Syentor

Centor - un medicament din categoria antagoniștilor de angiotensină 2.

[1], [2]

Indicaţii Sentora

Se utilizează în tratamentul acestor afecțiuni:

• insuficiență cardiacă, având un grad cronic (este posibil să se utilizeze numai în terapia asociată sau dacă pacientul are intoleranță în ceea ce privește inhibitorii ACE ai medicamentelor);
• valorile crescute ale tensiunii arteriale (aceasta include pacienții cu primul tip de diabet zaharat în asociere cu proteinurie).

Formularul de eliberare

Eliberarea se face sub formă de tablete, într-o cantitate de 10 bucăți în interiorul plăcii cu blistere. Cutia conține 1 sau 3 astfel de plăci.

Farmacodinamica

Losartanul este un antagonist artificial al terminațiilor de angiotensină 2 (tip AT1), care se aplică pe cale orală. Elementul este un vasoconstrictor angiotensina 2, cu o influență puternică, precum PAC hormon activ - unul dintre cei mai importanți factori fiziopatologice crește valorile tensiunii arteriale. Această componentă este sintetizată cu AO1 capăt, dispus în interiorul multitudinii de țesuturi (de exemplu, în mușchiul neted vascular, și în plus față de rinichi de inima si glandele suprarenale), care contribuie la dezvoltarea multor răspunsuri biologice importante, inclusiv agentul de eliberare și vasoconstricției aldosteron. Împreună cu aceasta, angiotensina 2 are un efect stimulativ asupra procesului de reproducere a celulelor musculare netede.

Losartanul este sintetizat selectiv cu terminarea AO1. In testele in vitro și in vivo element activ cu produsul său farmakoaktivnym metabolic (acid carboxilic) blochează toate efectele semnificative fiziologice ale angiotensinei 2, fără a se lega la calea de legare și sursa apar.

Atunci când este administrat losartan valori crescute ale reninei plasmatice, rezultând o creștere similară a valorilor angiotensinei 2 (similar efectelor asociate cu oprirea acțiunii înapoi negativ provocat de angiotensina 2). Dar chiar și cu aceste efecte în minte, efectul medicamentelor sub formă de scădere a tensiunii arteriale și o scădere a valorilor aldosteronului persistă. Aceasta demonstrează eficacitatea medicamentului în blocarea activității la sfârșitul angiotensinei 2.

Losartan demonstrează sinteza selectivă a AO1 final nu sintetizează și nu blochează celălalt capăt al canalelor hormonale sau de ioni, care sunt importante din reglarea funcției cardiovasculare. Alături de acest element activ nu blochează activitatea ACE (kininazu 2 scindează bradikinina), permițându-i să se evite dezvoltarea unor manifestări, nici o legătură directă cu AT1 de închidere blocadă (reacții de trimitere potențare cauzate de bradikinină - cum ar fi o tendință de a dezvolta edem ).

Losartan blochează dezvoltarea de efectele provocate de acțiunea angiotensinei 1 și 2, fără a afecta efectele exercitate de bradikinina. Astfel, inhibitorii ECA blochează efectele produse de angiotensină 1 și potența răspunsul la acțiunea bradikininei, fără a afecta efectul corespunzător al angiotensinei în același timp 2. Este acest efect este baza diferențelor farmacodinamice între inhibitorii ACE și losartan.

La persoanele cu valori ale tensiunii arteriale crescute (fara diabet zaharat, dar cu proteinurie) utilizarea losartan potasiu conduce la o slăbire semnificativă a proteinuriei, și secreția în plus periodică a proteinelor cu imunoglobuline de tip G.

Elementul activ al medicamentului menține viteze de filtrare glomerulare de mare viteză și, în același timp, reduce fracțiunea de filtrare. De asemenea, scade nivelul de uree intraplasmatic (valoarea medie este <24 μmol / L), care rămâne la același nivel cu tratamentul prelungit.

Losartanul nu afectează reflexele autonome, ci în plus față de valorile plasmatice ale noradrenalinei.

Medicamentul într-o doză de cel mult 150 mg o dată pe zi nu afectează valorile colesterolului cu trigliceride, precum și nivelul colesterolului seric la persoanele cu hipertensiune arterială. Doze similare de losartan nu au afectat valorile zahărului din sânge când sunt administrate pe stomacul gol.

