Vizarsin

Vizarsin este un medicament utilizat în caz de probleme cu erecția; ajută la restabilirea unei erecții slăbite prin potențarea fluxului sanguin către penis.

Principiul activității medicamentelor se bazează pe procesele de eliberare a oxidului de azot în regiunea corpurilor cavernoase în prezența stimulării sexuale. Oxidul de azot liber stimulează activarea enzimei guanilat ciclază, crescând valorile cGMP. Rezultatul este relaxarea în zona fibrelor musculare netede ale corpurilor cavernoase și, pe lângă aceasta, potențarea fluxului sanguin. [1]

Indicaţii Vizarsin

Se utilizează în caz de probleme cu activitatea erectilă la un bărbat (incapacitatea de a obține sau de a menține o erecție a penisului , în care contactul sexual poate fi realizat cu succes).

Formularul de eliberare

Eliberarea unui medicament se realizează în tablete - 1, 2 sau 4 bucăți în interiorul unui pachet de celule (1 pachet similar în interiorul unui pachet), precum și 4 comprimate în interiorul unei plăci (2 sau 3 plăci în interiorul unui pachet).

Farmacodinamica

Sildenafilul este un agent selectiv puternic care inhibă activitatea PDE-5 (elementul are proprietăți specifice cGMP). Ajută la restabilirea erecției afectate prin creșterea fluxului de sânge în zona penisului.

Activitatea fiziologică, care stă la baza erecției penisului, constă în eliberarea de oxid de azot în zona corpului cavernos sub influența unui stimul sexual. [2]

Sildenafilul demonstrează un efect periferic asupra erecției. Nu are un efect relaxant direct care afectează corpul cavernos izolat, dar potențează activitatea relaxantă a NO.

Activarea ligamentului NO / cGMP, care se realizează în timpul excitării sexuale, și inhibarea elementului PDE-5 cu ajutorul sildenafilului, determină o creștere a valorilor cGMP în zona corpului cavernos. Prin urmare, pentru a obține efectul medicinal al sildenafilului, este necesar un stimul sexual.

Testarea in vitro a arătat că selectivitatea medicamentului se manifestă în raport cu PDE-5, care participă la procesele de apariție a unei erecții. Efectul în ceea ce privește PDE-5 este mai intens decât în ceea ce privește alte componente PDE cunoscute. Eficacitatea substanței în raport cu PDE-6 (implicată în procesele de fototransmisie a retinei) este de zece ori mai mică. Când se utilizează porțiunile maxime admise, acesta prezintă selectivitate față de PDE-1, care este de 80 de ori mai slabă și față de tipurile de PDE în intervalul 2-4, precum și în intervalul 7-11, de 700 de ori.

Efectul sildenafilului asupra PDE-5 este de aproximativ 4000 de ori mai puternic decât efectul asupra PDE-3 (aceasta este o componentă cu activitate specifică AMPc, participantă la contracțiile cardiace).

Sildenafilul duce la o ușoară scădere temporară a tensiunii arteriale, care adesea nu provoacă apariția semnelor clinice. Scăderea maximă a nivelului tensiunii arteriale sistolice (în medie) cu poziție orizontală, cu administrarea orală a unei doze de medicamente de 0,1 g, este egală cu 8,4 mm Hg. În acest caz, nivelul DBP se modifică cu 5,5 mm Hg. O astfel de scădere a valorilor tensiunii arteriale este asociată cu activitatea vasodilatatoare a sildenafilului (posibil cauzată de o creștere a indicilor cGMP în interiorul mușchiului neted al celulelor vasculare).

Administrarea orală unică a unei porțiuni de sildenafil de până la 0,1 g nu a condus la modificări semnificative clinic ale valorilor ECG la voluntari.

Medicamentul nu modifică parametrii debitului cardiac și de circulație a sângelui prin arterele stenotice.

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici ai sildenafilului atunci când se utilizează doza recomandată sunt liniari.

Absorbţie.

Când se administrează pe cale orală, substanța este absorbită cu o rată ridicată. Indicatorii medii de biodisponibilitate absolută sunt de aproximativ 40% (în intervalul 25-63%). In vitro, sildenafilul, cu valori de aproximativ 1,7 ng / ml, inhibă efectul PDE-5 uman cu 50%.

Cu o singură administrare a unei porțiuni de 0,1 g, nivelul mediu de Cmax intraplasmic al unui element liber este de aproximativ 18 ng / ml. Valorile Cmax cu introducerea medicamentelor pe stomacul gol sunt înregistrate în medie după 1 oră (în intervalul 0,5-2 ore).

Consumul cu alimente grase reduce rata de absorbție: Cmax scade în medie cu 29%, iar valoarea Tmax crește cu 1 oră; în timp ce gradul de absorbție rămâne același (ASC scade cu 11%).

Procese de distribuție.

Vss-ul mediu al medicamentului este de 105 litri. Sinteza sildenafilului și a principalului element metabolic N-demetil cu proteine din sânge intraplasmice este de aproximativ 96% și nu este legată de parametrii generali ai sildenafilului. Mai puțin de 0,0002% din doza de sildenafil (nivel mediu - 188 ng) este înregistrată la 1,5 ore după injectarea medicamentului în spermă.

