Izoniazidă

Isoniazidul este unul dintre cele mai eficiente medicamente pentru combaterea agenților patogeni ai unei boli grave, cum ar fi tuberculoza, indiferent de forma și locația acesteia. Dar tuberculoza este considerată una dintre cele mai frecvente boli infecțioase din lume, care afectează atât animalele, cât și oamenii. Și puteți prinde boala în diferite moduri: în aer în timpul unei comunicări verbale cu persoana bolnavă sau să-l găsesc în imediata vecinătate, în timp ce mănâncă carnea animalelor afectate sau alimente contaminate, prin contactul direct cu o infectie bacteriana in uter.

Dacă nu există vaccinare sau vaccinare fără luarea în considerare a contraindicațiilor, obținerea tuberculozei nu va fi dificilă, dar scăderea acesteia este mult mai dificilă. Aici Isoniazid vine la salvare.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indicaţii Izoniazidă

În majoritatea cazurilor, tuberculoza acoperă sistemul respirator, preferând plămânii, bronhiile, pleura.

Tratarea „Izoniazitom“ prezentat în orice formă activă de tuberculoză: dissiminirovannoy, miliară, focal, infiltrativ, cavernos, fibro-cavernos, cirotici, când pneumonia cazeoasă și tuberculoma (tuberculoza cazeoasă).

Puțin mai rar, tuberculoza afectează articulațiile și oasele din coloană vertebrală. In unele cazuri, medicii diagnostica alte tipuri de tuberculoza, care afectează organele tractului digestiv (în principal intestinul subțire și intestinul „orb“), sistemului urogenital (rinichi, tract urinar, organele genitale), creierul si sistemul nervos central (a creierului și măduvei spinării, coajă tare a creierului, atunci când se spune că se dezvoltă meningită tuberculoasă), ochi, piele, ganglioni limfatici. În aceste cazuri, tratamentul cu acest medicament poate fi de asemenea prescris.

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului "Isoniazid" sunt considerate forme diferite în care poate apărea tuberculoza. Poate fi atât primar (în timpul infecției în organism) cât și infecție secundară (complicație a patologiei deja existente), formă acută și cronică activă de patologie, tuberculoză deschisă și închisă.

Isoniazid este utilizat în scopuri preventive:

• Pentru a preveni boala la persoanele care au trebuit să contacteze pacienții cu TBC activi cu pacienții,
• Dacă există o reacție pozitivă la tuberculină sub formă de roșeață și densificare după altoire mai mare de 5 mm și radiografia confirmă prezența unui proces non-progresiv,
• Dacă răspunsul la un test de tuberculoză la copiii sub 4 ani este mai mare de 1 cm și există o posibilitate de dezvoltare ulterioară a procesului inflamator în plămâni sau în alte organe.

Pentru tratamentul tuberculozei, medicamentul este cel mai adesea prescris ca parte a terapiei complexe. Dacă există o infecție mixtă, se adaugă antibiotice și alte medicamente la medicamente anti-tuberculoză.

Uneori, Isoniazidul este utilizat în alte scopuri, de exemplu pentru distrugerea câinilor. Acest lucru se datorează faptului că, în doze mari, preparatul are un efect toxic ridicat.

[6], [7], [8],

Formularul de eliberare

Principala substanță activă a preparatului "Isoniaad" este o pulbere albă, cu un gust amar și același nume, care are un efect selectiv asupra bacteriilor care provoacă tuberculoză.

Există următoarele forme de eliberare a medicamentului anti-TB Isoniazid:

• Tablete cu o doză de 100, 200 și 300 mg
• 10% soluție izoniazid în fiole (volum 5 ml)
• Substanță-pulbere pentru prepararea soluției.

Tablete cu diferite de dozare conținând izoniazida plus excipienți (surfactant polisorbat 80, stearat de calciu, crospovidona, îmbunătățirea tabletelor cu dizolvare. KROKHMAL kartoflny) ambalate cu 10 unități în blistere, care pot fi plasate într-o cutie de carton (5 la 100 blistere per ).

