Azitromicina

Azitral este un medicament antibacterian sistemic cu o componentă activă a azitromicinei. Este inclus în categoria macrolidelor.

Indicaţii Azitromicina

Este utilizat pentru a elimina bolile infecțioase provocate de bacterii sensibile la efectele azitromicinei:

• boli în zona conductelor respiratorii - alveolită, pneumonie interstițială și formă bacteriană de bronșită;
• boli ale organelor ORL - amigdalită cu sinuzită și, în plus, inflamația urechii medii și a faringitei;
• boli infecțioase în zona țesuturilor moi cu pielea - erizipel, piodermite tip secundar, precum impetigo și eritem migrans tip cronic (stadiul inițial al bolii Lyme);
• ZPPP - cervicita, precum și formă necomplicată de uretrită;
• patologia din zona duodenului sau a stomacului cauzată de bacteria Helicobacter pylori.

[1], [2],

Formularul de eliberare

Eliberarea se face în tablete.

Azitral 250 - blisterul conține 6 comprimate. În interiorul unui ambalaj separat 1 placă blister, într-o cutie - 10 pachete de medicament.

Azitral 500 - în interiorul benzii conține 3 comprimate. Într-un ambalaj separat - 1 placă cu pastile, în interiorul cutiei - 5 pachete de medicamente.

[3], [4]

Farmacodinamica

Azitromicina este inclusă într-un subgrup nou de macrolide - substanțele de azalidă. Acesta este sintetizat cu subunitatea ribozomală (70S) a bacteriilor sensibile 50S, suprimând legarea de proteine, care depinde de ARN. De asemenea, substanța inhibă reproducerea și creșterea microbilor, iar în concentrații mari poate avea efecte bactericide.

Azitromicina are un spectru larg de efecte antimicrobiene. Printre bacteriile sensibile la acestea se numără:

• gram - pneumococ, streptococ piogen, Streptococcus agalactia, Streptococcus tip C și F, și G, și în plus S.viridans și Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertussis bacillus, parakoklyusha bacilul, pnevmofila legionella, Dyukreya coli, eyuni Campylobacter, Gonococcus și Gardnerella vaginalis;
• unele anaerobi - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, specii de Peptostreptococcus, și în plus Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, urealitikum Ureaplasma, palid treponema și Borrelia Burgdorfera.

Medicamentul nu afectează bacteriile gram pozitive rezistente la eritromicină.

[5], [6]

Farmacocinetica

Când se administrează pe cale orală, absorbția substanței din tractul digestiv are loc rapid. Nivelul de biodisponibilitate este de aproximativ 37% (trece prin prima trecere hepatică). După ingerarea a 500 mg de medicament, valoarea maximă din plasmă atinge 2,5-3 ore, ajungând la 0,4 mg / l.

Substanța este bine distribuită în sistemul respirator, țesuturile cu organele sistemului genito-urinar (printre care și prostata) și pe lângă țesuturile și pielea moale. Nivelul concentrației de medicament din interiorul celulelor cu țesuturi depășește indicii similari din interiorul serului (de 10-100 ori). Valorile plasmatice de echilibru ajung la 5-7 zile mai târziu. Cantități mari de medicamente se acumulează în interiorul fagocitelor, trecând-o în zonele cu inflamație, precum și prin infecții (acolo se eliberează treptat prin fagocitoză).

Sinteza cu proteine este invers proporțională cu concentrația sanguină (7-50% din medicament). Aproximativ 35% din substanță este expusă metabolismului hepatic prin procese de demethylare. În acest caz, azitromicina își pierde activitatea.

Mai mult de 50% din medicament este excretat nemodificat cu bila și încă 4,5% - cu urină, în interval de 72 de ore.

Timpul de înjumătățire este de 14-20 de ore (în intervalul 8-24 de ore de la administrarea medicamentelor), precum și de la ora 41 (în intervalul de 24-72 ore). Utilizarea alimentelor afectează în mod semnificativ proprietățile farmacocinetice ale medicamentului.

