Lariam

Lariam este un remediu pentru malarie. Componenta activă a medicamentului este substanța metanolchinolină.

[1]

Indicaţii Lari

Se utilizează pentru tratamentul în următoarele cazuri:

• terapie pentru malarie care curge într-o formă fără complicații (care este declanșată de tulpinile falciparum acțiunea plazmodium și alte bacterii agenți care prezintă rezistență față de alte medicamente antimalarie);
• cu malarie de origine mixtă sau cu Vivax plasmodium indus de bacterii;
• pentru prevenirea dezvoltării malariei în cazul persoanelor care urmează să viziteze regiuni în care există un risc ridicat de a le contracta;
• ca ajutor de urgență sau de auto-ajutorare - persoanelor care sunt suspectate de malarie.

Formularul de eliberare

Eliberarea este efectuată în tablete, 4 bucăți în interiorul plăcii cu blistere. Pachetul conține 2 blistere.

Farmacodinamica

Lariam influențează tipurile de patologie asexuată (originea intra-eritrocitelor). Această listă include plasmodium Vivax și plasmodium falciparum și în plus Plasmodium malariae și Plasmodium oval.

Odată cu aceasta, medicamentul acționează eficient împotriva bacteriilor care au demonstrat rezistență la multe alte medicamente. Printre acestea, Proguanil cu cloroquină și în plus Pyrimethamine și o combinație de pirimetamină cu sulfonamide.

În cursul testelor sa constatat că stabilitatea plasmodium falsiparum pentru meflochină se găsește în principal în Asia de Sud-Est, unde este adesea observată rezistența bacteriilor la multe medicamente cunoscute. Există informații despre rezistența încrucișată a meflochinei cu substanțele chinină și halofantrină.

Farmacocinetica

Nivelul de biodisponibilitate este mai mare de 85%. Consumul de alimente crește gradul și viteza de absorbție și, în plus, indicatorul de biodisponibilitate (cu aproximativ 40%). Valorile maxime din plasmă, care sunt aproximativ la fel ca doza administrată, ajung după 6-24 ore. Pentru a obține indicii de echilibru în plasmă (în cantitate de 1000-2000 μg / l) este posibilă utilizarea unui medicament în cantitate de 250 mg o dată pe săptămână pentru o perioadă de 7-10 săptămâni.

Volumul de distribuție al meflochinei este de aproximativ 20 l / kg. Substanța poate trece în țesuturi, prin bariera placentară, și poate intra în laptele matern în cantități mici. Sinteza proteinelor este de 98%.

Pentru a atinge 95% eficiență medicamente profilactice necesare pentru a realiza debite de substanță în interiorul, cel puțin 620 ng / ml (în cadrul eritrocite conținând bacterii malarie, aceste valori ar trebui să fie de 2 ori mai mare).

În interiorul corpului, meflochina este transformată cu ajutorul hemoproteinei P450 3A4 în 2 produse de dezintegrare - carboximetoxilocină cu hidroxiflochină. Principalul dintre acestea este acidul 2,8-bis-trifluormetil-4-chinolin carboxilic, care nu are activitate împotriva bacteriei plasmodium falsiparum.

Indicatorul mediu al timpului de înjumătățire plasmatică este de 3 săptămâni. Excreția se efectuează în principal cu fecale, precum și cu bilă. Nivelul clearance-ului total este de 30 ml / minut (în principal în ficat). În urină, 9% meflochină este eliminată nemodificată și 4% din produsul său principal de descompunere.

Dozare și administrare

Tabletele sunt administrate pe cale orală, consumate după mese, spălate cu apă (minimum 200 ml). Tableta trebuie să fie înghițită în întregime, deoarece are un gust amar și un pic ars. Dacă pacientul este incapabil să înghită întregul medicament, este permis să zdrobească tableta și să se adauge la lichidul pe care îl bea.

Utilizați pentru prevenirea malariei.

Dimensiunea dozei adulților (și pentru copiii care cântăresc de la 45 kg) este egală cu un maxim de 5 mg / kg o dată pe săptămână (luată într-o zi strict definită). La o greutate cuprinsă între 30 și 45 kg, doza este de 3/4 tab., Cu o greutate de 20-30 kg - jumătate din tabletă, cu o greutate de 10-20 kg - un sfert din comprimat și cu o greutate de 5-10 kg - un număr maxim de 0,125 comprimate.