La vânzare este posibil să se întâlnească și comprimate "Izoniazid" într-un borcan de sticlă întunecată (numărul de tablete - 100 buc.).

Soluția de injectare conține 500 mg de ingredient activ. În rolul excipientului este apa pentru injectare. Produs în cutii de carton de câte 10 fiole fiecare.

Pulberea pentru prepararea soluției nu este destinată utilizării la domiciliu. Este ambalat în pungi de polietilenă mari. Greutatea netă a sacului cu pulbere este de 25 sau 50 kg.

În farmacie puteți cumpăra tablete și preparate injectabile. Dar pentru aceasta aveți nevoie de o prescripție de la medic cu semnătura și ștampila sa, precum și ștampila instituției medicale și preventive.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmacodinamica

Isoniazidul este un remediu popular pentru tuberculoză pe bază de derivat de acid izonicotinic.

Infracțiunea pentru dezvoltarea diferitelor forme și tipuri de tuberculoză este mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis). În ceea ce privește acest tip de bacterii, substanța activă a medicamentului prezintă acțiune bactericidă, în timp ce aparține altor microorganisme în mod neutru. Acțiunea chimioterapică împotriva altor agenți infecțioși este puțin exprimată.

Isoniazid acordă o atenție deosebită micobacteriilor, care se află într-o stare de reproducere activă, care are loc prin împărțirea celulelor. Se presupune că acest medicament afectează în mod negativ sinteza acizilor mecolici, constituenți ai peretelui celular bacterian, ca urmare a pierderii microorganismelor.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmacocinetica

Isoniazidul se caracterizează prin absorbție aproape completă după ingerarea în tractul digestiv cu administrare perorală. Devine cu ușurință în diferite țesuturi și fluide ale corpului și are capacitatea unică de a penetra bariera hemato-scut (gematoeftsefalichesky) și oferind activitate bactericida impotriva bacteriilor care aparțin unui creier.

Înainte de atingerea concentrației maxime a medicamentului în sânge, plasma trebuie să treacă de la 1 la 4 ore de comprimate, iar efectul asupra microorganismelor patogene după o singură doză poate dura între 6 și 24 de ore.

Isoniazid metabolizat în ficat prin acetilare, în acest caz se formează substanțe inactive. Medicamentul se excretă din organism în principal prin rinichi. Timpul de înjumătățire al medicamentului este:

• cu metabolismul rapid, care este o caracteristică fiziologică a pacienților, de la o jumătate de oră până la o oră și jumătate,
• la un moment lent - de ordinul a 2-5 ore,
• afectarea renală severă poate ajunge la 6 și chiar 7 ore.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dozare și administrare

Introducerea preparatului "Isoniazid" se poate realiza în mai multe moduri:

• oral (tablete pentru administrare internă),
• intravenos
• intramuscular
• prin inhalare
• metoda intracavernoasă, atunci când soluția este administrată direct în zona afectată, unde se observă procese necrotice.

Selectarea unei metode eficiente este tratată de medicul curant. El determină, de asemenea, doza eficientă de medicament, precum și durata cursului terapeutic, pe baza severității bolii, a stării și vârstei pacientului.

Scopul și doza de corecție se efectuează cu caracteristicile pacientului, care se datorează eliminării rapide sau lente izoniazidei prin sânge și urină, și, prin urmare, poate necesita o creștere a dozei sau mai multe doze.

Dozajul depinde, de asemenea, de metoda de administrare a medicamentului și se calculează pe baza greutății corporale a pacientului.

Tratamentul cu tablete pentru administrare orală. Doza zilnică medie recomandată pentru pacienții adulți este de 15 mg pe kilogram de greutate corporală. Cu această doză, medicamentul trebuie administrat o dată la fiecare 2-3 zile. Uneori, administrarea zilnică de comprimate într-o doză zilnică maximă de 300 mg.

Pentru copii, o doză zilnică eficientă poate varia de la 20 la 40 mg pe kg de greutate corporală, cu condiția ca medicamentul să fie luat de 2 sau 3 ori pe săptămână. Dacă medicamentul este administrat zilnic, doza zilnică va fi de 10-20 mg.

