Azaleptol

Azaleptolul are proprietăți sedative și antipsihotice. Aproape nu provoacă dezvoltarea tulburărilor extrapiramidale, din cauza a ceea ce este inclus în categoria medicamentelor neuroleptice "atipice".

Indicaţii Azaleptol

Indicatii pentru prescrierea medicamentelor sunt schizofrenia (in absenta rezultatelor tratamentului cu neuroleptice standard sau hipersensibilitatea pacientului la acestea).

Formularul de eliberare

Produs sub formă de tablete într-un volum de 25 sau 100 mg. Un blister conține 10 comprimate, un ambalaj conține 5 plăci cu blistere. De asemenea, pot fi produse în recipiente cu 50 comprimate (1 recipient într-un ambalaj). 

Farmacodinamica

Deși nu a fost posibilă stabilirea definitivă a mecanismului de acțiune antipsihotică a substanței active LS. Este cel mai activ în raport cu receptorii dopaminergici localizați în regiunea limfatică cefalică. Aici clozapina împiedică sinteza dopaminei cu receptorii săi (cum ar fi D1 și D2). Această proprietate nu este la fel de pronunțată ca în neurolepticelor standard, - substanța este sintetizată în principal la siturile nedofaminergicheskih (unde sunt receptori ai histaminei și serotoninei, receptorii colinergici și receptori a-adrenergici).

Clozapina are un efect puțin sau deloc asupra concentrației de prolactină din plasmă, deoarece nu se leagă de receptorii dopaminergici din interiorul tuberculo-fundubularului.

Printre proprietățile tipice farmacologice ale componentei active - suprimarea răspunsului activare mijloc datorită stimulării electrice a formării reticular, și în plus au exprimat efecte centrale și periferice holinoliticheskoe și efectele adrenolitice periferice. Medicamentul nu are proprietăți cataleptogene. Există dovezi că poate încetini eliberarea dopaminei din rădăcinile nervoase presinaptice.

Proprietăți clinice - un efect antipsihotic puternic, care este combinat cu proprietăți calmante. Mai mult, medicamentul nu are reacții adverse extrapiramidale inerente altor medicamente neuroleptice (este posibil ca această proprietate să se datoreze prezenței unui efect central anticholinergic în medicament). Nu are un puternic efect inhibitor general asupra sistemului nervos central, spre deosebire de aminazină și alte fenotiazine alifatice.

Farmacocinetica

Indicele de absorbție a azaleptolului după ingestie este de 90-95%. Gradul de absorbție și viteza acesteia nu depind de consumul de alimente. În timpul primei treceri, medicamentul este metabolizat moderat. Cifrele privind nivelul biodisponibilității - 50-60%.

În starea de echilibru după o utilizare de două ori a medicamentelor, vârful concentrației de sânge are loc în medie 2,1 ore (în intervalul 0,4-4,2 ore). Volumul de distribuție este de 1,6 l / kg. Sinteza componentei active cu o proteină plasmatică este de aproximativ 95%.

Înainte de procesul de excreție a componentei active, este aproape complet metabolizată. În același timp, numai unul dintre principalele produse de dezintegrare ale substanței, desmetil clozapina, este farmacologic activ. Proprietățile acestui metabolit sunt similare cu cele ale clozapinei, dar ele sunt ușoare și efectul acestora este mai puțin prelungit.

Eliminarea componentei active se efectuează în 2 etape (timpul mediu de înjumătățire este de 12 ore (6-26 ore)). Când se utilizează o singură doză (75 mg), timpul de înjumătățire prin eliminare este de 7,9 ore. Acest indicator crește până la 14,2 ore dacă medicamentul ajunge la starea de echilibru datorită administrării unei singure doze zilnice timp de cel puțin o săptămână. O mică parte a medicamentelor nemodificate este determinată în fecale cu urină. Aproximativ 50% din doză se excretă sub forma unor produse de dezintegrare, împreună cu urină, iar alte 30% - împreună cu fecalele.

Se observă că, în perioada de concentrație de echilibru în cazul creșterii dozei de medicament cu indicele de 37,5 la 75/150 mg de 2 ori pe zi - există un liniar (dependentă de doză), creșterea ASC, și în plus, performanța maximă în plasmă de sânge minim și.

