Intelens

Intelence este un medicament antiviral de tip sistemic de expunere.

Componenta etravirină este o substanță HIV-1 NNRTI. Se sintetizează direct prin transcriptază de tip invers și blochează activitatea ADN polimerazei, care depinde de activitatea ADN-ului împreună cu ARN, ceea ce duce la distrugerea regiunilor catalitice ale acestei enzime. Etravirina are o structură flexibilă în spațiu, ceea ce îi permite să fie sintetizat cu transcriptază de tip invers în cel puțin două moduri. Medicamentul nu încetinește activitatea ADN polimerazei umane (α, β și γ).

Indicaţii Intelensa

Acesta este utilizat pentru infecțiile cauzate de acțiunea HIV-1 - cu tratament complex la persoanele care nu au primit anterior terapie cu medicamente antiretrovirale.

[1], [2]

Formularul de eliberare

Eliberarea de medicamente este pusă în aplicare sub formă de tablete - 60 de bucăți în interiorul flaconului; Cutia conține 1 sticlă și 3 pungi speciale care conțin desicant de silicagel.

Farmacodinamica

Etravirina influențează mai degrabă izolatele clinice, precum și tulpinile HIV-1 crescute în condiții de laborator, localizate în liniile de celule T, celule mononucleare de tip periferic uman și macrofage cu monocite.

Medicamentul prezintă un efect antiviral in vitro asupra categoriei M (subcategorii A, B și C și D, precum și E cu F și G) și, în plus, principalele izolate din categoria O, în care fluctuează indicatorii medii terapeutic eficienți (EC50) în intervalul de la 0,7 la 21,7 nmol.

Etravirina nu prezintă un efect antagonist asupra niciunuia dintre medicamentele antiretrovirale cunoscute. Demonstrează activitatea antivirală adițională atunci când este combinată cu astfel de medicamente:

• substanțe care inhibă activitatea proteazei: atazanavir, nelfinavir, amprenavir și saquinavir și, în plus, lopinavir, darunavir, ritonavir cu indinavir și tipranavir;
• nucleotide sau nucleozide care inhibă efectul tipului invers de transcriptază: stavudină, zalcitabină, abacavir cu didanozină și tenofovir;
• agenți non-nucleozidici care inhibă activitatea tipului invers de transcriptază: delavirdină și efavirenz cu nevirapină;
• medicamente anti-fuziune: enfuvirtidă;
• substanță care inhibă activitatea de integrază: raltegravir;
• CCR5 antagonist de capăt de chemokină: maraviroc.

Etravirina are efecte antivirale aditive sau sinergice când este combinat cu INRT - lamivudină, emtricitabină și zidovudină.

[3], [4], [5]

Farmacocinetica

Aspirație.

După ingestia orală cu alimente, valorile Cmax ale etravirinei în plasmă sunt notate după 4 ore. Administrarea orală simultană a omeprazolului sau a ranitidinei, care crește pH-ul gastric, nu afectează absorbția etravirinei.

Tipul de alimente consumate nu afectează indicatorii de etravirină (atât cu un conținut caloric normal, care este de 561 kcal, cât și cu plăci de grăsime - 1160 kcal).

Valorile medicamentelor au fost mai scăzute atunci când au fost utilizate înainte de mese (cu 17%) sau pe stomacul gol (cu 51%) comparativ cu după utilizare. Prin urmare, pentru a menține un nivel optim al plasmei unei substanțe, trebuie să utilizați medicamentul după o masă.

Procesele de distribuție.

Aproximativ 99,9% din componentă este sintetizată cu proteine plasmatice din sânge (în principal cu albumină (cu 99,6%), precum și cu glicoproteină de tip α1-acid (cu 97,66-99,02%)).

Procese de schimb.

Medicamentul este implicat în principal în procesele metabolice oxidative, utilizând izoenzimele intrahepatice ale structurii CYP3A; o parte mai mică este afectată de izoenzimele CYP2C. După aceea, se dezvoltă procesele de glucuronizare.

Excreție.

După ingestia orală a unei porțiuni din componenta marcată cu 14C în fecale și, respectiv, în urină, au fost observate 93,7%, precum și 1,2% din această doză. Elementul neschimbat din interiorul fecalelor se situează între 81,2-86,4% din doza injectată. În interiorul urinei, substanța neschimbată nu este observată. Termenul final pentru timpul de înjumătățire al unui medicament este de aproximativ 30-40 de ore.

