Zalasta

Zalasta este un medicament neuroleptic al cărui ingredient activ este olanzapina.

Indicaţii Zalasta

Medicament antipsihotic care are indicațiile corespunzătoare pentru utilizarea Zalasta:

• Schizofrenie (la pacienții adulți). Include tratamentul în timpul unei exacerbări a bolii; terapie de întreținere; utilizare profilactică menită să prevină recăderile bolii.
• O gamă largă de tulburări psihologice:
  • Automatism.
  • Halucinații.
  • Scăderea activității sociale.
  • Sărăcire emoțională.
  • Restrângerea vocabularului.
• Sindromul maniaco-depresiv.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este reprezentat pe scară largă pe piața farmaceutică. Este disponibil sub următoarele forme:

• comprimate filmate în doze de 2,5 – 5,0 – 7,5 – 10 – 15 și respectiv 20 mg de medicament.
• liofilizat, produs obținut în urma procesului de liofilizare (uscarea unei probe în vid cu răcire puternică), utilizat ulterior ca bază pentru prepararea soluțiilor injectabile (pentru administrare intramusculară).

[ 3 ]

Farmacodinamica

Ingredientul activ olanzapina este un neuroleptic excelent. Farmacodinamică Zalasta se caracterizează printr-o zonă de sensibilitate farmacologic activă extinsă. Medicamentul Zalasta, datorită efectului său antipsihotic asupra organismului pacientului, blochează activitatea receptorilor metabotropi (și anume dopamina), care joacă unul dintre cele mai importante roluri în funcționarea adecvată a sistemului nervos central. De asemenea, medicamentul în cauză are proprietăți sedative care permit oprirea receptorilor care provoacă creșteri bruște de adrenalină în formațiunile celulare ale trunchiului cerebral. Zalasta permite blocarea eficientă a funcției receptorilor hipotalamusului, a zonei centrale a vărsăturilor și afectează, de asemenea, unii receptori ai serotoninei.

Datorită efectului său activ asupra celulelor receptoare corespunzătoare, olanzapina ameliorează eficient simptomele psihozei, cum ar fi: apariția halucinațiilor la pacient, suspiciune, autism social, delir, alienare emoțională și ostilitate.

Farmacocinetica

Caracteristici de absorbție. Farmacocinetica Zalasta se caracterizează printr-o capacitate mare de adsorbție. Caracteristicile sale nu sunt legate de timpul și cantitatea de alimente consumate. Administrat oral, cantitatea maximă a substanței active din plasmă se formează în cinci până la opt ore (după administrarea medicamentului), încadrându-se în intervalul 7 până la 1000 ng de medicament per ml de sânge, în timp ce capacitatea olanzapinei de a lega proteinele este de 93%, ceea ce, veți fi de acord, este o cifră destul de mare pentru nivelul de penetrare.

Metabolismul și eliminarea medicamentului din organism. Zalasta este ușor metabolizată în ficat, fără a forma metaboliți activi. Timpul de înjumătățire și clearance-ul plasmatic (un indicator al ratei de purificare a plasmei sanguine de substanțe străine) sunt influențate semnificativ de sexul, vârsta și obiceiurile negative ale pacientului, cum ar fi fumatul:

• Dacă pacientul are peste 65 de ani, timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de 51,8 ore, în timp ce clearance-ul plasmatic este de 17,5 l/oră.
• la persoanele sub 65 de ani, timpul de înjumătățire este deja de 33,8 ore, clearance-ul este de 18,2 l/oră.

Valoarea numerică a clearance-ului plasmatic scade, de asemenea, la pacienții care suferă de disfuncție hepatică. Cu toate acestea, influența acestor factori asupra timpului de înjumătățire plasmatică și a clearance-ului este mai puțin sesizabilă, spre deosebire de caracteristicile individuale ale organismului pacientului.

