Bioran

Bioran este un medicament din subgrupul AINS. Componenta sa activă este diclofenac Na (un element nesteroidian cu un puternic efect antiinflamator, antipiretic și analgezic).

Principiul principal al efectului diclofenacului este de a încetini biosinteza PG (aceste elemente sunt participanți importanți la dezvoltarea durerii, inflamației și febrei). [1]

În timpul leziunilor reumatice, efectele analgezice și antiinflamatoare ale medicamentelor determină o reducere semnificativă a intensității durerii care apare în timpul mișcării sau în timpul unei stări calme, rigiditate dimineața și umflarea articulațiilor și, în plus, îmbunătățesc funcționarea articulații.

Indicaţii Bioran

Este utilizat pentru următoarele încălcări:

• leziuni reumatice de natură degenerativă sau inflamatorie ( artrita de tip reumatoid , osteoartrita, spondilita anchilozantă și spondiloartrita);
• durere care afectează coloana vertebrală;
• tulburări reumatice în zona țesuturilor moi din afara articulațiilor;
• faza activă a unui atac gutier;
• durere rezultată din operație sau leziuni (însoțită de umflături și inflamații);
• forme severe de atacuri de migrenă;
• colici de natură bilioasă sau renală.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează sub forma unui lichid injectat - în fiole în interior cu un volum de 3 ml / 75 mg. Cutia conține 5 astfel de fiole.

Farmacodinamica

În testele in vitro, diclofenac Na în valori similare cu cele observate în timpul terapiei nu a suprimat biosinteza proteoglicanilor care au loc în țesuturile cartilaginoase.

În cazul inflamației asociate cu intervenții chirurgicale sau leziuni, medicamentul ameliorează rapid durerea (spontană sau care apare în timpul mișcării) și ameliorează umflăturile cauzate de inflamație sau plăgile postoperatorii. [2]

Medicamentul are un efect analgezic semnificativ pentru durerile severe și moderate de natură non-reumatică. Bioran poate ameliora durerea și reduce intensitatea pierderii de sânge în cazul dismenoreei primare.

Odată cu aceasta, medicamentul demonstrează o eficiență ridicată în dezvoltarea atacurilor de migrenă.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Cu o injecție intramusculară de 75 mg diclofenac, acesta începe imediat să fie absorbit. Valorile Cmax în plasmă, cu un nivel mediu de aproximativ 2,5 μg / ml, sunt înregistrate după aproximativ 20 de minute. Imediat după aceasta, valoarea medicamentului în plasmă scade rapid. Volumele elementului activ absorbit au o dependență liniară de mărimea dozei de medicament.

Cu utilizarea repetată a medicamentelor, farmacocinetica rămâne neschimbată. Dacă se respectă intervalele prescrise între injecțiile substanței, acumularea acesteia nu are loc.

Procese de distribuție.

Sinteza proteinelor a substanței este egală cu 99,7% și se realizează în principal cu albumina (cu 99,4%). Indicatorul volumului de distribuție este de 0,12-0,17 l / kg.

De asemenea, diclofenacul se găsește în interiorul sinoviului (valorile sale Cmax sunt observate aici cu 2-4 ore mai târziu decât în plasma sanguină). Termenul imaginar pentru timpul de înjumătățire sinovială este de 3-6 ore. După 2 ore de la momentul determinării Cmax plasmatic, nivelul de diclofenac din interiorul sinoviului depășește marca intraplasmică, iar acești indicatori rămân mai mari încă 12 ore.

Procese de schimb.

Schimbul de diclofenac se realizează parțial prin glucuronizarea unei molecule neschimbate, dar în principal prin metoxilare de o singură dată și multiplă, ceea ce determină formarea mai multor elemente metabolice de tip fenolic (3'-hidroxi-, 4'-, 5'- și, în același timp, elementele 4 'și 5 dihidroxi - cu 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenac), dintre care cele mai multe sunt transformate în conjugați ai formei glucuronide. 2 dintre aceste elemente de degradare fenolică au bioactivitate, dar exprimarea lor este mult mai slabă decât cea a diclofenacului.

Excreţie.

Indicatorii sistemici de eliminare a medicamentelor sunt egali cu 263 ± 56 ml pe minut. Timpul de înjumătățire final este de 1-2 ore. Termenul de înjumătățire a 4 elemente metabolice (inclusiv 2 componente cu activitate terapeutică) este, de asemenea, pe termen scurt și este egal cu 1-3 ore. În același timp, timpul de înjumătățire al 3'-hidroxi-4'-metoxidiclofenacului este mai lung, dar nu are deloc un efect terapeutic.

