Aʙamat

"Abamat" nu va schimba atitudinea umană față de boală, ci este un excelent agent antiviral, special dezvoltat de cercetătorii medicali pentru copii și adulți cu infecție cu HIV.

Indicaţii Aʙamat

Abamat, denumirea internațională "Abacavir", este destinat tratării virusului - HIV al adulților și al copiilor.

Tratamentul cu medicamentul necesită o prudență extremă, deoarece infecția cu HIV își exercită influența asupra întregului corp uman, ceea ce înseamnă că medicamentul trebuie administrat sub supravegherea strictă a unui medic care are experiența necesară în tratamentul pacienților cu SIDA și HIV. În timpul tratamentului, trebuie evaluată sarcina virală a pacientului și numărul de limfocite CD4. Pacienții trebuie informați că utilizarea Abamat nu împiedică transmiterea virusului imunodeficienței prin sânge sau comunicare intimă.

[1]

Formularul de eliberare

„Abamat“ se prezintă sub formă de tablete culori de piersic care sunt acoperite, forma biconvexe rotunde, cu semnul „M20“ - pe de o parte, cealaltă parte are o „bandă“ pentru spargerea în două părți, dintre care fiecare parte este o doză de 60 mg.

„Abamat“ „M110“ substanțial identică „Abamatu“ „M20“, dar eliberați formă „M110“ - Capsule, de asemenea, piersic, în mod logic, are pe o parte o inscripție „M110“, cealaltă parte este netedă, care doza este de 300 mg.

Diferența dintre primul și al doilea tip de medicament este o doză, care este convenită, în primul rând, cu medicul curant.

Farmacodinamica

Abamat se absoarbe repede din tractul digestiv. Biodisponibilitatea la adulți este de 83%. Concentrația maximă în serul de sânge este de 1,5 ore după administrarea medicamentului în tablete. La administrarea medicamentului în doze terapeutice (600 mg) concentrația maximă este de aproximativ 3 μg / ml, iar ASC este administrată la o frecvență de 12 ore - 6 μg / h / ml.

Utilizarea medicamentului în timpul unei mese încetinește timpul de apariție maximă a concentrației sale în ser, dar nu afectează concentrația totală în plasma sanguină. În cursul căreia se poate lua "Abamat", în ciuda consumului de alimente.

Abacavir - un alt nume pentru "Abamata", penetrează liber în diferite țesuturi ale corpului, inclusiv CSF. Raportul mediu al nivelurilor de abacavir în lichidul cefalorahidian și ser este de aproximativ 30-44%. Când se utilizează în doze terapeutice, nivelul de legare la proteine este de aproximativ 49%.

În ceea ce privește metabolismul, abacavir suferă metabolism primar în ficat, 2% din doza aplicată este eliberată neschimbată în rinichi.

Principalii metaboliți sunt acidul 5 '- carboxilic și 5' - glucuronidul, care sunt transformați prin alcool dehidrogenază sau prin glucuronizare.

Timpul de înjumătățire plasmatică al abacavirului este de 1,5 ore. Nu se produce o acumulare semnificativă după administrarea repetată a medicamentului la o doză de 300 mg de două ori pe zi. Metaboliții și abacavirul în formă neschimbată, în cantitate de aproximativ 83% din doză, sunt administrate de rinichi, iar restul - cu fecale.

În ceea ce privește carcinogeneza, mutageneza, există date privind apariția tumorilor maligne și benigne. În cele mai multe cazuri, aceste tumori au apărut cu utilizarea unor doze mari de "Abamat" - 330 mg / kg / zi și 600 mg / kg / zi. Aceste doze sunt echivalente cu nivelul, care este de 24-32 ori mai mare decât nivelul distribuției sistemice a medicamentului la om. Deși potențialul cancerigen al medicamentului la om este necunoscut, aceste date oferă posibilitatea de a crede că beneficiul potențial al utilizării medicamentului este predominant carcinogen la oameni.

Leziuni hepatice

Procesul metabolismului "Abamata" este, în primul rând, în ficat. Farmacocinetica Abamat a fost studiată la pacienții cu leziuni hepatice moderate (indice Child-Pugh-5-6), care au luat o doză de 600 mg pe zi. Rezultatul a arătat o creștere medie de 1,89 ori [1,32; 2,70] ASC a abacavirului și 1,58 [1,22; 2.04] ori timp de înjumătățire.

