Papaverină clorhidrat

Clorhidratul de papaverină este un medicament folosit pentru probleme legate de activitatea tractului digestiv. Este inclusă în categoria papaverinei și a derivaților săi.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indicaţii Papaverină clorhidrat

Se folosește în următoarele situații:

• eliminarea și prevenirea spasmelor musculare netede în domeniul organelor interne pe fundalul formei spastice de colită și, în plus, a pilorospasmului sau a colecistitei;
• eliminarea colicii în rinichi, precum și a stomacului;
• tratamentul impotenței, care are o origine vasculară;
• terapie cu formă obliterantă de endarterită și spasme în regiunea vaselor cerebrospinală, precum și membrele (un element integrat al tratamentului combinat).

[7], [8],

Formularul de eliberare

Eliberarea este făcută sub formă de soluție 2% injectabilă, în fiole de 2 ml. În interiorul plăcii cu blister există 10 astfel de fiole. Cutia conține 1 sau 2 blistere cu fiole.

[9], [10]

Farmacodinamica

Medicamentul are proprietăți antispastice și antihipertensive.

Papaverină Acțiune datorită efectului său de blocare împotriva componentei activității PDE4. Prin hidroliza enzimatică a opri blocada elementului cAMP precum și creșterea valorii sale în celulele mușchiului neted vascular și a organelor interne. Element cAMP reduce volumul introducerea calciului celular ioni mușchi, și dincolo de inactivează situate în kinaza a lanțului ușor al miozinei (această proteină contractile, facilitează procesul de contracție musculară).

Medicamentul ajută la relaxarea mușchilor netede ai vaselor și a organelor interne și, în același timp, pentru a reduce tonul lor (sistemul respirator și urogenital, precum și tractul gastro-intestinal). Substanța activă dilasează vasele de sânge ale arterelor și crește volumul fluxului sanguin (aceasta include și fluxul sanguin cerebral).

[11], [12], [13]

Farmacocinetica

Cu / m și / sau introducerea medicamentului complet și rapid absorbită. Valorile medicamente eficiente ale medicamentelor din plasmă sunt 0,2-2 μg / ml. După administrarea repetată a medicamentului, parametrii farmacocinetici rămân aceiași.

Sinteza proteinelor din plasmă atinge 90%. De droguri penetrează cu ușurință barierele gistogematicheskie. Formează depozite în țesuturile grase, precum și ficatul (în interiorul cărora papaverina este biotransformată). Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 0,5-2 ore.

Excreția apare cu urină, sub formă de produse de dezintegrare. O mică parte din medicamente (mai puțin de 0,5%) este afișată neschimbată.

[14], [15], [16], [17]

Dozare și administrare

Soluția se administrează prin mai multe metode - in / m, n / k sau IV.

Pentru adulți, este necesară o doză de 20-40 mg (egală cu 1-2 ml dintr-o soluție 2%), care este administrată de 2-4 ori pe zi (intervalul dintre injecții este de cel puțin 4 ore). Dacă aveți nevoie de o injecție IV de 10 mg de medicament (1 ml), soluția trebuie mai întâi diluată cu clorură de sodiu (10-20 ml soluție de 0,9%). Pentru o injectare, este permisă introducerea a cel mult 0,2 g de soluție (10 ml) și un maxim de 0,3 g (15 ml) pe zi în ansamblu.

Pentru a elimina impotența de origine vasculară, este necesară injectarea intracavernoasă - în cantitate de 10 mg (0,5 ml). Procedura trebuie urmată cu 20-30 de minute înainte de presupusul contact sexual.

Persoanele cu vârsta de 70 de ani pot intra în cantitate maximă de 10 mg din medicament (0,5 ml).

Copii cu vârsta cuprinsă între 1-12 ani, soluția este administrată în cantitate de 0,3-0,5 mg / kg de 2-3 ori pe zi.

[26], [27],

Utilizați Papaverină clorhidrat în timpul sarcinii

Soluția este folosită uneori la sarcină târzie, cu puțin timp înainte de naștere - pentru a reduce hipertensiunea uterină și a reduce riscul nașterii premature.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• sugari cu vârsta de până la 12 luni;
• stare de comă sau suprimarea activității respiratorii;
• glaucom;
• Blocarea AV;
• prezența intoleranței la papaverină;
• persoanele cu vârsta peste 75 de ani (risc prea mare de hipertermie);
• Boala Peyronie (efectuarea de injecții intracavernoase).

[18], [19], [20], [21]

Efecte secundare Papaverină clorhidrat

Utilizarea soluției uneori determină apariția unor astfel de efecte secundare:

• constipație sau greață;
• hiperhidroza sau un sentiment de somnolență;
• dezvoltarea eozinofiliei și creșterea valorilor transaminazelor;
• Blocarea AV, reducerea presiunii, extrasistolul ventricular;
• Boala Peyronie sau priapism cauzate de injectarea intracavernoasă.

[22], [23], [24], [25]

Supradozaj

Semnele de intoxicație apar după injectarea soluției într-o doză mare, în special dacă pacientul suferă de afecțiuni renale sau hepatice. De obicei, diplopia se dezvoltă, un sentiment de somnolență sau slăbiciune, iar scăderea presiunii.

Medicamentul nu are un antidot special. Pentru a elimina încălcarea, trebuie să întrerupeți consumul de droguri, să efectuați spălarea gastrică, să oferiți persoanei afectate cărbune activ și lapte și, în același timp, să efectuați proceduri de tratament simptomatic și de susținere. Acest lucru va ajuta la creșterea tensiunii arteriale și eliminarea altor tulburări.

Pentru a scăpa de priapism, care se dezvoltă ca urmare a injectării intracavernoase a soluției, este necesară injectarea fenilefrinei și adrenalinei intracavernoasă. În formele severe ale bolii se efectuează hemaspirizarea, precum și manevrarea în zona vaselor penisului.

[28], [29], [30], [31], [32],

Interacțiuni cu alte medicamente

Ca urmare a combinării cu papaverină, proprietățile antihipertensive ale metildopa scad și efectul alcoolului este crescut.

Pentru fumători există un metabolism accelerat al papaverinei, prin urmare valorile sale plasmatice, precum și proprietățile medicinale, sunt slăbite.

Fentolamină îmbunătățește eficacitatea expunerii medicamentului la corpurile cavernoase ale penisului în cazul utilizării combinate.

Metamizolul cu difenhidramina și diclofenacul sporește efectul spasmolitic al papaverinei.

Soluțiile de clorhidrat de papaverină nu au compatibilitate cu soluția de glucoză (datorită inactivării parțiale a papaverinei).

[33], [34]

Conditii de depozitare

Clorhidratul de papaverină trebuie să fie ținut la îndemâna copiilor, precum și la locul de lumină al soarelui. Indicatori de temperatură - maxim 25 ° C

[35], [36], [37], [38], [39]

Termen de valabilitate

Clorhidratul de papaverină este lăsat să fie utilizat timp de 2 ani după eliberarea agentului terapeutic.

[40]