Cum ar fi Zyprexa

Zyprexa este un psihoterapeut, conține în compoziția sa o componentă activă a oxazepinei.

Indicaţii Zïpreksı

Este folosit pentru a preveni rapid dezvoltarea reacției de agitație, precum și tulburările comportamentale la persoanele cu schizofrenie sau atacuri maniacale (în situațiile în care tratamentul oral nu este adecvat).

Dacă există posibilitatea trecerii la utilizarea orală a substanței, olanzapina trebuie să întrerupă tratamentul cu un medicament sub formă de soluție injectabilă.

[1]

Formularul de eliberare

Se eliberează sub formă de liofilizat pentru prepararea injecțiilor în interiorul baloanelor cu un volum de 10 mg. Într-un pachet - 1 sticlă de pulbere.

Zyprexa Adera este un medicament antipsihotic sub formă de pulbere din care se prepară suspensii de injecție. Este disponibil în flacoane de 210, 300 sau 405 mg. O pulbere cu un solvent (3 mg), 3 ace și o seringă sunt atașate la pulbere.

Ziprexa Zidis este disponibil în tablete dispersabile cu un volum de 5 sau 10 mg, în cutii cu blistere - pentru 28 de bucăți.

[2], [3]

Farmacodinamica

Olanzapina este un antipsihotic cu efect anti-maniac. Această substanță ajută la stabilizarea stării de spirit și are o gamă largă de activități, care afectează diferiți receptori. Testele efectuate în perioada preclinică a constatat că componenta este sintetizat cu receptorii serotoninei (tipuri 5HT2A / 2C și 5HT3 la 5HT6), dopamină (tipurile D1 D2, și împreună cu aceasta D3 D4 și D5), acetilcolina (muscarinici M1 -M5) și împreună cu aceștia cu adrenoreceptorii α1 și receptorul H1 al histaminei.

Când s-a observat comportamentul animalelor cărora le-a fost administrată anterior olanzapina, sa constatat că acest element are antagonism împotriva receptorului serotoninei 5HT și în plus față de receptorii de acetilcolină și dopamină.

Elementul olanzapină are o bună sinteză cu terminațiile tip serotonin 5HT2 (mai bune decât dopaminele tip D2) în testele in vitro și in vivo. În plus, testele electrofiziologice au demonstrat o scădere selectivă a excitabilității neuronilor dopaminergici de tip mezolimbic (A10) sub influența medicamentului. Dar, în același timp, sa observat o influență slabă asupra căilor de influență, legate de motilitate - striatal (tip A9).

De droguri incetineste evitarea (reflex), care este o confirmare a proprietăților sale antipsihotice, după utilizare în porțiunile mai mici decât cele care declanșează apariția catalepsie (o manifestare reacție negativă motor). Olanzapina este capabilă să potențeze un răspuns la stimuli în timpul efectuării testelor anxiolitice, care nu pot fi efectuate prin antipsihotice individuale.

După o singură aplicare a 10 mg de medicament în timpul procedurii PET (cu participarea voluntarilor), sa descoperit că componentul activ Zyprexa terminațiuni sinteza mai mare 5HT2A decât terminații de tip D2 al dopaminei. În plus, după analiza imaginilor folosind tehnicile SPECT a fost descoperit că persoanele cu hipersensibilitate relativ arătat olanzapina o rată mai mică a terminațiilor sintezei D2 de tip striato decât celelalte persoane cu sensibilitate la respiridonu și restul de antipsihotice (comparativ cu persoanele care au sensibilitate la clozapină).

[4], [5], [6]

Farmacocinetica

Componenta este bine absorbită ca rezultat al administrării orale, ajungând la un maxim de plasmă după 5-8 ore. Alimentele nu afectează gradul de absorbție. Nivelul biodisponibilității medicamentelor în formă orală în comparație cu injecțiile intravenoase nu a fost stabilit.

Sinteza proteinelor de olanzapină din plasmă este de aproximativ 93% atunci când dozele sunt utilizate în intervalul 7-1000 ng / ml. În principiu, componenta este sintetizată cu albumină și în plus față de glicoproteina a1-acidă.

