Zalasta

Zalasta este un antipsihotic al cărui ingredient activ este olanzapina.

Indicaţii Zalasta

Medicament antipsihotic, care are indicații adecvate pentru aplicarea Zalast:

• Schizofrenia (la pacienții adulți). Include tratamentul pentru exacerbarea bolii; terapie de susținere; preventivă, destinată prevenirii reapariției bolii.
• O gamă largă de tulburări psihologice:
  • Automatism.
  • Halucinații.
  • Declinul activității sociale.
  • Sărăcirea emoțională.
  • Strângerea stocului verbal de cuvinte.
• Sindromul mani-depresiv.

[1], [2]

Formularul de eliberare

Drogul este pe scară largă pe piața farmaciei. Există o formă de ieșire de această natură:

• tablete acoperite cu o acoperire la o doză de 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10 - 15 și, respectiv, 20 mg de medicament.
• liofilizat, un produs obținut ca rezultat al procesului de liofilizare (uscarea probei într-un vid sub răcire puternică), utilizat în continuare ca bază pentru prepararea soluțiilor de injectare (pentru administrare intramusculară).

[3]

Farmacodinamica

Substanța activă activă olanzapina este un excelent neuroleptic. Farmakodinamika Zalasta diferă zona de sensibilitate activă din punct de vedere farmacologic activ. Medicament Zalasta, datorită efectelor sale antipsihotice asupra corpului pacientului, care se suprapun receptorii metabotropici de lucru (și anume dopamina), care joacă un rol important în funcționarea adecvată a sistemului nervos central. De asemenea, medicamentul în cauză are proprietăți sedative care permit uciderea receptorilor care cauzează explozii de adrenalină ale formelor celulare din celulele stem din creier. Zalasta blochează în mod eficient funcția receptorilor hipotalamusului, zona centrului vărsăturilor și, de asemenea, afectează anumiți receptori ai serotoninei.

Datorită influenței activă asupra celulelor receptorilor corespunzători, olanzapina ameliorează eficient simptomele de psihoza, cum ar fi iluzii aspectul pacientului, suspiciozitate, autism sotsiumny, delir, excludere emoțională și ostilitate.

Farmacocinetica

Caracteristicile de aspirație. Farmacocinetica Zalasta are o capacitate mare de adsorbție. Caracteristicile sale nu sunt legate de timpul și cantitatea de alimente luate. Când au fost administrate pe cale orală, cantitatea maximă de substanță activă în plasmă este format din cinci - opt ore (după administrare), care se încadrează în intervalul de la 7 la 1000 ng de medicament per ml de sânge, în timp ce permite proteinei de legare la olanzapină este de 93%, care sunt de acord un nivel suficient de ridicat de penetrare.

Metabolizarea și excreția medicamentului din organism. Zalasta este ușor de metabolizat în ficat, în timp ce nu formează metaboliți activi. Un efect vizibil asupra timpului de înjumătățire plasmatică și a clearance-ului plasmatic (un indicator al ratei de purificare a plasmei sanguine din substanțe străine) are sexul pacientului, calificarea vârstei și obiceiurile negative precum fumatul:

• dacă pacientul scade sub vârsta de 65 de ani, timpul de înjumătățire al medicamentului este de 51,8 ore, cu un clearance plasmatic de 17,5 litri / oră.
• la persoanele mai tinere de 65 de ani, timpul de înjumătățire este de 33,8 ore, clearance-ul fiind de 18,2 l / h.

Valoarea numerică a clearance-ului plasmatic este, de asemenea, scăzută la pacienții care suferă de afectarea funcției hepatice. Cu toate acestea, efectul acestor factori asupra timpului de înjumătățire și clearance-ul este mai puțin vizibil, spre deosebire de caracteristicile individuale ale corpului pacientului.

Aproximativ 60% din preparatul Zalasta injectat este excretat prin rinichi cu urină sub formă de metaboliți.

