Zolmigren

Zolmigren este un medicament utilizat pentru tratarea migrenelor. Este agonist selectiv al terminalelor serotoninergice speciale 5HT1 și conține o componentă zolmitriptan.

Indicaţii Zolmigrena

Se utilizează pentru arestarea unui atac de migrenă (însoțit sau nu de o aură).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței se face în tablete, ambalate în plăci cu blistere de 2 sau 10 bucăți. În cutie - 1 placă de ambalare.

Farmacodinamica

Zolmitriptan - posedă selectiv influență specială agonist serotoninici 5-HT1B finaluri / 1D tip în vasele umane recombinante. Medicatie demonstrează pronunțat moderat afinitate la capetele de mai sus, fără a provoca o afinitate semnificativă sau activitate terapeutică în ceea ce privește 5NT2-, dar altele decât că 5NT3- și 5HT4 serotoninei terminații, α1-, α2-, finaluri β1-adrenergici și, în plus, și H2 • N1- finaluri histamină M-colina cu terminații și terminații D2-D1 ai dopaminei.

Medicamentul are un efect relativ vasoconstrictor al vaselor sanguine craniene, este combinat cu procesele neuropeptide eliberare blocate (inclusiv vasoactive natură peptida intestinală proeminent în principal efector tip modulator excitație reflex, provoacă expansiunea vaselor de sânge, care este fundamental în patogeneza migrenei). Se suspendă, de asemenea, procesul de apariție a atacurilor de migrenă, la egalitate cu cei care nu furnizează o influență directă analgezic.

În combinație cu ameliorarea atacurilor de migrenă, medicamentul reduce severitatea greaței cu vărsături (în special cu dezvoltarea atacurilor de tip stânga), precum și cu fundalul și fotofobia. În afară de influența periferică, afectează celulele stem ale creierului asociate atacurilor de migrenă, ceea ce explică rezultatul repetat în timpul tratamentului seriei, constând în mai multe convulsii succesive la un pacient.

Zolmigren demonstrează o eficacitate ridicată în combinație cu alte medicamente de terapie a stării de migrenă (o serie de atacuri de migrenă grea, secvențială, care durează 2-5 zile). Elimină, de asemenea, migrenele, care apar pe fundalul menstruației. Porțiuni mari de medicamente au un efect sedativ și conduc la un sentiment de somnolență.

Efectul medicamentului se dezvoltă după 15-20 de minute, ajungând la maxim după 60 de minute după ingestie. Efectul terapeutic maxim se observă prin utilizarea de medicamente în timpul dezvoltării unui atac de migrenă.

[1]

Farmacocinetica

Când este ingerat, medicamentul este bine absorbit, penetrand tractul digestiv. Gradul de absorbție nu este legat de recepția alimentelor. Biodisponibilitatea medie absolută este de aproximativ 40%. Sinteza proteinelor din sânge în plasmă - 25%. Este nevoie de 60 de minute pentru a ajunge la nivelul Cmax al medicamentului; valorile terapeutice ale medicamentelor din interiorul plasmei sunt menținute pentru următoarele 4-6 ore. După utilizarea repetată, componenta terapeutică nu se acumulează.

Medicamentul trece biotransformare hepatică intensă, în care se formează un derivat N-demetil, oferind o mai mare (2-6 ori) efectul terapeutic decât elementul părinte și anumiți metaboliți inactivi.

Excreția majorității medicamentelor are loc prin rinichi - sub formă de produse metabolice, iar aproximativ 30% se excretă neschimbată prin intestin.

Au fost detectate trei produse metabolice principale ale zolmitriptanului: heteroauxina (considerată principalul element din urină cu plasmă), N-desmetil- și, de asemenea, analogi de N-oxid. Substanța N-desmetilată are activitate și alte 2 produse de dezintegrare sunt inactive.

Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al zolmitriptanului este de 2,5-3 ore.

La femei, Cmax și biodisponibilitatea sunt mai mari decât la bărbați (cu valori scăzute ale clearance-ului).

La pacienții tratați cu insuficiență renală moderată și severă, indicatorii de clearance-ul renal al elementului activ și al produselor sale metabolice sunt de 7-8 ori mai mici comparativ cu indicii voluntarilor. Timpul de înjumătățire crește cu 60 de minute (maximum 3-3,5 ore), în timp ce nivelul biodisponibilității zolmitriptanului cu produsul său metabolic activ crește cu doar 16% și, de asemenea, cu 35%.

