Vezikar

Vesicare este utilizat în practica urologică. Este un medicament pentru tratamentul incontinenței și urinării rapide.

Indicaţii Vesicare

Acesta este utilizat în procesul de realizare a tratamentului simptomatic de tip incontinența de urgență sau urinare de participare, și, în plus, pentru a aborda nevoia urgentă de a goli mochevika, care sunt adesea găsite la persoanele cu boala de GMF.

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc în comprimate, 10 bucăți în interiorul unui blister. Într-un singur pachet de medicamente - 1 sau 3 plăci cu blistere.

Farmacodinamica

Solifenacinul este un antagonist al receptorilor de acetilcolină de tip competitiv cu efect specific. Ureterul este inervat de terminațiile parasimpatice ale acetilcolinei. Substanța acetilcolină ajută la reducerea detrusorii mușchiului neted, pe lângă faptul că afectează capetele muscarinice, care sunt incluse în principal în subtipul MZ.

Testele in vitro și, împreună cu acestea, in vivo, au arătat că substanța solifenacin afectează în principal exact termenii care au subtipul MZ. În plus, sa constatat că substanța are o afinitate slabă sau absența completă cu alte terminații, precum și canalele de testare a ionilor.

Efectul medicamentului a fost studiat cu câteva teste orb de tip dublu care au fost monitorizate clinic și efectuate pe femei și bărbați cu GMF. Efectul sa manifestat deja în prima săptămână de tratament și sa stabilizat în următoarele 12 săptămâni de curs. În testele deschise cu o durată mai lungă de aplicare, sa constatat că expunerea la Vesicare poate fi menținută timp de cel puțin 12 luni.

[1], [2], [3]

Farmacocinetica

După administrarea orală a medicamentelor, indicele plasmatic maxim este observat după 3-8 ore. Perioada de timp petrecută pentru atingerea nivelului de vârf nu depinde de dimensiunea dozei. Valoarea maximă și valoarea ASC cresc în funcție de doza în intervalul 5-40 mg. Nivelul biodisponibilității este de aproximativ 90%. Consumul de alimente nu afectează valorile ASC și concentrația maximă a substanței.

Practic, toată solifenacina (aproximativ 98%) este sintetizată cu o proteină plasmatică - în principal cu o glicoproteină a1-acidă.

Cele mai multe dintre substanțele trec metabolismul în ficat, în principal prin ZA4 hemoproteină P450 (elementul CYP3A4). Indicator clearance-ul sistemic component este de aproximativ 9,5 l / oră și timpul de înjumătățire terminal se ajunge la 45-68 de oră. Pentru medicamentele de uz intern în interiorul plasmei, în plus față de componenta activă detectată 1 farmakoaktivny produs de descompunere (elementul 4R-gidroksisolifenatsin) și 3 mai inactive (elemente N-glucuronid cu N-oxid și 4R-hidroxi-N-oxid substanță solifenacin).

Cu o doză unică de 10 mg de medicamente (etichetate cu 14C), aproximativ 70% din substanța radioactivă se găsește în interiorul urinei și alte 23% în interiorul fecalelor. Aproximativ 11% din elementul radioactiv din urină este excretat sub forma unei substanțe active nemodificate. Mai multe detalii despre 18% - sub forma produsului dezintegrare N-oxid, și 9% - produs descompunere disimulată 4R-hidroxi-N-oxid, și împreună cu acest 8% a fost excretat în masca de produs activ 4R-gidroksimetabolita descompunere.

În intervalele dintre utilizarea dozei medicamentoase a unui medicament, farmacocinetica acestuia rămâne liniară.

[4], [5]

Dozare și administrare

Doza standard pentru adulți pentru o zi este o doză unică de 5 mg de Vesicare. Dacă este necesar, este permisă creșterea acesteia până la o singură doză de 10 mg pe zi.

Persoanele cu insuficiență renală severă (la un nivel de QC ≤ 30 ml / minut) trebuie să folosească medicamente cu prudență - pentru o zi să ia maximum 5 mg.

Persoanele cu insuficiență hepatică în formă moderată (nivel 7-9 Child-Pugh) trebuie, de asemenea, să consume nu mai mult de 5 mg de medicamente pe zi.

