Sunt total

Aziklar este un medicament antimicrobian utilizat sistemic. Este parte a grupului de macrolide.

Indicaţii Aziklara

Este utilizat pentru eliminarea infecțiilor provocate de acțiunea unor microbi sensibili la claritromicină:

• infecții în partea superioară a sistemului respirator: în nazofaringe (cum ar fi amigdalita cu faringită), precum și în sinusurile paranasale;
• bolile din partea inferioară a sistemului respirator (cum ar fi forma atipică a pneumoniei de tip primar, bronșita și pneumonia cronică sub formă acută);
• patologia țesuturilor moi și a pielii (printre care foliculita cu impetigo, precum și furunculoza, eritemul Baker și suprafețele infectate ale plăgilor);
• infecție de tip odontogenic în formă acută sau cronică;
• bolile de tip micobacterian (locale sau comune), declanșate de acțiunea Mycobacterium intracellulare sau Mycobacterium avium;
• infecții locale, cauzate de expunerea la micobacterii, Mycobacterium chelonae fortificată sau Mycobacterium Kansasi;
• distrugerea bacteriilor Helicobacter pylori la persoanele cu patologie 12tiperstnoy peptic in intestin in timp ce suprimarea separare a proceselor de acid clorhidric (nivelul de activitate al claritromicinei impactului asupra Helicobacter pylori la pH neutru este mai mare decât în cazul unui nivel crescut de aciditate).

Formularul de eliberare

Eliberați în tablete, 10 bucăți pe blister. Într-un ambalaj separat - pe prima placă cu blistere.

Farmacodinamica

Claritromicina este un antibiotic macrolidic de tip semisintetic. Proprietățile sale antibacteriene se datorează suprimării legării proteinelor datorate sintezei cu subunitatea ribozomală 50S la microbii sensibili la substanță.

Deseori are un efect bacteriostatic, dar microbii individuali pot fi, de asemenea, bactericizi. Medicamentul are un efect specific puternic asupra unei game largi de anaerobe și aerobe (gram-pozitive și gram-negative). Indicele minim opresiv pentru claritromicină este adesea de 2 ori mai mic decât aceeași valoare pentru eritromicină.

Studiile in vitro asupra claritromicinei demonstrează o eficacitate ridicată în raport cu pneumonie legionella și pneumonie cu micoplasma. Indicii in vitro și in vivo prezintă efectul puternic al claritromicinei asupra tulpinilor de micobacterii specifice medicamentului. In plus, aceste teste indică, de asemenea, că pseudomonads și tulpini de enterobacterii (precum și gram negative microorganisme care nu produc lactoza) sunt rezistente la claritromicină.

Claritromicina, în testele in vitro, precum și în practica medicamentului, afectează în mod activ cele mai multe tulpini de microbi descrise mai jos:

• Grafice aerobe pozitive: Staphylococcus aureus, pneumococ, streptococcus pyogenes și listeria monocytogenes;
• Grape-aerobi negativi: Tijă de gripă, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella cataris, Gonococcus și Legionella pneumophile;
• alte bacterii: pneumonia micoplasma și pneumonia chlamydophile (TWAR);
• Micobacteriilor: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum și Mycobacterium avium somplex, care include intracellulare Mycobacterium și Mycobacterium avium.

Microbii β-lactamazei nu afectează proprietățile claritromicinei.

Majoritatea meticilinei, precum și tulpinile stafilococice rezistente la oxacilină, sunt rezistente la claritromicină.

Studiile in vitro privind claritromicina au arătat un efect activ asupra majorității tulpinilor bacteriilor descrise mai jos, dar nu sa stabilit siguranța și eficacitatea de utilizare a acestui medicament:

• Grafice aerobe pozitive: streptococcus agalactia, streptococi tip C, F, precum și G și din grupul Viridans;
• Grafice aerobă gram-negativă: pertussis și pastă multicidă;
• alte bacterii: Chlamydia trachomatis;
• Anaerobii gram-pozitivi: perfringența de clostridium, acneea Peptococcus niger și propionibacterium;
• Anaerobii gram-negativi: Bacteriode melaninogenicus;
• spirochete: borrelia de Burgdorfer și treponema palidă;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Claritromicina are proprietăți bactericide care vizează tulpini microbiene individuale: bacillus gripa, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogeni, Streptococcus agalactia, Moraxella catarrhalis, Gonococcus, Helicobacter pylori și Campylobacter.

