Zocef

Zocef este un medicament antimicrobian din subcategoria cefalosporinelor de a doua generație. Conține substanța cefuroximă, care are un efect bactericid asupra unei game relativ largi de microbi diferiți (gram-negativi și gram-pozitivi), inclusiv tulpini care ajută la producerea de β-lactamaze.

Elementul activ al medicamentului este rezistent la acțiunea β-lactamazelor, datorită căruia afectează un număr relativ mare de tulpini rezistente la amoxicilină sau ampicilină. Proprietățile sale bactericide se manifestă prin perturbarea proceselor de legare a membranelor celulare microbiene.

Indicaţii Zocepha

Se utilizează pentru diverse infecții cauzate de bacterii sensibile la cefuroximă (sau se utilizează până la identificarea bacteriilor cauzatoare ale infecției):

• leziuni ale sistemului respirator: bronșită în stadiul activ sau cronic, abces pulmonar, infecții postoperatorii ale organelor sternale, bronșiectazii infectate și pneumonii bacteriene;
• infecții la nivelul gâtului, urechilor sau nasului: amigdalită cu sinuzită, otită medie și, de asemenea, faringită;
• leziuni ale tractului urinar: cistită, pielonefrită în fază activă sau cronică, bacteriurie asimptomatică;
• infecții care afectează țesuturile moi: erizipel, celulită sau infecții care apar în răni;
• boli care afectează articulațiile cu oase: osteomielită sau artrită septică;
• patologii ginecologice: inflamație în zona pelviană;
• tratamentul gonoreei (în special când nu se poate utiliza penicilina);
• infecții, inclusiv peritonită cu septicemie și meningită.

Prevenirea infecțiilor în cazurile de risc crescut de complicații în urma operațiilor în zona peritoneului și sternului, care afectează pelvisul, precum și după proceduri ortopedice sau cardiovasculare.

Utilizarea Zocef în monoterapie este, în general, suficientă pentru a obține efectul dorit, dar, dacă este necesar, acesta poate fi combinat cu aminoglicozide sau metronidazol (prin injecții, supozitoare sau pe cale orală), în special ca agent profilactic în timpul intervențiilor chirurgicale ginecologice sau gastrointestinale.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Substanța medicinală se eliberează sub formă de liofilizat injectabil - în flacoane de sticlă, al căror volum este de 0,75 sau 1,5 g. Într-o cutie separată - 1 flacon.

[ 2 ]

Farmacodinamica

Cefuroxima s-a dovedit a fi eficientă împotriva următoarelor bacterii în testele in vitro:

• aerobe gram-negative: Klebsiella cu Providencia, Escherichia coli cu Moraxella catarrhalis și Proteus mirabilis, precum și Haemophilus influenzae (cu tulpini rezistente la ampicilină), meningococi, Haemophilus parainfluenzae (cu tulpini rezistente la ampicilină), gonococi (cu tulpini care produc penicilinază) și Salmonella;
• aerobe de tip gram-pozitiv: pneumococi cu Staphylococcus aureus și, în plus, Streptococcus mitis (subcategoria viridans) cu tipuri epidermice de stafilococi (cu tulpini care ajută la producerea penicilinazei și fără tulpini rezistente la meticilină), streptococi de subgrupa B (Streptococcus agalactiae), streptococi piogeni (cu aceștia și alți streptococi de formă β-hemolitică) și bacili ai tusei convulsive;
• anaerobi: aceștia includ coci gram-negativi, precum și gram-pozitivi, inclusiv peptococi și specii de Peptostreptococcus;
• microbi de tipuri gram-pozitive (inclusiv majoritatea clostridiilor) și gram-negative (fusobacterii cu bacteroizi), precum și propionibacterii;
• Altele: Borrelia burgdorferi.

Bacteriile care demonstrează rezistență la cefuroximă includ pseudomonas, listeria monocytogenes, legionella cu clostridia difficile, campylobacter, stafilococi rezistenți la meticilină (aureus și epidermidis) și Acinetobacter calcoaceticus.

Anumite tulpini de bacterii rezistente la medicament includ Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter cu Enterobacter și bacilul lui Morgan.

Testele in vitro au arătat că atunci când medicamentul este combinat cu aminoglicozide, se observă un efect aditiv semnificativ; uneori se dezvoltă și sinergism.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacocinetica

Valorile serice Cmax ale cefuroximei sunt determinate după un interval de 30-45 de minute de la momentul administrării. Timpul de înjumătățire plasmatică al componentei după o injecție intramusculară sau intravenoasă este de aproximativ 70 de minute. Administrarea concomitentă cu probenecid inhibă excreția cefuroximei și duce la o creștere a nivelului seric al acesteia.

Sinteza proteinelor intraplasmatice este în intervalul 33-50%.