Tulburări renale

Practic, procesul metabolismului "Abamata" are loc în ficat, aproximativ 2% din doza administrată trece prin rinichi ca și compuși neschimbați. Farmacocinetica abacavirului la pacienții cu boală renală în stadiu terminal este similară cu cea a pacienților cu funcție renală normală. Prin urmare, este necesară ajustarea dozei la pacienții cu leziuni renale.

Plecând de la informațiile primite prin experiența pe termen scurt, este necesar să se anuleze primirea medicamentului "Abamat" la pacienții cu stadiul final al bolilor renale.

Farmacocinetica la copii

Copiii "Abamat" absorbi rapid și ușor din soluțiile orale. Parametrii farmacocinetici generali ai copiilor sunt asemănători cu adulții, cu o variabilitate mai mare a concentrațiilor plasmatice.

Dacă vorbim despre bebeluși de până la 3 luni, atunci nu există informații necesare pentru utilizarea în siguranță.

Farmacocinetica

Ingredient activ: Filmul cu 1 comprimat conține: abacavir sub formă de sulfat 60 mg sau 300 mg.

Substanțele auxiliare includ:

• dioxid de siliciu coloidal,
• celuloză microcristalină,
• amidon de sodiu (tip A),
• stearat de magneziu,
• film de acoperire "Opadray Yellow" 03V82849 (dioxid de titan - E171, hipromeloză),
• oxid de fier roșu - E172,
• oxid galben galben - E172,
• polietilen glicol.

Abamat este un agent antiviral pentru uz sistemic.

„Abamat“ - inhibitori nucleozidici ai revers transcriptazei, și este un inhibitor puternic al HIV-1 - HIV-2, și incluzând izolate HIV-1 cu sensibilitate redusă în ceea ce privește zidovudina, lamivudina, zalcitabina sau nevirapină. In celula, medicamentul este convertit în trifosfat activ carbovirul metabolit care afectează inhibarea revers transcriptazei HIV, având ca rezultat încălcarea necesară are loc într-un sistem de ADN viral și se oprește replicarea acestuia.

Dozare și administrare

Tratamentul trebuie efectuat de un medic care are experiență în tratarea pacienților cu infecție cu HIV.

Abamat se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar.

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani (care cântăresc cel puțin 30 kg): 300 mg de două ori pe zi sau 600 mg o dată pe zi.

La trecerea de la regim de două ori pe zi la programul unei doze unice de administrare zilnică, dimineața, prima doză de 600 mg trebuie administrată dimineața. Dacă regimul de seară este de preferat, atunci în ziua de tranziție dimineața să ia 300 mg, iar seara - 600 mg.

La trecerea de la un regim o dată pe zi la un regim de două ori pe zi, primele 300 mg trebuie administrate dimineața.

Copiii de 3 ani (a căror greutate nu este mai mică de 14 kg) până la 12 ani, doza recomandată este de 8 mg / kg de 2 ori pe zi; doza maximă zilnică este de până la 600 mg pe zi. Abamat trebuie prescris numai copiilor care pot înghiți pilula. Pentru pacienții care nu pot înghiți o pastilă, "Abacavir" poate fi oferit sub formă de soluție pentru administrare orală.

Recomandările pentru utilizarea comprimatelor sunt de 60 mg pentru copiii cu greutatea cuprinsă între 14 și 30 kg.

Nu este necesară, deoarece procesul de metabolism „Abamata“ are loc în principal în ficat la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară (Child scala index - - Pugh - 5-6) Ajustarea dozei în insuficiența renală se recomandă să luați 200 mg „Abamata“ zi sdvazhdy . Pentru această dozare trebuie utilizat "Abamat" sub forma unei soluții pentru administrare orală.

Ajustarea dozei la pacienții vârstnici. Când medicamentul este prescris pentru pacienții vârstnici, este necesar să se ia în considerare o incidență mai mare a afecțiunilor cardiace, hepatice și renale, prezența bolilor concomitente și utilizarea medicamentelor.

[3]

Utilizați Aʙamat în timpul sarcinii

Abamat are un întreg complex de contraindicații și efecte secundare. Dar siguranța utilizării "Abamat" în timpul sarcinii nu este stabilită și, prin urmare, nu există recomandări pentru femeile însărcinate. Dar medicul poate prescrie primirea acestui remediu numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă în această perioadă depășește riscul pentru făt.