Principalul produs al dezintegrării substanței este elementul 14-hidroxicaritromicină, care prezintă activitate microbiologică. În majoritatea microbilor, această activitate este egală cu cea a substanței-mamă sau mai mică de 1-2 ori (cu excepția tijei de gripă, împotriva căreia eficiența produsului de dezintegrare este de două ori mai mare). Testele in vitro, precum și in vivo au arătat că substanța părinte cu produsul său de degradare majoră are proprietăți sinergice sau aditive Haemophilus influenzae relativă (în funcție de tulpină bacteriană).

Farmacocinetica

Absorbția claritromicinei din tractul gastrointestinal (în principal prin intestinul subțire) este completă și rapidă. Substanța rămâne activă atunci când interacționează cu sucul gastric. Recepția împreună cu alimente încetinește absorbția, dar nu afectează gradul de influență al acesteia. Nivelul de biodisponibilitate este de aproximativ 55%.

Este expus la metabolismul hepatic cu ajutorul sistemului hemoproteic P450 cu enzima CYP3A4. Există 3 metode de bază (procese de hidroxilare și demetilare, precum și de hidroliză) cu formarea a 8 produse de dezintegrare. Aproximativ 20% din medicamente sunt absorbite după metabolizare, timp în care se formează 14-hidroxicaritromicina, care este similară bioactivității claritromicinei.

Claritromicina, împreună cu produsul principal de dezintegrare, este distribuită în majoritatea fluidelor și țesuturilor biologice. În concentrații mari, se acumulează în interiorul amigdalelor, mucoasei nazale și țesutului pulmonar. Indicii din interiorul țesuturilor sunt mai mari decât în interiorul fluxului sanguin, deoarece substanța are valori intracelulare ridicate. Medicamentul trece cu ușurință în macrofage cu leucocite și pe lângă mucoasa gastrică. Nivelul de claritromicină din interiorul țesuturilor și mucoasei gastrice este mai mare atunci când este combinat cu omeprazol decât în timpul monoterapiei.

Nivelul maxim al serului de claritromicină este observat după 2-3 ore și este egal cu 1-2 mcg / ml în cazul administrării de 250 mg de 2 ori pe zi. Când se administrează 500 mg LS de două ori pe zi, această cifră este de 3-4 μg / ml.

Aproximativ 80% din medicament este sintetizat cu o proteină din plasmă. Timpul de înjumătățire cu 250 mg LS (de 2 ori pe zi) este de 2-4 ore, iar când luați 500 mg de droguri de 2 ori pe zi, ajunge la 5 ore. Timpul de înjumătățire al 14-hidroximetabolitului activ este de 5-6 ore după administrarea medicamentului la o doză de 250 mg de două ori pe zi.

Aproximativ 70-80% din substanță este excretată cu fecale și aproximativ 20-30% - sub formă nemodificată cu urină. Această proporție din urmă poate crește dacă doza este crescută.

Dacă nu reduceți doza de medicamente la persoanele cu insuficiență renală, acestea au un indice plasmatic mai ridicat de claritromicină.

Dozare și administrare

Tabletele sunt consumate în întregime, spălate cu apă (nu pot fi mestecate sau măcinate).

Adolescenții de la 12 ani și adulții trebuie să bea 250 mg de medicamente la intervale de 12 ore. Dacă se observă o formă severă de infecție, este posibilă creșterea dozei la 500 mg la intervale de 12 ore.

Adesea, cursul terapeutic durează 6-14 zile. Continuarea terapiei este necesară cel puțin 2 zile după dispariția semnelor principale de patologie. Durata cursului este determinată de medic individual, în funcție de evoluția bolii.