Procese de schimb.

Sildenafilul este implicat în metabolism în principal în ficat sub influența izoenzimei CYP3A4 (schema principală) și a izoenzimei CYP2C9 (schema suplimentară). Principala componentă metabolică cu activitate se formează în timpul N-demetilării medicamentelor și apoi participă și la procesele metabolice. Selectivitatea acestui metabolit față de PDE este similară cu cea a sildenafilului, iar efectul său față de PDE-5 in vitro este de aproximativ 50% din cel al sildenafilului.

Nivelul plasmatic al metabolitului la voluntari a fost de aproximativ 40% din valorile pentru sildenafil. Componenta metabolică N-demetil implicată în alte procese metabolice are un timp de înjumătățire de până la 4 ore.

Excreţie.

Cifrele generale pentru eliminarea medicamentelor sunt de 41 l / h, iar timpul de înjumătățire finală ajunge la 3-5 ore.

Când este administrat oral (sau în / într-o injecție), sildenafilul este excretat în principal prin intestine (aproximativ 80%; în acest caz, are forma de metaboliți); partea mai mică este excretată prin rinichi (aproximativ 13% din porție).

Dozare și administrare

Trebuie să luați medicamentul pe cale orală - comprimatul este mai întâi dizolvat în gură, după care acest amestec este înghițit. Pentru ca efectul medicamentos să se manifeste, este necesar un stimul sexual. Vizarsin trebuie consumat cu aproximativ 60 de minute înainte de actul sexual.

Pentru o singură doză, se administrează de obicei 50 mg de medicament (se recomandă utilizarea acestuia pe stomacul gol). Mărimea porției maxime de 1 dată este de 0,1 g.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este prescris în pediatrie (sub vârsta de 18 ani).

Utilizați Vizarsin în timpul sarcinii

Vizarsin nu este utilizat la femei.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența unei alergii asociate cu sildenafil;
• hipersensibilitate cauzată de elementele auxiliare ale medicamentului;
• utilizarea combinată cu substanțe donatoare de oxid de azot (printre care nitrit de amil) sau nitrați;
• condiții în care este imposibil să faci sex (angină pectorală de formă instabilă sau insuficiență cardiacă într-un stadiu sever);
• pierderea vederii la un ochi din cauza neuropatiei ischemice care afectează nervul optic (forma anterioară non-arterială);
• forme severe de disfuncție hepatică;
• valori reduse ale tensiunii arteriale (mai mici de 90/50 mm Hg);
• un infarct miocardic recent sau un accident vascular cerebral;
• modificări ale retinei de natură ereditară cu o varietate degenerativă (de exemplu, retinita de tip pigmentar).

Efecte secundare Vizarsin

Printre simptomele secundare:

• tulburări neurologice: migrenă, parestezii, dureri de cap, nevralgie, înroșirea feței și leșin, precum și ataxie, amețeli, hipestezie, tremurături, somnolență / insomnie, depresie și reflexe scăzute;
• probleme oftalmice: conjunctivită, durere sau hemoragie în zona globilor oculari, tulburări vizuale (vedere încețoșată, fotofobie și modificări ale percepției culorii), midriază, xeroftalmie și cataractă;
• leziuni otolaringologice: urechi sau surditate;
• tulburări respiratorii: faringită, astm, dispnee și congestie nazală, precum și sinuzită, potențarea tusei, laringită, creșterea volumului sputei și bronșită;
• probleme cardiovasculare: tahicardie, insuficiență cardiacă, modificări ale citirilor ECG, scăderea tensiunii arteriale, palpitații și blocaj AV, precum și colaps ortostatic, ischemie miocardică, stop cardiac, angina pectorală, tromboză cerebrală și cardiomiopatie;
• tulburări hematologice: leucopenie sau anemie;
• leziuni de tip gastro-intestinal: esofagită, glossită, greață, gastroenterită și stomatită cu disfagie și, în plus, xerostomie, colită, gingivită, gastrită și sângerări rectale;
• probleme metabolice: hipernatremie sau -uricemie, hipo / hiperglicemie, sete, diabet labil și gută;
• tulburări urogenitale: nocturie, ginecomastie, cistită, infecție a uretrei, anorgasmie, incontinență urinară sau frecvență crescută, umflarea organelor genitale și tulburare de ejaculare;
• leziuni ale funcției ODA: artrită, miastenie gravis, ruptură care afectează tendoanele, mialgie, sinovită, artroză, tendosinovită și osalgie;
• probleme dermatologice: herpes comun, dermatită de contact sau de tip exfoliativ, mâncărime, ulcere epidermice, fotosensibilitate, urticarie și erupții cutanate;
• altele: hiperhidroză, edem periferic, șoc, frisoane, durere și semne de alergii.

Supradozaj

Manifestările posibile ale intoxicației includ amețeli, tulburări vizuale, înroșirea feței, congestie nazală, dispepsie și dureri de cap.