Aproximativ 60% din Zalasta administrată este excretată în urină sub formă de metaboliți.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozare și administrare

Doza inițială recomandată de Zalasta este de 10-15 mg. Doza zilnică este apoi calculată individual pentru fiecare pacient (în funcție de starea pacientului și de tabloul clinic general al bolii). Doza terapeutică medie este administrată în intervalul 5 mg până la 20 mg zilnic. Dacă este necesar clinic, după o examinare amănunțită, doza poate fi crescută față de doza inițială cu 10-15 mg (pe zi). Doza este crescută treptat, menținând intervale de timp de 24 de ore înainte de următoarea creștere.

Metoda de administrare și dozajul pentru pacienții vârstnici, în special dacă suferă de insuficiență hepatică sau renală, în formă acută sau moderată de manifestare, sunt oarecum diferite. Doza inițială este de 5 mg pe zi.

Dacă există posibilitatea unei scăderi a proceselor metabolice ale pacientului, doza zilnică totală de Zalasta trebuie redusă. Dacă trecem prin simptome, doza zilnică recomandată arată astfel:

• Pentru schizofrenie, cantitatea de olanzapină este de 10 mg.
• pentru sindromul maniaco-depresiv: doza inițială - 15 mg (o dată în monoterapie) și 10 mg (ca parte a tratamentului complex). Doza preventivă - 10 mg o dată pe zi.

Femeile au nevoie, de asemenea, de o doză puțin mai mică de Zalasta decât bărbații. Un pacient nefumător nu trebuie să modifice doza de medicament în comparație cu un pacient care are acest obicei prost.

[ 8 ]

Utilizați Zalasta în timpul sarcinii

Pe baza experienței limitate, utilizarea Zalast în timpul sarcinii și alăptării trebuie limitată cât mai mult posibil. Numai medicul curant are dreptul să îl prescrie pentru tratament și numai în cazurile în care efectul așteptat al administrării medicamentului depășește în mod clar impactul negativ pe care medicamentul îl are asupra tinerei femei sau a copilului ei. Prin urmare, viitoarea mamă trebuie să informeze în mod obligatoriu medicul despre „situația sa interesantă” sau despre sarcina planificată.

Există cazuri izolate cunoscute în care o femeie însărcinată sau un nou-născut a prezentat unele anomalii:

• Hipertensiune arterială.
• Tremur ușor.
• Somnolență la copiii născuți din mame care au luat Zalasta în ultimul trimestru de sarcină.
• Letargie.

Datorită ușurinței cu care olanzapina se absoarbe în țesuturi și fluide ale organismului, aceasta ajunge, în consecință, și în laptele matern, prin urmare, în timpul tratamentului cu Zalasta, alăptarea trebuie întreruptă.

Contraindicații

Orice medicament trebuie administrat cu mare precauție. Există, de asemenea, contraindicații pentru utilizarea Zalasta:

• Hipersensibilitate individuală la substanțele active, inclusiv olanzapina, sau la alte componente ale medicamentului.
• Perioada de sarcină și alăptare.
• Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani.
• Riscul de a dezvolta glaucom cu unghi închis.
• Nu atât de des, dar există totuși o patologie ereditară exprimată în intoleranța la galactoză.

Este necesar să se administreze Zalasta împreună cu substanța sa activă, olanzapină, cu precauție deosebită dacă pacientul are antecedente de: •

• Epilepsie.
• Neutropenie (scăderea nivelului de neutrofile din sânge).
• Patologia funcției renale.
• Leucopenie (scăderea numărului de leucocite din sângele periferic).
• Insuficiență hepatică.
• Patologia glandei prostatei.
• Obstrucție intestinală.
• Insuficiență cardiacă congestivă.
• Vârstă înaintată.
• Hipotensiune arterială.
• Și alte câteva boli.

[ 6 ]

Efecte secundare Zalasta

Utilizarea medicamentului în cauză este asociată cu o gamă destul de largă de abateri.

