Zeftera

Zephtera este un medicament sistemic cu proprietăți antimicrobiene.

Indicaţii Zeftera

Se arată în următoarele cazuri: eliminarea infecțiilor cutanate complicate (incluzând sindromul piciorului diabetic per se (infectate), împotriva cărora nu există osteomielita), care au fost declanșate de microbi gram-pozitive sau gram-negative.

Formularul de eliberare

Este disponibil ca soluție liofilizată de soluții perfuzabile. Volumul unui flacon de sticlă cu un medicament este de 20 ml. Un pachet poate conține 1 sau 10 astfel de sticle.

Farmacodinamica

Ceftobiprole Medokaril - este un precursor solubil în apă de tipul care are activitate bactericidă împotriva unui număr mare de bacterii gram-pozitive, inclusiv stafilococi rezistente la meticilină relativ rezistente la penicilină pneumococi, și, în plus, relativ sensibil la ampicilină fecale enterococi. În plus față de această activitate este în raport cu set microorganisme gram-negative, inclusiv tulpini de aeruginosa Enterobacteriaceae și Pseudomonas.

Componenta activă este sintetizată cu un număr important de microbi gram-negativi și gram-pozitivi, precum și PBP. Ceftobiprole este sintetizat cu stafilococi PBP 2a (inclusiv Staphylococcus aureus rezistent la meticilină), motiv pentru care este activ împotriva stafilococilor rezistente la meticilină.

Există dovezi că ceftobipolul are activitate împotriva unei varietăți de izolate a microbilor următori, atât în infecțiile spitalicești, cât și in vitro.

Bacterii aerobe (Gram pozitiv): Enterococcus faecalis (izolate exclusiv cu sensibilitate / rezistență la vancomicină), Staphylococcus aureus (izolate numai cu rezistență / sensibilitate la meticilină), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactia, și în afară de streptococi piogenice. De asemenea, coagulazo-negativi stafilococii (izolate care sunt rezistente / susceptibile la meticilina, printre cei Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus și Staphylococcus lugdunensis), pneumococii (izolate care sunt rezistente / moderat rezistent / sensibil la penicilină) și streptococi din categoria viridans.

Aerobe microorganisme (Gram negativ) Enterobacter cloacal, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, și Pseudomonas aeruginosa. In plus, bacteriile din genul tsitrobakter (printre care și tsitrobakter Freund și Citrobacter koseri), precum și Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis și bacterii Morgan. În același timp, microbii sunt din genul Neisseria, Providence și Sercesia Marces.

Farmacocinetica

Parametrii farmacocinetici la adulți după o singură perfuzie de 1 oră (dimensiune 500 mg) sau cu doză multiplă (500 mg la fel), care a introdus o perfuzii de 2 ore, la fiecare 8 ore mai târziu, sunt similare în ambele cazuri. În medie, acestea sunt: indicii plasmatici - 34,2 μg / ml (unică) și 33,0 μg / ml (multiple); valoarea ASC a fost de 116 μg.h / ml și 102 μg.h / ml; timpul de înjumătățire este de 2,85 ore și 3,3 ore; nivelul clearance-ului este de 4,46 și 4,98 l / h.

ASC și concentrațiile maxime de ceftobiprol sunt crescute în funcție de creșterea dozelor (intervalul este de 125 mg / 1 g). Medicamentul atinge starea de echilibru în prima zi a cursului. La pacienții cu funcție renală sănătoasă, administrarea medicamentului la fiecare 8 sau 12 ore nu determină acumularea unei componente active în organism.

Sinteza cu proteinele plasmatice este de 16%, iar gradul acestui indice este independent de nivelul concentrației substanței. Volumul de distribuție staționară este de 18 litri și este aproximativ egal cu volumul de lichid extracelular uman.

Biotransformarea de la ceftobiprole medocaryl la elementul activ ceftobiprol se realizează rapid, după care este catalizată de esteraza de plasmă. Indicii precursorului sunt foarte mici, se găsesc în urină și plasmă numai în timpul perfuziei. Componenta activă este slab metabolizată, devenind un produs de dezintegrare non-ciclic, inactiv microbiologic. Indicele său este foarte scăzut - aproximativ 4% din concentrația ceftobiprolei.

Ceftobiprolul este în principal excretat nemodificat, prin rinichi, iar timpul de înjumătățire al substanței este de aproximativ 3 ore. Principalul mecanism de eliminare este filtrarea glomerulară și o mică parte din dozaj trece prin reabsorbția tubulară.

Teste preclinice probenicid demonstrat că nu afectează farmacocinetica ceftobiprole, din care se poate concluziona că acesta din urmă nu funcționează în mod activ de secreție tubulară. Pentru o singură administrare a medicamentului aproximativ 89% din substanța este observată în ceftobiprole deghizat urină în formă activă (83%), iar produsul cariei deghizați cu un inel deschis (circa 5%) și membru medokaril ceftobiprole (mai puțin de 1%).