Aproximativ 60% dintr-o porție de Bioran este excretată împreună cu urină sub formă de conjugate (tip glucuronic) ale unui element activ neschimbat și, în același timp, sub formă de componente metabolice, dintre care majoritatea sunt, de asemenea, conjugate de natură glucuronic.

Mai puțin de 1% din diclofenacul excretat are o formă nemodificată. Restul porțiunii de medicament este excretat sub formă de componente de descompunere împreună cu fecale, precum și bilă.

Dozare și administrare

Medicamentul este prescris pentru injecții intramusculare - adânc în interiorul mușchilor feselor. Este interzisă administrarea injecțiilor mai mult de 2 zile la rând. Dacă este necesar, terapia se continuă cu utilizarea comprimatelor Bioran.

În timpul injecției, pentru a evita deteriorarea altor țesuturi sau nervi din zona procedurii, trebuie să respectați aceste reguli. Medicamentul este injectat adânc în cadranul superior exterior al mușchiului fesier. Mărimea porției este de obicei de 75 mg (1 fiolă volum), cu 1 doză pe zi.

În tulburările severe (de exemplu, în cazul colicilor), ca excepție, se pot administra 2 injecții la o doză de 75 mg, cu un interval de câteva ore (a doua injecție trebuie efectuată în cealaltă fesă).

Alternativ, puteți utiliza următoarea schemă: o injecție a medicamentului (75 mg pe zi) este intercalată cu administrarea orală de comprimate Bioran (volumul maxim de servire pe zi este de 0,15 g).

• Cerere pentru copii

Este interzisă utilizarea medicamentului în pediatrie (sub vârsta de 18 ani).

Utilizați Bioran în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, Bioran nu este prescris.

Dacă trebuie să consumați droguri în timpul alăptării, trebuie mai întâi să luați o decizie de anulare a alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• un ulcer care afectează tractul gastro-intestinal;
• intoleranță severă la diclofenac sau la alte elemente ale medicamentului (printre care metabisulfat de sodiu);
• persoanele cu o reacție alergică la utilizarea aspirinei sau a altor AINS (printre simptomele alergiei se numără urticaria, crizele de astm sau faza activă a răcelii obișnuite).

Efecte secundare Bioran

Printre semnele laterale:

• tulburări care afectează funcția tractului gastro-intestinal: uneori apar greață, dispepsie, flatulență, durere în zona epigastrică și anorexie și, în plus, crampe abdominale, diaree și vărsături. Ocazional, există ulcere în tractul gastro-intestinal (pot fi sau nu însoțite de perforație / sângerare) și sângerări din tractul gastro-intestinal (melenă, vărsături sau diaree sângeroasă). Posibilă dezvoltare a glositei, stomatitei, tulburărilor asociate intestinului inferior (aceasta include pancreatita, constipația, colita hemoragică nespecifică și faza activă a ileitei transmurale sau a colitei ulcerative), precum și modificările în activitatea esofagului, precum și apariția stricturi asemănătoare diafragmei în interiorul intestinului;
• leziuni asociate cu activitatea sistemului nervos central: uneori apar amețeli (uneori severe) sau dureri de cap. Se observă ocazional somnolență. Poate apariția tulburărilor de memorie, insomnie, tremor, dezorientare, tulburări de sensibilitate (de exemplu, parestezii), depresie și coșmaruri și, pe lângă aceasta, convulsii, anxietate, iritabilitate, simptome psihotice și meningită de natură aseptică;
• tulburări ale activității organelor senzoriale: posibile tulburări auditive, tinitus, tulburări vizuale (diplopie sau vedere încețoșată) și tulburări ale gustului;
• semne de alergii: se observă uneori erupții cutanate epidermice. Urticaria se dezvoltă rar. Este posibil să aveți eczeme sau o erupție cutanată veziculoasă;
• disfuncție renală: rareori, apare umflarea. Pot exista insuficiență renală acută, nefrită tubulointerstițială, modificări ale sedimentului urinar (proteinurie sau hematurie), sindrom nefrotic sau papilită necrozantă;
• disfuncție hepatică: uneori valorile serice ale aminotransferazei cresc. Ocazional, se dezvoltă hepatită (cu sau fără icter). Este posibilă apariția hepatitei fulminante;
• tulburări hematopoietice: se pot dezvolta anemie (aplastică sau hemolitică), leuko- sau trombocitopenie și agranulocitoză;
• simptome de intoleranță: ocazional apare astm sau manifestări anafilactoide sau anafilactice generale (printre care scăderea valorilor tensiunii arteriale). Este posibilă dezvoltarea pneumoniei sau vasculitei;
• afectarea funcției CVS: pot apărea dureri la nivelul sternului, tahicardie și CHF, sau o creștere a tensiunii arteriale;
• Altele: Uneori există simptome în zona injecției (indurație sau durere). Este posibilă apariția necrozei locale sau a abceselor în zona administrării medicamentului.