Frecvența de admitere va depinde de rata de metabolizare a isoniazidului în ficat. Cursul de tratament este destul de lung, poate ajunge la 6 luni.

Prevenirea tuberculozei se efectuează numai cu ajutorul comprimatelor. Doza zilnică recomandată este de 5-10 mg pe 1 kg din greutatea pacientului. Tabletele sunt administrate o dată sau de două ori pe zi.

Dacă cu forme active de tuberculoză pacientul nu poate folosi mijloace orale, de exemplu, în legătură cu patologiile gastro-intestinale, el este prescris injecții intravenoase sau intramusculare. Metoda de injectare a administrării medicamentului este recomandată pentru tratamentul pacienților adulți cu diferite tipuri și forme de tuberculoză, dar nu este exclusă în tratamentul pacienților mici.

Doza unică efectivă pentru administrarea intramusculară pentru adulți este de 5 mg pentru 1 kg de greutate corporală. Injecțiile trebuie efectuate o dată pe zi.

Un alt regim de tratament este posibil, când injecțiile se fac o dată la 2-3 zile. Apoi, o singură doză este deja de 15 mg pe kilogram din greutatea pacientului.

Pentru copii, o doză unică eficientă va fi de la 20 la 40 mg pe kilogram de greutate (pentru regimul o dată la 2-3 zile) și de la 10 la 20 mg (pentru administrarea zilnică o dată pe zi).

Administrarea intravenoasă a medicamentului "Isoniazid" este indicată în formele predominante de tuberculoză pulmonară cu un nivel crescut de infecție. Doza zilnică pentru adulți este de 10-15 mg pe 1 kg de greutate corporală. După administrarea medicamentului, pacientul este recomandat să stea în pat timp de aproximativ 1-1,5 ore.

Pentru injectarea intra-cavernoasă cu forme de tuberculoză pulmonară cu formarea de site-uri necrotice și, de asemenea, ca preparat pentru chirurgie, se utilizează aceeași soluție de medicament 10% ca și pentru administrarea intravenoasă și / sau injecții. Doza efectivă este de 10-15 mg pe kilogram de greutate corporală a pacientului.

Soluția de inhalare 10% se face zilnic. Doza zilnică în același timp va fi de 5-10 mg pe 1 kg de greutate. Doza zilnică se recomandă uneori să fie împărțită în două doze divizate.

Pentru a reduce manifestările de efecte secundare, în paralel cu introducerea "Isoniazid" se efectuează terapia "Pyridoxină" (60-100 mg) și acid glutamic (1-1,5 g pe zi).

Cursul de tratament durează, de obicei, de la 1 până la 6 luni, curs preventiv - aproximativ 2 luni.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Utilizați Izoniazidă în timpul sarcinii

Utilizarea preparatului "Izoniazid" în timpul sarcinii înseamnă administrarea medicamentului într-o doză limitată (nu mai mult de 10 mg pe 1 kg din greutatea corporală a viitorului mamă) și strict conform indicațiilor medicului. Depășirea dozei este plină de intoxicație a fătului în uter, consecințele cărora pot fi cele mai diverse, dar fără ambiguitate, neplăcute.

Contraindicații

Este interzisă tratamentul cu tuberculoză cu Isoniazid dacă pacientul are următoarele patologii:

• Formele pronunțate de arterioscleroză a vaselor, în care se observă depunerea colesterolului dăunător în lumenul arterelor
• Diferite patologii grave ale ficatului, inclusiv cazuri de hepatită toxică care apar mai devreme
• Insuficiență renală severă
• Prezența în antecedente a pacienților cu convulsii sau cu epilepsie
• Paralizia spinării copiilor, cunoscută de mulți drept poliomielita

Doza de medicament este limitată la astfel de boli cum ar fi

• Hipertensiune arterială (valori stabile ale tensiunii arteriale) 2 și 3 etape
• IBS
• Astm bronșic
• Distrugerea (ciroza) ficatului
• Stadiul acut de eczeme
• Diverse patologii ale nervilor vizuali și periferici
• psoriazis
• Ateroscleroza comună
• Myxedema sau edem de mucus, care este ultima etapă a insuficienței tiroidiene
• Și, de asemenea, în stadiul inimii pulmonare decompensate.