Efectele secundare ale Zalasta sunt reprezentate de manifestări precum:

Sistemul nervos central:

• Dureri de cap și migrene severe.
• Scăderea vitalității generale și amețeli.
• Insomnie sau somnolență.
• Ostilitate și anxietate.
• Depersonalizare.
• Hemoragie și accident vascular cerebral.
• Nevralgie.
• Tremur și bâlbâieli.
• Comă.
• Și alții.

Sistemul cardiovascular:

• Tahicardie și bradicardie.
• Sindromul hemoragic.
• Stop cardiac.
• Modificare a valorilor electrocardiogramei.
• Leucocitoză.
• Și alte patologii.

Manifestări alergice - urticarie.

Sistemul respirator:

• Defecte vocale.
• Tusea devine mai încordată.
• Laringită și faringită.
• Rinită și astm bronșic.
• Și alții.

Tractul gastrointestinal:

• Creștere necorespunzătoare a poftei de mâncare, care duce adesea la bulimie.
• Activarea glandelor salivare.
• Uscăciunea mucoasei bucale și setea.
• Gastrită.

Gingivită și stomatită.

• Greață care duce la vărsături.
• Sângerare rectală.
• Diaree, probleme cu retenția scaunului și constipație.
• Și alte manifestări.

Sistemul urogenital:

• Cistită (inflamația vezicii urinare).
• Patologia urinării.
• Durere în glandele mamare.
• Infecție a tractului urinar.
• Fibroză uterină.
• Sindromul premenstrual.
• Impotența la bărbați și disfuncția ejaculatorie la femei.
• Și alte încălcări.

Procese de schimb:

• Diabetul zaharat.
• Comă de origine diabetică.
• Struma (mărirea glandei tiroide sau, cum se mai numește, gușă).
• Creșterea sau, mai rar, scăderea greutății corporale a pacientului.
• Și alte schimbări.

Sistemul pielii:

• Uscăciunea epidermei.
• Leziune ulcerativă a epidermei.
• Dermatită de contact.
• Schimbarea nuanței pielii.
• Eczemă și seboree (întreruperea funcției secretorii a glandelor sebacee).
• Și alții.

Sistemul musculo-scheletic:

• Artrită (inflamația articulațiilor).
• Durere osoasă.
• Apariția crampelor în mușchii gambei.
• Bursită (inflamația bursei sinoviale).
• Artralgie (apariția durerii în articulație).

Miastenie și miopatie.

Alte manifestări sistemice:

• Febră și frisoane.
• Durere în abdomen și piept.
• Simptome asemănătoare gripei.
• Limfadenopatie (ganglioni limfatici măriți).
• Umflături.
• Și mulți alții.

[ 7 ]

Supradozaj

În cazul unor indicații vitale pentru introducerea medicamentului antipsihotic Zalasta în corpul pacientului, este necesară respectarea cu strictețe a dozei și a intervalelor dintre acestea. O supradoză a medicamentului este plină de multe consecințe periculoase.

• Tahicardie severă.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Delir (stare de conștiență încețoșată).
• Un val de entuziasm și agresivitate.
• Convulsii.
• Inhibarea conștienței pacientului, în cele mai grave manifestări ale sale - comă.
• Disartrie (tulburare de vorbire articulată).
• Mai puțin frecvent este sindromul neuroleptic malign (SNM).
• Destul de rar, dar insuficiența cardiopulmonară apare totuși.

Observațiile clinice au relevat, de asemenea, cea mai mică doză de olanzapină care poate duce la deces - aceasta corespunde unei doze zilnice de 450 mg, deși a fost înregistrată și supradoza maximă a medicamentului Zalasta, în care pacientul a reușit să supraviețuiască - această cifră corespunde la 1500 mg.

