Vaskopyn

Vascopinul este un agent de blocare a canalelor lentă de Ca, un derivat al dihidropiridinei.

Indicaţii Vaskopina

Este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale (și ca mijloc de monoterapie și în asociere cu alte medicamente antihipertensive). Este de asemenea utilizat în forma stabilă sau variantă a anginei pectorale (pentru monoterapie sau simultan cu alte medicamente antianginoase).

Formularul de eliberare

Eliberarea în comprimate de 5 mg. În interiorul blisterului sunt 10 bucăți. În pachet există 4 plăci cu blistere.

Farmacodinamica

Medicamentul este sintetizat cu terminații dihidropiridină și blochează canalele letale de Ca. În plus, inhibă mișcarea transmembranară a calciului în regiunea celulelor mușchiului cardiac neted, precum și a vaselor (în principal se deplasează în interiorul celulelor mușchiului neted vascular și nu în interiorul cardiomiocitelor).

Are antianglinice și în plus față de proprietățile hipotensive.

Efectul hipotensiv al amlodipinei este asigurat prin efectul său direct de relaxare asupra musculaturii vasculare relativ netede.

Efectele antianglinice se datorează vasodilatației arteriolelor cu tip periferic, în urma cărora OPSS scade. Trebuie remarcat faptul că rata ritmului cardiac rămâne aproape neschimbată, ceea ce face posibilă reducerea consumului de energie consumată, precum și cererea de oxigen a miocardului. Pe langa faptul ca arterele expandate având tip coronarian sau periferic, iar aceste arteriole (in zonele normale si ischemice ale miocardului), crescând astfel cantitatea de oxigen care curge în miocardul la persoanele cu tip angina variantă. Medicamentul previne apariția coronarospasmului provocat de fumat.

Persoanele cu tensiune arterială ridicată care primesc o singură doză zilnică de medicamente oferă o reducere a presiunii în perioada de 24 de ore în pozițiile situate în picioare și în picioare. Începerea înceată și progresivă a efectului Vascochin evită scăderea bruscă a tensiunii arteriale.

Persoanele cu angină folosesc o singură administrare zilnică de amlodipină crește exerciții fizice pe termen lung, și în afară de întârzieri apariția unei noi depresie anginei ST tip de segment la sarcini de rulare. De asemenea, medicamentul reduce incidența atacurilor anginoase și a aportului de nitroglicerină.

Persoanele cu patologii CAS (ateroscleroza coronariană printre cele în care containerul 1 este afectată, iar 3+ stenoza arterelor si restrictie a arterelor carotide), care a suferit un PTCA infarct miocardic sau în arterele coronare și în plus având recepție angina Vaskopina ajuta la prevenirea îngroșarea în carotida CMY. 

În plus, reduce semnificativ rata de deces datorată bolilor cardiovasculare, accident vascular cerebral cu infarct miocardic, precum și tromboză arterială coronariană cu grefă bypass coronarian. Împreună cu aceasta, ajută la reducerea numărului de spitalizări datorate anginei instabile și progresiei CHF și, de asemenea, reduce numărul de proceduri pentru restabilirea circulației coronare.

Medicamentul nu crește riscul de deces sau apariția unor complicații, provocând moartea la persoanele cu insuficienta cardiaca (stadiul 3-4 pe NYHA funcțional) în timpul tratamentului cu medicamente diuretice, digoxină, și inhibitori ai ECA.

La pacienții cu CHF (grad funcțional de grad 3-4 conform NYHA), care este de origine non-ischemică, utilizarea Vasconiei poate provoca edem pulmonar.

Medicamentul nu are un efect negativ asupra metabolismului, precum și asupra nivelului lipidelor plasmatice.

Farmacocinetica

La administrarea orală a dozei de medicamente, substanța amlodipină este absorbită rapid. Consumul de alimente nu afectează absorbția substanței. Vârful ajunge la 6-12 ore după ingestie. Biodisponibilitatea absolută este de 64-80%. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l / kg. Sinteza cu proteine plasmatice este de aproximativ 97,5%.

Amlodipina poate trece prin BBB. Indicele plasmatic de echilibru este observat după 7-8 zile de consum obișnuit de droguri.