La persoanele cu deficit de funcție hepatică, metabolismul componentei active a medicamentului scade în funcție de severitatea bolii.

Dozare și administrare

Este interzisă utilizarea medicamentului pentru prevenirea profilactică a atacurilor de migrenă. Luați-o cât mai curând posibil după declanșarea unui atac de durere.

Trebuie să luați prima pilulă de medicamente (conține 2,5 mg de substanță). Dacă efectul cererii este absent sau dacă a apărut o recădere, se poate administra o altă pilulă. Dozele repetate trebuie luate cel puțin după 2 ore de la momentul utilizării primei doze.

Dacă doza de 2,5 mg a avut un efect slab, este posibil să se mărească până la 5 mg (doza maximă permisă de 1 dată). Pentru o zi este permisă administrarea unui număr maxim de 10 mg de medicament.

Persoanele cu stadii severe de tulburări ale activității hepatice pot consuma maximum 5 mg de medicament pe zi.

[3]

Utilizați Zolmigrena în timpul sarcinii

Siguranța utilizării medicamentelor în timpul sarcinii nu este definită. Testele pe animale nu au determinat efectele teratogene directe ale medicamentelor, dar datele individuale din testele de embriotoxicitate indică faptul că viabilitatea embrionară este în scădere. Femeile gravide pot lua Zolmigren numai în situațiile în care probabilitatea de a ajuta o femeie este mai mare decât riscul de complicații la făt.

Testele arată, de asemenea, că medicamentul este excretat cu lapte de la animalele care alăptează. Nu există informații privind trecerea substanței în laptele matern uman. Din acest motiv, femeile care alăptează trebuie să ia medicamentul foarte atent. Influența medicamentelor asupra copilului trebuie minimizată, astfel încât hrănirea trebuie făcută cel puțin după 24 de ore după utilizarea Zolmigren.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența unei sensibilități puternice în ceea ce privește elementele medicinale;
• valori crescute ale tensiunii arteriale de severitate moderată sau severă și, de asemenea, având o intensitate slabă de creștere necontrolată a nivelului de presiune;
• IHD sau manifestări similare care includ antecedente de infarct miocardic;
• angina spontană;
• tulburări cerebrovasculare sau TIA, prezente în anamneză;
• nivelul QC, atingând valori sub limita de 15 ml pe minut;
• Administrarea combinată cu ergotamina sau substanțe care sunt derivați ai acestuia (inclusiv metisergidă), și, în plus, cu naratriptanom sau sumatriptan și alta decât cea a altor agoniști terminațiilor 5NT1V / 1D;
• boli care afectează funcția vaselor periferice;
• utilizarea la vârstnici (vârsta peste 65 de ani).

Efecte secundare Zolmigrena

Simptomele negative când se administrează Zolmigren sunt adesea de o severitate ușoară și de obicei temporară. Acestea apar în primele 4 ore de la administrarea medicamentelor, dar nu cresc la admiterea repetată; dispar în mod independent, fără a utiliza măsuri terapeutice suplimentare. Printre alte reacții adverse:

• Deficiență de imunitate: simptome de intoleranță, inclusiv edem Quincke, urticarie și manifestări anafilactice;
• tulburări ale inimii: tahicardie, senzație de bătăi de inimă, angina sau infarct miocardic, precum și coronarospasm;
• probleme de funcționare a vaselor de sânge: o ușoară creștere a tensiunii arteriale, precum și o creștere tranzitorie a tensiunii arteriale;
• disfuncția NS: amețeli, parestezii, senzație puternică de căldură, o tulburare sensibilă sau un sentiment semnificativ de somnolență, hiperestezie și dureri de cap;
• Simptomele care afectează activitatea tractului digestiv: greață, disfagie, dureri abdominale, uscăciunea mucoasa bucala, vărsăturile, și în afară de ischemie sau infarct (de exemplu, forma intestinală infarct sau splină), manifestată sub formă de diaree cu sânge, sau durere în peritoneu;
• tulburări ale funcției urinare sau renale: frecvență crescută a urinării, poliurie și, de asemenea, necesită urinare urinară;
• leziuni ale structurii musculo-scheletice și ale țesuturilor conjunctive: durere sau slăbiciune a mușchilor;
• tulburări sistemice: senzație de stoarcere, gravitate severă sau presiune sau durere în zona gâtului sau gâtului și, în plus, în interiorul sternului sau extremităților sau asteniei.