[4], [5]

Dozare și administrare

Doza inițială recomandată de medicament Zalasta este de 10-15 mg. În viitor, doza zilnică de medicament se calculează pentru fiecare pacient pur individual (în funcție de starea pacientului și clinica generală a bolii). Doza terapeutică medie utilizată este cuprinsă între 5 mg și 20 mg zilnic. Când este necesar din punct de vedere clinic, după o examinare aprofundată, doza poate fi crescută în raport cu doza inițială cu 10-15 mg (pe zi). Creșterea dozei se realizează treptat, menținând intervalele de timp înainte de următoarea creștere în 24 de ore.

Modul de administrare și doza pentru pacienții vârstnici, în special dacă suferă de insuficiență hepatică sau renală, la manifestarea acută sau moderată, sunt oarecum diferite. Doza inițială corespunde la 5 mg pe zi.

Dacă există o posibilitate de scădere a proceselor metabolice ale pacientului, doza zilnică totală de Zalast trebuie redusă. Dacă treceți prin simptome, atunci doza zilnică recomandată arată astfel:

• În cazul schizofreniei, cantitatea de olanzapină este de 10 mg.
• cu sindrom manic-depresiv: doza inițială - 15 mg (o dată cu monoterapie) și 10 mg (ca parte a tratamentului complex). Dozajul profilactic este de 10 mg la un moment dat într-o zi.

De asemenea, femeile au nevoie de o doză de Zalasta puțin mai mică decât reprezentanții sexului mai puternic. Schimbările în cantitatea de medicament pentru un pacient care nu fumează, în comparație cu un pacient care are acest obicei prost, nu este necesar.

[8]

Utilizați Zalasta în timpul sarcinii

Bazându-se pe o experiență mică, utilizarea Zalast în timpul sarcinii și în timpul alăptării trebuie minimizată cât mai mult posibil. Doar medicul are dreptul să-l prescrie în tratament și numai în cazurile în care efectul așteptat al consumului de droguri depășește în mod clar impactul negativ al medicamentului asupra unei tinere sau a copilului ei. Prin urmare, mama viitoare trebuie să-i avertizeze pe medic în legătură cu "situația interesantă" sau cu sarcina planificată.

Există cazuri când unele abateri au fost observate la un copil gravid sau nou-născut:

• Hipertensiunea arterială.
• Un tremur mic.
• Somnolență la copiii care s-au născut la mamele care iau Zalasta în ultimul trimestru de sarcină.
• Letargia.

Datorită ușurinței cu care olanzapina este absorbit în țesutul și formele lichide ale corpului, prin urmare, se încadrează în laptele matern, astfel încât în timpul tratamentului cu Zalasta, ar trebui să se oprească alăptarea un copil.

Contraindicații

Orice medicament medicinal trebuie luat cu mare grijă. Există, de asemenea, contraindicații privind aplicarea Zalasta:

• Hipersensibilitate individuală la substanțe active, inclusiv olanzapină sau alte componente ale medicamentului.
• Perioada sarcinii și alăptării.
• Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
• Riscul de glaucom ocluziv.
• Nu atât de des, dar există totuși o patologie ereditară, exprimată în intoleranță la galactoză.

Este necesar să luați cu precauție deosebită Zalasta cu substanța activă olanzapină, în cazul în care pacientul are o istorie: •

• Epilepsie.
• Neutropenie (scăderea nivelului de neutrofile în sânge).
• Patologia funcției renale.
• Leucopenie (scăderea conținutului de leucocite în sângele periferic).
• Insuficiență hepatică.
• Patologia glandei prostate.
• Obstrucție intestinală.
• Congestivă insuficiență cardiacă.
• Vârsta veche.
• Hipotensiunea arterială.
• Și alte boli.

[6]

Efecte secundare Zalasta

Utilizarea medicamentului în cauză este asociată cu o gamă destul de largă de anomalii.

