Alendra

Alendra este un medicament care afectează mineralizarea oaselor și structura.

Alendronatul Na este un reprezentant al categoriei aminobisfosfonați, un analog artificial al pirofosfatului natural. Medicamentul inhibă precipitarea fosfatului Ca, blochează procesul de transformare a acestuia în hidroxiapatită și, în plus, încetinește agregarea cristalelor apatite, formând cristale mai mari și crește viteza de dizolvare inversă a acestor cristale.

Efectul selectiv este asociat cu o afinitate puternică observată în bifosfonați față de elementele osoase minerale. Medicamentul are un efect ca o substanță specifică (non-hormonală) eficientă care încetinește resorbția osoasă mediată de osteoclaste. Stabilirea definitivă a principiului exact al dezvoltării acestui proces nu a reușit încă.

[1]

Indicaţii Alendra

Acesta este utilizat pentru a trata osteoporoza care se dezvoltă în timpul postmenopauzei. De droguri reduce probabilitatea de fracturi in oasele de sold, precum si a coloanei vertebrale.

[2], [3], [4]

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice este pusă în aplicare în tablete - 4 bucăți în interiorul pachetului de celule. În cutie - un astfel de pachet.

Farmacodinamica

Medicamentul ajută la stabilirea unui echilibru pozitiv în ceea ce privește repararea și resorbția oaselor. Aceasta crește densitatea osoasă minerală în regiunea pelviană cu coloana vertebrală și ajută la formarea oaselor care au o structură histologică sănătoasă.

Alendra previne apariția de noi fracturi osoase. Scade valorile Ca ale serului, încetinind resorbția osoasă și diminuându-și volumul, eliberat din țesutul osos.

Efectul de scădere a calității medicamentului, mediat de opresiunea osteoclastelor, se dezvoltă după 1-2 zile.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmacocinetica

Alendronatul de sodiu este absorbit în proporție de 25% în interiorul tractului gastro-intestinal. Nivelul biodisponibilității absolute a tabletelor (în intervalul 5-10 mg), care sunt administrate pe stomacul gol cu 2 ore înainte de masă, este de 0,64% (pentru o femeie) și de 0,59% (pentru un bărbat).

Indicele de biodisponibilitate scade (aproximativ cu 40%) în cazul utilizării medicamentului cu 0,5-1 oră înainte de micul dejun obișnuit. Valorile biodisponibilității medicamentului vor fi scăzute dacă sunt luate cu alimente sau timp de 2 ore după consumarea alimentelor. Introducerea medicamentului împreună cu orice băutură (printre care cafeaua, apa minerală și sucul de portocale) reduce valoarea biodisponibilității cu 60%.

Testele cu participarea animalelor au determinat că, după administrarea intravenoasă a 1 mg / kg de alendronat Na, substanța este distribuită pentru o perioadă de timp în interiorul țesuturilor moi, dar mai târziu este destul de repede redistribuită.

Jumătate din porțiunea care a fost absorbită, într-o stare neschimbată, se excretă mai ales prin rinichi (pentru o perioadă de 72 de ore), restul cumulând în interiorul țesuturilor osoase pentru o lungă perioadă de timp. Excreția sa este extrem de lentă - datorită sintezei cu țesutul osos. Terminația de înjumătățire a medicației osoase durează câțiva ani.

Aproximativ 78% din substanță este sintetizată cu proteine intraplasmatice și nu participă la procesele metabolice. Valorile plasmatice ale medicamentului sunt destul de scăzute (sub 5 ng / ml) și scad cu 95% în perioada de 6 ore după perfuzie.

Cu o singură utilizare de 10 mg de medicament, indicatorii de clearance-ul intrarenal au fost de 71 ml pe minut; în timp ce reprezintă maximum 0,2 litri pe minut.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dozare și administrare

Aplicați medicamentul trebuie să fie în porții de 70 mg (1 comprimat), 1 dată pe săptămână.

Nu există o durată optimă a ciclului de tratament cu bifosfonați pentru osteoporoză. Decizia privind necesitatea continuării cursului trebuie luată de către medicul curant, individual pentru fiecare pacient, luând în considerare raportul beneficiilor și riscurile existente (mai ales după 5 ani de la luarea medicamentelor).

O pilula este înghițită, spălată cu apă curată, cu cel puțin o jumătate de oră înainte de prima utilizare a alimentelor, a băuturilor sau a altor medicamente. Alte băuturi (inclusiv apă minerală), alimente și anumite substanțe medicinale pot duce la o scădere a absorbției de alendronat Na.

Pentru a simplifica trecerea medicamentului în stomac, care va reduce efectul său iritant asupra mucoaselor orofaringe cu esofagul, trebuie să utilizați medicamentul, consumând cel puțin 0,2 litri de apă curată (dimineața, după somn); pastile de mestecat nu pot, deoarece pot provoca ulcere in orofaringe. Prima utilizare a alimentelor pe zi ar trebui să aibă loc cel puțin după o jumătate de oră de la momentul aplicării comprimatului 1. Pacientul nu trebuie să se afle în cel puțin jumătate de oră după introducerea medicamentului. Este interzis să luați medicamente seara înainte de culcare sau când vă sculați din pat dimineața.