Biotransformarea are loc în interiorul ficatului, ducând la formarea de produse de dezintegrare inactive. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 35-50 de ore (cu utilizarea medicamentului o dată pe zi). Clearance-ul total este de 0,43 l / h / kg.

Aproximativ 10% din ingredientul activ nemodificat, și cu acesta 60% din produsele de dezintegrare sunt excretate în urină.

Timpul de înjumătățire al persoanelor cu CHF, precum și insuficiența hepatică este prelungit la 56-60 de ore.

La persoanele cu insuficiență renală, o cifră similară se ridică la 60 de ore. Modificarea nivelului plasmatic al amlodipinei nu se corelează cu gradul de insuficiență renală funcțională.

Perioada necesară pentru ca substanța să atingă valoarea maximă a plasmei la vârstnici nu se modifică practic în comparație cu vârsta mai mică. Trebuie remarcat faptul că la vârstnicii cu CHF există tendința de a scădea clearance-ul componentului activ, ceea ce crește ASC și timpul de înjumătățire plasmatică (până la 65 ore).

Dozare și administrare

Când se elimină angina pectorală și se reduce tensiunea arterială crescută, doza inițială medie este de 5 mg o dată pe zi. Dacă există o astfel de necesitate, poate fi crescută la maximum 10 mg.

Vascopinul trebuie administrat pe cale orală - o dată pe zi, spălând pilula cu apă (aproximativ 100 ml).

În cazul unei combinații cu inhibitori ECA, diuretice tiazidice și blocante β-adrenergice, ajustarea dozei nu este necesară.

Utilizați Vaskopina în timpul sarcinii

Nu există informații privind utilizarea în siguranță a Vaskopina femeilor gravide sau care alăptează, care este de ce în acest moment este permis să ia numai în cazurile în care beneficiile pentru femei este mai mare decât probabilitatea riscului de complicații la făt sau sugar.

Nu există informații despre excreția amlodipinei împreună cu laptele matern, astfel încât, în timpul tratamentului, medicamentul trebuie să refuze alăptarea.

Contraindicații

Printre contraindicații: hipersensibilitate la dihidropiridine, precum și scăderea tensiunii arteriale în formă severă.

Efecte secundare Vaskopina

Utilizarea medicamentului poate duce la apariția unor astfel de reacții adverse:

• manifestări de la CCC: adesea există puffiness de tip periferic (pe picioare cu glezne) și palpitații. Colapsul ortostatic, vasculita se dezvoltă mai rar și se observă scăderea tensiunii arteriale excesive. Insuficiența cardiacă se dezvoltă și se agravează ocazional. Tulburări individuale ale ritmului inimii (aceasta include tahicardia ventriculară, fibrilația atrială, precum și bradicardia), durerea toracică și infarctul miocardic cu migrenă;
• reacțiile din partea musculaturii și a oaselor: în unele cazuri există dureri la spate și crampe musculare, mialgie sau astenie dezvoltă. Myasthenia gravis apare ocazional;
• tulburări de la PNS și SNC: de multe ori există bufeuri de sânge pe față și un sentiment de căldură și, în plus, au crescut oboseala, durerile de cap, un sentiment de somnolență și amețeli. Mai rar există insomnie, un sentiment de anxietate, stare de rău, nervozitate și depresie. În plus, se dezvoltă astenie, hiperhidroză, parestezii cu hipoestezie, tremor, labilitate emoțională și neuropatie periferică. Există, de asemenea, vise ciudate și leșin. Ocazional, există apatie, dar și senzație de emoție și convulsii. Se dezvoltă o singură amnezie sau ataxie;
• tulburări ale funcției digestive: de multe ori există dureri în peritoneu și greață. Mai puțin frecvent există edem, constipație cu vărsături, diaree, dispepsie, sete și uscăciune ale membranelor mucoase orale. Ocazional, există o creștere a poftei de mâncare sau a hiperplaziei gingivale. Există o singură pancreatită cu gastrită, icter (mai ales de tip colestatic), hiperbilirubinemie și hepatită și, de asemenea, crește activitatea transaminazelor hepatice;
• reacția sistemului hematopoietic: există o singură trombocite sau leucopenie, precum și purpura de tip trombocitopenic;
• încălcări ale proceselor metabolice: apare singură hiperglicemia;
• manifestări de la organele respiratorii: în unele cazuri, poate apărea un nas curbat și dispnee. Există o tuse;
• tulburări ale funcției urinare: uneori există o creștere a urinării sau durerii în timpul acestui proces și, în plus, se dezvoltă impotență sau nocturie. Există poliurie sau disurie;
• manifestări de alergii: în unele cazuri există erupții pe piele și mâncărime. Se înregistrează unic urticarie, edem Quincke și eritem multiform;
• altele: poate exista un inel de ureche, o durere oculară, conjunctivită, frisoane și sângerări nazale. În plus, se dezvoltă alopecie, diplopie, ginecomastie și xeroftalmie. Există, de asemenea, tulburări de cazare, viziune sau muguri de gust și există o scădere sau creștere în greutate. Ocazional, apare dermatita. Există o tulburare de pigmentare a pielii și xerodermie cu parosmia, precum și atacuri de sudură rece.