[3], [4]

Farmacocinetica

Absorbție.

Când se administrează pe cale orală, absorbția losartanului este destul de bună. Substanța este supusă procesului de metabolism primar, în timpul căruia se formează 1 produs activ de degradare a carboxilului și alți metaboliți care nu au activitate medicamentoasă. Nivelul biodisponibilității substanței este de aproximativ 33%. Valorile de vârf ale losartanului, împreună cu produsul său metabolic activ, sunt notate după aproximativ o oră și respectiv 3-4 ore. Utilizarea alimentelor nu duce la o schimbare semnificativă a parametrilor farmacocinetici ai medicamentelor.

Procesele de distribuție.

Mai mult de 99% din elementul activ cu produsul metabolic activ este sintetizat cu proteine prezente în plasma sanguină (în principal - cu albumine). Volumul de distribuție al substanței este de 34 de litri. Testele la șobolani au arătat că numai o mică parte a losartanului poate trece prin BBB (sau nu trece deloc).

Procese de schimb.

Aproximativ 14% din porțiunea ingerată este transformată într-un produs activ de degradare. După administrarea orală a losartanului marcat cu 14C, nivelul de radioactivitate al plasmei sanguine crește sub influența elementului activ al medicamentului cu metabolitul său. Într-un număr mic de persoane (aproximativ 1%) de losartan, se formează volumul minim al produsului metabolic.

Pe lângă produsul de degradare farmacoactiv, se formează, de asemenea, un număr de metaboliți care nu au activitate. Cele principale sunt formate prin hidroxilarea lanțului secundar butilic, în timp ce componenta mai puțin semnificativă este N-2-tetrazol-glucuronida.

Excreție.

Nivelul clearance-ului substanței active este de 600 ml / minut, iar metabolitul său activ este de 50 ml / minut. Clearance-ul acestor elemente în rinichi este egal cu 74 și respectiv 26 ml / minut. După administrarea medicamentelor, aproximativ 4% din componenta nemodificată și 6% din produsul de descompunere activ sunt excretați în urină. Substanțele prezintă proprietăți farmacocinetice liniare.

Când utilizați medicamente în interior, valorile substanței active cu metabolitul său scad poliexponențial. Timpul de înjumătățire terminal al losartanului este de aproximativ 2 ore, produsul metabolic fiind de aproximativ 6-9 ore. La o doză zilnică de 0,1 g, nu există o cumulare semnificativă a ambelor elemente active ale medicamentului în interiorul plasmei sanguine.

Losartan, împreună cu metaboliții săi, este excretat prin uretra și, de asemenea, cu bilă.

După ingerarea 14C-losartanului marcat cu un izotop, aproximativ 35% din radioactivitate este înregistrată în urină, iar în fecale - încă 58%.

[5], [6]

Dozare și administrare

Pentru orice indicații prescrise, comprimatele trebuie administrate o dată pe zi, în aceeași zi. Medicamentul este permis să se utilizeze fără a se lega la primirea alimentelor, spălând tabletele cu apă obișnuită (1 pahar).

Creșterea tensiunii arteriale.

Adesea, pacienților i se atribuie o singură doză de 50 mg LS pe zi (doza de început și de întreținere). Efectul antihipertensiv maxim poate fi atins după 3-6 săptămâni de utilizare a Centorului. Unii pacienți pot crește doza la 0,1 g / zi (luată dimineața).

Medicamentul poate fi combinat cu alte medicamente antihipertensive, în special cu diuretice (cum ar fi hidroclorotiazida).

Cu valori crescute ale tensiunii arteriale (la persoanele cu hipertrofie ventriculară stângă, diagnosticată cu ECG).

Pentru a reduce probabilitatea complicațiilor și a riscului de deces, acești pacienți trebuie să primească 50 mg de medicament cu o singură utilizare pe zi. Având în vedere modificările tensiunii arteriale, se poate adăuga o mică parte din hidroclorotiazidă sau doza de losartan poate fi crescută la 0,1 g o dată pe zi.