Prima doză de Lariam trebuie administrată înainte de a vizita o regiune în care riscul de contractare a malariei este ridicat (practic se face în 7 zile). Dacă doza nu a fost luată în prealabil, este necesar un tratament de șoc - pentru a utiliza doza o singură dată, o dată pe săptămână, doza este necesară timp de 3 zile la rând și apoi reconstruită în regim obișnuit. Pentru a reduce probabilitatea de a dezvolta boala după părăsirea zonei potențial periculoase, chiar și în prima lună, este necesar să luați medicamente în modul preventiv. Dacă o persoană este tratată cu alte medicamente, întreținerea preventivă ar trebui să înceapă cel târziu cu 2-3 săptămâni înainte de călătorie pentru a vă asigura siguranța asocierii medicamentelor.

Tratamentul cu Lariam.

Mărimea totală a dozei standard care realizează efectul dorit, este de 20-25 mg / kg, și poate varia în funcție de indicatorii de greutate a pacientului, și distribuit cu unele variații (pentru a utiliza doza totală de medicament în 2-3 ore cu un interval de 6- 8 ore, efectele secundare pot fi prevenite).

Pentru persoanele care cântăresc mai mult de 60 kg trebuie să ia 6 comprimate (schema 3 ore 3 + 2 + 1 tabletă), și cei cu o greutate în intervalul 45-60 kg-ti - 5 comprimate (Schema 2 ore 3+ 2 comprimate). În greutate, în intervalul de 30-45 kg, este necesar să luați 3-4 comprimate (în 2 recepții în cadrul schemei 2 + 2 comprimate). Greutate 20-30 kg - 2-3 comprimate (în 2 recepții, conform schemei 2 + 1 comprimate). La o greutate de 10-20 kg luați 1-2 comprimate cu o doză și la o greutate de 5-10 kg - și în 1 ia 0,5-1 comprimat.

Funcțiile dozelor în unele situații:

• cu imunitate slăbită și în plus față de persoanele care trăiesc în regiuni malareice endemice, puteți lua o doză totală redusă;
• dacă pacientul dezvoltă vărsături timp de până la o jumătate de oră după consumarea comprimatelor, trebuie să bea din nou doza completă și dacă vomita începe la 0,5-1 oră după administrare - luați o jumătate din doza suplimentară;
• în cazul în care cauzează malaria bacterie este wiwaxia plazmodium pentru a elimina din ficat Plasmodium, este necesar să se efectueze prevenirea recidivei utilizând derivați de agenți 8-aminochinolină (de exemplu, mijloace primachină);
• dacă nu există îmbunătățiri după 48-72 de ore de la terminarea cursului complet de tratament sau atunci când malaria se dezvoltă în timpul prevenirii, medicul trebuie să aleagă un alt medicament;
• În formele severe de malarie acută, medicamentul este lăsat să fie consumat după o terapie de 2-3 zile cu chinină intravenoasă. Este necesar să se observe intervalul dintre aplicațiile acestor medicamente cu cel puțin 12 ore pentru a preveni dezvoltarea multor interacțiuni farmacologice;
• în zonele în care microbii-agenți patogeni au rezistență încrucișată, rezultatul poate fi o schemă cu utilizarea inițială a artemisininei sau a derivaților săi, după care se utilizează Lariam.

Vindecarea.

Este necesar să se ia doza inițială - un minim de 15 mg / kg. De exemplu, cu o greutate mai mare de 45 kg - luând 3 comprimate (doza este de 750 mg). Dacă nu este posibil să primiți asistență medicală în viitor și nu există manifestări negative, după 6-8 ore este necesar să luați a doua jumătate din doza totală - 2 comprimate (doza va fi de 500 mg). La o greutate mai mare de 60 kg după alte 6-8 ore, în plus, utilizați o altă pilulă cu 1 godeu.

Pentru a exclude sau a confirma diagnosticul, trebuie să vizitați un medic, chiar dacă vă simțiți bine.

[2]

Utilizați Lari în timpul sarcinii

Utilizarea Lariam în trimestrul I este permisă numai în situațiile în care beneficiul probabil pentru o femeie depășește riscul de complicații la copil.

Femeile care se află în vârstă de reproducere, când utilizează medicamente și, de asemenea, la 3 luni după terminarea cursului, ar trebui să utilizeze contraceptive fiabile. Dar cu concepția care a venit deja în timpul tratamentului, nu este necesară terminarea sarcinii.

Meflochina trece în laptele matern în cantități mici. Deoarece nu există informații despre efectele sale în astfel de cazuri, este necesară refuzarea alăptării pentru perioada de admitere a lui Lariam.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• anxietate sau depresie, precum și psihoze;
• un pacient care suferă de schizofrenie;
• prezența convulsiilor (de asemenea, dacă au o istorie);
• terapie cu Halofantrină și, în plus, poate apărea numirea după utilizarea meflochinei (prelungirea valorilor intervalului QT, care va pune viața în pericol);
• manifestări de intoleranță în ceea ce privește elementele medicamentului sau agenți terapeutici similari - cum ar fi chinidina sau chinina.