Supradozaj

Simptomele de supradozaj: marcat scăderea tensiunii arteriale, eventual urmată de apariția tipului tahicardie reflexă, precum și vasodilatație periferică excesivă (a și puternic pronunțată scădere a indicatorilor tensiunii arteriale, cu o posibilă dezvoltare ulterioară a șocului sau deces rezistent la risc).

Pentru a elimina tulburările, este alocat cărbune activat (în special în primele 2 ore după otrăvire) și apoi lavaj gastric (uneori). De asemenea, victima trebuie să fie așezate în așa fel încât membrele sale au fost crescute de poziție, și să sprijine în mod continuu activitatea CCC, urmați funcțiile pulmonare și cardiace, precum și în plus, pentru diureză și CCA.

Pentru a restabili tonul vascular, precum și indicatorii tensiunii arteriale (în absența contraindicațiilor), este permisă utilizarea medicamentelor vasoconstrictive. În plus, se efectuează o injecție intravenoasă de gluconat de calciu. Deoarece majoritatea amlodipinei este sintetizată cu proteine din zer, procedura de hemodializă va fi ineficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul utilizării combinate a medicamentului cu cimetidină, nu există nicio modificare a parametrilor farmacocinetici ai amlodipinei.

Administrarea concomitentă de Vascochin și AINS (în special indometacin) nu conduce la dezvoltarea unor interacțiuni semnificative.

În combinație cu buclă sau diuretic tiazidic, precum și cu inhibitori ai ECA, nitrați și verpamilom cu beta-blocantele pot fi observate o potențare a antihipertensiv și proprietăți antianginoase canalului Blocante Ca. Efectul lor antihipertensiv poate fi sporit și atunci când este combinat cu neuroleptice și α-blocante.

Amlodipina nu afectează indicii de sinteză cu o proteină plasmatică a substanțelor cum ar fi indometacin cu fenitoină și digoxină cu warfarină (in vitro).

Utilizarea unică a medicamentelor antacide conținând magneziu sau aluminiu are un efect redus asupra proprietăților farmacocinetice ale amlodipinei.

O singură doză de sildenafil în cantitate de 100 mg de către persoanele cu o formă esențială de hipertensiune arterială nu provoacă modificări ale parametrilor farmacocinetici ai amlodipinei. Când se re-ingesc 10 mg de medicament în asociere cu utilizarea de atorvastatină 80 mg, nu apar modificări semnificative ale farmacocineticii acestuia din urmă.

Utilizarea combinată a medicamentelor cu digoxină la voluntari nu modifică clearance-ul în rinichi și, prin aceasta, valorile serice ale digoxinei.

Administrarea unică și repetată Vasconia într-o doză de 10 mg nu afectează în mod semnificativ proprietățile farmacocinetice ale alcoolului etilic.

Amlodipina nu afectează schimbările în indicii PTW, care sunt cauzate de substanța warfarină.

Farmacocinetica medicamentului ciclosporină variază foarte puțin sub acțiunea amlodipinei.

Combinația unei doze unice de suc de grepfrut (240 ml) împreună cu Vasconin (10 mg) nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica acestuia din urmă.

[1], [2]

Conditii de depozitare

Vascopinul trebuie ținut într-un loc întunecos în condiții de temperatură maximă de + 25 ° C.

[3]

Termen de valabilitate

Vascopin poate fi utilizat în perioada de 4 ani de la data eliberării medicamentului.