În cazul medicamentelor cu inhibitori puternici ai hemoproteină P450 3A4 (printre cei ketoconazol precum și a altor inhibitori puternici ai CYP3A4 hemoproteină izoenzimei - itraconazol cu nelfinavir și ritonavir) medicament dimensiunea maximă de dozare ar trebui să fie de 5 mg.

Vesicare se utilizează pe cale orală. Tabletele trebuie înghițite întregi, spălate cu apă. Recepția nu depinde de mâncare.

[9], [10], [11], [12], [13]

Utilizați Vesicare în timpul sarcinii

Informații despre femeile care au rămas însărcinate în timpul utilizării solifenacinului, nr. Testele pe animale nu au arătat un efect negativ direct asupra fertilității, precum și asupra dezvoltării fetale și a procesului de livrare. Nu există informații despre riscul potențial de încălcări. Este necesar cu grijă să prescrieți Vesicare gravidă.

Nu există informații despre ingestia substanței în laptele matern. Componenta activă și produsele sale de dezintegrare, când au fost testate la șoareci, au trecut în lapte și au provocat o insuficiență dependentă de doză a creșterii la șoarecii născuți. În consecință, utilizarea medicamentului în lactație este interzisă.

Contraindicații

Printre principalele contraindicații:

• prezența unei sensibilități crescute în ceea ce privește componenta activă a medicamentului sau a altui element suplimentar al acestuia;
• persoane întârziat urinare, și, în plus față de patologii gastrointestinale la grade severe (aici includ tip megacolon toxic), miastenia gravis sau tip închidere glaucom, precum și a persoanelor cu o tendinta de a dezvolta astfel de boli;
• perioada de finalizare a procedurilor de hemodializă;
• insuficiență hepatică severă;
• Persoanele cu insuficiență hepatică în formă moderată sau cu rinichi sub formă severă tratați cu inhibitori ai hemoproteinei CYP3A4 - de exemplu, ketoconazol.

Nu s-au efectuat teste privind eficacitatea și siguranța administrării de Vesicare de către copii, prin urmare nu se recomandă prescrierea acestui grup de pacienți.

[6]

Efecte secundare Vesicare

Utilizarea medicamentelor poate provoca astfel de efecte secundare:

• patologii invazive și infecțioase: uneori dezvoltă cistită sau infecție în zona organelor de urinare;
• reacții imunitare: pot să apară manifestări anafilactice;
• tulburări ale funcției digestive și procese metabolice: pot apărea hiperkaliemie sau apetit scăzut;
• boli mintale: singurele apar halucinații, precum și un sentiment de confuzie. Delirul se poate dezvolta;
• reacțiile din NS: uneori se dezvoltă tulburări ale gustativelor, precum și un sentiment de somnolență. Ocazional există amețeli sau dureri de cap;
• încălcări în activitatea organelor vizuale: adesea există o fuzzy vizibilă. Uneori se poate dezvolta uscarea mucoaselor oculare. Poate exista un glaucom;
• tulburări în activitatea inimii: dezvoltarea tahicardiei cu pirouetă, fibrilația atrială, tahicardia sau palpitația și prelungirea intervalului QT pe ECG;
• manifestări ale sistemului respirator și mediastinului cu sternul: uneori uscăciunea mucoasei nazale se dezvoltă. Apare disfonia;
• reacții ale tractului digestiv: cel mai adesea există uscăciunea mucoasei orale. De asemenea, de multe ori există greață, constipație și, în plus, există dureri abdominale și dispepsie. Uneori există uscăciune în gât și în GERD. Ocazional se dezvoltă vărsături, obstrucție fecală și obstrucție în interiorul intestinului gros. Poate exista disconfort la nivelul abdomenului și al obstrucției intestinale;
• Disfuncția sistemului hepatobilar: tulburare hepatică funcțională posibilă și modificări ale testelor de laborator ale probelor hepatice;
• stratul subcutanat și pielea: uneori se observă o piele uscată. Ocazional există o erupție cutanată sau mâncărime. Există urticarie, eritem poliformiform sau angioedem. Posibila dezvoltare a formei exfoliative de dermatită;
• tulburări în activitatea AOD și a țesuturilor conjunctive: pot apărea slăbiciuni ale mușchilor;
• tulburări în sistemul de urinare și rinichi: uneori există probleme cu urinarea. Ocazional există o întârziere în procesul de urinare. Posibila dezvoltare a insuficienței renale;
• tulburări sistemice: uneori există oboseală și umflături de tip periferic.

