Gonapeptyl

Agent hormonal antitumoral Dekapeptil se referă la grupa farmacologică a analogilor (agoniști) ai hormonului GnRH (gonadotrofina hormonului de eliberare sau de GnRH). 

Alte denumiri comerciale: Triptorelin, Decapeptil Depot, Diferelin. Analoguri: Goserelin (Zoladex), Buserelin (Buserelin lung), Leiprorelin (Lupron Depot, Leuprolide, Depozit Lecrin). 

[1],

Indicaţii Gonapeptyl

Principalele indicații pentru Dekapeptil ca agenți antitumorali includ carcinomul dependentă de hormonul de prostată la bărbați diseminată, și poate fi administrat, de asemenea, în endometrioza, fibromatoza uterină și miometrului neoplaziei benigne (mioame) la femei.

Medicamentul este utilizat în tratamentul amenoreei hipogonadotropice (adică din cauza scăderii funcțiilor ovarelor).

Decapeptil a găsit aplicații în medicina reproductivă - pentru tratamentul infertilității endocrine la femei și prepararea (stimularea ovarelor) pentru fertilizarea in vitro (FIV).

[2]

Formularul de eliberare

Decapeptil este disponibil sub formă de soluție injectabilă - în seringi sterile cu un volum de 1 ml (fiecare ambalat într-o celulă de contur).

[3], [4], [5], [6]

Farmacodinamica

Triptorelin (D-triptofan-6-gonadorelinatsetata) - Farmacodinamicile medicamentului datorită acțiunii Dekapeptil analog sintetic al hormonului hipotalamic endogen GnRH (hormonul sau GnRH gonadotropin de eliberare).

Impactul unei două etape Dekapeptil. În primul rând, există stimularea glandei pituitare anterioare pentru a elibera hormoni creste gonadotropi - hormonul luteinizant (LH) și hormonul de stimulare foliculară (FSH), conducând la o creștere tranzitorie a nivelurilor de estradiol în corpul femeilor și bărbaților, mediată prin activarea celulelor interstițiale testitul pentru a creste sinteza de testosteron.

În cea de-a doua etapă, acțiunea acestui medicament asupra glandei hipofizice blochează complet sensibilitatea receptorilor săi la gonadoliberină, iar secreția de LH și FSH scade odată cu încetarea progresivă a producției lor. În consecință, conținutul de hormoni sexuali feminini și masculi este redus drastic: femeile dezvoltă menopauză artificială, bărbații opresc spermatogeneza. Ambele procese sunt reversibile după întreruperea utilizării Decapeptil.

Factor în reducerea hormonilor sexuali și efectul lor asupra creșterii celulelor canceroase este utilizat in oncologie pentru tratamentul cancerului de prostată la bărbați, precum și terapia medicamentoasă asociată cu proliferarea celulară crescută a leziunilor uterine benigne la femei. 

Dekapeptil în FIV este folosit datorită efectului său asupra ovulației, deoarece suprimarea sintezei LH previne eliberarea prea rapidă a ovarelor din ovar (ovulația prematură). Suprimarea emisiilor spontane de hormon luteinizant contribuie la o mai bună foliculogeneză și la o probabilitate crescută de sarcină.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea triptorelinului după injectarea subcutanată de Decapeptal este de 70%; medicamentul intră repede în sânge, dar nu se leagă de proteinele plasmatice. Concentrația maximă în sânge este notată la 30-40 de minute după administrare.

Perioada de înjumătățire variază de la 3,5 la 6,5 ore.

Scindarea cu triptorelin are loc în ficat, dar mecanismul biochimic al acesteia 

Dozare și administrare

Decapeptil se administrează prin injectare subcutanată. În tratamentul cancerului de prostată, primele șapte zile pe zi, injectate în pielea dozei de perete abdominal - 0,5 mg (o dată). Apoi doza este redusă la 0,1 mg - o dată pe zi.

