Zerit

Zerit este un medicament antiviral cu utilizare sistemică. Sunt incluse în categoria nucleozidelor, precum și inhibitorii nucleotidelor de revertază.

Indicaţii Zerit

Este indicat pentru tratamentul persoanelor cu virus HIV.

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de capsule cu un volum de 30 sau 40 mg. Într-un blister - 14 capsule. Un pachet conține 4 plăci cu blistere - în ambalaj se obțin numai 56 de capsule.

Farmacodinamica

Stavudina este un analog artificial de timidină (nucleozidă), care are proprietăți antivirale. Este in vitro activă împotriva HIV în celulele umane. Efectul kinazelor celulare promovează fosforilarea și conversia lor în trifosfat de stavudină. Acest element inhibă activitatea revertazei HIV, deoarece aceasta concurează cu substratul natural al TTF.

Medicamentul inhibă procesul de sinteză ADN a virusului - induce terminarea lanțurilor ADN. Acest lucru se explică prin lipsa categoriei 3'-hidroxil necesare pentru procesul de alungire a ADN-ului. In vitro, stavudină trifosfat deprimă celulele ADN polimerazice, exercitând un efect copleșitor asupra procesului de legare a mtADN. Acțiunile active legate de celulele ADN polimerază "a", precum și "b" sunt de o sută de ori mai puțin decât acțiunile legate de revertaza HIV. Procesul de pasivare in vitro și, în plus față de examinarea pacienților izolați după tratament, au permis detectarea tulpinilor HIV-1, care au o sensibilitate redusă la stavudină. Dar informațiile despre dezvoltarea rezistenței la HIV în ceea ce privește stavudina in vivo sunt destul de limitate, precum și relativ la rezistența încrucișată față de alți analogi ai substanțelor nucleozidice.

Farmacocinetica

La adulți, biodisponibilitatea este de 86 ± 18%. Când se administrează doze orale de 0,5-0,67 mg / kg, vârful concentrației substanței va fi de 810 ± 175 ng / ml. Atunci când se iau capsulele în interiorul medicației, valorile maxime și ale ASC cresc în funcție de doza în intervalul 0,033-4,0 mg / kg.

Timpul de înjumătățire plasmatică nu este asociat cu doza și este egal cu 1,3 ± 0,2 ore atunci când se utilizează o singură doză și de asemenea 1,4 ± 0,2 ore cu administrarea mai multor medicamente. Timpul de înjumătățire intracelulară al trifosfatului de stavudină in vitro durează 3,5 ore în limfocitele de tip CEM și, în plus, în interiorul PBMC. Acest lucru vă permite să utilizați medicamentul de două ori pe zi.

Indicatorul total al factorului de curățare a stavudinei este de 600 ± 90 ml / minut, iar clearance-ul în rinichi este de 240 ± 50 ml / minut. Aceasta este o dovadă a secreției tubulare active și în plus față de filtrarea glomerulară.

Excreția substanței se face cu urină în formă neschimbată (aproximativ 34 ± 5% pentru o singură utilizare sau 40 ± 12% pentru multiple). Reziduul sub formă de 60% din medicament poate fi excretat prin căi endogene.

[1]

Dozare și administrare

Pentru a îmbunătăți absorbția medicamentelor, este de dorit să o luați cu cel puțin o oră înainte de a mânca, spălând cu apă (minimum 100 ml de lichid). Dacă această recomandare nu poate fi observată, este permisă utilizarea medicamentului cu o masă ușoară. Dacă există probleme cu înghițirea capsulelor, este permisă transferarea pacientului într-o formă solubilă a medicamentului sau deschiderea ușoară a capsulei și apoi amestecarea conținutului cu alimente.

Se selectează doza zilnică, luând în considerare greutatea pacientului și alți indici individuali.

Pentru copiii de la 12 ani și adulți:

• cu o greutate mai mică de 60 kg, doza este de 30 mg de două ori pe zi după fiecare 12 ore;
• cu o greutate de 60 kg - 40 mg de două ori pe zi după fiecare 12 ore.

Copii 6-12 ani:

• cu o greutate mai mică de 30 kg - doza este de 1 mg / kg de două ori pe zi, la fiecare 12 ore;
• cu o greutate de 30-60 kg - 30 mg de două ori pe zi, la fiecare 12 ore.