Medicamentul trece procesul metabolismului hepatic, unde se efectuează oxidarea și conjugarea acestuia. Principalul produs de degradare circulant este elementul 10-N-glucuronid, care nu trece prin BBB. Tipuri de Hemoproteins P450 CYP1A2, și în afară de P450 CYP2D6 produșii de descompunere sub formă de ajutor de N-demetil-2-hidroximetil (aceste elemente sunt comparate cu olanzapină au avut doza semnificativ mai mica activitate in vivo în testele pe animale). Efectul predominant al medicamentului se datorează olanzapinei de tip primar.

Când se administrează pe cale orală, timpul de înjumătățire la voluntari variază în funcție de vârsta și sexul persoanei.

Voluntarii mai vechi (de la vârsta de 65 de ani) au un timp de înjumătățire mai lung (comparativ cu 51,8 și respectiv 33,8 ore), iar clearance-ul plasmatic a fost mai mic (17,5 și respectiv 18,2 l / h ). Variațiile farmacocinetice la voluntarii vârstnici sunt distribuite în același interval ca la cei mai tineri.

Timpul de înjumătățire feminin al medicamentului în comparație cu bărbatul este mai lung (36,7 și, respectiv, 32,3 ore), iar valoarea clearance-ului plasmatic este mai mică (18,9 și respectiv 27,3 l / h). Dar, în acest caz, medicamentul într-o doză de 5-20 mg prezintă un nivel comparabil al profilului de siguranță - N = 467 (feminin) și N = 869 (mascul).

[7], [8]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie injectat cu o metodă a / m. Injecția n / k sau IV în metodă este interzisă.

Mărimea dozei inițiale pentru IM în injecție este de 10 mg (se administrează 1 dată). Având în vedere starea pacientului, încă 2 ore după procedură, se poate administra o altă injecție (de asemenea, nu mai mult de 10 mg). A treia doză (maxim 10 mg) este permisă să intre într-un minim după 4 ore de la cea de-a doua injecție. În timpul testelor clinice, parametrii de siguranță pentru doza zilnică nu au fost studiați, a căror dimensiune totală depășește 30 mg.

Sub rezerva citirile de disponibilitate pentru prelungirea cursului de tratament necesită abandon / m preparat injectabil și utilizarea sub formă orală de olanzapină (în valoare de 5-20 whith mg) cât mai repede posibil după decizia privind oportunitatea acestei forme de tratament.

Pacienți vârstnici.

Persoanelor cu vârsta peste 60 de ani trebuie prescrisă o doză inițială de 2,5-5 mg. Având în vedere toate indicațiile clinice, cea de-a doua injecție (dimensiunea sa este de asemenea de 2,5-5 mg) poate fi introdusă după 2 ore de la prima procedură. Numărul de injecții în interval de 24 de ore - nu mai mult de 3; pentru o zi este permis să intre nu mai mult de 20 mg de droguri.

Persoanele cu probleme hepatice / renale.

Se recomandă utilizarea unor doze inițiale reduse (5 mg). Dacă un pacient prezintă insuficiență hepatică moderată, doza inițială poate crește, dar trebuie să o faceți cu atenție.

Doza inițială redusă poate fi administrată persoanelor care au o combinație de factori individuali (persoane vârstnice, femei, nefumătoare) care pot reduce metabolismul medicamentelor. Dacă trebuie să măriți doza, trebuie să o faceți cu precauție.

O metodă de fabricare a unei soluții medicamentoase pentru injecție în / m.

Pulberea trebuie dizolvată exclusiv într-un lichid steril injectabil utilizând materiale aseptice standard necesare pentru dizolvarea substanțelor parenterale. Nu utilizați alți solvenți.

Este necesar să umpleți seringa cu un lichid steril (2,1 ml) și apoi să o introduceți în flaconul care conține liofilizatul.

După aceasta, trebuie să agitați conținutul recipientului până când liofilizatul se dizolvă complet, transformându-se într-un lichid galben. În flacon - 11 mg de substanță activă sub formă de soluție de 5 mg / ml (1 mg de medicament rămâne în interiorul seringii și al flaconului, astfel încât pacientului i se administrează o doză de 10 mg).