Asigurarea protecției rinichilor la persoanele cu diabet zaharat tip 1 și proteinurie.

Mărimea porțiunii inițiale este de 50 mg o dată pe zi. Luând în considerare parametrii tensiunii arteriale, o singură doză poate fi mărită la 0,1 g.

Medicamentul este lăsat să fie combinate cu alte medicamente antihipertensive (cum sunt blocante ale canalelor, Ca, diuretice, medicamente cu acțiune centrală, fie a- și blocante beta), și adăugarea de insulină și alte medicamente utilizate pentru tratamentul diabetului (glitazonele, derivați sulfonilureice și inhibitori ai a-glucozidazei).

Cu insuficiență cardiacă.

Pentru a elimina această tulburare, trebuie să utilizați medicamentul în doza inițială, care este de 12,5 mg pe zi. Această doză trebuie crescută la intervale săptămânale și luând în considerare gradul de toleranță al pacientului (este necesar să se atingă nivelul dozei de întreținere, care este o doză unică de 50 mg pe zi). Doza maximă admisă pentru o zi este de 150 mg.

Condiții în care se observă hipovolemia.

Persoanele cu BCC redus (de exemplu, datorită introducerii dozelor mari de diuretice) ar trebui să ia inițial CENTRUL într-o doză zilnică egală cu 25 mg (o doză unică).

Utilizarea la persoanele cu tulburări ale activității hepatice.

Persoanele cu antecedente ale acestor afecțiuni ar trebui să ia în considerare posibilitatea utilizării unei doze mai mici de medicamente.

Datele privind utilizarea medicamentului la persoanele cu forme severe de tulburări lipsesc, prin urmare este interzisă atribuirea acestei categorii de persoane.

Vârsta copiilor.

Informațiile privind siguranța și eficacitatea medicamentului în tratamentul hipertensiunii arteriale la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 18 ani sunt limitate. Puțin informații sunt disponibile și cu privire la parametrii farmacocinetici atunci când se utilizează medicamente la sugarii cu vârste mai mari de 1 lună, cu un nivel ridicat al tensiunii arteriale.

Copiii care sunt capabili să înghită comprimate întregi și a căror greutate este cuprinsă între 20 și 50 kg trebuie să utilizeze CENTOR într-o doză de 25 mg (o dată pe zi). În situații excepționale, doza poate fi crescută până la doza maximă admisă - 50 mg o dată pe zi. Dimensiunea porțiunii trebuie ajustată luând în considerare influența medicamentelor asupra valorilor tensiunii arteriale.

Copiii care cântăresc mai mult de 50 kg ar trebui să ia 50 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, este posibilă creșterea dozei la valoarea maximă - o singură doză de 100 mg pe zi.

La copiii care nu primesc studiu efectuat portii zilnice mai mari de 1,4 mg / kg sau 0,1 g interzisă administrarea la copii, rata de filtrare glomerulară , care este la <30 ml / minut / 1,7Zm ², deoarece De asemenea, nu există informații corespunzătoare despre o astfel de utilizare.

Nu administrați losartan copiilor care prezintă probleme hepatice.

[11]

Utilizați Sentora în timpul sarcinii

Senzorul nu trebuie administrat femeilor însărcinate sau celor care se află în faza de planificare a sarcinii. Dacă a fost detectată sarcina în stadiul terapiei, trebuie să întrerupeți imediat administrarea medicamentului și să îl înlocuiți cu un medicament alternativ care este permis pentru utilizare în timpul sarcinii.

Întrucât nu există date privind utilizarea losartanului în lactație, este interzisă prescrierea acestuia la mamele care alăptează. Se recomandă alegerea unei terapii alternative cu utilizarea medicamentelor, a căror profil de siguranță pentru administrarea lactației a fost studiat mai bine. Aceasta se aplică în special la nou-născuți și copii prematuri.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența unei sensibilități ridicate în ceea ce privește elementul activ al medicamentului sau al altor componente ale acestuia;
• tulburări hepatice funcționale severe.

[7], [8]

Efecte secundare Sentora

Valori crescute ale tensiunii arteriale.

