Firma

Firmagon este o substanță din categoria antagoniștilor hormonali și un medicament utilizat în oncologie.

Când se utilizează medicamentul în conformitate cu toate instrucțiunile, există o scădere rapidă a luteotropinei și a folitropinei, ceea ce duce la scăderea nivelului de testosteron. Valorile intraplasme ale dihidrotestosteronului scad, de asemenea.

Acest medicament demonstrează eficacitatea în suprimarea eliberării testosteronului sub indicatorii de castrare medicală (0,5 mg / ml), precum și menținerea acestor valori. O porție lunară standard (administrată de 1 ori) determină suprimarea susținută a secreției de testosteron timp de cel puțin 12 luni la 97% dintre bărbații tratați.

Indicaţii Firmagona

Este utilizat la bărbați în cazul carcinomului prostatic dependent de hormoni, care este larg răspândit.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului este pusă sub formă de liofilizat pentru injecție, în interiorul flacoanelor cu o capacitate de 0,08 sau 0,12 g. În plus, în cutie conține o seringă cu umplutură cu solvent (fluid de injecție) având un volum de 3 sau 4,2 ml, ace, adaptoare pentru flacoane și pistoane.

Farmacodinamica

Un carcinom care afectează prostata este sensibil la androgeni, deci este receptiv la terapia care elimină sursa acestor hormoni.

Medicamentul acționează ca un antagonist selectiv al gonadorelinului. Este reversibil și competitiv sintetizat cu terminațiile gonadorelinului hipofizar, reducând rapid volumul de luteotrofine eliberate, gonadropine și folitropine, care induce secreția de testosteron de către testicule.

Blocantele de gadadorelin diferă de antagoniștii săi prin faptul că nu duc la apariția unei eliberări de luteotropină cu eliberarea ulterioară a testosteronului hormonal și stimularea unei creșteri a neoplasmului. Toate acestea pot provoca agravarea semnelor de boală după începerea tratamentului.

[1], [2], [3], [4]

Farmacocinetica

Aspirație.

În cazul injectării s / c de 0,24 g de degarelix cu indicatori de 40 mg / ml la pacienții cu carcinom de prostată, nivelul ASC de 0-28 zile este egal cu 635 (în intervalul 602-668) ng / ml; Valorile Cmax sunt egale cu 66 (în intervalul 61-71) ng / ml și sunt înregistrate după 40 de minute (în intervalul 37-42 ore). Indicii medii sunt 11-12 ng / ml cu introducerea primei porții, precum și 11-16 ng / ml când se utilizează doze de întreținere (80 mg) cu valori de 20 mg / ml.

Nivelul plasmatic al C max al degarelix scade în 2 etape, cu un termen mediu de înjumătățire de aproximativ 29 de zile în porțiunea de întreținere. Timpul de înjumătățire pe termen lung în injecții s / c este asociat cu o rată extrem de scăzută de eliberare a degarelixului din depozite, care se formează în zonele de injectare.

Farmacocinetica medicamentului este determinată de concentrația sa în interiorul lichidului de injectare. Întrucât valorile biodisponibilității și Cmax scad cu creșterea concentrației, este interzisă utilizarea oricăror alte concentrații de medicamente care nu sunt prescrise.

Procesele de distribuție

Nivelul de distribuție la voluntarii vârstnici a fost de aproximativ 1 l / kg. Sinteza proteinelor Intlasma este de aproximativ 90%.

Procese de schimb.

Degarelix este supus unei degradări standard a peptidei în timpul trecerii sale prin sistemul hepatobiliar; partea principală a substanței este secretă împreună cu fecalele sub formă de fragmente de peptide.

Când nu sunt observate injecții s / c cu activitate medicinală a elementelor metabolice din interiorul plasmei sanguine. Testarea in vitro a arătat că degarelix nu acționează ca un substrat pentru structura hemoproteinei CYP450 la om.

Excreție.

La bărbații care nu au probleme cu activitatea rinichilor, aproximativ 20-30% din degarelix este excretat prin acest sistem (prima injecție intravenoasă). Se presupune că restul de 70-80% sunt excretați de sistemul hepatobiliar.