Următoarele sunt volumele de injecție din care se obțin dozările necesare ale medicamentului:

• injectarea a 2 ml - 10 mg de medicament;
• injectare în cantitate de 1,5 ml - 7,5 mg de medicament;
• doză de medicament în cantitate de 1 ml - 5 mg de medicament;
• injectarea a 0,5 ml - 2,5 mg de medicament.

[12]

Utilizați Zïpreksı în timpul sarcinii

Nu au existat teste controlate și adecvate ale efectului componentului activ Ziprexa asupra femeilor gravide. În timpul perioadei de utilizare a olanzapinei, pacientul trebuie să informeze medicul curant despre debutul sarcinii sau planificarea ei. Deoarece experiența de utilizare a medicamentului la femeile gravide este limitată, este permisă aplicarea acesteia numai în această perioadă în caz de necesitate acută.

Dacă o gravidă 3 trimestru a făcut uz de antipsihotice (olanzapină, și intră aici), nou-născutul poate dezvolta unele fenomene negative, cum ar fi tulburarea extrapiramidal sau retragere (după nașterea semnele acestor tulburări pot varia în durată și putere). Au existat, de asemenea, informații despre hipotonie, senzație de somnolență sau excitare, hipertensiune arterială, tremor, probleme cu boala membranelor hialine sau alimente. Din acest motiv, trebuie să monitorizați cu atenție starea copilului.

La pacienții care au primit olanzapină (în timpul studiului), femeilor sănătoase în timpul alăptării, substanța a fost observată în lapte. Doza medie, care nu are un impact negativ asupra copilului, este de 1,8% din doza administrată de mamă (estimată în mg / kg). Dar, în orice caz, nu se recomandă utilizarea medicamentului la lactație.

Contraindicații

Principalele contraindicații: intoleranța componentei active și a oricăror elemente suplimentare ale medicamentului, precum și probabilitatea diagnosticată de apariție a unui glaucom cu un tip închis. De asemenea, nu există informații privind utilizarea medicamentelor la copii. Zyprexa ca liofilizat pentru soluții injectabile interzise de la utilizarea adolescenți și copii (sub 18 ani), pentru că nu există numai informații limitate privind eficacitatea și siguranța expunerii la medicament în această categorie a participa.

[9], [10]

Efecte secundare Zïpreksı

Utilizarea medicamentului poate provoca unele reacții adverse:

• manifestări în domeniul fluxului sanguin general și al limfei: deseori există leuko- sau neutropenie sau eozinofilie. Trombocitopenia este observată ocazional;
• tulburări ale sistemului imunitar: uneori există o sensibilitate crescută;
• probleme cu nutriția și procesele metabolice: în principal creșterea în greutate, pofta de mâncare mai puțin frecventă, zahărul, colesterolul, trigliceridele și glucozuria. Uneori există o evoluție a diabetului zaharat sau agravarea acestuia (ocazional aceasta duce la cetoacidoză sau comă, precum și la moarte). Ocazional se dezvoltă hipotermie;
• Tulburări în zona NA: senzația de somnolență se dezvoltă în principal. De multe ori, pot fi parkinsonismul, acatizia, amețelile sau dischinezia. Uneori, dacă a existat o anamneză sau din cauza prezenței factorilor de risc, s-au dezvoltat convulsii epileptice; În plus, pot apărea uneori un grad de disfuncție tardivă, dizartrie, distonie (aceasta include simptomul ocular), precum și amnezie. Ocazional există un sindrom de întrerupere sau ZNS;
• tulburări cardiace: uneori există o prelungire a intervalului QT, precum și o bradicardie. Ocazional există tahicardie / fibrilație a ventriculilor sau poate apărea o moarte subită;
• tulburări în activitatea CCC: marcate în principal de colapsul ortostatic. Uneori există tromboembolism (aceasta include și PE sau TGV);
• încălcări ale sistemului respirator, mediastinului și sternului: uneori există sângerări nazale;
• tulburări ale funcției tractului gastro-intestinal: adesea există manifestări anticholinergice pe termen scurt sub formă ușoară (printre care uscarea mucoasei orale și constipație). Uneori există flatulență. Ocazional apare pancreatita;
• probleme în sistemul hepatobiliar: frecvent există o creștere temporară a parametrilor transaminaze hepatice (ALT și AST), în special în faza inițială a cursului (fără simptome), dar altele decât că există edeme periferice. Ocazional se dezvoltă hepatită (de asemenea în formă hepatocelulară) și tulburări hepatice de tip colestatic sau mixt;
• leziuni cutanate și subcutanate: adesea există erupții cutanate. Uneori există alopecie sau fotosensibilitate;
• tulburări în activitatea țesuturilor conjunctive, precum și structura mușchilor și a oaselor: apare adesea artralgie. Ocazional, se observă rabdomioliză;
• manifestări în domeniul organelor urinare și rinichilor: uneori există probleme cu urinarea, precum și cu retenția / incontinența urinară;
• tulburări în zona glandelor mamare cu organe de reproducere: adesea bărbații dezvoltă impotență și, în plus, la bărbați și femei, libidoul este slăbit. Uneori bărbații dezvoltă sânii, există o galactorie sau amenoree la femei. Ocazional, apare priapismul;
• tulburări sistemice: de multe ori există un sentiment de oboseală, există umflături, apariția asteniei sau pirexiei;
• rezultatele testelor și analizelor: indicele plasmatic al prolactinei crește în principal. Adesea, valorile CK, acidului uric, fosfatazei alcaline și GGT sunt crescute. Uneori crește nivelul general al bilirubinei.