[6], [7]

Dozare și administrare

Intelence trebuie utilizat exclusiv în asociere cu alți agenți antiretrovirale. Un medic care are suficientă experiență în efectuarea cursurilor de tratament HIV trebuie să efectueze terapia.

Persoanele cu vârsta mai mare de 18 ani trebuie să ia oral pe prima tabletă (0,2 g) de 2 ori pe zi după ce au consumat alimentele.

Oamenii au vârsta de 6-17 ani.

Să se calculeze doza pentru această categorie de pacienți trebuie să se bazeze pe greutatea lor. Utilizați medicamente după mese.

Dimensiunile porțiunilor de dozare ținând cont de greutatea pacientului:

• în intervalul ≥16- <20 kg - 0,1 g de 2 ori pe zi;
• în intervalul de 20 - <25 kg - 0,125 g de 2 ori pe zi *;
• În intervalul ≥25- <30 kg - 0,15 g de 2 ori pe zi *;
• ≥30 kg - 0,2 g de două ori pe zi.

* este necesar să se utilizeze tablete cu un volum de 25 mg.

Probleme cu activitatea ficatului.

Farmacocinetica medicamentului în cazul severității severe a insuficienței hepatice nu a fost studiată. Din acest motiv, în astfel de afecțiuni, nu trebuie să se prescrie Intelens.

Mod recepție când treceți peste porțiunea următoare.

Când a trecut o perioadă de mai puțin de 6 ore de la administrarea medicamentului, pacientul trebuie să ia imediat medicamentul (numai după ce a mâncat alimentele) și apoi să îl aplice în modul standard.

Dacă trecerea este mai mare de 6 ore, porțiunea ignorată nu este acceptată, reluând utilizarea în conformitate cu schema standard.

Este necesar să utilizați comprimatele complet, fără a mesteca, spălați cu apă obișnuită. Dacă procesul de înghițire al pacientului este dificil, tableta poate fi zdrobită și dizolvată în apă în conformitate cu următoarea schemă:

• tabletele se toarnă cu lichid într-o cantitate care să fie suficientă pentru acoperirea completă (sau turnată cu o linguriță egală cu 5 ml);
• medicamentul trebuie agitat până când tableta este complet dizolvată - lichidul devine alb lăptos;
• dacă este necesar, acest amestec poate fi diluat cu lapte sau suc de portocale (în același timp, medicamentul a fost diluat inițial exclusiv în apă curată);
• după care trebuie să beți imediat soluția rezultată;
• un pahar de sub medicament este clătit de mai multe ori cu lapte sau suc de portocale, apoi băut conținutul acestuia pentru a se asigura că se ia doza maximă de medicament.

Pentru diluarea medicamentului este interzisă utilizarea apei carbogazoase sau fierbinți (> 40 ° C).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Utilizați Intelensa în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea Intelens în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate personală puternică în ceea ce privește etravirina sau alte elemente ale medicamentului;
• perioada de alăptare;
• combinație cu nelfinavir, efavirenz, ritonavir sau tipranavir și, în plus, cu nevirapină, fenobarbital, rilpivirină, carbamazepină și indinavir. De asemenea, pe listă este sunătoare, rifapentină și rifampicină cu fenitoină;
• lipsa funcției hepatice în stadiul sever.

[8], [9]

Efecte secundare Intelensa

Adesea administrarea medicamentului cauzează dezvoltarea erupțiilor cutanate.

Destul de des apar asemenea semne:

• creșterea valorilor tensiunii arteriale;
• anemie sau trombocitopenie;
• polineuropatie, anxietate, infarct miocardic, insomnie, oboseală și dureri de cap;
• vărsături, GERD, gastrită, balonare, durere în zona abdominală, diaree și greață;
• insuficiență renală;
• hiperglicemia, α-lipidemia, α-colesterolemia, trigliceridemia, diabetul zaharat, transpirațiile nocturne și lipohipertrofia;
• o creștere a lipazei, a Xc total, a creatininei cu trigliceride și, în plus, amilazei, ALT și LDL cu AST și zahăr, precum și o scădere a numărului de leucocite cu neutrofile.

