Azaleptin

Azaleptina este un medicament antipsihotic al cărui ingredient activ este clozapina.

[1], [2], [3], [4]

Indicaţii Azaleptin

Indicatii pentru utilizarea Azaleptinei sunt tratamentul cronicilor si, in plus, a formelor acute de sindrom schizofrenic, sindroame maniacale si psihoze de tip maniaco-depresiv.

În plus, medicamentul poate fi utilizat în cazul unei agitări psihomotorii sau în stări psihotice care se dezvoltă ca urmare a suprasolicitării.

În unele cazuri, poate fi prescris pacienților care prezintă rezistență la alte neuroleptice.

Formularul de eliberare

Produs sub formă de tablete. Într-un flacon de sticlă sau polimer, cu capac, se află 50 de comprimate. Un ambalaj conține o astfel de sticlă.

[5]

Farmacodinamica

Azaleptina are diferențe față de antipsihotice standard. După utilizarea clozapinei, nu au apărut simptome de catalepsie și suprimarea comportamentului standard provocat de introducerea apomorfinei sau a amfetaminei în organism.

Azaleptina acționează ca un blocant slab al D1-3, precum și receptorii D5 și, în plus, afectează în mare măsură receptorii de tipul D4. Substanța activă a medicamentului are proprietăți puternice de adrenolitic, anticholinergic și antihistaminic și, de asemenea, suprimă reacția de activare și are proprietăți antiserotonergice moderate.

În condițiile studiilor clinice, Azaleptina are un efect sedativ rapid și pronunțat și pe lângă aceasta are un efect antipsihotic puternic. Ultima proprietate a medicamentului este de asemenea observată la pacienții cu sindrom schizofrenic, care sunt rezistenți la tratamentul cu alte medicamente. În astfel de cazuri, medicamentul acționează eficient atât în prezența simptomelor schizofrenice productive, cât și în prezența prolapselor.

După utilizarea medicamentelor, dinamica pozitivă este descrisă la pacienții cu tulburări cognitive. De asemenea, în cazul persoanelor care suferă de schizofrenie și tratate cu azaleptină, frecvența tentativelor de sinucidere și a suicidului este semnificativ redusă (în comparație cu pacienții care nu iau medicamentul). Datele epidemiologice arată că frecvența acestor încercări cu clozapină a scăzut cu> 7 ori față de pacienții care nu au fost tratați cu azaleptină.

Medicamentul nu are aproape nici un efect asupra indicilor de prolactină și, în general, este bine tolerat. Utilizarea clozapinei numai ocazional a dus la apariția reacțiilor adverse grave la pacienți.

Farmacocinetica

Azaleptina este absorbit rapid din intestin. Concentrația maximă activă ajunge la 2,5 ore mai târziu. Indicii de echilibru ai concentrației în plasma sanguină sunt stabiliți în ziua a 8-a 10-a de tratament. Indicele de biodisponibilitate al clozapinei este de aproximativ 27-60%. Acumularea lui se realizează în organele parenchimatoase (în plămâni și în plus față de rinichi cu ficat). Aproximativ 95% din ingredientul activ este sintetizat cu proteina din plasmă.

Metabolismul clozapinei se efectuează în ficat. În acest proces se formează produse de dezintegrare scăzute sau inactive.

Excreția este efectuată în principal prin rinichi, aproximativ 35% fiind excretată împreună cu bila. Timpul de înjumătățire durează 4-12 ore după administrarea unei singure doze de medicament (75 mg) sau 4-66 ore în cazul unui medicament la o doză de 100 mg de 2 ori pe zi.

[6],

Dozare și administrare

Azaleptina este utilizată pe cale orală. De obicei, este luat după o masă. Doza zilnică este, în general, împărțită în 2-3 doze. Pentru tratamentul de întreținere în cantitate care nu depășește 50 mg de medicamente, doza zilnică este prescrisă cu o singură doză (seara). Durata cursului de tratament, precum și dimensiunea dozei sunt determinate exclusiv de către medic.

Pentru adulți, medicamentul este de obicei prescris într-o singură doză de 50-200 mg. Selectarea dozei are loc individual și începe cu 25-100 mg, cu o creștere treptată a dimensiunii până la efectul dorit al medicamentului. Doza este de obicei crescută timp de 1-2 săptămâni (25-50 mg pe zi).

O zi este permisă să nu ia mai mult de 600 mg de droguri.