Metoda de administrare și doză în tratamentul endometriozei, fibromatozei uterului și miomului la femei este similară.

Pentru o utilizare prelungită, medicii recomanda sustinuta triptorelin de eliberare a medicamentului - Dekapeptil depot (conținând 3,75 mg de substanță activă), care este administrat o dată la fiecare patru săptămâni (injecție trebuie făcută în primele cinci zile ale ciclului menstrual).

Dekapeptil cu FIV într-un scurt protocol este introdus în prima zi a ciclului menstrual -

0,1 mg (o dată pe zi) timp de 10 zile.

Pentru a stimula ovulatia Dekapeptil FIV in protocolul lung este administrat în mijlocul fazei luteale (adică în 21-23 zile ciclu menstrual) - o dată pe zi (în același timp), subcutanat în peretele abdominal anterior; doza este determinată de medic pentru fiecare pacient individual - în funcție de rezultatele testelor de sânge la nivelul hormonilor. Următoarele injecții se pot face singure, asistentul trebuie să instruiască pacientul cum să înjunghie Decapeptil în stomac. Medicamentul este administrat timp de 12-22 zile: durată determinată de către un medic în timpul monitorizării cu ultrasunete a stării ovarian la fiecare trei zile - pentru a determina cu exactitate momentul administrării preparatelor de gonadotropinei corionice umane și puncția ovariană ulterioară (pentru obținerea ovulelor mature). În mod normal, lunar după Decapeptal ar trebui să lipsească, deoarece medicamentul blochează producerea de luteotropină de către glanda pituitară, ceea ce duce la un aminoacid.

Dekapeptilul în crioprotocolul este utilizat într-o doză mai mică și înainte ca embrionul embrionar să fie înghețat (crioconservarea în azot lichid).

[16], [17], [18], [19]

Utilizați Gonapeptyl în timpul sarcinii

Decapeptil nu este utilizat în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Contraindicații

Dekapeptil este contraindicat în caz de hipersensibilitate la medicament și alți analogi sintetici ai hormonului de eliberare a gonadotropinei în timpul sarcinii și alăptării, adenom pituitar, alergii severe, osteoporoza, sindromul ovarului polichistic, iar pacienții de până la 18 ani.

[12],

Efecte secundare Gonapeptyl

Cele mai frecvente efecte secundare ale Decapeptol sunt:

• greața și agravarea apetitului;
• mâncărime și înroșirea pielii:
• hiperhidroza, transpirații nocturne, valuri de sânge pe față și pe piept;
• creșterea tensiunii arteriale;
• amețeli, leșin și dureri de cap;
• dificultăți de respirație și tulburări de ritm cardiac;
• amorțirea membrelor (parestezii);
• dureri abdominale, musculare și articulare;
• scăderea acuității vizuale;
• niveluri crescute de glucoză și colesterol în sânge;
• frecvente modificări ale dispoziției, stare depresivă, tulburări de somn, scăderea dorinței sexuale (scăderea potenței la bărbați);
• uscăciunea mucoasei vaginale, dispareunia, sângerarea uterină, menstruația dureroasă, apariția chisturilor ovariene la femei;
• scăderea testiculelor și părului, creșterea glandelor mamare la bărbați;
• scăderea densității osoase.

[13], [14], [15]

Supradozaj

Supradozajul cu Decapeptal poate duce la o creștere a efectelor secundare; în astfel de cazuri este necesară întreruperea tratamentului.

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunea Decapeptil cu alte medicamente nu a fost investigată, prin urmare, acestea nu trebuie excluse. În orice caz, combinați acest hormon antitumoral și antibiotice, antihistaminice, neuroleptice etc. Nu se recomandă.

În plus, Decapeptil și alcoolul pot agrava astfel de efecte secundare ale medicamentului ca amețeli și creșterea tensiunii arteriale.

[20]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie depozitat într-un loc închis la t + 2-10 ° C (nu poate fi înghețat).

Termen de valabilitate

36 de luni.