În testele în care adulții cu o formă esențială de hipertensiune arterială au luat losartan, aceste reacții adverse au fost identificate:

• încălcări în activitatea Adunării Naționale: de multe ori există vertij sau amețeli. Uneori se dezvoltă dureri de cap, crampe musculare, insomnie sau un sentiment de somnolență;
• tulburări ale inimii: uneori există angină, palpitații sau tahicardie;
• probleme cu funcția cardiovasculară: uneori dezvoltă un sindrom hipoton (mai ales la pacienții cu deshidratare intravasculară - persoanele cu insuficiență cardiacă în stadii severe, sau în timpul tratamentului cu utilizarea unor porțiuni mari de medicamente diuretice), erupții cutanate și, în funcție de mărimea colapsului ortostatice dozei;
• tulburări care afectează activitatea digestivă: uneori există simptome dispeptice, dureri abdominale sau constipație;
• manifestări care afectează activitatea respiratorie: rinită cu faringită și sinuzită, precum și tuse și infecție în partea superioară a canalelor respiratorii;
• tulburări generale: adesea un sentiment de slăbiciune, astenie și umflături;
• indicații ale testelor de laborator: modificările clinice semnificative ale valorilor standard de laborator pot fi ocazional cauzate de consumul de droguri. Printre acestea, o creștere rară a valorilor ALT (stabilizare apare adesea după retragere) și hiperkaliemia (niveluri de potasiu> 5,5 mmol / l).

Pacientul are hipertrofie ventriculară stângă cardiacă.

Printre reacțiile negative:

• leziuni ale funcției NA: de multe ori apare amețeli;
• tulburări ale funcționării organelor auditive: se dezvoltă deseori vertij;
• afecțiuni sistemice: adesea există un sentiment de slăbiciune sau astenie.

Dacă pacientul are CHF.

Principalele manifestări negative:

• tulburări în activitatea Adunării Naționale: uneori există dureri de cap sau amețeli. Ocazional, se dezvoltă parestezii;
• probleme cu funcția cardiacă: uneori există un accident vascular cerebral, sincopă și fibrilație atrială;
• tulburări de activitate vasculară: uneori există o scădere a tensiunii arteriale (aceasta include, de asemenea, colapsul ortostatic);
• semne din partea organelor sternului și mediastinului, precum și a sistemului respirator: uneori apare dispneea;
• Tulburări ale activității digestive: uneori există greață, diaree sau vărsături;
• leziuni ale țesuturilor subcutanate și epidermei: uneori există erupții cutanate, urticarie sau mâncărime;
• afecțiuni sistemice: deseori un sentiment de slăbiciune sau astenie;
• Date ale testelor de laborator: Ureia sau creatinina serică sau nivelurile de potasiu cresc uneori.

Persoanele cu valori crescute ale tensiunii arteriale și a diabetului de tip 1, împotriva cărora sunt observate afecțiuni ale rinichilor.

Printre încălcări:

• tulburări care afectează activitatea Adunării Naționale: de multe ori există amețeli;
• probleme în domeniul sistemului vascular: scăderea adesea a nivelului tensiunii arteriale;
• leziuni sistemice: adesea există un sentiment de slăbiciune sau astenie;
• teste informatice de laborator: deseori dezvoltă hiperkaliemie sau hipoglicemie.

Datele din cercetarea postmarketing.

În testele postmarketing au fost identificate următoarele manifestări negative:

• afecțiuni ale funcțiilor limfatice și hematopoietice: dezvoltarea trombocitopeniei sau anemiei;
• distrugerea organelor auditive: apariția unui inel de ureche;
• Tulburări ale sistemului imunitar: apar ocazional simptome de intoleranță (cum sunt angioedem (umflare aici este inclus în laringe și glota care cauzează obstrucția conductelor respiratorii, și, în plus, umflătură feței, gâtului cu o limbă sau buze) și manifestări anafilactice);
• reacțiile din partea NA: disgeuzie sau migrenă;
• simptome care afectează sternul cu mediastin și tractul respirator: apariția unei tuse;
• afecțiuni digestive: vărsături sau diaree, precum și pancreatită;
• tulburări generale: apariția unui sentiment de stare de rău;
• manifestări în sistemul hepatobiliar: hepatita este observată ocazional. Posibile probleme cu funcția hepatică;
• leziuni ale epidermei și ale stratului subcutanat: eritrodermie sau urticarie și în plus față de erupții cutanate, mâncărime și fotosensibilitate;
• întreruperea funcției țesutului conjunctiv și a activității musculo-scheletice: artralgie sau mialgie, precum și rabdomioliză;
• tulburări care afectează sânul și organele de reproducere: dezvoltarea impotenței;
• probleme cu activitatea sistemului urinar și a rinichilor: datorită încetinirii activității RAS, s-au înregistrat schimbări în funcționarea rinichilor, dintre care insuficiența renală este la persoanele cu risc. Astfel de tulburări sunt reversibile dacă tratamentul este oprit imediat;
• tulburări mintale: starea de depresie;
• date de laborator: dezvoltarea hiponatremiei.

[9], [10]

Supradozaj

Printre semnele de otrăvire - luând în considerare cantitatea de intoxicație, se poate dezvolta bradicardie sau tahicardie, precum și scăderea tensiunii arteriale. Dar, în general, rapoartele privind dezvoltarea unui supradozaj nu au fost remarcate.

Forma de tratament pentru otrăvire depinde de durata intervalului de timp care a trecut de la utilizarea medicamentelor și în plus față de natura și severitatea manifestărilor acestei tulburări.

Cel mai important lucru în caz de intoxicare este stabilizarea CCC. Este necesar să se desemneze victima pentru a primi partea corespunzătoare de carbon activat. În continuare, trebuie să monitorizați cu regularitate funcțiile vitale, ajustând aceste procese, dacă este necesar. Îndepărtarea losartanului cu produsele sale active de dezintegrare prin hemodializă nu va funcționa.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a medicamentului cu substanțe precum warfarina, hidroclorotiazidă, ketoconazol, cimetidina, și în plus cu fenobarbital, digoxina și eritromicină, fără reacții medicamentoase semnificative.

Există unele date care sugerează că combinația Centrului cu rifampicină, precum și fluconazolul, conduce la scăderea indicilor produsului de dezintegrare al losartanului în sângele uman. În același timp, nu există informații confirmate oficial cu privire la aceste date.

Utilizarea concomitentă a medicamentelor și a preparatelor diuretice de tip scazut de potasiu (cum ar fi spironolactona, triamterenă sau amiloridă) poate duce la apariția hiperkaliemiei.

Combinarea cu AINS poate determina tulburări ale activității renale și, în plus, crește valorile potasiului. Astfel de reacții pot fi eliminate. Combinația dintre această categorie de medicamente la vârstnici necesită monitorizarea constantă a funcției renale pe întreaga perioadă de tratament.

Recepția simultană cu săruri de litiu determină o creștere cuantificabilă a valorilor litiului în sânge, motiv pentru care indicatorii săi trebuie monitorizați în permanență.

Senzorul poate fi combinat cu alte medicamente antihipertensive, incluzând insulina, diureticele și alte medicamente care sunt utilizate în mod activ pentru a trata diabetul.

[12]

Conditii de depozitare

Expeditorul trebuie ținut într-un loc uscat, închis de accesul copiilor. Valorile temperaturii sunt de maximum 25 ° C.

Termen de valabilitate

Senzorul poate fi utilizat timp de 5 ani de la data eliberării medicamentului terapeutic.

[13]

Utilizarea la copii

Eficacitatea și siguranța utilizării medicamentoase la copiii cu vârsta mai mică de 6 ani nu sunt definiți, astfel că această categorie de vârstă nu este prescrisă.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamente precum Angisartan, Losar și Angizaar cu Cosaar, Bloktran și Lorista, și pe lângă Lozap, Tarnazol, Ripeys și altele.

Opinii

CENTRUL primește recenzii bune despre eficacitatea medicamentului și este evaluat pozitiv datorită simplității și ușurinței sale de utilizare. Printre avantaje se numără disponibilitatea unui număr mare de analogi diferiți care pot înlocui medicamentul dacă este necesar.

Printre deficiențe se numără prezența unei liste suficient de mari de simptome negative și, în plus față de această contraindicație.