[7], [8],

Supradozaj

O supradoză cu substanță suifinat succinat de solifenacin poate provoca efecte colinolitice severe. Doza cea mai mare a componentei, utilizată de un pacient neintenționat, a fost de 280 mg într-o perioadă de 5 ore. În același timp, s-au dezvoltat schimbări în starea sa mentală, dar nu avea nevoie de spitalizare.

Când medicamentul este intoxicat, este necesar să se utilizeze cărbune activat. Procedura lavajului gastric poate fi utilă (cu condiția ca aceasta să se efectueze la cel puțin 1 oră după administrarea medicamentului), dar nu se recomandă inducerea vărsăturilor.

În ceea ce privește alte manifestări holinolitice, semnele lor pot fi eliminate în astfel de moduri:

• cu formă severă de tulburări în sistemul nervos central (de exemplu, cu excitabilitate crescută sau halucinații), este necesară utilizarea medicamentului Carbachol, precum și a fizostigminei;
• cu excitabilitate puternică sau crize convulsive, se utilizează benzodiazepine;
• atunci când apare insuficiență respiratorie, este necesară o procedură de respirație artificială;
• atunci când se dezvoltă tahicardie, se utilizează β-blocante;
• când procesul urinar este întârziat, este prescrisă o cateterizare;
• În cazul miriazei, se utilizează picături oftalmice, cum ar fi pilocarpina. Mișcarea victimei într-o cameră întunecată poate ajuta, de asemenea.

Ca și în cazul otrăvesc alte medicamente holinoliticheskimi foarte atent pentru a viziona pentru persoanele care au fost diagnosticați cu riscul de prelungire a intervalului QT (în cazul bradicardiei sau hipokaliemie, și, în plus, atunci când combinarea de medicamente cu mijloacele de provocare prelungire), precum și pentru persoanele cu inima patologii (cum ar fi aritmia, insuficiența cardiacă și ischemie miocardică).

[14], [15]

Interacțiuni cu alte medicamente

Datorită utilizării combinate cu alte medicamente anticholinergice, este posibil să se dezvolte reacții puternice la medicament, precum și efecte secundare. După întreruperea administrării de Vesicare,  este necesară menținerea unui interval (aproximativ o săptămână) înainte de a utiliza următoarele medicamente pentru tratamentul colinolitic.

Efectul terapeutic al solifenacinei poate fi slăbit în cazul combinării cu agoniști ai terminalelor de acetilcolină. Substanța poate afecta proprietățile medicamentelor care stimulează peristaltismul tractului gastro-intestinal (de exemplu, cisapridă sau metoclopramidă).

Metabolismul solifenacin se efectuează cu ajutorul enzimei CYP3A4. Când se combină cu ketoconazol (200 mg pe zi), care este un inhibitor puternic al elementului CYP3A4, se mărește creșterea nivelului AUC al substanței. Când se combină cu ketoconazol într-o doză zilnică de 400 mg, această cifră este triplată. În consecință, mărimea dozei maxime de medicamente în cazul unei combinații cu ketoconazol și doze de medicament ale altor inhibitori puternici ai enzimei CYP3A4 este limitată la 5 mg.

Combinația de Vesicare cu inhibitori puternici ai enzimei CYP3A4 este interzisă persoanelor cu insuficiență hepatică (moderată) sau renală (severă).

Nu există informații privind efectele studiilor de inducție enzimatice asupra farmacocineticii solifenacin cu produsele sale de degradare și, în plus, activitatea substraturilor care au sporit element de afinitate CYP3A4 și a produselor sale de degradare cu componenta indicator expunere solifenacin.

Deoarece metabolismul solifenacin prin intermediul enzimei CYP3A4, interacțiuni medicamentoase pot apărea cu alte substraturi ale acestei enzime, având afinitate crescută (printre cei diltiazem și verapamil) și, în plus, cu inductori enzimatici ai CYP3A4 (printre rifampicină fenitoina și carbamazepina).

[16], [17], [18], [19], [20],

Conditii de depozitare

Vesicare trebuie păstrat într-un loc care nu va fi accesibil copiilor mici. Nivelul de temperatură nu este mai mare de 25 ° С.

[21], [22], [23]

Termen de valabilitate

Vesicare este permisă pentru utilizare în interval de 3 ani de la data fabricării medicamentului.