Abamat pentru mamele care alăptează și care sunt infectate cu HIV, precum și în timpul sarcinii, nu este sfătuit să le ia, iar efectul asupra copilului nu este cunoscut. Studiile nu au stabilit penetrarea medicamentului în laptele matern, prin urmare, în timpul primirii ar trebui să oprească alăptarea.

Dar, în orice caz, o femeie însărcinată sau o femeie care a dat deja naștere trebuie să urmeze instrucțiunile clare ale medicului, mai ales că medicamentul dat este eliberat în farmacii numai atunci când se prescrie prescripția.

Contraindicații

"Abamat" are mai multe contraindicații, care includ:

• Hipersensibilitate la componentele care alcătuiesc medicamentul.
• Insuficiență hepatică moderată sau severă.
• Stadiul terminal al bolii renale.
• Test pozitiv pentru prezența alelei HLA-B * 5701.

În plus față de contraindicații, "Abamat" are, de asemenea, efecte secundare, care sunt de asemenea indicate în instrucțiuni și care sunt luate în considerare în mod necesar de către medicul curant în timpul tratamentului. Stabilirea unei predispoziții la contraindicații poate fi prin diagnosticare: teste de laborator și ultrasunete.

Efecte secundare Aʙamat

Există dovezi că aproximativ 5% dintre pacienții care au primit „Abamat“, a dezvoltat o reacție de hipersensibilitate, care au fost caracterizate prin apariția simptomelor multiple de organe, cu sau fără o creștere a temperaturii și apariția leziunilor sau (maculopapulară sau urticarie) rareori letală.

Simptomele pot să apară în orice moment în timpul tratamentului, totuși ele apar de obicei în primele șase săptămâni după începerea tratamentului (timpul mediu de debut este de 11 zile).

Simptomele și semnele de reacții alergice sunt prezentate mai jos. Cele care au avut loc cu o frecvență mai mare de 10% sunt evidențiate cu caractere aldine.

Din piele: o erupție cutanată (maculopapulară sau sub formă de urticarie).

Din sistemul digestiv: dureri abdominale, diaree, greață, vărsături, gastroenterită, ulcere la nivelul mucoasei cavitatii bucale.

Sistemul respirator: tuse, dispnee, sindrom dipressii respirator, dureri în gât, insuficiență respiratorie, modificări în Radiografia a cavității toracice (în principal infiltrate, care pot fi localizate), simptome generale: febră, oboseală, stare generală de rău, limfadenopatie, edem , conjunctivită, hipotensiune arterială, anafilaxie.

Din sistemul nervos: dureri de cap, parestezii.

Din partea sistemului hematopoiezei: limfopenie.

Din partea sistemului digestiv: creșterea nivelului testelor hepatice funcționale, hepatitei, insuficienței hepatice.

Sistemul musculoscheletic: dureri musculare, cazuri singulare de mioliză, artralgie, creșterea nivelului de CK.

Printre altele, creșterea creșterii nivelului de creatinină, insuficiență renală, erupție cutanată și reacții adverse din tractul gastro-intestinal sunt mai frecvente la copii decât la adulți. Un simptom frecvent izolat al unei reacții de hipersensibilitate a fost erupțiile pe piele. Unii pacienți cu reacții de hipersensibilitate sunt inițial percepuți ca având boli ale sistemului respirator (pneumonie, faringită, bronșită), boli asemănătoare gripei, gastroenterită sau reacții la alte medicamente.

Întârzierea diagnosticului de hipersensibilitate duce la faptul că pacienții continuă să utilizeze abacavir, ceea ce poate provoca agravarea severă a reacțiilor alergice și chiar a decesului. De aceea, trebuie să țineți cont întotdeauna de posibilitatea apariției unei reacții de hipersensibilitate, dacă pacienții au simptomele de mai sus. Dacă riscul unei astfel de reacții este imposibil de exclus, utilizarea Abamat sau a altor medicamente care conțin abacavir nu este revocată. Când se continuă tratamentul, simptomele reacțiilor de hipersensibilitate se agravează și după ce medicamentul este de obicei retras. Pacienții care au dezvoltat o reacție de hipersensibilitate trebuie să acorde prioritate tratamentului și să nu-l reînnoiască cu niciun medicament care conține "Abamat".

Există rapoarte anecdotice ale reacțiilor de hipersensibilitate care apar utilizarea medicamentului după repetate când a fost precedat de apariția unuia dintre cele mai importante semne de hipersensibilitate (erupție cutanată, febră, oboseală, stare generală de rău, gastro-intestinale sau simptome respiratorii).

