Lamytor

Lamitor este un anticonvulsivant eficient, utilizat pentru diferite sindrofe convulsive.

Indicaţii Lamytor

Lamitor este indicat atât pentru cursul de monoterapie, cât și pentru tratamentul combinat, atât pentru adulți, cât și pentru copii cu vârsta de 12 ani și peste cu astfel de încălcări:

• crize parțiale simple sau complexe;
• forma secundară sau primară de convulsii tonico-clonice generalizate;
• lipsă simplă și complexă;
• convulsii mioclonice;
• Atacuri care prezintă rezistență la alte anticonvulsivante.

În plus, medicamentul poate fi utilizat ca instrument auxiliar pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2-12 ani.

Formularul de eliberare

Produs sub formă de tablete într-un volum de 25, 50 sau 100 mg. Un blister conține 10 comprimate. Într-un ambalaj sunt ambalate 3 sau 5 plăci cu blistere.

Farmacodinamica

Lamotrigina este un blocant eficient al canalelor de sodiu dependente de potențial localizate în membranele neuronale presinaptice. Elimină excesul de acid 2-aminopentandioic eliberat (un neurotransmițător implicat în dezvoltarea convulsiilor de epilepsie), precum și răspândirea asociată a impulsurilor transmise. 

Farmacocinetica

Lamotrigina este absorbită destul de repede din intestin și aproape nu participă la procesul metabolic presistemic al așa-numitei "prime treceri". Concentrația maximă din substanța plasmatică atinge aproximativ 2,5 ore după consumarea medicamentului.

Perioada de concentrare maximă este prelungită dacă luați medicamentul împreună cu alimentele, dar rata de aspirație rămâne aceeași. Există fluctuații interindividuale notabile în concentrația maximă de echilibru, dar fiecare pacient individual are astfel de fluctuații. Indicatorul de legare la proteinele plasmatice este de aproximativ 55%. Volumul de distribuție este de 0,92-1,22 l / kg.

În metabolism a fost implicată enzima UDF-GT. În funcție de doză, lamotrigina poate crește ușor propriul metabolism. Coeficientul de echilibru de curățare a substanței active la adulți este de 39 ± 14 ml / min (media).

Metabolizată la starea glucuronidelor, care sunt apoi excretate în principal împreună cu urină (mai puțin de 10% din substanță se excretă neschimbată). Alte 2% sunt excretate cu fecale.

Timpul de înjumătățire (la adulți este de 24-35 ore în medie) și coeficientul de curățare nu depind de dozare. Indicatorul factorului de curățare al substanței active este redus cu 32% la pacienții cu hiperbilirubinemie constituțională, dar nu depășește valorile standard. Timpul de înjumătățire al lamotriginei este puternic influențat de medicamente, luate în asociere cu Lamitor.

Substanța activă este excretată împreună cu laptele matern (concentrația este de 40-60% din indicii din plasmă). Uneori, la copii, concentrațiile plasmatice au atins niveluri terapeutice.

Parametrii clearance-ului componentei active la copii (în funcție de greutate) depășesc nivelul similar la adulți. Cel mai mare coeficient este observat la copiii sub 5 ani. Timpul de înjumătățire este mai scurt decât la pacienții adulți. Media este de 7 ore (în cazul asocierii cu medicamente care induc glucuron) și poate crește până la 45-50 de ore (în cazul asocierii cu valproat).

Dozare și administrare

Initial PM doza pentru copii și adulți (12+ nu valproatul de sodiu medicament, dar luați alte anticonvulsivante care induc izoenzime) este o singură dată 50 mg (pe zi) - prima săptămână a 2, și apoi 100 mg de 2 ori (pe zi) pentru următoarele 2 săptămâni. După aceea, doza trebuie crescută la 200-400 mg (de două ori pe zi).

Dosage Inițial pacienții PM care folosesc valproat de sodiu, combinarea cu alte anticonvulsivante, izoenzime inducând, egal cu 25 mg în fiecare zi, timp de 2 săptămâni, și apoi la 25 mg zilnic pentru săptămâna viitoare a 2-a. În plus, doza este mărită până când se obține efectul terapeutic optim. Doza de întreținere este de 100-200 mg (pentru 1 sau 2 doze).

Doza inițială pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani (cu monoterapie Lamitor) este de 2 mg / kg de două ori pe zi (2 săptămâni) și apoi de 5 mg / kg de două ori pe zi timp de încă 2 săptămâni. Mărimea dozei de întreținere este de 5-15 mg / kg de două ori pe zi.

Doza inițială de medicament pentru copii (curs combinat de tratament) este de 0,2 mg / kg zilnic timp de 2 săptămâni și apoi de 0,5 mg / kg zilnic pentru următoarele două săptămâni. În plus, doza este mărită până când se obține efectul terapeutic optim. Mărimea dozei de întreținere este de 1-5 mg / kg (de 1-2 ori pe zi).