La bărbații în vârstă (cu vârsta de peste 65-85 ani), nu există nicio schimbare în farmacocinetica medicamentelor, iar la femeile în vârstă rata maximă este crescută cu 30-50%. 

[7], [8]

Dozare și administrare

Azitralul trebuie consumat cu o oră înainte de masă sau 2 ore după masă, deoarece atunci când este combinat cu consumul de alimente, există o încălcare a absorbției ingredientului activ. Tabletele trebuie administrate o dată pe zi.

Pentru adolescenți cu o greutate de 45 kg și adulți:

• pentru tratamentul infecțiilor din sistemul respirator, a organelor ORL, a țesuturilor moi și a pielii (cu excepția eritemului migrator de tip cronic), sunt necesare 500 mg de medicamente pe o perioadă de 3 zile;
• atunci când eritemul migrat de tip cronic este eliminat, medicamentul este administrat o dată pe zi în decurs de 5 zile: doza în prima zi este de 1 g, iar în zilele următoare - 500 mg;
• pentru tratamentul BTS, este necesară o singură doză de 1 g de medicamente;
• în tratamentul ulcerului peptic al ulcerului sau stomacului duodenal, este necesar să se ia 1 g de medicament (tratament combinat) în perioada de 3 zile;
• pentru a elimina acneea vulgaris este necesar să se ia 6 g de medicament pe curs. Această schemă de tratament este propusă: în primele 3 zile, administrați 500 mg o dată pe zi, iar în următoarele 9 săptămâni - utilizați 500 mg LS o dată pe săptămână.

Dacă pierdeți un medicament, comprimatul dorit trebuie luat cât mai curând posibil și apoi beți-l cu un interval de 24 de ore.

[16]

Utilizați Azitromicina în timpul sarcinii

Utilizarea pilulelor în timpul sarcinii este permisă numai pe indicații stricte, în cazurile în care beneficiul probabil pentru pacient este mai mare decât riscul de complicații la nivelul fătului.

Substanța activă pătrunde în laptele matern, din cauza căruia în timpul tratamentului cu Azitral este necesară anularea alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță la elementele medicamentului și în plus față de alte macrolide;
• tulburări de lucru ale rinichilor sau ficatului, precum și încălcarea echilibrului electroliților sub formă severă (în cazuri speciale de hipomagneziemie sau hipokaliemie);
• exprimată prin simptome clinice bradicardie, insuficiență cardiacă în formă severă sau aritmie;
• recepția simultană cu medicamente de alcaloizi de ergot;
• desemnarea copiilor cântărind mai puțin de 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Efecte secundare Azitromicina

Utilizarea comprimatelor poate provoca următoarele reacții adverse:

• reacția sistemului hematopoietic: dezvoltarea trombocitopeniei sau a neutropeniei tranzitorii cu severitate ușoară;
• manifestări de la NA: dezvoltarea durerilor de cap, astenie și vertij / vertij. În plus, pot să apară senzație de somnolență sau insomnie, parestezii, convulsii sau leșin, percepția olfactivă sau gustul poate fi perturbată;
• tulburări psihice: uneori există senzații de anxietate, anxietate, agresivitate, nervozitate și hiperactivitate;
• răspunsuri auditive: inelul urechii, dezvoltarea surzeniei sau tulburări de auz (cele mai multe astfel de afecțiuni sunt vindecătoare);
• încălcările CAS: dezvoltarea bătăilor inimii și, în plus, aritmia (din cauza tahicardiei ventriculare). Ocazional se observă prelungirea intervalului QT, fibrilația ventriculară, durerea sternă și scăderea tensiunii arteriale;
• reacții ale tractului digestiv: diaree, greață, disconfort abdominal, vărsături, indigestie, diaree sau constipație, balonare, și modificări în umbră limba. Anorexia, gastrita cu pancreatită și, uneori, forma pseudomembranoasă de colită se pot dezvolta;
• tulburări în sistemul hepatobilar: ocazional, există hepatită, colestază intrahepatică, precum și o creștere curabilă a activității transaminazelor hepatice. Disfuncția hepatică se dezvoltă (uneori duce la deces) și hepatita de tip necrotic;
• reacții cutanate: apariție edem angioneurotic, erupții cutanate și prurit urticarie, și în afară de dezvoltarea fotosensibilitate, sindrom Lyell sau sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform și;
• tulburări ale funcției ODA: apariția durerii în articulații;
• manifestări ale sistemului de urinare: insuficiența rinichilor în formă acută sau nefrită tubulointerstițială;
• Reacții din partea organelor de reproducere: dezvoltarea vaginitei;
• Altele: apariția anafilaxiei (aceasta include tumefierea, care uneori duce la deces) sau candidoza.