Dozare și administrare

Pulberea de injecție uscată prin înghețare se dizolvă în 10 ml apă și apoi într-o soluție de glucoză 5%. După ce pulberea este diluată, flaconul trebuie agitat. Pentru a dizolva complet este necesar să așteptați aproximativ 10 minute. Înainte de a începe diluția într-o soluție perfuzabilă, ar trebui să așteptați până când spuma formată în rezervor se va opri.

Pentru a elimina procesele infecțioase provocate de microbii gram-pozitivi, este necesar să se administreze 500 mg de medicamente la fiecare 12 ore (sub formă de perfuzii care durează 1 oră). La persoanele cu sindrom de picior diabetic (un tip infectat), regimul de administrare după fiecare 12 ore nu a fost studiat.

De regulă, cursul de tratament durează aproximativ 1-2 săptămâni, în funcție de locul de dezvoltare a procesului infecțios, de evoluția patologiei și de răspunsul clinic al pacientului.

[1]

Utilizați Zeftera în timpul sarcinii

Cu ajutorul testelor preclinice a fost posibil să se constate că ceftobiprolul nu are activitate teratogenă și nu afectează greutatea fetală, osificarea și dezvoltarea intrauterină. Dar, în același timp, testarea utilizării medicamentului de către femeile însărcinate nu a fost efectuată.

Rezultatele testului, prin care a fost verificat efectul medicamentului asupra sistemului reproductiv al animalelor, nu pot fi interpolate la sistemul uman. În acest sens, Zefter are dreptul de a numi gravidă numai în situațiile în care beneficiul posibil pentru sănătatea mamei depășește riscul de apariție a efectelor negative ale fătului.

Contraindicații

Printre contraindicațiile de droguri:

• intoleranța la substanța activă sau la oricare dintre elementele auxiliare care alcătuiesc medicamentul, precum și la alte cefalosporine;
• prezența în antecedente a unei alergii la β-lactame;
• copii sub 18 ani.

Puneți cu grijă la:

• insuficiență renală (coeficientul de curățare a creatininei este sub 50 ml / min);
• crize epileptice;
• convulsii (disponibile în istorie);
• forma pseudomembranoasă de colită (disponibilă în istorie).

Efecte secundare Zeftera

Testele clinice au arătat că cel mai adesea folosirea medicamentului provoacă astfel de efecte secundare

Pulberea de injecție uscată prin înghețare se dizolvă în 10 ml apă și apoi într-o soluție de glucoză 5%. După ce pulberea este diluată, flaconul trebuie agitat. Pentru a dizolva complet este necesar să așteptați aproximativ 10 minute. Înainte de a începe diluția într-o soluție perfuzabilă, ar trebui să așteptați până când spuma formată în rezervor se va opri.

Pentru a elimina procesele infecțioase provocate de microbii gram-pozitivi, este necesar să se administreze 500 mg de medicamente la fiecare 12 ore (sub formă de perfuzii care durează 1 oră). La persoanele cu sindrom de picior diabetic (un tip infectat), regimul de administrare după fiecare 12 ore nu a fost studiat.

De regulă, cursul de tratament durează aproximativ 1-2 săptămâni, în funcție de locul de dezvoltare a procesului infecțios, de evoluția patologiei și de răspunsul clinic al pacientului.

S reacție, greață (aproximativ 12%), se afișează pe site-ul de PM administrare (8%) și, în plus vărsături, cefalee și diaree (aproximativ 7%) și dizgevziya (aproximativ 6%). De obicei, greața este destul de mică, dispare repede, fără a fi necesară abolirea drogurilor. Acest efect secundar a fost mai puțin frecvent la persoanele care au avut perfuzii de 2 ore (aproximativ 10%). Persoanelor care au primit proceduri de 1 oră, acest indicator este mai mare - 14%. Alte reacții negative:

• organele Adunării Naționale: deseori se dezvoltă amețeli;
• țesutului subcutanat și a pielii: în special există erupții (forme papulare, maculare, maculopapulare și generalizate) și pe lângă aceasta este mâncărime;
• organe ale tractului digestiv: de multe ori există fenomene diareice, există doar colită ocazională, declanșată de clostridium cauzată de dificultate;
• fenomene metabolice: hiponatremie manifestată adesea;
• invazii și procese infecțioase: de obicei, se dezvoltă ciuperci (în zona vaginului și a vulvei, precum și pe piele și gură);
• sistemul imunitar: de obicei, reacții de hipersensibilitate (printre astfel de stupi și intoleranță la medicamente); ocazional se poate dezvolta anafilaxie;
• sistem hepatobiliar: o creștere a parametrilor enzimelor hepatice (incluzând o creștere a parametrilor AST și ALT).

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie menținut la o temperatură de 2-8 ° C, într-un loc închis de lumina soarelui. Ambalajele trebuie să fie originale. Locul de depozitare ar trebui, de asemenea, să nu fie accesibil copiilor mici.

[2]

Termen de valabilitate

Zephter este potrivit pentru utilizare în decurs de 2 ani de la data eliberării medicamentului. Soluția finită poate fi depozitată timp de 1 oră în condiții de temperatură de 25 ° C și de asemenea timp de 24 de ore la o temperatură de 2-8 ° C.