[11],

Supradozaj

Semne de intoxicare: în principiu există un sentiment de excitare / agresivitate, tahicardie, dizartrie și, în plus, există o slăbire a nivelului de conștiență și de dezvoltare a manifestărilor extrapiramidale. Poate exista o comă.

Printre alte complicații semnificative se numără dezvoltarea NSA, șoc cardiopulmonar, aritmie cardiacă și comă. În plus, pot să apară convulsii, nivelul tensiunii arteriale poate scădea / crește, procesul respirator poate fi suprimat. Rata mortalității a fost observată în cazul otrăvirii acute - utilizarea a 450 mg LS, deși există informații despre supraviețuire în cazul intoxicării acute utilizând 2 g de medicamente.

Medicamentul nu are un antidot special. În conformitate cu simptomele clinice, este necesară pentru a ține evidența importante de viață lecturi ale corpului (printre altele, să sprijine procesul respirator, eliminarea insuficienței circulatorii și hipotensiune arterială) și de a elimina încălcările apărut. Este necesar să se renunțe la utilizarea de dopamina si adrenalina, precum și alte având proprietăți simpatomimetice caracteristice ß-agoniștii - deoarece ß-stimulare este capabil de a spori hipotensiunea.

Pentru a detecta posibilele aritmii, ar trebui să monitorizați performanța funcției CCC. Monitorizarea stării victimei și păstrarea lui sub supraveghere medicală este necesară până când se recuperează complet.

[13], [14]

Interacțiuni cu alte medicamente

Persoanele care utilizează medicamente care pot crește tensiunea arterială sau pot suprima procesul respirator sau activitatea Adunării Naționale ar trebui să fie numiți cu atenție Ziprexu.

Interacțiuni probabile datorate injectării olanzapinei.

Atunci când este combinată cu administrarea / m de medicament cu lorazepam, se intensifică un sentiment de somnolență (în comparație cu utilizarea acestor două medicamente în monoterapie).

Introducerea olanzapinei în metoda / m împreună cu injectarea parenterală de benzodiazepină este interzisă.

Interacțiuni probabile care pot afecta eficacitatea olanzapinei.

Întrucât metabolizarea substanței active Ziprex se realizează cu participarea elementului CYP1A2, componentele care deprimă / activează această izoenzimă sunt capabile să influențeze farmacocinetica olanzapinei pe cale orală.

Inducerea activității elementului CYP1A2.

La combinarea cu carbamazepina și ca urmare a fumatului, clearance-ul olanzapinei a crescut - de la scăzut la mediu. Probabil că nu va avea un efect semnificativ asupra procesului medical, dar este totuși recomandat să se monitorizeze indicii medicamentului pentru a crește doza acestuia, dacă este necesar.

