-4 săptămâni, poate fi crescut la 0,3 g. Cu o creștere ulterioară a dozei, eficacitatea medicamentului nu crește.

• Cerere pentru copii

Nu este prescris în pediatrie (sub vârsta de 18 ani).

Utilizați Irbetan în timpul sarcinii

Irbetan este interzisă utilizarea în timpul sarcinii, deoarece are un efect asupra activității RAAS, care poate afecta negativ dezvoltarea intrauterină a fătului, provocând dezvoltarea oligohidraminozelor, osificarea craniană întârziată și afectarea funcției renale.

De asemenea, este posibil ca copilul să dezvolte o reacție toxică neonatală - scăderea tensiunii arteriale, hiperkaliemie și insuficiența funcției renale.

Dacă rămâneți gravidă în timp ce luați medicamente, trebuie să anulați imediat tratamentul. În același timp, este necesar prin ecografie să se verifice funcția renală și starea craniului la făt - dacă pacientul, din greșeală, a continuat să utilizeze medicamentul mult timp deja în timpul sarcinii.

Atunci când intenționați să concepeți, este necesar să alegeți o metodă alternativă de tratament.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la elementele medicamentului;
• alăptarea și gestația;
• lipsa lactazei, galactozemiei și malabsorbției glucozei-galactozei.

Cu precauție extremă, medicamentul este utilizat în astfel de situații:

• stenoză care afectează arterele ambilor rinichi sau artera singurului rinichi care funcționează;
• insuficiență a funcției hepatice sau insuficiență cardiacă severă;
• deshidratare;
• un exces de element Na în interiorul corpului;
• diaree sau vărsături prelungite;
• regim alimentar fără sare;
• proceduri de dializă;
• aldosteronismul în forma sa primară;
• stenoză mitrală sau aortică;
• tip hipertrofic de cardiomiopatie, care are o natură obstructivă.

Efecte secundare Irbetan

Simptomele adverse asociate cu administrarea medicamentului sunt de obicei temporare și moderate. Printre ei:

• tahicardie, oboseală crescută, colaps ortostatic, amețeli, tinitus și dureri de cap;
• vărsături, constipație, dispepsie, greață, arsuri la stomac, diaree și disgeuzie;
• disfuncție hepatică și hepatită;
• disfuncție renală;
• tuse;
• artralgie sau durere care afectează articulațiile, sternul sau mușchii;
• hiperemie epidermică, edem Quincke, vasculită de tip leucocitoclastic, urticarie și erupții cutanate;
• impotenţă;
• hiperkaliemie sau valori scăzute ale hemoglobinei din sânge;
• mialgie sau crampe care afectează mușchii.

Supradozaj

Până în prezent, nu au fost raportate cazuri de intoxicație irbetană. În cazul administrării de doze extrem de mari (mai mult de 0,9 g pe zi), se pot dezvolta tahicardie sau bradicardie, iar nivelul tensiunii arteriale poate scădea dramatic.

Cu astfel de încălcări, se efectuează spălarea gastrică și aportul de cărbune activ. În plus, este necesar să se stabilească monitorizarea medicală a pacientului și să se efectueze acțiuni simptomatice, dacă este necesar.

Procedurile de hemodializă pentru otrăvirea drogurilor vor fi ineficiente.

Interacțiuni cu alte medicamente

Irbetanul poate fi combinat cu diuretice de tip tiazidic, substanțe care blochează acțiunea canalelor de Ca, precum și cu inhibitori ai ECA.

În cazurile în care pacientul a fost tratat cu porțiuni mari de diuretice pentru o lungă perioadă de timp înainte de administrarea medicamentelor, riscul unei scăderi a tensiunii arteriale în stadiul inițial al terapiei crește din cauza deshidratării corpului.

Asocierea cu diuretice care economisesc potasiu și suplimente alimentare care conțin potasiu poate crește nivelul plasmatic de potasiu.

Medicamentul nu trebuie combinat cu amiodaronă, fluconazol și rifamipicină și, în plus, cu cimetidină, litiu, sulfafenozol, omeprazol și ketoconazol.

Introducerea medicamentului împreună cu AINS poate duce la o slăbire a activității sale terapeutice.

Conditii de depozitare

Irbetan trebuie păstrat într-un loc întunecat, închis de pătrunderea copiilor. Valorile temperaturii nu sunt mai mari de + 25oC.

Termen de valabilitate

Irbetane poate fi utilizat pe o perioadă de 36 de luni de la data fabricării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Konverium, Votum și Irsar cu Angizar și, pe lângă aceasta, Aprovel, Diosar și Ibertan cu Valzar, precum și Coaprovel și Diostar.