Nivelul clearance-ului medicamentos după administrarea unei doze unice (0,864-49,4 mg / kg) a soluției la pacienții vârstnici este de 35-50 ml / oră / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dozare și administrare

Medicamentul începe să se aplice, introducând pacientului doza inițială. Mai mult, este folosit de 1 ori pe lună. În primul rând, medicamentul este administrat în porțiuni de 0,24 g - după 2 injecții p / c, fiecare la 0,12 g.

Cu un curs de sprijin, dimensiunea porțiunii lunare este de 0,08 g. Este necesară efectuarea primei injecții de sprijin după prima lună de la injectarea inițială.

Injecțiile trebuie efectuate exclusiv cu metoda s / c, în zona abdominală. Zonele de injecții trebuie modificate periodic. Este necesar să selectați un loc pentru desfășurarea procedurii, ținând seama de faptul că nu trebuie să fie comprimat cu îmbrăcăminte (este imposibil să se lovească medicamentul la locul de purtare a centurii, la talie în talie) și, de asemenea, nu este localizat în apropierea coastelor.

Rezultatul furnizat de firma Firmmagon este verificat prin urmărirea indicatorilor de sânge ai hormonilor.

Deoarece acest medicament nu induce o creștere a valorilor testosteronului, nu este necesar să se prescrie substanțe anti-androgenice pentru a proteja împotriva eliberării testosteronului la începutul tratamentului.

Este interzisă utilizarea soluției în / în metodă.

În stadiile severe de insuficiență hepatică / renală, medicamentul este utilizat foarte atent.

[14], [15], [16], [17]

Utilizați Firmagona în timpul sarcinii

Firmagon nu este destinat terapiei la femei.

Contraindicații

Este contraindicat numirea persoanelor cu intoleranță severă în ceea ce privește elementele constitutive ale medicamentului.

Este necesară prudență la tratarea persoanelor cu disfuncție renală severă.

[11], [12]

Efecte secundare Firmagona

Principalele simptome adverse ale unui agent terapeutic sunt:

• febra neutropenie sau anemie;
• semne de alergii și intoleranță sub formă de anafilaxie;
• hiperglicemia, scăderea sau creșterea în greutate, creșterea colesterolului, pierderea poftei de mâncare, diabetul și modificările valorilor sanguine ale Ca;
• dureri de cap, scăderea libidoului, insomnie, amețeli și depresie;
• dispnee;
• deteriorarea acuității vizuale;
• tahicardie sau aritmie;
• o creștere a tensiunii arteriale și a valurilor;
• diaree, gură uscată, vărsături, obstipare și greață;
• o creștere a valorilor intra-transaminazelor transaminazice;
• urticarie, hiperhidroză, alopecie, transpirații nocturne, eritem și mâncărime;
• mialgie, umflare sau disconfort care afectează articulațiile;
• nocturia, polakiuria, incontinența urinară sau îndemnul la aceasta, precum și insuficiența renală;
• atrofie testiculară, impotență și ginecomastie;
• manifestări în zona injecției, oboseală severă, stare asemănătoare gripei, febră sau frisoane.

Odată cu dezvoltarea unor efecte secundare neobișnuite atunci când se utilizează medicamentul, este necesar să se consulte cu medicul dumneavoastră despre eventualele modificări ale regimului de tratament.

[13]

Supradozaj

Cazurile de otrăvire cu Firmagon nu au fost încă înregistrate.

În caz de intoxicare, este necesară monitorizarea stării victimei, efectuarea de măsuri simptomatice sau de susținere atunci când este necesar.

Conditii de depozitare

Costumul de ardere trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25 ° C.

[18], [19]

Termen de valabilitate

O marcă comercială este autorizată să se aplice pentru o perioadă de 36 de luni de la fabricarea produsului terapeutic.

[20]

Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.

[21], [22]

Analogi

Analogii medicamentelor sunt substanțele Zoladex, precum și Ihsbir cu Zitigoy.

[23]