Efectele secundare ale Zalast sunt reprezentate de manifestări precum:

Sistemul nervos central:

• Dureri de cap severe și migrene.
• Scăderea vitalității generale și amețeli.
• Insomnie sau somnolență.
• Ostilitatea și anxietatea.
• Depersonalizare.
• Hemoragie și accident vascular cerebral.
• Nevralgia.
• Tremur și stomac.
• Coma.
• Și alții.

Sistemul cardiovascular:

• Tahicardie și bradicardie.
• Sindromul hemoragic.
• Stop cardiac.
• Treceți în indicația electrocardiogramei.
• Leucocitoză.
• Și o altă patologie.

Manifestări alergice - urticarie.

Sistemul respirator:

• Defectele vocale.
• Tusea devine mai tensionată.
• Laringita și faringita.
• Rinită și astm bronșic.
• Și alții.

Tractul gastrointestinal:

• Creșterea inadecvată a apetitului, care duce adesea la bulimie.
• Activarea glandelor salivare.
• Uscăciunea mucoasei orale și a setei.
• Gastrita.

Gingivita și stomatita.

• Greața, care a dus la vărsături.
• Sângerarea rectală.
• Diaree, probleme cu retenția fecalelor și constipație.
• Și alte manifestări.

Sistemul genitourinar:

• Cistita (inflamarea vezicii urinare).
• Patologia urinării.
• Durerea în glandele mamare.
• Infecții ale tractului urinar.
• Fibroza uterului.
• Sindromul premenstrual.
• Impotenta la bărbați și ejacularea la femei.
• Și alte încălcări.

Procesele de schimb:

• Diabet zaharat.
• Coma de geneza diabetului.
• Struma (o creștere a dimensiunii glandei tiroide sau așa cum se numește și gură).
• Creștere, mai puțin o scădere, greutatea corporală a pacientului.
• Și alte schimbări.

Sistemul din fiecare copertă:

• Uscarea epidermei.
• Leziunea ulceroasă a epidermei.
• Dermatita de contact.
• Schimbarea culorii pielii.
• Eczemă și seboree (încălcarea funcției secretoare a glandelor sebacee).
• Și alții.

Sistemul musculoscheletic:

• Artrita (inflamația articulațiilor).
• Durerea în oase.
• Aspectul cramelor din mușchii vițelului.
• Bursită (inflamația sacului sinovial).
• Artralgia (apariția durerii în articulație).

Miastenia și miopatia.

Alte manifestări sistemice:

• Febră și frisoane.
• Durere în abdomen și piept.
• Simptome similare cu gripa.
• Limfadenopatia (extinderea ganglionilor limfatici).
• Umflatura.
• Și mulți alții.

[7]

Supradozaj

La indicațiile vitale pentru introducerea în organism a unui pacient cu preparate antipsihotice Zalasta, este tocmai necesar să se mențină o doză de recepție și intervale între ele. Supradozajul medicamentului este plin de multe consecințe periculoase.

• Tahicardie severă.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Delirium (starea întunecată a conștiinței).
• Un val de emoție și agresiune.
• Konvulysii.
• Inhibarea conștiinței pacientului, în cel mai rău dintre manifestările sale - o comă.
• Dysarthria (tulburarea discursului articulat).
• Sindrom neuroleptic malign obișnuit mai puțin frecvent (SNC).
• Este rar, dar există totuși o lipsă de activitate cardiopulmonară.

Observațiile clinice au relevat, iar cea mai mică doză de olanzapină, care poate duce la moarte - aceasta corespunde unei cantități de 450 mg pe zi, în timp ce maximul a fost înregistrat și o supradoză de acest medicament Zalasta, în care pacientul a supraviețuit - această cifră corespunde la 1500 mg.