Intervalul dintre administrarea Alendra și alte substanțe medicamentoase (administrat oral) trebuie să dureze cel puțin o jumătate de oră.

Suplimentarea cu calciu este necesară - în cazurile în care o cantitate insuficientă din aceste elemente este alimentată cu alimente.

Medicamentul trebuie consumat în aceeași zi a săptămânii. Dacă recepția a fost ratată din greșeală, luați o pastilă dimineața a doua zi. În plus, cererea continuă în mod obișnuit - o pilulă nouă se bea în ziua aleasă inițial pentru consum.

[26], [27]

Utilizați Alendra în timpul sarcinii

Nu puteți să alocați femeile însărcinate sau care alăptează.

Contraindicații

Printre contraindicatiile:

• intoleranță severă asociată cu alendronat Na sau cu un alt element al medicamentului;
• hipocalcemie;
• afecțiuni care afectează esofagul (achalasie sau strictura), în care există o întârziere în eliminarea conținutului;
• incapacitatea de a sta sau de a sta direct timp de cel puțin o jumătate de oră;
• insuficiență a funcției renale în condiții severe (valori CC - <35 ml pe minut).

[18], [19], [20], [21]

Efecte secundare Alendra

Principalele simptome adverse:

• leziuni imune: semne de intoleranță, incluzând alergii, urticarie și angioedem;
• tulburări asociate cu funcția NA: amețeli sau dureri de cap, precum și o tulburare a gustului (apariția unui gust neobișnuit sau amar după utilizarea medicamentelor);
• tulburări vizuale: episcleritis sau scleritis, precum și uveită;
• probleme cu activitatea organelor auditive: osteonecroza, care afectează partea exterioară a canalului auditiv (o complicație care apare adesea atunci când se utilizează bifosfonați) și vertij;
• simptome asociate cu activitatea gastro-intestinale: constipație severă, leziuni în cavitatea bucală, esofag sau faringe, arsuri la stomac, zona de dureri abdominale, balonare, disfagie și dispepsie, și, în plus, vărsături, eroziune în esofag, tensiunea peritoneală de perete, greață, esofagita și regurgitarea conținutul de stomac. În plus, pot să apară stricturii în esofag, melenă și perforarea, sângerare sau ulcere în zona gastrointestinală (cavitatea bucală, esofag și stomac cu faringele);
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: eritem, alopecie, erupții cutanate, fotosensibilitate, prurit și manifestări epidermice, printre care se numără TEN și SJS;
• probleme cu activitatea țesuturilor conjunctive și AOD: osteonecroza maxilară, durerea care afectează articulațiile cu oase sau mușchi, umflarea articulațiilor și fracturile atipice din zona femurului;
• tulburări metabolice: hipocalcemie, care este însoțită de semne clinice relevante (de obicei asociate cu prezența factorilor de precipitare);
• manifestări sistemice: tulburări temporare (stare de rău și dureri musculare, uneori, febră), care se dezvoltă adesea în stadiul inițial al terapiei și, în plus, edem periferic și astenie;
• indicații ale testelor de laborator: hipocalcemie sau fosfatamie (în cazul utilizării alendronatului 10 mg / kg pe zi).

[22], [23], [24], [25]

Supradozaj

În cazul în care otrăvire este în curs de dezvoltare hipofosfatemie și -kaltsiemiya, dar altele decât că manifestările negative, care afectează partea superioară a tractului gastro-intestinal (arsuri la stomac, disfuncție gastrică, gastrită, esofagită sau ulcer gastric).

Pentru a sintetiza alendronatul, trebuie să beți lapte sau să utilizați antiacide. Datorită probabilității existente de iritație în zona esofagului, este imposibil să provocați vărsături; În plus, victima trebuie să fie constant în poziție verticală.

[28]

Interacțiuni cu alte medicamente

Încălcarea absorbției medicamentului poate apărea atunci când se iau cu băuturi (de asemenea, cu apă minerală), alimente, antiacide, substanțe Ca (printre care și aditivi alimentari) și alte medicamente pentru ingestie. Intervalul dintre utilizarea acestor substanțe trebuie să fie de cel puțin o jumătate de oră.

Introducerea AINS poate fi iritantă pentru tractul gastro-intestinal. Prin urmare, este necesar să se combine foarte atent astfel de medicamente cu Alendra.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Conditii de depozitare

Alendra ar trebui să fie ținută într-un loc închis pătrunderii copiilor mici. Valorile temperaturii nu sunt mai mari de 25 ° C.

[36]

Termen de valabilitate

Alendra poate fi utilizat pentru o perioadă de 3 ani de la fabricarea produsului farmaceutic.

Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie (sub vârsta de 18 ani).

Analogi

Analogii de medicamente sunt medicamentele Londromax cu Ostemax.

[37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]