Nu utilizați medicamentul ca soluție injectabilă cu inflamația peretelui vaselor venoase (flebită).

Medicamentul nu este administrat dacă pacientul are o hipersensibilitate la componentele sale individuale.

Sarcina și vârsta copiilor nu sunt contraindicații pentru utilizarea unui medicament antituberculos.  

[25], [26], [27], [28],

Efecte secundare Izoniazidă

Terapia cu Isoniazid nu este întotdeauna clară. Uneori există diferite efecte secundare din partea organelor și sistemelor corpului.

Sistemul cardiovascular poate răspunde la introducerea medicamentului:

• creșterea tensiunii arteriale, inclusiv a presiunii pulmonare,
• dureri de inima,
• creșterea frecvenței cardiace,
• simptome de angină pectorală,
• întărirea proceselor ischemice în mușchiul cardiac.

Sistemul nervos poate da simptomele sale sub forma:

• intoxicație psihoze,,
• crize convulsive generalizate, caracteristice epilepsiei,
• furnicaturi și amorțeală ale diferitelor părți ale corpului, paralizie a membrelor,
• durere in cap si ameteli,
• leziuni multiple ale nervilor datorate intoxicației cu utilizarea unor doze mari de medicament,
• inflamația sau scăderea funcției nervului optic,
• leziuni organice ale creierului de natura neinflamatorie, numita encefalopatie,
• creșterea excitabilității,
• iritabilitate și insomnie,
• perturbația nervului periferic
• pierderea temporară a memoriei parțiale, etc.

Din tractul gastrointestinal se pot aștepta următoarele efecte neplăcute:

• greață însoțită de vărsături,
• uscarea membranelor mucoase ale gurii,
• Hepatita, cauzată de efectul toxic al medicamentului,
• creșterea activității unor enzime (ALT și AST) și creșterea producției de bilirubină,
• simptomatologia inițială a dezvoltării hepatitei,

Sistemul genitourinar vă va aminti:

• cazuri rare de menoragie (menstruație profundă) la femei,
• dismenoree (durere severă care însoțește fluxul menstrual);
• creșterea și umflarea glandelor mamare la femei și bărbați.

Există, de asemenea, diferite modificări ale compoziției și proprietăților sângelui, reacții alergice cutanate, febră, spasme musculare intermitente, manifestate sub formă de spasme, inflamarea peretelui venos atunci cand este administrat intravenos, slăbiciune musculară și altele.

[29], [30],

Supradozaj

Fenomenul de supradozaj preparat „izoniazida“ poate să apară în cazul în care terapia este efectuată în doze mari, de multe ori vina pacientului, care crede că doze mai mari va accelera recuperarea.

Consumul unic de doze mari poate provoca dezvoltarea unor astfel de patologii, cum ar fi:

• acidoză metabolică (aciditate crescută a organismului);
• crize epileptice severe,
• comă.

Intoxicația ușoară se va simți simțită după o jumătate de oră după administrarea medicamentului sub formă de ritm cardiac crescut, greață și vărsături, amețeli și tulburări de vorbire.

În caz de intoxicație acută (20 mg sau mai mult pe 1 kg de greutate), manifestările sale vor fi imediat evidente sub formă de convulsii epileptice.

Astfel, apar următoarele reacții: febră, scăderea tensiunii arteriale, acetonă în urină, o creștere a nivelului de zahăr din sânge și urină, insuficiență renală, psihoze, ataxie, halucinații.

În cazuri severe, coma se produce pentru o perioadă de 1 până la 1,5 zile.

În cazul terapiei prelungite la doze maxime, survine o supradoză cronică, ceea ce duce la scăderea numărului de hepatocite active. În primul rând se manifestă sub forma unei creșteri a parametrilor AST și ALT, iar în unele cazuri este diagnosticată dezvoltarea hepatitei care afectează ficatul.