Este necesară utilizarea medicamentului cu prudență în prezența insuficienței hepatice sau a epilepsiei (deoarece crește probabilitatea convulsiilor) și în plus față de persoanele cu tulburări psihice și patologii cardiace. De asemenea, este necesară prudență atunci când se administrează sugari sub vârsta de șase luni care cântăresc mai puțin de 5 kg și vârstnici (peste 65 de ani).

Efecte secundare Lari

În timpul tratamentului în stadiul acut de malarie, pot să apară efecte secundare, care sunt simptome ale patologiei de bază.

Cel mai adesea observate astfel de încălcări (ele sunt adesea exprimate mai degrabă slab, iar expresia lor este redusă în procesul continuării tratamentului): vărsături, dureri de cap și dureri abdominale, diaree, greață, incontinență de materii fecale, probleme de echilibru, diaree, coșmaruri, amețeli, precum și insomnie și un sentiment de somnolență.

Ocazional, apar următoarele complicații și tulburări:

• starea de depresie, encefalopatia, neuropatia de tip motor sau senzorial, ataxia, parestezia cu convulsii și tremor. Există un sentiment de anxietate, agitație, confuzie sau anxietate, memorie deteriorarea, există halucinații si atacuri de panica dezvolta gânduri de sinucidere, precum și manifestările de natură paranoide și agresiv psihotice;
• indicele crescut sau scăzut al tensiunii arteriale, tahicardia, palpitațiile, bradicardia, bufeurile și, în plus, extrasistolul cu aritmie. Pot exista blocade AV și probleme tranzitorii cu conducere cardiacă;
• urticarie, erupții cutanate pe suprafața pielii, edem, exantem, alopecie, mâncărime și eritem (aceasta include polimorfa exudativă) și sindromul Stevens-Johnson;
• mialgie cu miastenie și, astfel, artralgie;
• pot dezvolta probleme cu aparatul auditiv, vizionar sau vestibular;
• trombocite sau leucopenie, o scădere a cantității de hematocrit și leucocitoză;
• o stare de febră și un sentiment de slăbiciune, transpirație crescută, senzație de frisoane și pierderea apetitului.

Datorită perioadei prelungite de excreție a medicamentelor, efectele negative pot persista și se manifestă în câteva săptămâni după terminarea administrării medicamentului.

Supradozaj

Printre semnele caracteristice ale otrăvirii: creșterea severității efectelor secundare.

Tratamentul în acest caz este următorul: inducerea vărsăturilor și lavajul gastric, precum și procedurile simptomatice. În plus, se desfășoară activități intensive pentru a menține funcția CAS, pentru a monitoriza valorile hemodinamice și parametrii ECG, precum și pentru a evalua starea mentală a pacientului (în prima zi).

Interacțiuni cu alte medicamente

Atunci când se combină Lariam cu clorochină, chinidină și chinină, se pot observa modificări ECG, iar probabilitatea convulsiilor poate crește.

Canalul Blocante Ca, medicamente antiaritmice și antihistaminice, antidepresive triciclice, beta-blocante, fenotiazine și blocante ale histamină (H1) afectează procesele de conducere în interiorul inimii, și poate afecta, de asemenea, prelungirea QT a valorilor intervalului.

Deoarece valorile plasmatice ale valproatului, carbamazepinei și fenitoinei cu fenobarbital scad cu combinația cu Lariam, ceea ce slăbește eficiența acestora, este posibil ca doza acestor medicamente să trebuiască să fie schimbată.

Combinația medicamentului cu vaccinurile vii de tifoid pentru administrare orală reduce imunogenitatea acestuia din urmă. Din acest motiv, este necesară efectuarea vaccinării cu cel puțin 3 zile înainte de începerea utilizării Lariam.

[3], [4]

Conditii de depozitare

Lariat trebuie ținut într-un loc protejat de umiditate. Temperatura nu trebuie să depășească + 30 ° C.

[5]

Instrucțiuni Speciale

opinii

Lariam - un medicament destul de popular, care este adesea folosit ca agent profilactic împotriva malariei, în cazul călătoriilor în țări cu un nivel ridicat endemice. Comentarii despre ea sunt destul de bun, ci pentru că bacteriile care provoacă boala malarie in diferite regiuni au diferite (de exemplu, în Sri Lanka), tratamentul sau prevenirea, nu face pe cont propriu - acestea ar trebui să numească doar expert profesionist, capabil de a evalua imaginea și alegeți dimensiunea de dozare sau orice alt medicament împotriva malariei, dacă este necesar.

Termen de valabilitate

Lariam poate fi utilizat în cei 3 ani de la eliberarea medicamentului.