Teicoplanin

Teicoplanina este un antibiotic glicopeptidic cu proprietăți bactericide.

Indicaţii Teicoplanina

Se utilizează pentru eliminarea infecțiilor cauzate de microbi gram-pozitivi (aceasta include bacterii sensibile sau rezistente la meticilină). Acest grup include, de exemplu, persoanele cu intoleranță la antibioticele β-lactamice:

• leziuni care afectează țesuturile moi și epiderma;
• infecții ale tractului urinar inferior și superior (pot fi, de asemenea, însoțite de complicații);
• leziuni ale sistemului respirator;
• infecții care apar în gât, urechi sau nas;
• endocardită;
• leziuni infecțioase ale articulațiilor sau oaselor;
• septicemie;
• Peritonită cauzată de procedurile regulate de dializă peritoneală ambulatorie.

Se utilizează pentru prevenirea apariției endocarditei de origine infecțioasă în caz de intoleranță la antibioticele β-lactamice:

• în timpul procedurilor stomatologice sau al procedurilor la nivelul tractului respirator superior atunci când se utilizează anestezie generală;
• în timpul operațiilor chirurgicale la nivelul tractului gastrointestinal sau al sistemului urogenital.

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de liofilizat injectabil, în flacoane de 0,2 sau 0,4 g. Pachetul conține 1 astfel de flacon, pe lângă care este inclus 1 flacon cu solvent (apă injectabilă).

Poate fi produs și în pachete de celule de 3,2 ml – 1 bucată per pachet sau 15 pachete per cutie.

Farmacodinamica

Medicamentul formează o legătură cu acil-D-alanil-D-alanina mucopeptidei situate în interiorul peretelui bacterian, blocând dezvoltarea acesteia și inhibând procesul de formare a sferoplastelor. Demonstrează activitate împotriva coagulazo-negativilor și Staphylococcus aureus (acesta include microbi rezistenți la meticilină și alte antibiotice β-lactamice), micrococi, streptococi, Listeria monocytogenes, enterococi (inclusiv Enterococcus faecium), Corynebacterii din categoria JK, anaerobi gram-pozitivi, inclusiv Clostridium difficile și peptococi.

Rezistența la medicamente se dezvoltă destul de lent și nu există rezistență încrucișată cu antibiotice din alte grupuri de medicamente. Rata de prevalență a rezistenței dobândite la un anumit medicament în cazul diferitelor tipuri de agenți patogeni poate fluctua în funcție de timp și locația geografică. Prin urmare, este util să vă familiarizați cu datele privind prevalența locală a rezistenței, în special în timpul terapiei în stadiile severe ale infecțiilor.

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Medicamentul nu se absoarbe atunci când este administrat oral. Biodisponibilitatea la administrare injectabilă este de 94%.

Procese de distribuție.

Indicatorii medicamentului din serul sanguin sunt distribuiți în 2 etape (mai întâi există o etapă de distribuție rapidă și apoi una lentă), al căror timp de înjumătățire este de aproximativ 0,3 și respectiv 3 ore. După etapa de distribuție, are loc o eliminare lentă, iar timpul de înjumătățire este de 70-100 de ore.

Procese de schimb.

Teicoplanina nu are produși metabolici. Peste 80% din substanța administrată este excretată nemodificată în urină după 16 zile.

Excreţie.

La persoanele cu funcție renală sănătoasă, elementul medicinal este excretat neschimbat - aproape în întregime prin urină. Timpul de înjumătățire terminal al componentei este de 70-100 de ore.

Dozare și administrare

Utilizare pentru prevenție.

Pentru a preveni dezvoltarea endocarditei infecțioase la adulți, în etapa de inducție a anesteziei trebuie administrate 0,4 g de medicament. Persoanele cu proteze în zona valvelor cardiace trebuie să combine Teicoplanina cu un aminoglicozid.

Cerere pentru terapie.

Durata cursului este determinată de tipul și severitatea bolii, precum și de caracteristicile individuale ale pacientului.

Pentru adulți și vârstnici cu funcție renală normală.

În infecțiile care afectează sistemul respirator, gâtul cu urechi și nas, uretra și țesuturile moi cu epidermă, precum și alte infecții moderate:

• doza de încărcare: doza zilnică standard este de 0,4 g (adesea echivalentul a 6 mg/kg/zi) sub formă de injecție unică (în prima zi a curei);
• măsuri de susținere: doza standard este de 0,2 g/zi (adesea egală cu 3 mg/kg/zi) sub forma unei singure injecții intramusculare sau intravenoase pe zi.

Copii (cu excepția nou-născuților) cu funcție renală sănătoasă.

Mărimea porției și durata tratamentului sunt determinate de severitatea bolii:

• doză de încărcare: 3 injecții inițiale a câte 10-12 mg/kg, administrate la intervale de 12 ore;
• proceduri de susținere: se administrează 10 mg/kg/zi.

Pentru forme moderate de infecții neînsoțite de neutropenie:

• mărimea dozei de încărcare: 3 injecții inițiale – 10 mg/kg, administrate la intervale de 12 ore;
• măsuri de susținere: administrarea a 6 mg/kg/zi.

Pentru a selecta doza optimă de medicament, este necesar să se determine concentrația elementului activ al medicamentului în plasma sanguină.