[13], [14], [15]

Supradozaj

În caz de supradozaj, există simptome precum diaree, vărsături și greață severă, precum și o pierdere tranzitorie a auzului.

Pentru a elimina tulburările, este necesară spălarea gastrică utilizând o sondă.

[17], [18], [19]

Interacțiuni cu alte medicamente

Aceasta necesită o atenție se referă la utilizarea combinată a Azitrala cu substanțe precum warfarina, digoxina, teofilina și carbamazepina cu ergotamina, și în plus față de terfenadină fenitoina și ciclosporină, și triazolam. Acest lucru este necesar, deoarece macrolidele pot spori proprietățile medicamentelor de mai sus.

Azitromicina nu este sintetizată cu enzime ale sistemului hemoproteic 450, care diferă de cele mai multe antibiotice macrolide.

Linkomicinele reduc proprietățile azitromicinei, iar cloramfenicolul cu tetraciclină dimpotrivă - crește. Medicamentul nu are compatibilitate farmaceutică cu substanța heparinei.

Este necesar să se utilizeze cu prudență medicamentul în combinație cu alte mijloace care pot prelungi intervalul QT.

Studiile privind efectul antacidelor asupra parametrilor farmacocinetici ai azitromicinei nu au evidențiat nicio modificare a biodisponibilității, dar a fost observată o scădere a nivelului maxim al substanței în plasmă (cu 30%). În cazul administrării cimetidinei cu 2 ore înainte de utilizarea azitromicinei, farmacocinetica acesteia din urmă nu sa schimbat. Antacidele pot inhiba absorbția azitromicinei. Este necesar să reziste la un interval de cel puțin 2 ore între utilizarea Azitral și antiacid.

Combinarea unui medicament cu warfarină sau cu numărul de anticoagulante cumarinovogo (formă orală) crește probabilitatea sângerării. Prin urmare, în timpul perioadei de tratament, este necesară monitorizarea constantă a indicilor PTV.

Combinația unui primește AZT disponibil la o doză de 1000 mg de azitromicină și utilizare multiplă într-o doză de 600 sau 1200 mg nu a afectat farmacocinetica plasmei zidovudinei în interiorul sau (și a produselor de descompunere sale glucuronic) excreție în urină. Dar această utilizare a azitromicinei crescută indicilor AZT fosforilata (produs activ defalcare medicament) în celulele mononucleare din circulația periferică.

Utilizarea Azitral cu rifabutină nu modifică indicii acestor medicamente în plasmă. Cu toate acestea, persoanele care le-au folosit împreună au prezentat uneori neutropenie. Dar trebuie luat în considerare faptul că tulburarea a fost cauzată de utilizarea rifabutinei, nu a putut fi legată de utilizarea azitromicinei.

[20], [21], [22]

Conditii de depozitare

Azitralul trebuie ținut într-un loc inaccesibil pentru copiii mici. Condiții de temperatură - nu mai mult de 25 ° С.

[23], [24]

Termen de valabilitate

Azitral poate fi utilizat în cei 3 ani de la eliberarea medicamentului.