Mezaton

Mezaton este α-adrenergic; posedă activitate vasoconstrictoare.

Indicaţii Mezatona

Se utilizează pentru a elimina afecțiunile oftalmice:

• iridocilită, uveită a subtipului anterior (terapie și prevenirea apariției comisurilor posterioare sau astenopiei și, în plus, slăbirea exsudatului asociat irisului);
• dilatarea pupilului de ochi pentru efectuarea diagnosticului în timpul oftalmoscopiei și a altor proceduri necesare pentru studierea stării regiunii oftalmice posterioare și cu aceasta în timpul procedurilor laser și intervenții chirurgicale tip vitreo-retinal;
• atunci când efectuează teste provocatoare la persoane cu o vedere îngustă a unghiului camerei anterioare a ochiului și prezența unei suspiciuni de apariție  a glaucomului cu închidere la unghi;
• examinarea diferențiată prin introducerea injecțiilor în globul ocular;
• slăbirea iritației și a hiperemiei în timpul sindromului "ochilor roșii";
• terapia combinată a spasmului acomodativ (copii).

Prin administrare parenterală pentru astfel de afecțiuni:

• reducerea tensiunii arteriale;
• stare de șoc (inclusiv soiurile toxice și traumatice ale acestuia);
• insuficiență vasculară, uneori în curs de dezvoltare datorită intoxicației cu vasodilatatoare;
• sub formă de vasoconstrictor cu anestezie locală.

De asemenea, poate fi prescris pentru administrare prin metoda intranazală pentru o rinită vasomotorie sau alergică.

[1]

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței farmaceutice este sub formă de picături pentru ochi, în interiorul picăturilor de sticlă cu o capacitate de 5 ml.

În plus, se realizează sub formă de lichid de injecție, fiole interioare cu o capacitate de 1 ml; Cutia conține 10 fiole.

Farmacodinamica

Mezaton este un α-adrenomulator care are un efect nesemnificativ asupra receptorilor beta-adrenergici cardiaci. Nu poate fi considerată catecolamină, deoarece medicamentul are doar o singură categorie de hidroxil în interiorul propriului său miez aromatic; poate crește tensiunea arterială și arteriolele înguste, care uneori dezvoltă bradicardie reflexă.

În comparație cu epinefrina sau norepinefrina, medicamentul mărește mai mult nivelul tensiunii arteriale, în timp ce efectul său este mai lung, deoarece nu este atât de expus componentului catecol-O-metiltransferază. Tratamentul cu mezaton nu determină o creștere a valorilor volumului mic al sângelui.

Medicamentul are proprietăți vasoconstrictoare, similare cu efectele norepinefrinei, dar efectul este mai puțin puternic și mai lung; În același timp, medicamentul nu are efecte inotropice și cronotrope asupra inimii.

Instilarea medicamentului duce la o reducere a dilatatorului pupilar, în urma căreia se extinde (și cu acesta mușchii netezi ai arteriolelor conjunctive). Substanța nu afectează activitatea mușchiului ciliar, din cauza căruia miriaza nu este însoțită de cicloplegie.

Expunerea la medicamente se dezvoltă imediat după injectarea intravenoasă și durează în următoarele 5-20 minute. În cazul în care substanța este injectată metoda s / c, durata efectului este de 50 de minute și cu injecție a / m - 1-2 ore.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmacocinetica

Fenilefrina poate intra cu ușurință în interiorul țesutului ocular, extinzându-și pupilele timp de 10-60 de minute. O reducere semnificativă a dilatatorului pupilar în interiorul umidității camerei anterioare a ochiului după 30-45 de minute după instilare vă permite să detectați părți ale pigmentului frunz al irisului; în acest caz, este necesar să se diferențieze uveita sau penetrarea componentelor sanguine uniforme.

Procesele de schimb de fenilefrină se dezvoltă în interiorul ficatului și în plus, tractul gastrointestinal (enzima catechol-O-metiltransferază nu participă la acest lucru).

Excreția elementelor metabolice are loc prin rinichi.

[7], [8],

Dozare și administrare

Picături pentru ochi sunt folosite sub formă de instilare - trebuie să săpați o picătură în interiorul sacului conjunctival.