Pentru adulții cu patologie renală, doza trebuie redusă proporțional cu factorul de clearance al creatininei:

• cu o viteză de eliberare mai mică de 50 ml / min - 30 mg la fiecare 12 ore (cu o greutate mai mică de 60 kg) și 40 mg în același mod (cu o greutate de 60 kg);
• cu un KK de 26-50 ml / minut - 15 mg la fiecare 12 ore (greutate mai mică de 60 kg) și 20 mg în același regim (greutate de la 60 kg);
• la o valoare QC mai mică de 25 ml / minut - 15 mg la fiecare 24 de ore (greutate mai mică de 60 kg) și 20 mg la fiecare 24 de ore (greutate de la 60 kg); De asemenea, dacă se efectuează hemodializă la acest KK, se recomandă ca doza prescrisă să fie luată imediat după terminarea acesteia. În zilele în care nu există dializă, recepția este efectuată în modul de mai sus.

[3]

Utilizați Zerit în timpul sarcinii

Înainte de începerea utilizării medicamentelor, medicul trebuie să știe despre eventuala sarcină a pacientului sau despre planificare, deoarece acest remediu este permis să fie prescris numai atunci când beneficiul potențial pentru femeie este mai mare decât riscul posibil al fătului având consecințe negative.

Dacă o femeie îngrijește un copil sau intenționează să o facă, ar trebui să o avertizați că acest lucru va determina copilul să devină infectat cu HIV. Doctorii interzic femeilor cu HIV să efectueze alăptarea. Este necesar să opriți hrănirea înainte de începerea cursului de tratament.

Contraindicații

Utilizarea medicamentelor este contraindicată la persoanele cu intoleranță la stavudină sau la alte componente care alcătuiesc medicamentul. În plus, nu se poate administra copiilor sub vârsta de 6 ani (utilizarea capsulelor ca medicament la această vârstă nu este recomandată).

Efecte secundare Zerit

În tratamentul HIV, este dificil să se distingă reacțiile adverse la pacienți datorate utilizării lui Zerit, de la efectele negative datorate altor medicamente care sunt utilizate în combinație cu medicamentul, precum și manifestările care se manifestă la om datorită patologiei în sine.

Observațiile privind starea pacienților în timpul perioadei de consum de droguri au evidențiat dezvoltarea unor astfel de reacții negative:

• generală: apariția frisoanelor, dureri de cap, dureri abdominale, stare generală de rău. În plus, au existat manifestări alergice asemănătoare gripei, diferite neoplasme și astenie dezvoltate;
• organe digestive: vărsături, diaree și greață, manifestări dispeptice și anorexie; ocazional - constipație;
• organe ale sistemului respirator: dezvoltarea dispneei; ocazional pneumonie;
• organele Adunării Naționale: o stare de depresie, amețeli, un sentiment de anxietate, o tulburare de somn;
• Piele: mâncărime, înroșire, transpirație severă; tumori benigne au apărut mai rar;
• structura osoasă și mușchii: dureri articulare, dureri musculare;
• organele sistemului cardiovascular: apariția durerii în piept;
• sistem limfatic și hematopoietic: dezvoltarea limfadenopatiei.

[2],

Supradozaj

O singură supradoză de droguri aleatorie nu ar trebui să aibă consecințe grave (există dovezi că de 12 ori doza zilnică necesară nu au fost observate simptome de otrăvire acută). În cazul unei supradoze cronice, este posibil să se dezvolte o formă periferică de nefropatie sau o afecțiune în funcționarea ficatului. Aceasta va necesita supraveghere medicală și poate necesita, de asemenea, punerea în aplicare a procedurilor de detoxicare nespecifice. Coeficientul de hemodializă de curățare a stavudinei este de 120 ml / min, dar nu există informații privind eficacitatea acestei proceduri în cazul unei supradoze a acestei substanțe. Nu există informații despre eficacitatea dializei peritoneale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece zidovudina este capabilă să inhibe procesul de fosforilare a stavudinei în celule, este interzisă combinarea acesteia cu Zerit.

Utilizarea combinată cu lamivudină, didanozină, precum și nelfinavir nu afectează proprietățile medicamentului.

[4]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc întunecat inaccesibil copiilor mici, în condiții de temperatură de cel mult 30 ° C.

Termen de valabilitate

Zerit este autorizat să utilizeze în decurs de 2 ani de la data eliberării medicamentului.