Semnele individuale pot fi o consecință a migrenei în sine.

[2]

Supradozaj

Cei care au luat o doză unică de zolmitriptan (în cantitate de 0,05 g) de voluntari au avut un efect sedativ.

Timpul de înjumătățire al elementului este de 2,5-3 ore, motiv pentru care, în caz de supradozaj, starea victimei trebuie monitorizată timp de cel puțin 15 ore consecutive sau până când dispar simptomele. Medicamentul nu are un antidot.

În caz de otrăvire severă, trebuie întreprinse măsuri de îngrijire intensivă, inclusiv curgerea aerului liber prin curenții respiratori, ventilarea adecvată cu oxigenare și, împreună cu acesta, controlul și sprijinirea activităților CCC.

Nu există date privind modul în care dializa peritoneală cu hemodializă afectează valorile serice ale componentei.

Interacțiuni cu alte medicamente

Permis component medicament combinație cu paracetamol sau rifampicină, cafeină, și în plus față de metoclopramid, propranolol și pizotifenom fluoxetina.

Datorită faptului că probabilitatea apariției unui coronarospasm la un pacient poate crește într-o teorie, medicamentul trebuie consumat cel puțin 24 de ore după administrarea medicamentelor care conțin ergotamină. De asemenea, dimpotrivă, medicamentele care conțin ergotamină utilizează un minim după 6 ore de la administrarea Zolmigren.

După utilizare, moclobemidă (medicament specific IMAO-A) a observat o ușoară creștere a nivelului ASC (26%) de zolmitriptan și creștere de 3 ori în aceeași cifră pentru produsul metabolic activ. În acest sens, cei care utilizează MAOA-A ar trebui să ia maxim 5 mg zolmitriptan pe zi. Nu se permite ca medicamentele să fie consumate simultan atunci când moclobemida este administrată într-o doză mai mare de 0,15 g de 2 ori pe zi.

Utilizând cimetidina (un inhibitor sistemic al elementului P450), timpul de înjumătățire plasmatică al zolmitriptanului crește cu 44%, iar valoarea ASC cu 48%. În plus, cimetidina dublează timpul de înjumătățire plasmatică și valoarea AUC a produsului metabolic activ, componenta N-dimetilată (183C91). Persoanele care utilizează cimetidină ar trebui să utilizeze maxim 5 mg Zolmigrena pe zi.

Luând în considerare parametrii generali ai interacțiunii, este destul de probabil că este posibil să se lege cu medicamente specifice care încetinesc activitatea componentei CYP 1A2. Din acest motiv, atunci când se combină astfel de compuși (fluvoxamină și chinolone (acest grup include ciprofloxacina)), este de asemenea necesar să se reducă dozele.

Atunci când utilizarea combinată a triptani cu ISRS sau serotonină IOZSiN observat apariția de intoxicație (printre semne - instabilitate vegetativă, modificări ale stării psihice și anomalii neuromusculare natura).

Ca și ceilalți agoniști ai terminațiilor 5HT1B / 1D, medicamentul este capabil să inhibe rata de absorbție a altor medicamente terapeutice.

Este necesar să se renunțe la utilizarea combinată a medicamentului cu agoniștii de element 5-HT1B / 1D rămași pentru o perioadă de timp nu mai mică de 24 de ore după administrarea lor și invers.

[4], [5]

Conditii de depozitare

Zolmigren ar trebui să fie ținut într-un loc care este închis de la pătrunderea copiilor. Temperaturile sunt de maximum 25 ° C.

Termen de valabilitate

Zolmigren poate fi utilizat în decurs de 3 ani de la fabricarea medicamentului.

Cerere pentru copii

Medicamentul nu este prescris în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Rapimig, Antimigren, Relpax cu Migrepam și Imigran și, în plus, Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren cu Sumygren și Flamigran cu Migranol. Lista include, de asemenea, Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan și Antimigren-Health.

Opinii

Zolmigren primește multe recenzii bune. Majoritatea pacienților care au luat medicamentul pentru a elimina atacurile de migrenă, marchează eficiența sa ridicată. Pentru mulți, acest instrument a fost, în general, singurul care aduce rezultatul.