Fluidul de injectare este administrat într-un jet sau intravenos, la viteză mică.

Cu prăbușirea.

Administrarea de droguri prin administrarea unei picături iv, intravenos - 1% lichid (1 ml), care este diluat într-o soluție de dextroză 5% (0,25 sau 0,5 l).

În același timp, 0,1, 0,3 sau 0,5 ml de lichid 1% este diluat în soluție de dextroză 5% (20 ml) sau 0,9% NaCI. Dacă este necesar, procedura de introducere poate fi repetată.

Porțiunile de dozare pentru administrarea i / m sau s / c (pentru adulți) sunt în intervalul de 0,3-1 ml de 1% lichid, de 2-3 ori pe zi. Adolescenții cu vârsta mai mare de 15 ani (cu un nivel scăzut al tensiunii arteriale) pentru efectuarea anesteziei spinale necesită utilizarea unei greutăți a pacientului de 0,5-1 mg / kg.

Pentru a îngusta vasele din interiorul membranelor mucoase și pentru a reduce intensitatea simptomelor inflamației, trebuie să îngropați sau să lubrifiați zona cu lichid concentrat - 0,125, 0,25, precum și 0,5 sau 1%.

Cu anestezie locală.

La anestezicul utilizat sub forma unui solvent (10 ml), este necesară adăugarea a 0,3-0,5 ml de medicament lichid 1%.

Adulții cu injectare de 1 ori i / m sau s / c pot introduce maximum 10 mg de substanță; pe zi - un maxim de 50 mg din medicament. La injectarea intravenoasă, o singură doză de medicament este egală cu un maxim de 5 mg și zilnic cu 25 mg.

Pentru a preveni scăderea repetată a valorilor tensiunii arteriale după întreruperea tratamentului, este necesară reducerea progresivă a dozei (mai ales dacă se efectuează după o perfuzie prelungită). Reluarea perfuziei este permisă după reducerea indicatorilor sistemici ai tensiunii arteriale până la 70-80 mm Hg.

Utilizați Mezatona în timpul sarcinii

Este posibil să utilizați Mezaton foarte atent la femeile gravide - în prezența indicațiilor stricte vitale și sub supraveghere medicală (este mai întâi necesar să se evalueze riscurile și beneficiile medicamentului pentru femeie și făt).

Împreună cu această a arătat că administrarea de vasoconstrictoare în timpul travaliului (pentru a regla scăzut indicatori tensiunii arteriale) și adăugarea de aditivi la anestezice locale, în combinație cu medicamente care stimulează activitatea uterin (printre ei ergotamina cu vasopresină și ergometrine cu metilergometrina) pot determină o creștere persistentă a tensiunii arteriale după naștere.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• feocromocitom;
• hipertrofia asociată cu cardiomiopatie obstructivă;
• fibrilația ventriculară;
• prezența intoleranței asociate cu medicamentele.

Pentru procedurile oftalmologice nu se atribuie în astfel de cazuri:

• glaucom, care are un caracter cu unghi închis sau cu unghi îngust;
• tulburări semnificative în activitatea sistemului cardiovascular (printre care anevrism, boli cardiace, tahicardie și tensiune arterială ridicată);
• insulino-dependent de diabet zaharat;
• hipertiroidism;
• prezența tulburărilor în integritatea fundului ochiului sau tulburări ale activității de rupere;
• deficiența congenitală a componentei G6PD sau a tipului de porfiră hepatică.

Atenție la utilizarea medicamentelor este necesară pentru astfel de condiții:

• metabolic de acidoză;
• hipoxie sau hipercapnie;
• fibrilație atrială;
• valorile crescute ale tensiunii arteriale sau hipertensiunii arteriale într-un cerc mic de flux sanguin sistemic;
• gipovolemiya;
• stenoza aortică având un grad sever de intensitate;
• stadiul acut al infarctului miocardic;
• aritmia ventriculilor sau tahiaritmia;
• (de asemenea, prezența sa în istorie) în timpul aterosclerozei, sindromului Raynaud, tromboembolismului arterial, bolii Buerger sau diabetului zaharat, precum și tendinței vasculare de a dezvolta spasme, endarterită diabetică și degerături, precum și atunci când este combinată cu IMAO;
• introducerea anesteziei generale (fluorotan);
• disfuncție renală;
• persoanele în vârstă.

