Ziromin

Zyromin este un medicament antimicrobian sistemic din grupul de lincosamide și macrolide și, în același timp, streptogramini.

Indicaţii Ziromina

Se folosește pentru patologii de origine infecțioasă provocate de unele bacterii sensibile la substanța azitromicină:

• în partea superioară a tractului respirator, precum și în interiorul organelor ORL: sinuzită cu amigdalită și, în plus, faringită cu otita medie (ambele boli - în formă acută);
• în partea inferioară a tractului respirator: inflamația plămânilor (formă atipică sau bacteriană) și bronșita cronică exacerbată;
• stratul subcutanat și pielea: prima etapă a boreliozei Lyme, diferite piodermatoză de grad secundar și, în plus, impetigo sau erizipel. Împreună cu aceasta, poate fi prescris atunci când acneea obișnuită este eliminată într-o formă ușoară;
• DTS: patologii cum ar fi cervicita sau uretrita (cu sau fără complicații), declanșată de microbul patogen Chlamydia trachomatis.

Formularul de eliberare

Eliberați sub formă de tablete - 3 bucăți în interiorul unui ambalaj blister separat. Ambalajul preparatului conține o placă cu blister.

Farmacodinamica

Componenta azitromicină este azalidă, un reprezentant al subcategoriei macrolide. Are o gamă largă de activități împotriva microbilor patogeni. Substanța este sintetizată cu ribozomi (în special - cu lor 50S subunitatea) care îi permite să inhibe procesul de proteina de legare in interiorul celulelor bacteriene în timp ce nu afectează legarea la polinucleotide.

Medicamentul influențează în mod activ acești microbi patogeni atât în testele in vitro, cât și în cazul proceselor infecțioase clinice:

• Forma gram-pozitivă de aerobi: pneumococi cu streptococi pyogenici și Staphylococcus aureus;
• Gram-negativ formă aerob: Haemophilus influenzae și Haemophilus parainfluenzae, și în plus Moraxella catarrhalis cu gonococ și Listeria monocytogenes pentru a lipi pertussis;
• Alte bacterii: hlamidofila pneumonia si Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila și în plus ureaplasma urealitikum cu pneumonie mycoplasma, precum agentul cauzal al bolii Lyme (Borrelia bacterie Burgdorfera) și Mycobacterium avium.

Azitromicina are o activitate mare de acțiune împotriva microorganismului Toxoplasma gondii.

Activitatea componentei nu este slăbită în prezența microbilor care produc β-lactamază.

Rezistență în ceea ce privește medicamentul steps bacteriile gram-pozitive posedă tip (enterococii fecale) și, în plus, cele mai multe tulpini de stafilococi (având sensibilitate față de substanța activă meticilină) și anaerobi cum ar fi Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica

Componenta medicamentoasă trece ușor prin bariera hematoparenchymală și apoi intră în țesuturi. În acest caz, în interiorul țesutului de urogenitale (aceasta include prostata) si a sistemului respirator, și în același timp, în interiorul plămânilor și țesuturilor moi ale pielii văd o creștere, în comparație cu medicamentele parametrii plasmatice (10-50 ori), și în interiorul focalizarea infecțios, această cifră Cu 24-34% mai mare decât în interiorul țesuturilor în zone sănătoase.

Substanța trece în interiorul celulelor membranelor (astfel încât medicamentul este foarte eficient în timpul tratamentului infecțiilor care au fost provocate de agenții patogeni din celule). Se deplasează la locul infecției cu ajutorul fagocitelor, macrofagelor, precum și a leucocitelor polimorfonucleare și apoi se eliberează acolo în procesul de fagocitoză.

Componenta actuală este absorbită foarte rapid din plasmă în țesuturi cu celule are loc în celulele fagocitare și în continuare se mută într-o zonă în care se află un centru infecțios, creând în interiorul țesutului afectat și concentrația de dozare ridicată stabile (acestea sunt stocate în perioada de 5-7 zile post-mi închidere aplicare HP).

Substanța este stabilă în mediul acid și este, de asemenea, lipofilă. Nivelul biodisponibilității medicamentului este de 34%.

Valoarea maximă (în cantitate de 0,4 mg / l) se formează după 2-3 ore, iar volumul de distribuție este de 31,1 l / kg. Sinteza proteinelor este invers proporțională cu valorile elementului din sânge și atinge valori de 7-50%. Administrarea unui comprimat cu alimente crește valorile vârfurilor cu 23%, dar nivelul ASC rămâne neschimbat.

Excreția azitromicinei se efectuează în principal în formă neschimbată - 50% împreună cu bila și cu 6% mai mult cu urină. În interiorul ficatului, substanța este dimetilată, pierzându-și activitatea.

Clearance-ul substanței în plasmă este de 630 ml / minut. Medicamentul are un timp de înjumătățire lung de 34-68 de ore. La bărbații în vârstă înaintată (în intervalul 65-85 ani), caracteristicile farmacocinetice rămân neschimbate. La femei, indicele maxim de droguri crește (cu 30-50%). Cu toate acestea, la copiii cu vârste cuprinse între 1 și 5 ani, timpul de înjumătățire plasmatică, valorile maxime și nivelul medicamentelor ASC sunt mai mici decât la adulți.