În decurs de 24 de ore de la administrare, aproape tot medicamentul (85-90%) se excretă neschimbat în urină (cea mai mare parte a medicamentului se excretă în primele 6 ore). Cefuroxima nu este supusă proceselor metabolice, fiind excretată prin secreția tubulilor urinari și a fibrozei chistică.

Nivelurile serice de medicamente pot fi reduse prin dializă.

Indicatorii cefuroximei, având un nivel mai ridicat de concentrație minimă inhibitorie (CMI) în principala parte a bacteriilor patogene comune, sunt observați în interiorul sinovialei, împreună cu țesutul osos și lichidul ocular. Componenta depășește BHE dacă pacientul prezintă inflamație care afectează membranele creierului.

[ 5 ], [ 6 ]

Dozare și administrare

Zocef poate fi administrat numai intramuscular sau intravenos.

Instrucțiuni generale.

Pentru majoritatea infecțiilor, un adult are nevoie de o administrare standard intravenoasă sau intramusculară a 0,75 g de substanță, de 3 ori pe zi. Dacă infecția este severă, doza se crește la de 3 ori mai mare decât doza zilnică recomandată, de 1,5 g. Dacă este necesar, frecvența utilizării Zocef poate fi crescută la un interval de 6 ore, iar doza zilnică totală va crește la 3-6 g. Infecțiile individuale pot fi tratate conform următorului regim: 0,75 sau 1,5 g de 2 ori pe zi (i/m sau i/v), cu trecerea ulterioară la administrare orală.

Copiii au nevoie de 0,03-0,1 g/kg pe zi (împărțit în 3-4 injecții). Pentru majoritatea leziunilor, se poate utiliza o doză de 0,06 g/kg pe zi.

Nou-născuților li se prescrie utilizarea a 0,03-0,1 g/kg pe zi (în 2-3 injecții). Este necesar să se țină cont de faptul că timpul de înjumătățire al substanței în primele săptămâni după naștere poate fi de trei până la cinci ori mai mare decât indicatorii determinați la adulți.

Pentru gonoree, se utilizează 1,5 g de medicament într-o singură injecție sau în 2 injecții (câte una în fiecare fesă) într-o doză de 0,75 g.

Este prescris în monoterapie în caz de meningită de origine bacteriană (care se dezvoltă sub influența tulpinilor microbiene sensibile). Un adult trebuie să ia 3 g de medicament la intervale de 8 ore. Copiilor li se administrează de obicei 0,15-0,25 g/kg pe zi (doza specificată este împărțită în 3-4 administrări). Nou-născuți - administrare intravenoasă a 0,1 g/kg pe zi.

Prevenirea.

Adulților li se administrează de obicei 1,5 g de medicament simultan cu anestezia în timpul procedurilor în zona pelviană sau abdominală, precum și în timpul celor ortopedice. Se poate suplimenta cu o injecție intramusculară de 0,75 g de componentă după o perioadă de 8 și 16 ore.

În cazul operațiilor legate de plămâni, inimă sau vasele de sânge, precum și esofag, doza este de obicei tot de 1,5 g (în combinație cu anestezie). În plus, se administrează intramuscular 0,75 g de medicament pe zi, de 3 ori, timp de 1-2 zile.

Când un pacient este supus unei proteze totale de articulație, 1,5 g de liofilizat medicinal trebuie amestecat cu polimer de ciment metacrilat de metil (este necesar un volum de plic), iar apoi monomerul trebuie adăugat sub formă lichidă.

Proceduri de tratament secvențiale.

În timpul zilei, pentru pneumonie, se administrează 1,5 g de Zocef (injecții intravenoase sau intramusculare) de 2-3 ori (pe o perioadă de 48-72 de ore). Apoi, pacientul este trecut la administrarea zilnică de comprimate - 0,5 g de 2 ori, pe o perioadă de 7-10 zile.

În cazul bronșitei cronic active în faza acută, se administrează intramuscular sau intravenos 0,75 g de medicament de 2-3 ori pe zi (pe o perioadă de 48-72 de ore), apoi se prescriu comprimate - se administrează 0,5 g de medicament de 2 ori pe zi timp de 5-10 zile.

Durata acestor cicluri terapeutice este selectată ținând cont de tabloul clinic și de gradul de intensitate al infecției.

Disfuncție renală.

Cefuroxima se excretă prin rinichi. Prin urmare, persoanele cu insuficiență renală trebuie să reducă doza de medicament pentru a compensa excreția lentă a acesteia. Doza standard nu trebuie redusă (0,75-1,5 g de 3 ori pe zi), în timp ce valorile CC sunt de 20 ml pe minut. În caz de insuficiență renală severă (CC - în intervalul 10-20 ml pe minut), este necesar să se administreze 0,75 g de 2 ori pe zi; pentru valori CC mai mici de 10 ml pe minut - 0,75 g pe zi, o dată pe zi.