În caz de încălcare, se iau măsuri standard de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul altor medicamente asupra parametrilor farmacocinetici ai sildenafilului.

Testele in vitro.

Procesele metabolice ale sildenafilului sunt realizate în cea mai mare parte cu ajutorul izoenzimelor 3A4 (care este calea principală) a hemoproteinei P450 (CYP), precum și a 2C9 (care este o cale suplimentară), datorită căreia substanțele care încetinesc acțiunea acestor izoenzimele sunt capabile să reducă nivelul clearance-ului sildenafilului; și respectiv inductoarele lor, măresc valorile clearance-ului.

Testele in vivo.

Introducerea împreună cu medicamente care încetinesc activitatea izoenzimei CYP3A4 (aceasta include eritromicina cu ketoconazol și cimetidină), scade ratele de eliminare a sildenafilului.

Ritonavirul crește nivelul ASC al sildenafilului de 11 ori, astfel încât combinarea acestor substanțe este interzisă.

Combinația de Vizarsin (0,1 g o dată pe zi) cu saquinavir (încetinește acțiunea izoenzimei CYP3A4 și proteaza HIV), atunci când se obțin valori sanguine constante ale acesteia (1,2 g de 3 ori pe zi), duce la o creșterea nivelului Cmax al sildenafilului cu 140%, iar a indicatorului ASC - cu 210%. În același timp, sildenafilul nu modifică proprietățile farmacocinetice ale saquinavirului.

Medicamentele mai puternice care încetinesc activitatea izoenzimei CYP3A4 (printre care itraconazol cu ketoconazol) pot duce la modificări mai vizibile ale parametrilor farmacocinetici ai sildenafilului.

Cu o singură utilizare a 0,1 g de sildenafil împreună cu eritromicina, care încetinește în mod specific acțiunea CYP3A4, atunci când se obțin un număr constant de sânge de eritromicină (utilizarea a 0,5 g de 2 ori pe zi pentru o perioadă de 5 zile), creșterea valorilor ASC ale sildenafilului cu 182%.

Când voluntarii au folosit cimetidină (0,8 g), care încetinește nespecific activitatea CYP3A4 și sildenafil (doză de 50 mg), parametrii plasmatici ai acestuia din urmă au crescut cu 56%.

Inhibând ușor activitatea CYP3A4, sucul de grapefruit poate crește moderat nivelul plasmatic al sildenafilului.

Nicorandilul este un compus care conține azotat și un activator al canalului K. Datorită prezenței elementului nitrat, este capabil să creeze interacțiuni puternice cu substanța sildenafil.

Efectul sildenafilului în raport cu alte medicamente.

Testarea in vivo.

Ținând seama de efectul stabilit al sildenafilului în raport cu NO / cGMP, este capabil să potențeze efectul antihipertensiv al nitraților, motiv pentru care nu poate fi combinat cu donatori de NO sau orice formă de nitrați.

Combinația unui medicament cu blocante α poate provoca o scădere simptomatică a valorilor tensiunii arteriale la persoanele cu hipersensibilitate. O scădere a tensiunii arteriale apare de obicei după 4 ore după utilizarea sildenafilului.

În timpul a 3 teste speciale privind interacțiunile medicamentoase la persoanele cu hiperplazie benignă de prostată și un nivel stabil de hemodinamică, a fost studiată combinația de doxazosin (4 și 8 mg fiecare) și sildenafil (doză de 0,025, 0,05 sau 0,1 g). Toate cele 3 teste au arătat o scădere medie suplimentară a tensiunii arteriale în poziție orizontală cu 7/7, 9/5, precum și 8/4 mm Hg și, în plus, o scădere suplimentară a tensiunii arteriale în poziție verticală cu 6 / 6, 11/4, precum și 4/5 mm Hg.

Administrarea concomitentă a medicamentului cu doxazosin la persoanele cu parametri hemodinamici stabili a dus ocazional la apariția colapsului ortostatic simptomatic. Cu aceste tulburări, s-a observat amețeală sau o senzație de ușurință, dar fără dezvoltarea leșinului.

În timpul testelor speciale, 0,1 g de sildenafil au fost administrate în asociere cu amlodipină la persoanele cu tensiune arterială crescută - acest lucru a condus la o scădere suplimentară a tensiunii arteriale sistolice (cu 8 mm Hg în medie) și a DBP (cu 7 mm Hg). Pozitie orizontala. O scădere suplimentară similară a valorilor tensiunii arteriale a fost observată atunci când s-a utilizat numai sildenafil la voluntari.

Conditii de depozitare

Vizarsin trebuie păstrat la un nivel de temperatură care nu depășește + 25 ° C.

Termen de valabilitate

Vizarsin poate fi utilizat într-o perioadă de 5 ani de la data vânzării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Maxigra, Vildegra și Viagra cu Olmax Strong și, în plus, Sildenafil, Vivaira și Ridgeamp cu Viasan-LF, Silafil și Dynamiko cu Viatail. De asemenea, pe listă sunt Kamastil, Tornetis cu Juvena, Revazio și Erexesil cu Silden.