Nu este exclusă și pe fondul tratamentului cu doze crescute și apariția altor patologii. De exemplu, nevrită optică cu percepție vizuală deteriorată sau polineuropatie ca urmare a deteriorării nervului periferic. Există o pierdere de polineuropatie a sensibilității mâinilor și picioarelor, slăbiciune musculară, ataxie.

Cu intoxicație ușoară, poate fi necesară numai ajustarea dozei de medicament și spălarea stomacului cu absorbția ulterioară de carbon activ. Dezvoltarea hepatitei medicamentoase necesită retragerea medicamentului.

Dacă efectele intoxicației sunt clar exprimate și însoțite de convulsii convulsive, o tulburare a metabolismului acizilor, comă, bicarbonatul de sodiu intravenos este utilizat ca prim ajutor. Pentru a îndepărta resturile de izoniazid din tractul gastro-intestinal, este prezentată recepția enterosorbentelor, în special a cărbunelui activat.

Simptomele neurologice necesită alt tratament. Pentru ao reduce, utilizați "Pyridoxine" (atât pentru prevenirea și tratamentul supradozajului), cât și benzodiazepine ("diazepam"). "Pyridoxina" se administrează în aceeași doză ca și izoniazida. Dacă doza de Isoniazid nu a fost stabilită, doza de "Pyridoxină" pentru adulți va fi de la 5 până la 10 mg (pentru copii - la o doză de 80 mg pe kg de greutate corporală).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea paracetamol, enfluran și rifampicină paracetam cu terapia cu isoniazid poate crește efectele toxice ale acestor medicamente asupra ficatului, ceea ce crește riscul de apariție a hepatitei. Această combinație este deosebit de periculoasă pentru pacienții cu diverse patologii hepatice.

Dar etanolul este capabil să accelereze metabolismul și să crească hepatotoxicitatea izoniazidului în sine. Aceștia sunt capabili să accelereze metabolizarea și să reducă concentrația de izoniazid în sânge și glucocorticosteroizi.

„INH“ reduce metabolismul „teofilina“, „etosuximidă,“ „fenitoina“, „Carbamazepina“, „alfentanil“, derivați de benzodiazepină, cumarina sau indandione și anticoagulante indirecte, prin concentrarea lor în sânge și acțiunea medicală poate fi crescut semnificativ. Aceasta crește efectul toxic al medicamentelor.

Aportul de "Isoniazid" împreună cu alte medicamente de la tuberculoză ("Cycloseril" etc.) determină o întărire reciprocă a acțiunilor lor. Întărește acțiunea centrală a isoniazidului și un agent pentru tratamentul dependenței de alcool "Disulfiram".

"Isoniazid" este capabil să reducă concentrația la plasma sanguină "Ketoconazol" și să crească conținutul de acid valproic în sânge, care necesită ajustarea dozei.

În cazul administrării orale, antiacidele pentru reducerea acidității sucului gastric pot reduce absorbția izoniazidei.

"Pyridoxine", "Diazepam", "Thiamin" și acid glutamic pot reduce efectul neurotoxic al izoniazidei.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Conditii de depozitare

Astfel, tabletele și ukuporenny în borcane de pudră de sticlă întunecată pot fi păstrate la temperatura camerei (nu mai mari de 25 de grade) și preferabil departe de lumină.

Dar fiolele cu o soluție necesită menținerea temperaturii de depozitare nu mai mare de 10 grade. Păstrați-le, de asemenea, recomandate departe de lumina soarelui. 

Soluțiile preparate din pulbere sunt de asemenea păstrate la temperaturi de până la 10 grade. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Termen de valabilitate

Durata de valabilitate a tabletelor este de 6 ani, cu condiția să fie depozitate corespunzător.

Durata de depozitare a ampei este de 2 ani, cu condiția ca aceasta să fie depozitată corespunzător.

Perioada de soluție a soluțiilor proaspăt preparate de Isoniazid este de numai 1-2 zile.

[56], [57],