Secvența tratamentului pentru o supradoză a medicamentului în cauză este următoarea:

• Este necesară efectuarea urgentă a lavajului gastric; inițierea reflexului de vomă în această situație nu este recomandată.
• Luați cărbune activ în proporție de un comprimat la zece kilograme din greutatea pacientului. Această procedură va reduce biodisponibilitatea substanței active a medicamentului Zalasta cu aproximativ 60%.
• Într-o astfel de situație, este imposibil să se introducă diverse simpatomimetice în corpul pacientului, deoarece acestea pot agrava starea pacientului și pot provoca hipotensiune arterială.
• Este necesară monitorizarea constantă a respirației, până la și inclusiv ventilația artificială.
• Monitorizarea continuă a tuturor organelor vitale.
• Urmează tratamentul țintit al simptomelor apărute ca urmare a administrării unor cantități mari de olanzapină.
• Până la recuperarea completă din această afecțiune, pacientul trebuie să fie sub supravegherea constantă a medicului curant.
• Nu există un antidot unic care să oprească toate manifestările unei supradoze.

[ 9 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Atunci când se utilizează orice terapie combinată, este important să se rețină că interacțiunile Zalasta cu alte medicamente sunt ambigue și pot avea atât un efect terapeutic pozitiv, cât și consecințe negative.

Rata de eliminare a substanței active olanzapină crește dacă pacientul fumează, iar odată cu administrarea simultană de carbamazepină se observă activarea izoenzimei CYP1A2, care poate afecta semnificativ metabolismul Zalasta.

După cum am menționat deja mai sus, utilizarea cărbunelui activ blochează semnificativ biodisponibilitatea medicamentului antipsihotic. Utilizarea combinată a olanzapinei și etanolului este destul de neutră și nu afectează semnificativ farmacocinetica medicamentelor, observându-se doar un efect pozitiv al etanolului asupra capacităților sedative ale Zalast.

Dacă, în paralel cu medicamentul în cauză, se utilizează 60 mg de fluoxetină o dată sau în aceeași doză zilnic timp de opt zile, atunci medicii observă o creștere de aproximativ 16% a concentrației maxime a substanței active Zalasta în plasma sanguină. În același timp, clearance-ul scade cu aceleași 16%, ceea ce nu afectează semnificativ tabloul clinic al tratamentului și nu necesită ajustarea cantității de medicament administrat.

Utilizarea combinată a Zalast cu fluvoxamină reduce clearance-ul olanzapinei, crescând concentrația maximă a acesteia în sânge. În același timp, cifrele obținute prin monitorizarea situației sunt destul de impresionante: la femeile nefumătoare, creșterea este de 54%, la bărbații nefumători, această cifră este chiar mai mare - 77%. La acești pacienți, se observă și o creștere a ASC a olanzapinei cu 5 și, respectiv, 108%. Din motive evidente, în acest caz, este necesară reducerea dozei de olanzapină.

Acidul valproic nu are un efect semnificativ asupra metabolismului olanzapinei, în timp ce Zalasta inhibă, deși ușor, procesele de reproducere a glucuronidei acidului valproic, care stă la baza proceselor metabolice din organism.

În cadrul unui protocol combinat de administrare a medicamentului în cauză și a biperidenului sau a medicamentelor care conțin litiu, nu s-a detectat nicio modificare semnificativă a tabloului clinic. Este necesară utilizarea Zalasta foarte atentă împreună cu medicamentele care au caracteristici de acțiune centrală.

Deși efectul dozelor mici de alcool asupra acțiunii olanzapinei nu a fost identificat, merită totuși să se evite consumul acesteia în perioada de administrare a Zalasta (în funcție de caracteristicile individuale ale organismului pacientului, pot apărea simptome depresive).

[ 10 ], [ 11 ]

Conditii de depozitare

Olanzapina trebuie păstrată într-un loc inaccesibil copiilor mici și adolescenților, în caz contrar condițiile de depozitare pentru Zalasta sunt simple: temperatura camerei nu trebuie să depășească 25 °C.

[ 12 ]

Termen de valabilitate

Un termen de valabilitate de cinci ani este o perioadă destul de bună de funcționare eficientă a medicamentului. Această dată de expirare este înscrisă pe ambalajele Zalasta cu doze de 5 mg și 10 mg. Comprimatele cu doze de 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg și 20 mg nu își pierd proprietățile medicinale timp de trei ani.