[3], [4], [5]

Utilizați Lamytor în timpul sarcinii

Prescrierea unui medicament în timpul sarcinii este interzisă (cu excepția cazului în care posibilele beneficii ale tratamentului depășesc riscul potențial pentru copil).

Contraindicații

Printre contraindicații:

• tulburări severe la nivelul ficatului;
• perioada de lactație;
• vârsta mai mică de 3 ani;
• intoleranță individuală la lamotrigină sau la alte componente ale medicamentului.

[1]

Efecte secundare Lamytor

Reacțiile adverse care apar la administrarea medicamentului în monoterapie:

• Organe ale SNC: dureri de cap cu amețeli, tulburări de somn sau somnolență, precum și oboseală crescută;
• Organe ale sistemului digestiv: greață;
• Alergie: o erupție cutanată pe piele (2%), observată în mod obișnuit în prima lună după începerea cursului tratamentului și care decol după întreruperea tratamentului. Ocazional se pot dezvolta eriteme exudative maligne, sindromul Lyell sau edemul lui Quincke.

Reacții adverse în cazul administrării Lamitor ca agent terapeutic auxiliar în cursul tratamentului cu medicamente antiepileptice standard:

• organele sistemului nervos central: pe lângă agresivitatea și iritabilitatea de mai sus, tulburare de echilibru, confuzie și tremor;
• organe de viziune: tulburare de acuitate vizuală, precum și diplopie;
• organele sistemului hematopoietic: neutro- și, de asemenea, leucopenia;

Organe ale sistemului digestiv: simptome dispeptice și vărsături cu greață.

[2]

Supradozaj

Printre caracteristicile de supradozaj: în cazul dozei de unică folosință care depășește limita maximă admisibilă de 10-20 posibilă dezvoltarea ataxie, tulburări de conștiență, nistagmus, și comă.

Simptomele necesită spitalizare cu tratament de susținere, în funcție de prezentarea clinică.

Interacțiuni cu alte medicamente

Ca rezultat al combinării cu medicamente care stimulează procesul de glucuronizare (fenitoină sau carbamazepină), timpul mediu de înjumătățire plasmatică este redus (până la aproximativ 14 ore). Când se combină cu valproat, acest indicator crește la 70 de ore.

Valproații au un puternic efect inhibitor asupra procesului de glucuronizare a substanței active Lamitor.

Medicamente cum ar fi fenitoina, carbamazepina, fenobarbitalul și primidona și, în plus etiniloestradiol / levonorgestrel și rifampicină stimulează lamotriginei proces substanță glucuronidare.

Valproat, care inhibă procesul de glucuronizare a lamotriginei, este capabil să încetinească metabolizarea și să prelungească timpul de înjumătățire mediu de aproape 2 ori.

Unele dintre medicamente anti-epileptice de mai sus (de exemplu, fenobarbital, fenitoina și carbamazepina, primidona a) asigurarea unui efect stimulator asupra enzimelor hepatice, de a accelera procesele de glucuronoconjugării și metabolism.

Când carbamazepina a fost combinată cu lamotrigină, s-au manifestat reacții adverse cum ar fi ataxie, greață și pierderea acuității vizuale, în plus, amețeli și diplopie. Aceste manifestări au dispărut de obicei după o reducere a dozei de carbamazepină.

Alansapina la o doză de 15 mg reduce concentrația maximă și respectiv ASC cu 20% și, respectiv, 24% în medie. Dar astfel de schimbări practic nu afectează imaginea clinică a tratamentului.

Medicamente Suprimarea de lamotrigină, cum ar fi fluoxetina, amitriptilina, clonazepam, haloperidol, bupropion lorazepam sau ușor afectează formarea produsului cariilor primare lamotriginei - 2-N-glucuronid.

În utilizarea resursele combinate ale contraceptivelor orale (constând din 30 g de etiniloestradiol substanță și 150 ug substanță levonorgestrel), există o creștere a indicatorului ratei de purificare lamotriginei de aproximativ 2 ori (după ore oral) indicatori scăzând astfel concentrația de AUC și vârf lamotrigină cu 52% și 39%, respectiv (în medie).

Când se combină cu lamotrigină, se observă o ușoară creștere a factorului de curățare a levonorgestrelului, care reprezintă 19% și respectiv 12% din ASC și respectiv concentrația maximă.

Rifampicină crește coeficientul ratei de purificare a lamotriginei și reduce timpul său de înjumătățire, deoarece acest medicament stimulează activitatea enzimelor hepatice, efectuarea procesului de glucuronidare. Pacienții care primesc concomitent rifampicina ca un medicament, este necesar să se atribuie un circuit de lamotrigină special de ore - în conformitate cu modul desemnat de combinația de lamotriginei cu medicamente care stimulează procesul de glucuronidare.

[6], [7], [8]

Conditii de depozitare

Este necesar să păstrați medicamentul într-un loc închis de umiditate, lumina soarelui și accesul copiilor. Condiții de temperatură - nu mai mult de 30 ° С.

Termen de valabilitate

Lamitor este autorizat să fie utilizat timp de 3 ani de la data fabricării medicamentului.

[9],