Zolafren

Zolafren este un psihoterapeut din categoria antipsihoticelor.

Indicaţii Zolafrena

Se utilizează pentru tratamentul schizofreniei la persoanele care au fost anterior dovedite a fi afectate medical în timpul fazei active de tratament.

Folosit pentru a trata o varietate de exacerbări, precum și ca terapie de întreținere pe termen lung pentru a preveni recidiva la pacienții cu schizofrenie și alte tulburări psihotice, au un intens productiv (apariția automatism și halucinații) sau simptome negative (slăbirea emoție, deteriorarea activității sociale, sărăcia de vorbire), și, în plus, acest lucru cu tulburări afective concomitente.

De asemenea, numiți la BAR - pentru tratamentul atacurilor mixte sau maniacale (acute) (pot fi însoțite / nu însoțite de simptome psihotice și schimbări rapide ale stadiilor).

[1], [2]

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează în tablete, care sunt ambalate în 30 de bucăți în interiorul unei blistere. Într-un ambalaj - 1 ambalaj cu tablete.

Farmacodinamica

Olanzapina - este un antipsihotic atipic (neuroleptice), care este un selectiv elemente antagonist monoaminergic și având o afinitate cu următoarele capete: serotonina (5NT2a / 2c, precum și 5HT3 și 5HT6), dopamină (D1 și D2, și, în plus D3, D4 și D5) , colinergic muscarinic (M1-5), histamină (H1) și împreună cu acest α1-adrenergici. Olanzapina afectează în mod selectiv sistemul mezolimbic, fără a provoca un efect vizibil în ceea ce privește sistemul extrapiramidal.

Modelul exact al efectului terapeutic al olanzapinei, ca și alte medicamente utilizate în schizofrenie, rămâne necunoscut. Sa concluzionat că efectul medicamentului în schizofrenie este furnizat prin combinarea unui antagonist al dopaminei și a serotoninei din categoria 5HT2.

Olanzapina prezintă o legătură mai puternică cu terminile 5HT2 (comparativ cu sinteza cu terminațiile D2). Cu ultimul sfârșit, medicamentul se leagă mai rău decât antipsihoticele simple. Acest lucru explică profilul pozitiv efectul terapeutic al medicamentului în ceea ce privește simptomele patologice, și în afară individual afectează aspectul tulburărilor extrapiramidale și diskinezie mai târziu, de tip asociate cu terapia cu olanzapină atunci când este cazul.

Efectul antagonist față de celălalt, pe lângă terminațiile dopaminei și 5HT2, explică celelalte efecte medicale individuale și efectele negative ale olanzapinei. Efectul antagonist asupra terminațiilor M1-5 ale muscarinei poate explica proprietățile sale anticholinergice. Antagonismul substanței în raport cu H1 finaluri histamina poate provoca somnolență, și antagonism în ceea ce privește terminația-adrenergici explică a1 dezvoltarea de colaps ortostatice.

Farmacocinetica

Administrarea orală a olanzapinei este bine absorbită din tractul gastrointestinal, ajungând la valori maxime ale sângelui după 5-8 ore. Consumul de alimente nu afectează absorbția substanței.

Metabolizarea medicamentului se efectuează în ficat - prin sinteză cu oxidare (porții de 40%). Principalul produs de dezintegrare este elementul 10-N-glucoronid, care nu are capacitatea de a trece prin BBB. În cea mai mare parte, efectul terapeutic al Zolafren depinde de activitatea olanzapinei, care nu a suferit biotransformare.

Timpul de înjumătățire se situează în intervalul 21-54 ore (valoarea medie este de 30 de ore), iar clearance-ul plasmatic este de 12-47-L / h (valoarea medie este de 25 L / h).

Excreția olanzapinei se efectuează în principal sub formă de produse de descompunere - aproximativ 57% împreună cu urină și 30% cu fecale.

Indicii medicamentului din interiorul plasmei sanguine sunt liniari în funcție de mărimea dozei utilizate de medicament. Cu o singură utilizare a medicamentelor pe zi timp de 7 zile, se creează un indice stabil în interiorul plasmei sanguine, care corespunde unei valori duble după o doză de 1 dată.

Parametrii plasmatici, timpul de înjumătățire plasmatică și nivelul de clearance al unei substanțe pot varia în funcție de vârsta și sexul pacienților, precum și de fumat. Valorile plasmatice pentru clearance-ul medicamentului sunt mai reduse la femei, vârstnici și nefumătoare. Dar trebuie remarcat faptul că toți acești factori nu au o semnificație specială în tratament.

[3], [4]

Dozare și administrare

Medicamentul este consumat o dată pe zi, fără a se lega de primirea alimentelor. Prima doză de medicamente pe zi ar trebui să fie de 10 mg, iar ulterior poate fluctua în intervalul 5-20 mg. Porțiunea optimă adecvată pentru pacient este selectată ținând cont de starea sa, iar creșterea acesteia cu mai mult de 10 mg / zi trebuie justificată prin indicații clinice. Dacă este necesar, în ajustarea porțiunii, trebuie să o creșteți sau să o micșorați cu 5 mg.

O zi este permisă să nu utilizeze mai mult de 20 mg de medicament (pentru a crește doza până la o valoare mai mare de 15 mg / zi este permisă cel puțin 4 zile după tratament).

Persoanele vârstnice sau persoanele cu greutate mică recomandă să ia 5 mg de medicament pe zi, dar cu condiția ca această doză să fie suficientă pentru a îmbunătăți starea. O doză similară trebuie luată și persoanele cu deficiență renală sau hepatică.