Dozare și administrare

Utilizarea trebuie administrată oral după mese, de 2-3 ori pe zi. O doză unică la un adult este de 50-200 mg. Într-o zi este permisă consumarea a 200-400 mg de medicament. Procesul de tratament începe, de obicei, cu o doză de 25-50 mg și apoi crește treptat (în fiecare zi pentru 25-50 mg) la o rată zilnică de 200-300 mg timp de 1-2 săptămâni.

În cazul tratamentului de întreținere, precum și în ambulatoriu, pacienții trebuie să ia 25-200 mg pe zi (o singură doză este permisă seara).

În cazul anulării medicamentului, trebuie să reduceți progresiv doza timp de 1-2 săptămâni. O zi este permisă să nu ia mai mult de 600 mg.

[2]

Utilizați Azaleptol în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, trebuie să aveți grijă de medicamente. Alocați-o numai în cazurile în care beneficiile utilizării medicamentelor sunt mai mari decât evoluția efectelor negative asupra fătului.

Efect neonatale antipsihotice (inclusiv clozapina și) pe parcursul a 3 trimestru de sarcină poate crește riscul reacțiilor adverse (inclusiv tulburări extrapiramidale sau sindromul de retragere), care se dezvoltă după naștere și poate varia în durată și severitate. Au existat simptome de tensiune arterială crescută, excitație, somnolență, suferință respiratorie sau tulburări de alimentație. Prin urmare, starea nou-născutului necesită o monitorizare atentă.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• când apar modificări ale nivelului sanguin (dezvoltarea de agranulocitoză sau granulocitopenie);
• Alcoolul și alte psihoze cauzate de toxine;
• tetania pentru copii;
• epilepsie;
• forme severe de boli ale sistemului cardiovascular și în plus față de acest rinichi sau ficat;
• patologia sistemului hematopoiezei;
• un tip de glaucom cu unghi închis;
• hipertrofia prostatei;
• intestinal;
• stare de comă;
• colapsul vascular sau suprimarea funcției sistemului nervos central de orice origine;
• forma paralitică a obstrucției intestinale.

Efecte secundare Azaleptol

Posibilitatea dezvoltării sau a creșterii reacțiilor adverse crește atunci când medicamentul este administrat la o doză mai mare de 450 mg (pe zi). Printre acestea:

• agranulocitoză sau granulocitopenie, care apare în principal în primele 18 săptămâni de tratament;
• poate dezvolta leucocitoză sau eozinofilie de origine necunoscută (mai ales în primele săptămâni de tratament);
• se dezvoltă adesea oboseală severă sau senzație de somnolență. Pot exista dureri de cap, amețeli, convulsii de epilepsie și, în plus, convulsii. Rareori se dezvoltă tulburarea extrapiramidală, de obicei în formă ușoară. Există, de asemenea, date despre apariția tremurului, a rigidității și pe lângă această akatisie. Se dezvoltă forma malignă de sindrom neuroleptic;
• uscăciunea în cavitatea bucală, încălcarea transpirației, cazarea sau termoreglarea. De asemenea, dezvoltarea hipertermiei sau a ptimalismului;
• pot dezvolta tahicardie sau colaps ortostatic. În cazuri mai rare, leșin (mai ales în primele săptămâni de tratament). Tensiunea arterială crescută nu este adesea observată. Ocazional există o colapsare, care este însoțită de inhibarea procesului respirator sau oprirea acestuia. Modificările apar în indicațiile ECG, se dezvoltă miocardită, aritmie, tromboembolism sau pericardită;
• pot dezvolta constipație sau vărsături împreună cu greață. Activitatea unică a enzimelor hepatice crește. Rareori există pancreatită, colestază intrahepatică sau colestază comună, precum și disfagie;
• există informații despre dezvoltarea incontinenței urinare sau invers, întârzierea acesteia. Priapismul, nefrită tubulointerstițială pot fi observate, precum și nivelul creatin fosfokinazei;
• câștig în greutate. Există o alergie pe piele.

Există informații despre decesele bruște ale pacienților, care apar la fel de frecvent cu pacienții care suferă de tulburări psihice și tratarea antipsihoticelor, precum și cu pacienții care nu au fost tratați.