Dozare și administrare

Medicamentele cu tablete trebuie consumate înainte de mese zilnice (aproximativ 60 de minute) sau după aceea (după 120 de minute), deoarece utilizarea alimentelor interferează cu absorbția medicamentelor. Medicamentul are loc o dată pe zi, tableta trebuie înghițită fără mestecare.

Mărimea dozelor pentru adulți, copiii cu greutate mai mare de 45 kg și persoanele în vârstă:

• în tratamentul încălcărilor în domeniul organelor ORL: conform primei pilule (0,5 g) în fiecare zi în perioada de 3 zile;
• tulburări în sistemul respirator: luați în fiecare zi pentru prima pilulă (0,5 g) timp de 3 zile;
• afectarea țesutului moale împreună cu suprafața pielii: în interval de 3 zile, luați 1 comprimat (0,5 g) zilnic;
• într-un stadiu inițial al bolii Lyme: adult - prima zi de recepție 2 comprimate (1 g) Ziromina, și în continuare pe parcursul primelor 2-5 zile - primul comprimat (0,5 g). Întreaga cursă durează 5 zile;
• pentru a elimina acneea obișnuită: pentru cursul pe care trebuie să-l luați în cantitate de 6 g de medicament. Regimul standard de tratament este de a bea 1 comprimat pe zi (0,5 g / zi) în primele 3 zile și apoi să luați 0,5 g / săptămână în următoarele 9 săptămâni;
• uretrita de tip necomplicat sau cervicita provocată de activitatea bacteriei Chlamydia trachomatis: este necesară o singură administrare a 2 comprimate de medicamente o dată (1 g de substanță).

Cu insuficiență renală.

Testarea efectului medicamentului asupra persoanelor cu valori QC <40 ml / minut nu a fost efectuată, astfel că această categorie de persoane care sunt tratate trebuie tratată cu precauție extremă.

Cu insuficiență hepatică.

Datorită faptului că metabolizarea componentei active a Zyromin se produce în ficat, iar excreția se face cu bilă, este interzisă prescrierea unor medicamente pentru persoanele care suferă de boli hepatice într-un grad sever.

[1]

Utilizați Ziromina în timpul sarcinii

Substanța azitromicină este capabilă să depășească bariera placentară, deși nu are un impact negativ asupra copilului. Dar trebuie remarcat că testele corespunzătoare pentru a determina efectul medicamentului asupra femeilor gravide, care ar fi bine controlate, nu au fost încă efectuate.

În acest sens, azitromicina este permisă a fi prescrisă femeilor gravide numai în situațiile în care se poate aștepta ca beneficiul pentru mamă să fie mai mare decât riscul de complicații și, în plus, în absența unor medicamente alternative adecvate.

Dacă medicamentul trebuie luat în timpul alăptării, este necesar să se ia decizia de a opri alăptarea în această perioadă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la substanța activă, precum și toate celelalte componente ale medicamentelor sau alte macrolide;
• tulburări funcționale hepatice / renale în grade severe;
• deoarece, în teorie, un medicament poate provoca dezvoltarea ergotismului atunci când este combinat cu derivați de ergot, ar trebui să renunțe la o astfel de combinație de medicamente;
• utilizarea la copiii a căror greutate nu atinge 45 kg.

Efecte secundare Ziromina

Luarea de comprimate poate provoca apariția anumitor reacții adverse:

• încălcări ale funcției limfatice și ale fluxului total de sânge: ocazional se produce trombocitopenie. Există, de asemenea, date izolate privind perioadele de neutropenie tranzitorie sau slabă (deși în acest caz nu a fost posibilă identificarea unei relații cauzale cu utilizarea zyrominei);
• probleme psihice: uneori există sentimente de anxietate, agresivitate crescută sau nervozitate puternică, iar cu aceasta se poate aștepta dezvoltarea hiperactivității;
• manifestări în domeniul NA: uneori observat senzație de somnolență, și în afară de sincopă, amețeli, gustativă supărat și receptorii olfactivi, dar în același timp, apar convulsii (pot fi, de asemenea, numit acțiunea altor macrolide) și dureri de cap. Ocazional, se observă insomnie sau astenie, precum și parestezii;
• leziuni ale organelor auditive: ocazional au existat rapoarte care arată că macrolidele afectează funcția auditivă. Persoanele individuale care au luat medicamentul au dezvoltat tulburări ale auzului, auzul urechii și surditatea. Cele mai multe dintre aceste cazuri apar în teste experimentale, când azitromicina a fost utilizată mult timp în doze mari. Conform rapoartelor existente privind observațiile medicale ulterioare, se poate concluziona că majoritatea acestor încălcări au fost reversibile;
• probleme cu funcție cardiacă: ocazional ia naștere consolidarea ritmului bătăilor inimii, și în afară de această aritmie, din cauza căreia există și tahicardie ventriculară (așa cum se găsește, aceste tulburări sunt cauzate și alte macrolide). Există o singură fibrilație ventriculară și flutter și, în plus, QT este prelungită și tensiunea arterială scade;
• tulburări în activitatea tractului digestiv: de multe ori pacienții dezvoltă diaree, spasme și dureri (disconfort) la nivelul abdomenului, greață și vărsături. Uneori, se observă balonare, scaune libere, probleme digestive și anorexie. Ocazional, există o schimbare în nuanța limbii sau constipație. Există informații despre apariția pancreatitei, melenei, manifestărilor dispeptice și a colitei într-o formă pseudomembranoasă;
• manifestări în zona GVP și hepatice: uneori există hepatită și colestază intrahepatică. Rezultatele testului patologic pentru funcția hepatică, forma necrotică de hepatită și disfuncția hepatică sunt de asemenea remarcate, ceea ce duce la deces în cazuri singulare;
• afecțiuni ale pielii: uneori există simptome de alergii severe - de exemplu, edemul lui Quincke, fotosensibilitatea și urticaria. Poate să apară leziuni cutanate severe (inclusiv eritem multiform, TEN și, în plus, sindrom Stevens-Johnson). Uneori există și o erupție și o mâncărime;
• afectarea structurii mușchilor și a oaselor: uneori artralgia se dezvoltă;
• tulburări ale funcției de urinare: uneori se poate aștepta dezvoltarea insuficienței renale în stadiul acut, precum și apariția nefritei tubulointerstițiale;
• leziuni ale sistemului reproducător: uneori există vaginită;
• manifestări comune: uneori, pacienții au anafilaxie (aceasta include umflarea, care poate duce la deces) și candidoză;

Indicatorii de studii și analize de laborator: poate exista o creștere a concentrației de potasiu, fosfokinază, bilirubină, precum și fosfatază alcalină, creatinină serică și zahăr. Trombocitopenie, neutropenie sau leucopenie au apărut ocazional.

Supradozaj

Printre manifestările standard ale unui supradozaj: diaree severă sau vărsături cu greață severă și în plus față de aceasta sunt și probleme cu auzul curabil.

Când se otrăvește medicamentul, trebuie să oferiți cărbunelui activat de pacient și apoi să respectați metodele de tratament suportiv și simptomatic. Medicamentul nu are un antidot.

Interacțiuni cu alte medicamente

Ca și alte macrolide, medicamentul Ziromin potențează în mod semnificativ proprietățile substanțelor triazolam, warfarină și ergotamină cu fenitoină atunci când sunt combinate cu acestea.

Este cu mare grijă să prescrieți medicamente persoanelor care utilizează alte medicamente care au capacitatea de a prelungi indicii QT.

Pe parcursul diverselor teste cu co-utilizare a antiacidelor și Ziromina relevat modificări subtile ale proprietăților farmacocinetice ale azitromicinei - biodisponibilitate au rămas aceleași, dar valorile maxime în plasmă au scăzut cu 30%. Prin urmare, se recomandă administrarea medicamentului cu 1 oră înainte de introducerea antiacidelor sau după expirarea a 2 ore de la aplicare.

Medicamentele individuale asociate din categoria agenților macrolidici au un efect semnificativ asupra metabolismului ciclosporinei componente. Deoarece nu au fost efectuate teste de farmacocinetică și farmacocinetică a acestei interacțiuni, înainte de a utiliza aceste medicamente în combinație, este necesară o evaluare atentă a imaginii clinice existente. Dacă se ia o decizie cu privire la caracterul adecvat al unei astfel de combinații, este necesar să se monitorizeze îndeaproape parametrii ciclosporinei și să se modifice dozele în conformitate cu acestea.

Există informații despre o creștere a incidenței sângerărilor datorate consumului de droguri împreună cu anticoagulante indirecte (medicamente anticoagulante cumarinice orale sau medicamente cu warfarină). Prin urmare, cu o astfel de combinație, este recomandat să monitorizăm constant orice schimbări în performanța PTV.

Există dovezi că medicamentele individuale din categoria macrolide sunt capabile să aibă un efect semnificativ asupra metabolismului elementului digoxin din intestin. Din acest motiv, când se combină administrarea acestor medicamente, este necesar să se țină seama de probabilitatea creșterii nivelului de digoxină și de monitorizare a performanței sale.

Se recomandă prudență dacă se utilizează azitromicină împreună cu terfenadină.

Este necesar să se adere la un interval de minimum 2 ore între utilizarea zirominului și cimetidinei.

[2], [3]

Conditii de depozitare

Zyrominul trebuie păstrat într-un loc care va fi inaccesibil copiilor și închis de lumina soarelui. Temperatura de depozitare este de maxim 30 ° C.

[4]

Termen de valabilitate

Ziromina este autorizată să fie utilizată în perioada de 5 ani de la data fabricării medicamentului.