Endoksan

Endoxan demonstrează activitatea terapeutică antitumorală.

Componenta ciclofosfamidă este un agent citostatic cu un tip de expunere de alchilare. În interiorul celulelor tumorale, substanța este supusă biotransformării prin formarea de elemente metabolice active care distrug procesele de legare a ARN-ului și a ADN-ului prin formarea ligamentelor transversale între toroanele acestor structuri. În același timp, metaboliții blochează procesele de divizare mitotică și încetinesc legarea proteinelor.

[1], [2]

Indicaţii Endoksana

Se utilizează pentru a elimina astfel de afecțiuni:

• Boala Hodgkin;
• Limfosarcoma;
• mielom multiplu;
• leucemie limfoblastică în faza activă;
• osteosarcom;
• limfoame non-Hodgkin;
• neuroblastom ;
• carcinom mamar;
• leucemie limfocitară, având o natură cronică;
• carcinom ovarian;
• retinoblastom.

În combinație cu alte medicamente anticanceroase utilizate în tratamentul carcinomului uterin, colului uterin, tractului pulmonar și urinar și, în plus, sarcomul care afectează prostata sau țesuturile moi, precum și reticulosarcomul.

Ca imunosupresor, este prescris în caz de artrită a unui soi psoriazic sau reumatoid, colagenoză progresivă, sindrom nefrotic și, de asemenea, pentru a preveni posibila respingere a unui organ transplantat.

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului medicamentos este pusă în aplicare în tablete - 50 de bucăți în interiorul cutiei. De asemenea, este produs sub formă de liofilizat pentru prepararea unui lichid utilizat în injecții.

[3]

Farmacocinetica

Absorbția ciclofosfamidei din tractul gastrointestinal este plină.

Procesele de schimb au loc în interiorul ficatului; în același timp format cu componentele metabolice active de natura alchilării. În parte, aceste elemente sunt transformate în metaboliți care nu au activitate și reziduul este transformat în componente metabolice care au un efect citotoxic. După injectarea IV, metaboliții Cmax sunt înregistrați după 2-3 ore.

Excreția elementelor metabolice se realizează prin intermediul rinichilor; 5-25% din doză sub formă de substanță nemodificată se excretă în urină. La adulți, termenul de înjumătățire plasmatică este de 7 ore, iar la copil, 4 ore.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dozare și administrare

Schema de dozare este selectată individual, având în vedere imaginea clinică. Tabletele trebuie administrate oral, cu o jumătate de oră înainte de mese sau după 2 ore după. Adesea se aplică 1-4 tablete de medicamente (0,05-0,2 g) pe zi. Cursul durează 14-21 de zile.

Pentru performanțe în / în prick este necesar să se dizolve substanța medicamentoasă. Se administrează zilnic la 0,05-0,1 g / m ². In timpul injecțiilor de 3 ori pe săptămână, doza este egală cu 0,1-0,2 g / m ²; în timpul efectuării procedurilor 1onă timp de 2 săptămâni - 0.6-0.75 g / m ². Atunci când sunt administrate injecții 1 dată pe lună este necesară porție de 1,5-2 g / m ². Doza totală pentru întregul curs de tratament este de 6-14 ani.

Pentru a controla severitatea mielosupresiei (numărul de trombocite cu leucocite), se efectuează un test de sânge regulat. De asemenea, este necesar să se controleze prezența celulelor roșii în urină (acesta este un semn al cistitei hemoragice, în cazul în care este necesară anularea terapiei). Terminarea tratamentului se efectuează și cu apariția infecțiilor secundare - complicații ale mielosupresiei severe.

În timpul terapiei, nu puteți bea alcool.

[12], [13]

Utilizați Endoksana în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea Endoxan în timpul sarcinii.

Ciclofosfamida este excretată în laptele matern, motiv pentru care alăptarea trebuie abandonată pe durata tratamentului. Dezvoltarea trombocitelor și a neutropeniei, precum și diareea și scăderea indicilor de hemoglobină au fost observate la sugarii care au fost alăptați de mame în timpul tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• supresia activității măduvei osoase;
• cistita;
• cachexia, care este pronunțată;
• retenția urinară;
• infecții cu fază activă;
• patologia în stadiul terminal;
• intoleranță severă asociată cu medicamentele.

Se recomandă prudență în caz de gută, nefrolitiază, adrenalectomie, supresie a măduvei osoase și boli severe de rinichi, ficat sau inimă.

[9], [10]

Efecte secundare Endoksana

Printre evenimentele adverse:

• trombocite, leuko- sau neutropenie;
• vărsături, dureri abdominale, obstipare sau diaree, greață, pierderea apetitului și, în plus, stomatită, icter și colită;
• alopecie;
• mâncărime epidermale, erupții cutanate și urticarie;
• pigmentarea pielii;
• cistita sau uretrita de natura hemoragica, nefropatie, hiperuricemie si tulburare in activitatea rinichilor;
• miocardită a speciilor hemoragice (ocazional);
• fibroza pulmonară (terapie prelungită cu porțiuni mari);
• amenoreea și tulburarea spermatogenezei și oogenezei (uneori pot fi incurabile).

[11]

Supradozaj

În caz de otrăvire, există potențarea semnelor adverse, inclusiv cardiotoxicitatea sau mielosupresia.

Antidotul lipsește. Sunt efectuate proceduri de tratament simptomatic.

Interacțiuni cu alte medicamente

Folosirea împreună a medicamentelor anti-goute de natură uricosurică crește probabilitatea nefropatiei, deoarece ciclofosfamida crește volumul de acid uric format.

Combinația cu alopurinol potențează efectul toxic asupra măduvei osoase.

Substanțele care induc oxidarea microzomilor potențează procesele metabolice ale ciclofosfamidei, ca rezultat al creșterii volumului de componente metabolice și efectul exercitat de medicament.

Ciclofosfamida sporește proprietățile anticoagulante ale medicamentelor, precum și potențează activitatea cardiotoxică a naturii antitumorale antiinfecțioase, a daunorubicinei și a doxorubicinei.

Asocierea cu imunosupresoare (printre care azatioprină, GCS, mercatopurină cu ciclosporină și clorambucil) crește probabilitatea apariției infecțiilor, precum și a tumorilor secundare.

Atunci când se utilizează Endoxan împreună cu substanțe care cauzează mielosupresie, precum și cu radioterapie, se mărește supresia măduvei osoase.

Introducerea ciclofosfamidei cu lovastatina la persoanele cu inima transplantată prezintă un risc ridicat de a dezvolta ARF sau necroză musculară scheletică.

[14], [15], [16]

Conditii de depozitare

Endoxanul trebuie menținut la temperaturi cuprinse între 25 ° C

[17], [18],

Termen de valabilitate

Endoxan poate fi utilizat pentru o perioadă de 36 de luni de la data vânzării medicamentului.

[19], [20]

Cerere pentru copii

Experiența utilizării medicamentelor în pediatrie este extrem de limitată.

[21], [22], [23], [24]

Analogi

Analogii medicamentelor sunt ciclofosfamida, ledoxina, citoxanul cu ciclofosfamida și endoxan-asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Opinii

Endoxan primește multe recenzii care menționează evoluția simptomelor adverse ca urmare a utilizării sale. Aproape toți pacienții vorbesc despre spălarea pielii pe față după injectarea IV. Se plâng de hiperhidroză cu dureri de cap. În plus, suprimarea proceselor hematopoietice și chelie completă sau parțială sunt observate printre manifestările frecvente negative în comentariile utilizatorilor (părul începe să crească după terminarea terapiei).

[36], [37], [38], [39], [40]