Printre alte reacții:

• dezvoltarea diabetului zaharat și scăderea toleranței la glucoză;
• dezvoltarea delirului sau apariția confuziei;
• cardiomiopatie, anemie, trombocitopenie de libido;
• dischinezia tardivă;
• necroza progresivă rapidă a ficatului;
• dezvoltarea de cetoacidoză, formă acută de hiperglicemie și în plus față de hipertrigliceridemia sau hipercolesterolemia, precum și starea comă non-cetonemică;
• oprirea procesului respirator sau arestarea acestuia.

[1]

Supradozaj

Printre manifestările unui supradozaj:

• un sentiment de somnolență, agitație sau confuzie;
• apariția halucinațiilor, convulsii sau dispnee;
• dezvoltarea tahicardiei, a miriaziei, a aritmiei, a tulburărilor extrapiramidale, a colapsului, a formei de aspirație a pneumoniei și pe lângă acest păsări;
• o stare de delir, letargie sau comă;
• hiperreflexia;
• pierderea acuității vizuale;
• scăderea tensiunii arteriale;
• modificări ale temperaturii corpului;
• probleme de conducere în interiorul miocardului;
• inhibarea funcției respiratorii sau arestarea acesteia.

Pentru a elimina astfel de manifestări, trebuie efectuată spălarea gastrică și, dacă este necesar, administrați cărbunelui activat pacientului. Tratamentul simptomatic cu controlul sistemelor respiratorii și cardiovasculare este, de asemenea, realizat; În plus, este necesar să se controleze apă-electrolit, precum și echilibrul acido-bazic.

Dacă nivelul tensiunii arteriale este redus, adrenalina și derivații acesteia nu pot fi prescrise pacienților.

Pentru cel puțin 4 zile, ar trebui să vedeți un medic pentru a exclude riscul reacțiilor cu întârziere.

Hemodializa cu dializă peritoneală nu dă efectul dorit.

Interacțiuni cu alte medicamente

Clozapina pentru a amplifica efectele centrale ale alcoolului etilic, medicamente care deprimă SNC (cum ar fi derivați de benzodiazepină, antihistaminice și opiacee), și, în plus, inhibitorii MAO. In cazul medicamentelor combinate cu benzodiazepine și, în plus, atunci când se utilizează Azaleptola la scurt timp după terapia cu benzodiazepine crește posibilitatea reacțiilor hipotensive, și, în plus, dezvoltarea procesului depresie si colaps respirator sau opri.

Atunci când se combină, efectul Azaleptol și medicamentele cu efecte antihipertensive și colinolitice, precum și medicamente care suprimă funcția respiratorie, pot fi întărite reciproc.

Conjugarea clozapinei cu medicamente sintetizate eficient cu o proteină plasmatică (de exemplu, warfarină), fracțiunea liberă a oricăruia dintre componentele active poate crește în sânge, ceea ce poate duce la reacții adverse.

Este interzisă combinarea azaleptolului cu medicamente care suprimă funcția medulară.

Datorită administrării combinate de doze mari de azaleptol și eritromicină sau cimetidină, concentrația plasmatică a clozapinei crește și apar și reacții adverse.

Există informații individuale despre creșterea indicatorilor clozapină în serul sanguin rezultat compus cu fluvoxamina sau alți inhibitori selectivi ai serotoninei-absorbție inversă (aceasta este sertralină sau fluoxetina și paroxetina sau citalopramul).

Medicamentele care cresc activitatea enzimelor sistemului hemoproteic P450 pot reduce concentrația plasmatică a componentei active a azaleptolului. Datorită anulării carbamazepinei aplicate simultan, indicele plasmatic al clozapinei a crescut. Compusul cu fenitoină scade indicii de plasmă ai clozapinei, iar eficacitatea medicamentului este slăbită.

Combinația cu medicamente de litiu, precum și medicamente care afectează funcționarea sistemului nervos central, pot crește posibilitatea manifestării unei forme maligne de sindrom neuroleptic.

Deoarece Azaleptol are proprietăți adrenolitice, este capabil să reducă efectul hipertensiv al norepinefrinei și, în plus, alte medicamente care au proprietăți predominante α-adrenergice. De asemenea, poate elimina efectul presor al adrenalinei.

[3]

Conditii de depozitare

Este necesară păstrarea medicamentului în condițiile uzuale pentru medicamente - în afara soarelui, a copiilor și a umidității. Temperatura este de maxim 25 de grade.

Termen de valabilitate

Azaleptol este adecvat pentru utilizare în termen de 3 ani de la data fabricării acestui medicament.