În cazuri rare, au apărut reacții de hipersensibilitate la pacienții care au reluat tratamentul, dar acest lucru nu a fost precedat de simptome de hipersensibilitate. Pentru multe alte reacții adverse, rămâne neclar dacă sunt asociate cu utilizarea "Abamat" sau a altor medicamente utilizate pentru tratamentul infecției cu HIV, este rezultatul bolii ca atare.

Multe dintre simptomele de mai sus (greață, vărsături, diaree, febră, oboseală, erupție cutanată) apar ca parte a reacției de hipersensibilitate. De aceea, pacienții cu oricare dintre aceste simptome trebuie examinați cu atenție pentru reacții alergice. În cazul întreruperii tratamentului datorită prezenței a cel puțin unuia dintre aceste simptome, reluarea tratamentului este posibilă numai sub supravegherea directă a unui medic.

[2]

Supradozaj

În caz de supradozaj ar trebui să fie, în primul rând asigurați-vă că pacientul nu este alergic la „Abamat“ sau componentele sale, și de a efectua terapia standard de susținere, dacă este necesar. În alte cazuri, tratamentul este simptomatic. Nu se cunoaște dacă acest medicament este excretat prin dializă peritoneală sau prin hemodializă.

Pentru a evita supradozele, urmați cu strictețe recomandările medicului. În cazul simptomelor neprevăzute, este necesar să se informeze medicul curant. Este posibil ca simptomatologia să poată fi asociată cu o reacție alergică.

Interacțiuni cu alte medicamente

Probabilitatea interacțiunii mediată de P450 a "Abamat" cu alte dispozitive medicale este scăzută. Abamat suprimă enzimele CYP3A4, CYP2C9 și CYP2D6 la concentrații adecvate din punct de vedere clinic.

Interacțiunea dintre inhibitorii de protează și alte medicamente care sunt metabolizate de enzime bazice P450 este puțin probabilă.

Interacțiunea dintre "Abamat", "Zidovudin" și "Lamivudin" este absentă.

Admiterea medicamentului cu "etanol" conduce la dezvoltarea unei scări sub "concentrația / timpul" curbei farmacocinetice (AUC) a "Abamat" cu aproape 41%. "Abamat" nu afectează metabolismul "Etanol".

Aplicarea simultană a 600 mg de „Abamata“ de două ori pe zi „Metadona“ ajută la reducerea concentrației maxime (Cmax) «Abamata“ 35% pentru perioada de întârziere o oră pentru a atinge concentrația maximă (tmax), cu toate acestea, rămâne aceeași ASC. Acest agent antiviral mărește scala medie sistemică a metadonei cu 22%. Pacienții adulți care iau metadonă și abamat trebuie verificați pentru semne de sindrom de întrerupere, indicând o doză mică, deoarece poate fi necesară o ajustare a dozei de "metadonă".

Componentele retinoidelor sunt eliminate cu alcool dehidrogenază. Interacțiunea cu Abamat este posibilă, dar nu a fost studiată.

[4], [5], [6], [7], [8]

Conditii de depozitare

"Abamat" are reguli standard de depozitare, adică într-un loc închis, uscat, inaccesibil copiilor, a căror temperatură nu trebuie să depășească 30 ° C. Și pentru a stoca este necesar în ambalajul original, împreună cu frunza liber - instrucțiunea.

Trebuie avut în vedere faptul că nerespectarea termenului de valabilitate de stocare a medicamentului poate reduce în mod semnificativ ca majoritatea substanțelor care sunt componente active sau auxiliare își pierd proprietățile lor terapeutice la o temperatură prea ridicată, sau prin reacția cu lumina soarelui.

Din aceste motive, Abamat, în a cărui inserție există toate informațiile despre acest subiect, ar trebui păstrat, respectând toate instrucțiunile.

Termen de valabilitate

"Abamat", dacă îl păstrați, urmând instrucțiunile, este potrivit pentru 2 ani de la data emiterii. Dar, altfel, data exactă a sfârșitului datei de expirare nu poate fi apelată.

Cumpărați "Abamat", nu ezitați, uitați-vă la data fabricării și la numele fabricantului. De ce verificați data - este de înțeles. În ceea ce privește producătorul, singurul care îl poate produce este Matrix Laboratories Limited India. Contrafacerile dintre farmacii nu au fost observate. Și aici, dacă vorbim despre modalități de "virtuale" de livrare, atunci totul este posibil, chiar și livrarea unui produs restante.