[5]

Utilizați Zolafrena în timpul sarcinii

Nu utilizați Zolafrenom în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența unei sensibilități puternice în ceea ce privește elementele de droguri;
• glaucom, care are o formă cu unghi închis. 

Efecte secundare Zolafrena

Cel mai adesea, utilizarea de medicamente duce la apariția acestor simptome: creșterea în greutate, somnolență, astenie (senzație de slăbiciune), hipotensiune arterială ortostatică, amețeli. În plus, există un apetit tot mai mare, uscăciunea mucoasei bucale, constipație, retenție de lichide (apariția de edem periferic), tulburări de personalitate, anxietate și acatisie (incapacitatea de a se întindă sau să stea într-un singur loc).

Izolat sunt astfel de manifestări: parkinsonism, tulburări vizuale, vărsături, dischinezie (probleme cu punerea în aplicare a mișcărilor precise, în special, afectează degete și mâini), dureri de cap, și distoniei (violarea tonusului muscular).

În stadiul inițial al terapiei, este posibil să existe o creștere a nivelului de prolactină în plasma sanguină, dar la majoritatea pacienților ei revin la linia de bază fără a întrerupe tratamentul.

Cu un ciclu terapeutic prelungit, galactoria, dispariția menstruației sau tulburarea ciclului și, în plus, ginecomastia și creșterea dimensiunii glandelor mamare pot fi înregistrate. Nu a existat niciun efect semnificativ al olanzapinei asupra duratei intervalului QT pe ECG. Sa observat o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice (ALT cu AST).

Sa înregistrat și o creștere a indicilor CFC. Ca și în cazul altor neuroleptice, a fost înregistrată modificarea valorilor sângelui. Ocazional raportate asupra dezvoltării unei fotofobii puternice.

Se poate dezvolta, de asemenea, CSN, printre simptomele care vegetative (tahicardie, erupții cutanate, diaree, tulburări de ritm cardiac și modificări ale tensiunii arteriale) și tulburări motorii (spasme și rigiditate musculară), și în afară de tulburări de conștiință, valori crescute ale CPK, dezvoltarea mioglobinarii (în notele de urină apariția de mioglobină) sau insuficiența renală în stadiul acut. În cazul în care ANS nu este atribuită unui tratament specific este imediat necesară pentru a anula utilizarea de medicamente antipsihotice, precum și monitorizarea stării pacientului și să efectueze evenimente simptomatice intensive.

Dischinezia în etapele ulterioare este un set potențial incurabil de mișcări patologice ale trunchiului și ale extremităților care nu pot fi controlate. Înaltă probabilitate de apariție a semnelor similare la persoanele în vârstă (în special la femei). Într-un stadiu târziu al dischineziei, nu există o terapie specifică, dar există posibilitatea ca sindromul să se regreseze complet sau parțial după oprirea tratamentului antipsihotic.

Supradozaj

Printre semnele de otrăvire: tulburări de vorbire, senzație de somnolență, tulburări ale ochiului, dilatarea elevului, probleme cu funcția respiratorie, simptome extrapiramidale și scăderea nivelului de presiune.

În stadiul acut de intoxicare, este necesar să se asigure transparența liberă a canalelor respiratorii și a alimentării cu oxigen, precum și să se monitorizeze procesele respiratorii ale pacientului. De asemenea, este necesar să se determine dacă este necesară administrarea cărbunelui activat și a lavajului gastric.

Dacă există o colapsare cu hipotensiune, trebuie să injectați intravenos lichid sau norepinefrină. După otrăvirea cu medicamentul, victima trebuie să fie sub supravegherea constantă a specialiștilor până la o recuperare completă.

[6], [7]

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece olanzapina are un efect primar asupra sistemului nervos central, medicamentul trebuie combinat cu atenție cu alte medicamente care au un efect asupra sistemului nervos central.

Deoarece Zolafrenul poate duce la o scădere a presiunii, acesta poate potența efectul medicamentelor antihipertensive individuale.

Medicamentul are un efect antagonist asupra efectului terapeutic al antagoniștilor dopaminei și levodopa.

Asocierea cu o substanță fluoxetină scade nivelul clearance-ului medicamentos; în timp ce carbamazepina are efect opus - crește valorile clearance-ului Zolafren, cum ar fi rifampicina și omeprazolul.

Porțiuni unice de cimetidină și, în plus, antiacidele care conțin pe cale orală magneziu sau aluminiu nu afectează nivelul de biodisponibilitate a medicamentului administrat intern.

Datele clinice și testele in vitro sugerează că medicamentul nu afectează procesele metabolice ale majorității medicamentelor terapeutice.

[8], [9]

Conditii de depozitare

Zolafrenul trebuie ținut într-un loc uscat și întunecat, închis de la infiltrarea copiilor mici. Temperatura este în limitele de 15-25 ° C.

[10],

Termen de valabilitate

Zolafrenul poate fi utilizat în decurs de 36 de luni de la data fabricării medicamentului.

Cerere pentru copii

Este interzisă prescrierea medicamentelor persoanelor cu vârsta sub 18 ani.

[11], [12]

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Adagio, Azapina cu Ziprexa, Azaleptin și Ketilept și, în plus, Azaleptol cu Hedonină, Clozapină cu Zipreksoy adera și Quetiron. De asemenea, lista Olan leponeks, Seroquel și Nantarid, și, în plus Skizoril, olanzapină și Egolanza Parnasan.