Supradozaj

Nu există informații care să descrie simptomele clinice tipice care se dezvoltă în caz de otrăvire cu Bioran.

În caz de intoxicație acută cu o substanță AINS, trebuie luate măsuri simptomatice și de susținere. De exemplu, acestea se efectuează în caz de eșec al rinichilor, suprimarea respirației, scăderea tensiunii arteriale și tulburări ale tractului gastro-intestinal. Probabilitatea ca hemoperfuzia, diureza forțată sau hemodializa să ajute la eliminarea AINS este foarte redusă, deoarece elementele active ale acestor medicamente sunt sintetizate în esență cu proteine și sunt implicate în procese metabolice intensive.

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțe de digoxină și litiu.

Medicamentul poate crește valorile plasmatice ale digoxinei sau litiului.

Diuretice.

La fel ca alte AINS, Bioran este capabil să slăbească intensitatea efectului diuretic. Administrarea împreună cu medicamente diuretice care economisesc potasiu pot crește valorile serice ale K (cu o astfel de combinație de medicamente, acest indicator trebuie monitorizat constant).

Medicamente AINS.

Utilizarea sistemică cu AINS poate crește incidența semnelor negative.

Anticoagulante.

Deși efectul medicamentelor asupra anticoagulanților nu a fost înregistrat în testele clinice, există unele informații care indică o creștere a probabilității de sângerare la persoanele care utilizează astfel de combinații. Din această cauză, cu o astfel de combinație, trebuie să monitorizați în mod constant și foarte atent pacientul.

Substanțe hipoglicemiante.

În testele clinice, s-a stabilit că Bioran poate fi combinat cu medicamente hipoglicemiante fără a modifica efectul terapeutic al acestuia. Există însă câteva date despre apariția unei astfel de combinații de hiper- sau hipoglicemie, motiv pentru care, atunci când a fost administrat cu un medicament, a fost necesar să se modifice doza de agenți antidiabetici.

Metotrexat.

Este necesar să utilizați AINS cu precauție dacă sunt administrate cu mai puțin de 24 de ore înainte sau după administrarea de metotrexat, deoarece acest lucru poate crește numărul de sânge și potența activitatea sa toxică.

Ciclosporină.

AINS afectează procesele de legare a PG în rinichi, care pot potența proprietățile nefrotoxice ale ciclosporinei.

Agenți antibacterieni (derivați de chinolonă).

Există informații separate cu privire la apariția convulsiilor la persoanele care au combinat AINS cu derivați de chinolonă.

Adesea, este interzisă amestecarea lichidului din fiolele Bioran cu soluții injectabile cu alte medicamente.

Conditii de depozitare

Bioran nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor, a razelor solare și a umezelii. Nu congelați fiolele. Valorile temperaturii - maxim 25 ° С.

Termen de valabilitate

Bioran poate fi utilizat într-o perioadă de 3 ani de la data fabricării substanței medicamentoase.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Diclomelan, Difen, Artrex și Diclofenac cu Diclorium și, în plus, Veral, Diclonac și Dorosan cu Voltaren, Diclofenacol și Diclak cu Diclogen, precum și Diclo-F și Diclofenaclong. În plus, lista include Diclobene, Dicloran cu Diklovit, Ortofen și Diklomax cu diclofenac de sodiu, Penceid și Diclofen, precum și Remetan și Naklofen cu Sanfinac, Naklof și Flector, Ortofer, Uniclofen și Ortoflex cu Tabak, Feloran și Ortoflex cu Tabak, Feloran și Ortoflex cu Tabak, Feloran și Diclofen.