[9], [10], [11]

Efecte secundare Mezatona

Printre efectele secundare se numără:

• fibrilație ventriculară, bradicardie, tensiune arterială crescută, aritmie, palpitații și cardialiască;
• senzație de mare anxietate, frică sau slăbiciune, amețeli, insomnie, dureri de cap;
• tremor, parestezii, convulsii, hemoragie cerebrală;
• albirea pielii pe fata;
• semne de alergie, apariția locală a unui scab în caz de penetrare în țesuturi și ischemie epidermică în zona administrării medicamentului.

Odată cu introducerea picăturilor, pot apărea semne negative de la organele vizuale: hiperemie de natură reactivă, senzație de disconfort, arsură sau iritare, precum și estompare vizuală, mioză de natură reactivă, rupere și creștere a nivelului de IOP.

[12], [13]

Supradozaj

În caz de otrăvire, sunt observate extrasistole ale ventriculelor, un sentiment de greutate în membre și cap, precum și simptome paroxistice scurte de tahicardie ventriculară și o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

Se efectuează o injecție intravenoasă de α-blocante (se poate utiliza fentolamină). Dacă apare o tulburare a ritmului cardiac, se recomandă injectarea beta-blocantelor.

[14],

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea împreună cu medicamentele antihipertensive și diuretice conduce la o slăbire a proprietăților antihipertensive ale acestor medicamente (guanetidină, mecamylamină și guanadrel cu metildopa).

Combinația cu fenotiazine sau a-blocante (cum ar fi fentolamina) reduce activitatea hipertensivă.

Introducere în combinație cu IMAO (inclusiv selegilină și furazolidone cu procarbazina) și, în plus, cu alcaloizi din ergot, metilfenidat, oxitocina, și în afară de adrenostimulyatorov triciclici și conduce la o potențare considerabilă a activității presoare și elementul fenilefrina aritmogenica.

Combinarea cu blocante beta-adrenergice slăbește stimulatorul cardiac.

Utilizarea reserpinei conduce la o creștere a tensiunii arteriale, care se dezvoltă datorită epuizării depozitelor de catecolamină situate în interiorul receptorilor adrenergici, ca rezultat al creșterii răspunsului la adrenomimetice.

Administrarea combinată cu anestezice care au o formă de inhalare (cum ar fi izofluranul, enfluranul cu metoxifluran, precum și halotanul și cloroformul) crește riscul apariției unor aritmii severe care afectează atria sau ventriculul - deoarece aceasta crește foarte mult sensibilitatea miocardului față de simpatomimetice.

Utilizarea în asociere cu ergotamină, oxitocină sau ergometrină, precum și doxapram sau metilergometrin crește intensitatea efectului vasoconstrictor.

Introducerea împreună cu nitrații slăbește activitatea lor antianginală, care reduce presiunea simpaticomimeticelor și riscul scăderii tensiunii arteriale.

Utilizând simultan Mezaton și hormoni tiroidieni, potențarea reciprocă a efectelor acestora se dezvoltă cu riscul unei insuficiențe coronariene, care este mai probabil la persoanele cu ateroscleroză coronariană.

Activitatea midriatică a fenilefrinei este potențată de atropină.

[15], [16], [17],

Conditii de depozitare

Mezaton trebuie să fie ținut într-un loc închis și închis de la copii mici. Temperaturi - nu mai mari de + 25 ° C

[18]

Termen de valabilitate

Mezatonul sub formă de lichid de injectare poate fi aplicat pentru un termen de 3 ani de la momentul producerii substanței terapeutice. Perioada de valabilitate a picăturilor este de 24 de luni (în același timp, după deschiderea flaconului, poate fi utilizată maxim 14 zile).

Cerere pentru copii

În pediatrie, prescris cu prudență. Picăturile de medicament nu trebuie prescrise la nou-născuți cu greutate redusă.

[19]

Analogi

Analogii de droguri sunt astfel de substanțe - spray Nazol copii și Irifrin 2,5%.