Următoarele simptome sunt observate uneori:

• accident vascular cerebral având o natură hemoragică, fibrilație atrială sau angină pectorală;
• sincopă, hipoestezie, dezorientare, convulsii, confuzie, parestezii, amnezie, și hipersomnia, și, în plus, tremor, tulburări de somn sau somnolență, coșmaruri sau vise neobișnuite, anxietate și tulburări de atenție;
• vizibilitate vizuală;
• vertij;
• dispnee, care apare în timpul exercițiilor fizice sau spasm bronsic;
• stomatită, flatulență, urgente emetice, constipație, pancreatită, membrane mucoase orale uscate și vărsături cu sânge;
• degenerarea hepatică grasă, hepatomegalie și hepatită (de asemenea, de natură citolitice);
• lipodistrofie;
• hiperhidroza, uscăciunea epidermică, umflarea feței și prurigo;
• angioedem sau polimer eritematos;
• dislipidemia, intoleranța la medicamente, anorexia, senzația de letargie și sindromul de recuperare imună;
• ginecomastie.

Ocazional, se observă aspectul SSD; dezvoltarea unică a elementelor de încălzire. Este, de asemenea, posibil apariția rabdomiolizei.

[10], [11], [12]

Supradozaj

În caz de otrăvire cu Intelens, pot exista semne care apar cel mai adesea ca efecte secundare: printre acestea sunt diaree, erupții cutanate, dureri de cap și greață.

Dacă există indicații, este posibil să excretați componenta activă neabsorbită a medicamentului cu ajutorul vărsăturilor. Odată cu aceasta, în acest scop se utilizează carbon activ. În același timp, se iau măsuri simptomatice, printre care se află monitorizarea celor mai importanți parametri fiziologici și a imaginii clinice. Nu există un antidot pentru etravirină; dializa va fi ineficientă.

[19], [20], [21], [22]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamente care afectează concentrațiile plasmatice ale etravirinei.

Medicamentul suferă procese metabolice utilizând izoenzimele CYP3A4 cu CYP2C9, precum și CYP2C19; alte componente metabolice sunt implicate în glucuronizarea utilizând glucuronoziltransferaza uridină-2-fosfat. Utilizarea medicamentelor care stimulează activitatea CYP3A4 cu CYP2C9 sau CYP2C19 poate determina o creștere a ratelor clearance-ului de etravirină, ceea ce duce la scăderea valorilor sale plasmatice.

Combinarea medicamentului cu substanțe care încetinesc activitatea CYP3A4 cu CYP2C9 sau CYP2C19 determină o scădere a valorilor clearance-ului acestuia, ceea ce duce la o creștere a nivelului plasmatic.

Substanțe care pot fi afectate de administrarea de etravirină.

Medicamentul are un efect inductor ușor asupra izoenzimei CYP3A4. Asocierea cu medicamente, ale căror procese metabolice apar în principal la CYP3A4, pot determina o scădere a valorilor lor plasmatice și pot reduce efectele lor asupra medicamentului.

Etravirina încetinește ușor activitatea izoenzimelor CYP2C9 cu CYP2C19 și glicoproteina P.

Combinația dintre Intelence și substanțe ale căror procese metabolice se desfășoară în cea mai mare parte cu participarea CYP2C9 sau CYP2C19 și care sunt transportate sub influența glicoproteinei P pot crește valorile plasmatice și pot potența sau prelungi activitatea indusă de medicamente și efectele secundare.

[23], [24], [25], [26], [27]

Conditii de depozitare

Intelentele trebuie ținute într-un loc închis pentru copii. Nivelul de temperatură nu este mai mare de 30 ° С.

Termen de valabilitate

Intelens sunt permise să utilizeze într-un termen de 2 ani de la data fabricării substanței medicamentoase.

[28], [29], [30], [31]

Cerere pentru copii

Nu există informații privind siguranța medicamentului și eficacitatea efectului în cazul administrării medicamentului la persoanele cu vârsta sub 6 ani sau cu o greutate mai mică de 16 kg.

Analogi

PM mijloace sunt analogi Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramune, Nevivirom Efavirenz cu și în afară de Efamat, Nevimun, Favir cu Nevipanom, Eferven cu efavirenz și nevirapină. De asemenea, pe listă sunt Stocrin și Efkur cu Effachop 600.

[32], [33]