În timpul hemodializei, la sfârșitul fiecărei ședințe se administrează intravenos sau intramuscular 0,75 g din substanță. Pe lângă injecțiile parenterale, medicamentul poate fi adăugat în lichidul de dializă (sunt necesari 0,25 g/2 l de lichid).

Persoanelor care urmează hemodializă pe termen lung (arterială) sau hemofiltrare rapidă în terapie intensivă trebuie să li se administreze 0,75 g de medicament de două ori pe zi. Dacă hemofiltrarea se efectuează la o rată scăzută, se respectă regimul necesar pentru terapia în disfuncția renală.

Specificitățile consumului de droguri.

Înainte de administrarea medicamentului, 0,25 g de substanță se diluează cu lichid injectabil (1 ml). Pentru o porție de 0,75 g, sunt necesari 3 ml de lichid. Recipientul cu acest amestec trebuie agitat până se formează o suspensie opacă.

Pentru injecțiile intravenoase, 0,25 g de medicament trebuie diluate în cel puțin 2 ml de lichid; 0,75 g - în cel puțin 6 ml de lichid; 1,5 g - în 15 ml. Pentru perfuzii care nu durează mai mult de o jumătate de oră, 1,5 g de medicament se diluează în 50-100 ml de lichid special pentru injecții. Aceste substanțe se utilizează fie intravenos, fie cu ajutorul unui pipetăr pentru perfuzii.

Soluțiile diluate pot modifica saturația culorii lor în timpul depozitării.

[ 9 ]

Utilizați Zocepha în timpul sarcinii

Deși testele preclinice nu au evidențiat efecte teratogene sau mutagene ale Zocef, acesta nu trebuie utilizat în timpul sarcinii (în special în primul trimestru) fără indicații stricte.

În perioada de tratament, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare la persoanele cu intoleranță severă la cefalosporine.

[ 7 ]

Efecte secundare Zocepha

Efectele secundare includ:

• invazii sau infecții: ocazional, există o creștere excesivă a bacteriilor rezistente (de exemplu, Candida);
• disfuncție sanguină: se observă adesea eozinofilie sau neutropenie. Uneori apar leucopenie, un test Coombs pozitiv sau o scădere a nivelului de hemoglobină. Trombocitopenia se dezvoltă rar. Cefalosporinele pot fi absorbite prin suprafața pereților globulelor roșii și pot demonstra interacțiune cu anticorpii, ducând la o reacție Coombs pozitivă, care poate afecta procedura de determinare a grupei sanguine sau (unică) poate duce la anemie hemolitică;
• afectare imunitară: uneori se observă urticarie sau erupții cutanate și mâncărime. Ocazional se dezvoltă febră medicamentoasă. Cazuri izolate de anafilaxie, precum și nefrită tubulointerstițială sau vasculită epidermică;
• tulburări digestive: ocazional se observă disconfort la nivelul tractului gastrointestinal; cazuri izolate includ colită pseudomembranoasă;
• probleme asociate cu sistemul hepatobiliar: de obicei există o creștere tranzitorie a valorilor enzimelor intrahepatice; uneori - nivelurile de bilirubină cresc temporar. Aceste tulburări apar de obicei la persoanele cu boli hepatice preexistente, neexistând informații privind impactul negativ asupra ficatului;
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: TEN sau SJS, precum și eritemul multiform, apar sporadic;
• afecțiuni ale tractului urinar: nivelurile de creatinină serică sau azot ureic din sânge cresc ocazional, iar indicele CC scade;
• Manifestări sistemice și locale: se observă adesea tulburări în zona injectării, inclusiv tromboflebită și durere. Apariția durerii în zona injectării este mai probabilă la utilizarea dozelor mari, dar acesta nu este un motiv pentru anularea medicamentului.

[ 8 ]

Supradozaj

Intoxicația cu cefalosporine poate provoca semne de iritație cerebrală, ducând la convulsii.

Nivelurile de cefuroximă pot fi reduse prin ședințe peritoneale sau de hemodializă. De asemenea, se iau măsuri simptomatice.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Zocef poate afecta flora intestinală, ceea ce slăbește semnificativ reabsorbția estrogenului și reduce eficacitatea contraceptivelor orale complexe.

În timpul utilizării medicamentului, nivelurile plasmatice și ale glicemiei trebuie determinate utilizând teste de hexoz-kinază sau glucoză-oxidază.

[ 13 ]

Conditii de depozitare

Zocef trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor. Valorile temperaturii - nu mai mult de 25 °C. Lichidul preparat poate fi păstrat la această temperatură timp de maximum 6 ore, iar la valori de până la 6 °C - maxim 24 de ore.

[ 14 ]

Termen de valabilitate

Zocef poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data fabricației substanței medicinale.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Aksef, Cefutil, Zinnat și Auroxetil cu Cefumax, precum și Euroxim, Cetyl și Zinacef cu Cefoctam, Mikrex și Kimacef cu Cefuroximă.

[ 15 ], [ 16 ]