Atunci când se obține îmbunătățirea stării de sănătate a pacientului, dozele de suport trebuie comutate. În medie, doza de întreținere pe zi este de 150-200 mg. Uneori această cifră poate fi mai mică - pentru 25-100 mg de droguri.

Pacienții care au o formă ușoară de patologie, și în afară de aceste persoane în vârstă sau persoanele cu greutate în masă săracă precum și în cazul unor tulburări în inimă sau rinichi și la patologia cerebrovasculară - nu pot fi atribuite mai mult de 200 mg pe zi.

Este necesară anularea medicamentelor prin reducerea treptată a dozei.

Utilizați Azaleptin în timpul sarcinii

Azaleptinul este interzis de prescriere în timpul sarcinii. La tratamentul cu clozapină, femeile care se află în vârstă de reproducere trebuie să utilizeze contraceptive fiabile.

În timpul perioadei de lactație, nu se recomandă administrarea medicamentului. Poate fi numit numai după consultarea medicului curant și, de asemenea, după abolirea alăptării.

Contraindicații

Printre principalele contraindicații:

• medicamentul este interzis pentru pacienții care sunt hipersensibili la substanța activă sau la elementele auxiliare ale medicamentului;
• Nu este posibil să se utilizeze în tratamentul pacienților care au antecedente de posibile schimbări ale numărului de sânge (mai ales atunci când sunt asociate cu utilizarea de medicamente neuroleptice sau triciclice);
• sunt interzise de la utilizarea în tratarea pacienților care suferă de psihoză toxică (inclusiv cele alcoolice), patologii ale sistemului cardiovascular, în formă severă (precum simptomele de insuficienta cardiaca si tulburari ale proceselor circulatorii), miastenia gravis, și, în plus, boli renale sau hepatice cu tulburări în funcționarea acestor organisme ;
• este contraindicată administrarea de azaleptină și în prezența epilepsiei, glaucomului, hipertrofiei prostatice și în plus față de atonia sau infecțiile intestinale;
• medicamentul este, de asemenea, interzis copiilor.

În timpul tratamentului cu Azaleptin este interzisă conducerea unei mașini și, de asemenea, utilizarea mașinilor care pot reprezenta un potențial pericol pentru viață și sănătate.

Efecte secundare Azaleptin

Practic, pacienții tolerează bine azaleptina. Dar, în cazul administrării medicamentului într-o doză zilnică mai mare de 450 mg, probabilitatea apariției efectelor secundare crește.

Printre reacțiile adverse posibile:

• organele sistemului hematopoietic: dezvoltarea eozinofiliei, granulocitopeniei și leucocitozei de origine necunoscută. În plus, se poate dezvolta agranulocitoză, care poate fi prevenită prin monitorizarea constantă a numărului de sânge (în primele 18 săptămâni de tratament - în fiecare zi și apoi la intervale lungi). Dacă pacientul are o agranulocitoză, este necesar să se anuleze administrarea medicamentului și să se transfere la terapie intensivă;
• organisme NA: apariția de dureri de cap sau amețeli, somnolență sau oboseală severă, tulburări extrapiramidale (cea mai mare parte slab exprimate) sau tulburări de termoreglare de cazare, precum și transpirație. În plus, birdism sau hipertermie. Există o singură apariție a tremurului de membre, acatizie, rigiditate și pe lângă această formă malignă de sindrom neuroleptic;
• organele sistemului digestiv: apariția vărsăturilor sau tulburărilor scaunelor, precum și dezvoltarea uscăciunii membranelor mucoase din interiorul cavității bucale. În plus, dezvoltarea colestazei sau creșterea activității transaminazelor hepatice;
• organele sistemului cardiovascular: dezvoltarea tahicardiei sau colapsului ortostatic și, în plus, creșterea nivelului tensiunii arteriale sau a pierderii conștienței. Persoanele fizice la pacienți dezvoltă o prăbușire cu o încălcare a procesului respirator, miocardită, aritmie, precum și modificări ale ECG;
• Altele: întârzierea urinării sau invers, incontinența ei, dezvoltarea alergiilor pe piele. Dintr-o dată, pacientul a murit brusc. Utilizarea prelungită a medicamentelor poate duce la creșterea în greutate.