Secvența de tratament pentru o supradoză a medicamentului în cauză este după cum urmează:

• Este urgent necesar să se ia măsuri pentru lavajul gastric, nu se recomandă inițierea unui reflex gagic în această situație.
• Utilizați cărbune activat la o doză de un comprimat pe zece kilograme din greutatea pacientului. Această procedură va reduce biodisponibilitatea substanței active a medicamentului Zalast cu aproximativ 60%.
• Este imposibil în această situație să se introducă în corpul pacientului simpaticomimetice, deoarece acestea pot agrava starea pacientului și pot provoca hipotensiune arterială.
• Este necesar să controlați în mod constant respirația, până la ventilația artificială a plămânilor.
• Monitorizarea constantă a tuturor organelor vitale.
• Apoi, există un tratament direct al simptomelor, care se manifestă datorită consumului unei cantități mari de olanzapină.
• Până la părăsirea completă a pacientului, pacientul trebuie să fie sub supravegherea constantă a medicului curant.
• Singurul antidot care s-ar fi confruntat cu toate manifestările de supradozaj nu există.

[9]

Interacțiuni cu alte medicamente

În orice utilizare a tratamentului combinat, este necesar să rețineți că interacțiunile dintre Zalast și alte medicamente sunt ambigue și pot da atât un efect curativ pozitiv, cât și consecințe negative.

Rata retragerii active crește substanța de olanzapină dacă pacientul fumează, iar în timp ce primesc carbamazepina a fost o intensificare a CYP1A2 izoenzimei, care pot afecta semnificativ metabolismul Zalasta.

După cum sa menționat deja mai sus, utilizarea carbonului activ blochează în mod semnificativ biodisponibilitatea antipsihoticului. Administrarea în comun a olanzapinei și a etanolului este destul de neutră și nu afectează semnificativ farmacocinetica medicamentelor, se observă doar un efect pozitiv al etanolului asupra abilităților sedative ale Zalast.

Dacă, în paralel cu medicamentul în cauză, se administrează 60 mg o dată sau în aceeași doză zilnică timp de opt zile de fluoxetină, atunci medicii observă o creștere cu aproximativ 16% a concentrației maxime a substanței active din gelatina din plasmă. În același timp, cu același 16%, clearance-ul scade, ceea ce nu afectează în mod semnificativ imaginea clinică a tratamentului și nu necesită corectarea cantității medicamentului administrat.

Utilizarea în comun a Zalast cu fluvoxamină scade clearance-ul olanzapinei, crescând concentrația maximă în sânge. În același timp, cifrele obținute prin monitorizarea situației sunt destul de impresionante: pentru nefumătorii, creșterea este de 54%, iar pentru nefumător această cifră este chiar mai mare - 77%. La acești pacienți, creșterea AUC olanzapinei este de asemenea observată la 5 și, respectiv, 108%. Din motive evidente, în acest caz, este necesar să se reducă doza de olanzapină.

Acidul valproic nu are un efect semnificativ asupra metabolismului olanzapinei, în timp ce Zalasta inhibă, deși ușor, o procese de reproducere glucuronice acid valproic, care este baza proceselor metabolice din organism.

Cu un protocol comun pentru administrarea medicamentelor în cauză și biperiden sau medicamente care conțin litiu, nu au existat modificări semnificative în imaginea clinică. Este necesară aplicarea foarte atentă a preparatului Zalast și a preparatelor care au caracteristicile acțiunii centrale.

În ciuda faptului că efectul dozelor mici de alcool pe olanzapină loc de muncă nu este dezvăluită, cu toate acestea, este necesar să se abțină de la consumul său în timpul tratamentului cu Zalasta (în funcție de caracteristicile individuale ale corpului pacientului, manifestarea simptomelor depresive posibile).

[10], [11]

Conditii de depozitare

Olanzapina ar trebui să fie amplasată într-un loc care nu ar fi accesibil copiilor și adolescenților, în caz contrar condițiile de depozitare a Zalasta sunt simple: temperatura în încăpere nu trebuie să depășească 25 ° C.

[12],

Termen de valabilitate

O perioadă de valabilitate de cinci ani este o perioadă destul de bună de muncă eficientă a medicamentului. Această perioadă de valabilitate este pe pachetele Zalast cu o doză de 5 mg și 10 mg. Tabletele cu o doză de 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg și 20 mg nu își pierd calitățile medicamente timp de trei ani.