Eliminarea proceselor infecțioase odontogene.

De obicei, se utilizează o doză de 250 mg cu un interval de 12 ore. Luarea este necesară în intervalul de 5 zile.

Tratamentul infecțiilor de tip micobacterian.

Doza zilnică inițială este un aport de două ori pe zi de 500 mg din medicament. Dacă în cursul celor 3-4 săptămâni de tratament nu există îmbunătățiri în cursul bolii, este necesară creșterea dozei de Aziklar la un aport dublu de 1000 mg LS.

Când se elimină infecțiile de tip diseminat, provocate de MAK, la persoanele cu SIDA este necesar să se ia pilule tot timpul, în timp ce se observă eficacitatea microbiologică și de droguri a medicamentului. Medicamentul poate fi utilizat în combinație cu alte medicamente antimicobacteriene.

Distrugerea bacteriilor Helicobacter pylori la persoanele cu patologie ulcerală în zona duodenului (la adulți):

• triplă terapie - utilizarea de 500 mg claritromicină (de două ori pe zi) în asociere cu dublu aport de amoxicilină (1000 mg) și omeprazol (20 mg o dată), în perioada 7-10 zile minut;
• triplă terapie - utilizarea claritromicinei (500 mg de două ori pe zi), lanoprazola (de două ori a primit 30 mg pe zi) și amoxicilină (1000 mg de două ori aportul pe zi) timp de 10 zile;
• tratament dublu - o primă triplă de 500 mg claritromicină și, în plus, omeprazol (o singură doză de 20 sau 40 mg LS pe zi) timp de 14 zile;
• tratament dublu - o utilizare triplă de 500 mg claritromicină, precum și un singur aport de lanoprazol (60 mg) timp de 2 săptămâni. Poate fi necesar să se inhibe în continuare eliberarea acidului clorhidric pentru a reduce manifestările ulcerative.

Claritromicina poate fi de asemenea utilizată în următoarele regimuri de medicamente:

• combinație cu tinidazol, precum și omeprazol / lansoprazol;
• o primire simultană cu metronidazol, precum și lanoprazol / omeprazol;
• combinație cu tetraciclină, subsalicilat de bismut și ranitidină;
• combinație cu amoxicilină, precum și lansoprazol;
• Combinație cu ranitidină și citrat de bismut.

Atunci când este utilizat la om, cu grade severe de insuficiență renală (indicatori QC - mai puțin de 30 ml / min), necesare pentru a reduce cu jumătate din doza zilnică totală: 250 mg administrate o dată pe zi sau 250 mg de două ori pe zi (în infecții severe). Durata tratamentului la astfel de pacienți nu poate fi mai mare de 2 săptămâni.

[1]

Utilizați Aziklara în timpul sarcinii

Nu există informații privind siguranța administrării Aziklar în timpul sarcinii sau alăptării. Utilizarea medicamentului este permisă numai în situațiile în care beneficiile probabile pentru femei depășesc riscul posibil de complicații la nivelul fătului.

Deoarece claritromicina este capabilă să pătrundă în laptele matern, este necesar să refuze alăptarea pe durata tratamentului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența hipersensibilității la claritromicină sau alte elemente ale medicamentului și ale altor macrolide;
• combinarea cu unele medicamente: cisapridă, terfenadină și astemizol cu pimozidă (această combinație poate determina prelungirea intervalului QT și, în plus, apariția de aritmii cardiace, inclusiv tahicardie ventriculară, fibrilația ventriculară și tipul flicker piruetă). De asemenea, cu alcaloizi de roșcovă, printre care ergotamină cu dihidroergotamina (ergotoksicheskogo efecte cauzează dezvoltarea) și statinele, care sunt supuse CYP3A4 elementului metabolism semnificativ (lovastatin substanță sau simvastatin), deoarece combinația sporește probabilitatea de apariție a miopatiei (aici include, de asemenea, rabdomioliza);
• medicamente concomitente cu midazolam;
• o istorie a aritmiei ventriculare a inimii (aceasta include aritmia tipului de piruetă), precum și prelungirea intervalului QT;
• prezența hipokaliemiei (prelungirea intervalului QT);
• insuficiență hepatică severă și concomitent cu insuficiența renală;
• combinația de claritromicină (precum și alți inhibitori puternici ai elementului CYP3A4) cu colchicină la persoanele cu insuficiență hepatică sau renală;
• utilizarea combinată a Aziklar și ranolazină sau ticagrelor.