Metoda de aplicare.

Medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular. Se presupune fie o perfuzie cu medicamentul timp de o jumătate de oră, fie introducerea substanței în decurs de 60 de secunde.

Soluția trebuie preparată după cum urmează: solventul se introduce lent în flaconul cu liofilizatul, apoi se agită ușor, plasându-l între palme, până când substanța se dizolvă complet. Este necesar să se asigure că nu apar bule în lichid. Dacă apare spumă, se ține flaconul vertical până când aceasta dispare. O astfel de soluție izotonică (pH 7,5) poate fi păstrată maximum 24 de ore la o temperatură de maximum 25°C sau timp de 1 săptămână la o temperatură de 5 ± 3°C.

Lichidul preparat poate fi administrat prin injecție sau diluat cu următoarele substanțe:

• Soluție de NaCl 0,9%. Substanța diluată își păstrează proprietățile timp de 24 de ore (la o temperatură de până la 25°C) sau 1 săptămână (la o temperatură de până la 4°C);
• o soluție preparată pe bază de lactat de sodiu. Lichidul diluat poate fi păstrat la 25°C timp de până la 24 de ore sau 1 săptămână la 4°C;
• Soluție de glucoză 5% sau soluție de NaCl 0,18% în combinație cu glucoză 4% (aceste soluții pot fi păstrate la temperaturi de până la 25°C timp de maximum 24 de ore);
• soluție utilizată pentru procedurile de dializă peritoneală (glucoză 1,36% sau 3,86%). Poate fi păstrată la o temperatură care nu depășește 4°C timp de până la 28 de zile.

Teicoplanina rămâne stabilă timp de 48 de ore dacă temperatura nu depășește 37°C, iar medicamentul în sine este o componentă a soluțiilor utilizate pentru ședințele de dializă peritoneală (acestea conțin heparină sau insulină).

[ 2 ]

Utilizați Teicoplanina în timpul sarcinii

Testele pe animale nu au demonstrat efecte teratogene, dar există suficiente date clinice la om. Având în vedere eficacitatea ridicată a teicoplaninei, aceasta poate fi prescrisă femeilor însărcinate atunci când este necesară utilizarea sa pentru indicații vitale (indiferent de vârsta gestațională). În astfel de cazuri, este necesară verificarea auzului nou-născutului (emisii otoacustice) - datorită faptului că teicoplanina poate avea un efect ototoxic.

Nu există informații privind trecerea elementului activ Teicoplanină în laptele matern, motiv pentru care se recomandă abținerea de la utilizarea medicamentului în timpul alăptării.

Contraindicații

Contraindicația este hipersensibilitatea la teicoplanină.

Efecte secundare Teicoplanina

Utilizarea medicamentului poate duce la apariția anumitor efecte secundare:

• simptome de hipersensibilitate: urticarie, erupții cutanate, febră, mâncărime, răceală și eritem, precum și manifestări anafilactice (cum ar fi anafilaxia, bronhospasmul și edemul Quincke) și dermatita exfoliativă;
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: manifestări buloase severe (cum ar fi TEN și sindromul Stevens-Johnson și, în plus, în cazuri excepționale, eritem multiform);
• afecțiuni hepatice: creștere tranzitorie a valorilor transaminazelor sau fosfatazei alcaline;
• tulburări ale funcției hematopoietice și limfatice: dezvoltarea trombocito-leuco- sau neutropeniei (rareori în formă severă), precum și agranulocitozei (vindecabilă dacă terapia este întreruptă), apărând adesea odată cu introducerea unor doze mari de medicamente în prima lună de tratament;
• probleme digestive: vărsături, diaree sau greață;
• disfuncție urinară și renală: creștere tranzitorie a nivelului creatininei, insuficiență renală, care se dezvoltă adesea la persoanele cu forme severe de infecție și prezența unei patologii subiacente sau la persoanele care iau alte medicamente care au capacitatea de a dezvălui efecte nefrotoxice;
• reacții din partea sistemului nervos: pierderea auzului, amețeli, tinitus, tulburări care afectează aparatul vestibular și dureri de cap. Există date izolate privind dezvoltarea convulsiilor;
• simptome locale: flebită, abces, durere și eritem;
• altele: dezvoltarea suprainfecției (creșterea numărului de bacterii rezistente).

[ 1 ]

Supradozaj

Nu este posibilă eliminarea medicamentului folosind sesiuni de hemodializă, așa că vor fi necesare măsuri simptomatice în caz de intoxicație.

Interacțiuni cu alte medicamente

Din cauza riscului crescut de apariție a simptomelor negative, Teicoplanina trebuie utilizată cu precauție la persoanele care o utilizează în combinație cu medicamente ototoxice sau nefrotoxice (de exemplu, ciclosporină cu aminoglicozide, precum și amfotericină B cu furosemid).

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Teicoplanina trebuie păstrată într-un loc ferit de accesul copiilor. Temperatura maximă – 25°C.

Termen de valabilitate

Teicoplanina poate fi utilizată timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.

Utilizarea la copii

Este interzisă prescrierea medicamentului nou-născuților.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Glitake cu Targocid, precum și Teicoplanin-Pharmex.