Întârzierea activității elementului CYP1A2.

Fluoxamina, care este un inhibitor al componentei CYP1A2, scade clearance-ul medicamentului. Din acest motiv, se înregistrează o creștere medie a valorilor maxime după utilizarea fluoxaminei: la nefumătoare, la femei cu 54% și la 77% la fumători. Ratele corespunzătoare ale creșterii medii a valorii ASC a olanzapinei sunt de 52% și 108%. Persoanele care utilizează fluoxamină sau un alt inhibitor al elementului CYP1A2 (de exemplu ciprofloxacina) trebuie să ajusteze dozele inițiale reduse ale Ziprexa cu acesta. Dacă este necesară utilizarea unui inhibitor al elementului CYP1A2, luați în considerare posibilitatea reducerii porțiunii de olanzapină.

Medicamente care încetinesc activitatea elementului CYP2D6.

La utilizarea fluoxetina (de unică folosință de recepție 60 mg sau recepție reutilizabile doze similare de peste 8 zile) creșterea medie observată valorile de vârf ale olanzapinei (16%), precum și reducerea medie a clearance-ului său (16%). Acești factori sunt nesemnificativi în comparație cu diferențele individuale ale diferiților pacienți, motiv pentru care adesea nu este necesară modificarea mărimii dozelor.

Biodisponibilitate scăzută.

În cazul utilizării de carbon activat, o scădere orală parametrii de biodisponibilitate olanzapină (aproximativ 50-60%), se recomandă să luați fie pentru 2 ore înainte de a utiliza Zyprexa sau după expirarea 2 ore după aplicarea medicamentului.

Posibilități de interacțiune cu alte medicamente.

Medicamentul poate acționa ca un antagonist în ceea ce privește proprietățile agoniștilor indirecți și imediali ai dopaminei.

Este interzisă combinarea unui medicament cu anti-Parkinsonics la persoanele cu demență și tremor paralizie.

Olanzapina are un efect antagonist asupra receptorilor α-1-adrenergici. Persoanele care utilizează medicamente care pot scădea tensiunea arterială (și au un mecanism diferit de antagonizare împotriva mecanismului α-1-adrenergic de expunere) ar trebui să le utilizeze cu atenție în asociere cu olanzapină.

Deoarece medicamentul poate ajuta la reducerea presiunii, trebuie luat în considerare faptul că în combinație cu medicamentele antihipertensive individuale le va potența efectul.

Medicamentul este capabil să demonstreze un efect antagonist asupra proprietăților agoniștilor dopaminergici, precum și a levodopei.

Medicamentul nu modifică caracteristicile farmacocinetice ale diazepamului la produsul său de degradare activă a N-desmetildiazepamom, dar utilizarea combinată a acestor agenți potențează hipotensiune arterială ortostatică (în comparație cu utilizarea fiecăreia dintre aceste medicamente în monoterapie).

Efectul asupra lungimii intervalului QT.

Să prescrieți Ziprexu cu medicamente care pot prelungi durata intervalului QT, este necesar cu mare grijă.

Conditii de depozitare

Zyprexum trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C.

[15], [16],

Instrucțiuni Speciale

opinii

Zypreksa primește un număr mare de recenzii pozitive - aproape toți pacienții tratați spun că medicamentul are un rezultat foarte bun, cu condiția ca acesta să fie folosit mult timp în susținerea porțiunilor pentru tratament în ambulatoriu.

Printre recenziile negative despre drog, cele mai multe ori există cenzuri pentru un număr mare și un risc ridicat de efecte secundare. Oamenii se plâng în principal despre tulburări ale proceselor metabolice și o probabilitate mare de diabet zaharat.

Barbatii raporteaza o crestere a glandelor mamare, dar aceasta incalcare are loc chiar si fara incetarea tratamentului. Pacienții individuali au suferit de amețeală, constipație și, de asemenea, uscăciunea mucoasei orale. Există, de asemenea, recenzii care marchează prețul ridicat al medicamentelor.

[17]

Termen de valabilitate

Zypresks sub formă de liofilizat poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricării medicamentului. În acest caz, termenul de valabilitate al soluției deja pregătite este de numai 1 oră.