Copiilor cu vârsta mai mică de 12 ani li se cere să utilizeze medicamentul sub formă de suspensie, deoarece utilizarea de medicamente sub formă de comprimate în această grupă de vârstă nu a fost studiată.

Efecte secundare Aziklara

Cel mai adesea, cu utilizarea Aziklar dezvolta simptome cum ar fi diaree, o tulburare de muguri de gust, dureri abdominale și vărsături cu greață. Aceste încălcări au adesea o expresie slabă. Printre alte reacții adverse:

• procese invazive și infecțioase: infecția vaginală și candidoza în cavitatea bucală. În plus, se pot dezvolta gastroenterită, erizipel, formă pseudomembranoasă de colită, celulită și eritraxă;
• limfatic și sistemul de formare a sângelui: dezvoltarea trombotsito-, leucopenie și neutropenie, agranulocitoză și, în plus, eozinofilie și trombocitemia;
• reacții imune: manifestări anafilactice și anafilactoide, precum și hipersensibilitate;
• procese metabolice: deteriorarea poftei de mâncare, dezvoltarea anorexiei și, în plus, apariția hipoglicemiei la persoanele care iau insulină sau medicamente antidiabetice;
• tulburări psihice: un sentiment de dezorientare, anxietate, nervozitate și confuzie, apariția insomniei, depresiei, halucinațiilor, psihozei și coșmarurilor. În plus, sunt posibile urlarea, dezorientarea și dezvoltarea maniei;
• Reacții la nivelul sistemului nervos central: pierderea conștienței, dureri de cap, sentimente de somnolență și amețeli. Se pot dezvolta, de asemenea, disgeuzia, agesia, diskinezia și anosmia cu parosmia. Se pot produce parestezii, convulsii și tremor;
• audierea răspunsurilor: probleme auditive, tinitus și pierderea reversibilă a auzului;
• tulburări în inimă: prelungirea intervalului QT, creșterea frecvenței cardiace, extrasistol ventricular, fibrilație atrială și stop cardiac;
• tulburări în activitatea vaselor de sânge: dezvoltarea vasodilatației și apariția hemoragiei;
• reacții ale organelor respiratorii, mediastinului și sternului: ocazional există o sângerare din nas, se dezvoltă astm sau embolie pulmonară;
• manifestări ale tractului gastrointestinal: dezvoltarea dispepsie, GERD, stomatită, esofagită, rectalgia glosita si gastrita, si in plus constipație, flatulență, mucoasa bucală uscată, pancreatită și formă acută de râgâială. Poate fi o schimbare în umbra dinților și a limbii;
• tulburări în sistemul hepatobiliar: modificări ale elementelor hepatice - o creștere a valorilor AST, GGT și ALT, precum și a bilirubinei. În plus, dezvoltarea hepatitei, colestază (de asemenea, formă intrahepatică), insuficiență hepatică și icter parenchimat;
• țesutului subcutanat și pielea: transpirație crescută, erupții cutanate, prurit și erupții cutanate de tip maculopapular, și urticarie. Sindromul Lyell poate dezvolta sau sindrom Stevens-Johnson, bulos tip dermatita, acnee, piele alergică pe tip de medicament, în care se observă eozinofilia cu simptome comune (DRESS), și în plus hemoragica vasculita;
• reacții ale țesuturilor conjunctive și ale organelor de AOD: spasme în mușchi, miopatie cu mialgie, rabdomioliză și rigiditate a mușchilor scheletici;
• reacția organelor de urinare și a rinichilor: dezvoltarea insuficienței renale sau a nefritei tubulointerstițiale și, în plus, o creștere a ureei sau a creatininei;
• afecțiuni sistemice: o stare de febră, un sentiment de oboseală și stare de rău, durere în stern, precum și frisoane și astenie;
• rezultatele testelor de laborator: o creștere a LDH sau AFP, o modificare a proporțiilor de albumină / globulină, prelungirea PTV, creșterea valorilor INR, creatininei serice și AMK. Umbra urinei se poate schimba.