[7], [8]

Supradozaj

În cazul utilizării azaleptinei în doze mari, pacienții pot prezenta confuzie, stare de excitare sau somnolență, dezvoltarea areflexiei sau, invers, o creștere a reflexelor. În plus, pot să apară halucinații sau crampe, dezvolta tahicardie, midriază, varia temperatura, a redus tensiunea arterială, perturbat de conductivitate în rata de miocard sau inima. Este posibil să existe și pentavalism și o deteriorare a acuității vizuale. În cele mai severe cazuri, au apărut probleme cu procesele respiratorii și, în plus, s-au prăbușit cu comă.

Nu există un antidot specific pentru eliminarea simptomelor. În caz de supradozaj, este necesar să se efectueze rapid o spălare gastrică și să se acorde entero-sorbentului pacientului. De asemenea, este necesară monitorizarea funcționării sistemelor cardiovasculare și respiratorii. Medicul poate prescrie terapie simptomatică.

[9]

Interacțiuni cu alte medicamente

Azaleptinul este interzis să prescrie la pacienții tratați cu medicamente care au un efect deprimant asupra măduvei osoase.

Medicamentul nu poate fi combinat cu AINS, dar în plus față de derivații de pirazolonă, medicamente tireostatice și antimalariene și mijloacele de aur.

Precauție Azaleptin trebuie luate împreună cu medicamente antipsihotice, antidepresive, medicamente anti-microbiene și anticonvulsivante, și, în plus față de sulfoniluree derivații și agenți antidiabetici.

Când compusul ingredient activ cu inhibitori MAO, benzodiazepine, medicamente pentru narcoză, etanol, medicamente antihistaminice, și adăugarea altor substanțe care deprima SNC amplificat efect central al acestor medicamente. Cu extremă precauție trebuie utilizat Azaleptin persoane care iau (sau au luat recent), benzodiazepine sau alte medicamente psihotrope, deoarece, în acest caz, crescând posibilitatea prăbușirii (în acest caz, poate începe procesul de depresie respiratorie și stop cardiac apar).

Antihipertensivele și medicamentele anticholinergice, precum și medicamentele care suprimă funcția respiratorie, trebuie combinate cu precauție cu clozapină.

Rezultat Azaleptinum compus cu medicamente leagă semnificativ de proteinele plasmatice, pot crește riscul reacțiilor adverse (datorită deplasării elementelor datorate de proteinele plasmatice, și creșterea concentrațiilor plasmatice ale componentei nelegate).

În combinație cu medicamente care sunt metabolizate în principal prin hemoproteinele P450 1A2 și de asemenea P450 2D6, concentrația plasmatică a componentei active a azaleptinei poate crește. Testarea a aratat nici o expunere la câștig clozapina medicament datorită compușilor triciclice, fenotiazine, precum și IC medicamente antiaritmice categoria (metabolizata cu participarea hemoproteină P450 2D6). Este posibil ca sub influența clozapină a crescut concentrațiile indicator ale acestor medicamente în plasmă, astfel încât atunci când este necesară conexiunea lor pentru a monitoriza starea pacientului și de a ajusta fenotiazine doza și alte medicamente care trec metabolismul prin hemoproteină P450 2D6, apariția unei astfel de necesitate.

Azaleptina slăbește efectul medicamentos al levodopa, precum și alți dopaminimulanți.

Cimetidina cu eritromicină și medicamente care suprima procesele de captare a serotoninei inversă (cum ar fi fluvoxamina și paroxetina), în cazul compușilor cu o creștere a indicatorilor Azaleptinum ultima substanță activă în plasmă.

În combinație cu inductorii hemoproteinei P450 (de exemplu, carbamazepina), concentrația de clozapină în plasmă scade, iar acțiunea sa medicamentoasă este, de asemenea, slăbită.

Ca urmare a combinării Azaleptinei cu medicamente cu litiu, riscul de a dezvolta o formă malignă de sindrom neuroleptic crește.

Substanța activă Azaleptina reduce severitatea efectului hipertensiv al norepinefrinei, precum și alte medicamente care au proprietăți predominant adrenergice și, în plus, reduce în mod semnificativ efectul presor al adrenalinei.

Absorbția medicamentului din intestin încetinește atunci când este combinată cu forme de gel antiacide, precum și cu colestiramină.

[10], [11]

Conditii de depozitare

Azaleptina trebuie menținută în condiții acceptabile pentru majoritatea medicamentelor - un loc uscat, închis de soare, inaccesibil copiilor. Temperatura trebuie să rămână în limitele a 15-30 de grade.

[12]

Termen de valabilitate

Azaleptina poate fi utilizată timp de cel mult 3 ani după eliberarea medicamentului.

[13],