Există informații despre dezvoltarea edemului Quincke și a artralgiilor.

Ocazional, sa raportat apariția uveitei - în special la persoanele care au luat rifabutină în asociere cu Aziklar. Reacțiile au fost adesea vindecabile.

Există, de asemenea, informații despre apariția toxicității colchicinei (în unele cazuri chiar fatale) datorată combinației de claritromicină și colchicină. În special, acest lucru se aplică vârstnicilor, precum și atunci când sunt luate pe fundalul insuficienței renale.

Pacienți cu tulburare de imunodeficiență.

Persoanele cu SIDA sau alte tulburări ale sistemului imunitar, pentru a lua medicamentul în doze mari pe o perioadă mai lungă decât este necesar pentru a elimina tipul de infecții micobacteriene nu este întotdeauna posibil să se facă distincția între efectele secundare cauzate de utilizarea de droguri, cu manifestările bolii primare și abuzurile sale inerente.

În Aziklar 500, există un colorant tartrazină (element E 102) capabil să provoace manifestări alergice.

Supradozaj

Ca urmare a unui supradozaj al medicamentului, se pot manifesta manifestări din partea tractului digestiv și, în plus, hipokaliemie, dureri de cap și hipoxemie. Într-un pacient, care a avut o istorie de tulburare bipolară, în utilizarea de 8 g de claritromicină a început să schimbe starea mentală, și a dezvoltat cu hipoxemie hipokalemia și paranoia.

Atunci când se dezvoltă o supradoză, este necesară anularea utilizării medicamentelor.

Medicamentul nu are un antidot specific. Pentru tratament, se utilizează lavaj gastric și utilizarea cărbunelui activat. În plus, terapia simptomatică necesară este efectuată pentru a susține activitatea sistemelor și organelor critice în viață. Probabilitatea ca procedurile de dializă peritoneală și hemodializă să poată afecta indicele seric al claritromicinei este destul de scăzută. Prin urmare, nu se recomandă efectuarea acestora.

Interacțiuni cu alte medicamente

Aziklar mărește indicii din corpul medicamentelor care sunt metabolizați de sistemul hemoproteic P450. Dintre aceste medicamente - alprazolam, rifabutină și terfenadină cu cisapridă, dar în afară de faptul că bromocriptina cu astemizol, pimozidă cu valproat, warfarina și alcaloizi de ergot cu geksobarbitalom și midazolam. În afară de aceasta, de asemenea, triazolam și fenitoina, ciclosporina cu digoxină, sildenafil cu chinidina, dizopramid, metilprednisolon și vinblastină cu teofilină, tacrolimus și zidovudină. Dacă este necesar, o astfel de combinație necesită monitorizarea atentă a nivelului lor în sânge și, de asemenea, în timp pentru ajustarea mărimii dozei.

Când este combinată cu substanța ergotamină sau dihidroergotamină, poate apărea apariția ischemiei diferitelor țesuturi (printre care țesuturi la nivelul extremităților și în sistemul nervos central) și vasospasm.

Utilizarea combinată cu simvastatină, precum și lovastatina și atorvastatina poate provoca rabdomioliză.

Combinarea cu colchicina are ca rezultat o creștere a proprietăților toxice ale acestui medicament.

[2], [3]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie ținut într-un loc inaccesibil pentru copiii mici. Condiții de temperatură - nu mai mult de 30 ° С.

Termen de valabilitate

Aziklar poate fi utilizat în cei 3 ani de la eliberarea medicamentului.