Vizan

Visanne aparține categoriei substanțelor hormonale (progestative), precum și a medicamentelor utilizate pentru bolile care afectează zona genitală. Medicamentul se bazează pe elementul activ dienogest.

Dienogest este un derivat al substanței nortestosteron, care prezintă un puternic efect antiandrogen. În general, acest element reprezintă 1/3 din activitatea totală a componentei acetat de ciproteronă. Dienogest este capabil să influențeze endometrioza prin scăderea producției interne de estradiol. Ca urmare, efectul trofic al estradiolului asupra endometrului este inhibat. [1]

Indicaţii Vizan

Este utilizat în tratamentul endometriozei .

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs în tablete - 14 bucăți în interiorul plăcii celulare. Există 2 astfel de înregistrări în interiorul cutiei.

Farmacodinamica

Odată cu introducerea continuă a dienogestului, se creează un mediu hipergestogen și hipoestrogen, în care se realizează mai întâi decidualizarea țesuturilor endometriale, iar mai târziu apare atrofia zonelor afectate de endometrioză.

Dienogest este capabil să sintetizeze cu terminații de progesteron situate în interiorul uterului, dar are o afinitate relativă de doar 10%. Deși elementul activ al medicamentului are o afinitate slabă pentru sfârșitul progesteronului, are un efect progestogen puternic in vivo. [2]

Medicamentul nu are efecte mineralocorticoide semnificative, androgenice sau GCS in vivo. Alte efecte, inclusiv anti-angiogenice și imunologice, ajută la încetinirea dienogestului asupra proliferării celulare. [3]

Farmacocinetica

Absorbţie.

Când este administrat oral, dienogestul este complet absorbit și la viteză mare. Valorile Cmax serice sunt observate cu o singură utilizare după 90 de minute și sunt egale cu 47 ng / ml. Valorile biodisponibilității medicamentului sunt de aproximativ 91%. Caracteristicile farmacocinetice ale dienogestului sunt legate de mărimea porției într-un interval de dozare de 1-8 mg.

Procese de distribuție.

Dienogestul este sintetizat cu albumină, dar nu cu globulină, care sintetizează SHBG, sau cu globulină, care sintetizează GCS (GOK). Doar 10% din totalul indicatorilor dienogestului din serul sanguin sunt sub formă de steroizi liberi, iar 90% din substanță este sintetizată nespecific cu albumina. Nivelul volumului aparent de distribuție al medicamentului este de 40 de litri.

Procese de schimb.

Dienogest participă pe deplin la procesele metabolice - prin metabolismul steroizilor cu formarea de elemente metabolice care, în general, nu au activitate endocrinologică. Când este testat in vitro, precum și in vivo, CYP3A4 este principala enzimă implicată în procesele metabolice ale dienogestului. Astfel de elemente metabolice sunt excretate din plasmă cu o rată foarte mare, lăsând dienogestul nemodificat ca metabolit intraplasmic dominant.

Rata clearance-ului intra-seric este de 64 ml pe minut.

Excreţie.

Valorile dienogestului intra-seric scad în 2 etape, cu un timp de înjumătățire de 9-10 ore. Dienogest se excretă sub formă de componente metabolice împreună cu urină și fecale (în proporții 3k1), după administrarea unei porțiuni de 0,1 mg / kg.

Termenul de înjumătățire a componentelor metabolice din urină este de aproximativ 14 ore. După utilizarea medicamentului, 86% din porție este excretată pe o perioadă de 6 zile, iar cea mai mare parte este excretată în primele 24 de ore, în principal în urină.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat o dată pe zi, la aceeași oră a zilei. Este permisă utilizarea în orice zi a ciclului menstrual al unei femei. Nu este nevoie să faceți o pauză între pachetele noi de medicamente, utilizarea se continuă fără intervale și, de asemenea, fără referire la ciclul menstrual.

Dacă omiteți utilizarea pilulei sau dacă pacientul are diaree sau vărsături, poate exista o slăbire a eficacității medicamentului.

În cazul omiterii utilizării, această pastilă trebuie luată cât mai repede posibil, iar cea nouă trebuie utilizată la ora obișnuită. Nu puteți crește porțiunea, aceasta rămâne neschimbată. Aceeași schemă este urmată în cazul omiterii aplicației din cauza diareei sau vărsăturilor.

• Cerere pentru copii

Medicamentul nu este utilizat pentru prescrierea fetelor care nu au început prima menstruație.

Utilizați Vizan în timpul sarcinii

Visanne nu se utilizează în timpul sarcinii, deoarece în această perioadă, terapia cu endometrioză nu este necesară. În acest caz, este necesar să se excludă prezența sarcinii înainte de începerea cursului de tratament.

Dacă trebuie să luați medicamente în timpul hepatitei B, alăptarea trebuie abandonată în timpul terapiei.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu elementele medicamentului;
• tromboembolism de natură venoasă;
• boli de natură cardiovasculară sau arterială (printre care ischemia cardiacă, infarctul miocardic și patologiile cerebrovasculare);
• diabet zaharat, în care sunt observate boli vasculare;
• stadii severe ale bolii hepatice (aceasta include neoplasme de orice etiologie);
• neoplasme, a căror dezvoltare este asociată cu gonadosteroizi;
• având o natură necunoscută a sângerării vaginale;
• intoleranță la lactoză.

Când utilizați medicamentul, trebuie să utilizați contracepția de tip barieră, deoarece în această perioadă este interzis să luați contraceptive hormonale.

Efecte secundare Vizan

Odată cu introducerea medicamentului, pot fi observate unele semne secundare (în special în primele luni ale cursului). În timpul terapiei, aceste tulburări dispar. Printre manifestările observate: disconfort în zona glandelor mamare, acnee, dureri de cap și depresie.

Dacă apar alte simptome negative în timpul utilizării Visanne, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră cu privire la o posibilă modificare a regimului de tratament.

Interacțiuni cu alte medicamente

Impactul altor medicamente în raport cu Visan.

Progestogenii, inclusiv dienogestul, sunt implicați în procesele metabolice în principal prin structura hemoproteinei P450 ZA4 (CYP3A4), care se află în interiorul ficatului și mucoasei intestinale. Din această cauză, agenții care induc sau încetinesc acțiunea CYP3A4 sunt capabili să afecteze procesele metabolice ale progestogenului. O creștere a nivelului de clearance al gonadosteroizilor datorită inducției enzimelor poate slăbi activitatea terapeutică a Visanne și poate provoca apariția simptomelor negative (de exemplu, o modificare a naturii sângerărilor menstruale).

O scădere a clearance-ului gonadosteroizilor datorită inhibării enzimei poate reduce efectul terapeutic al medicamentelor și poate provoca apariția semnelor secundare.

Elemente care cresc clearance-ul gonadosteroizilor (slăbind efectul prin inducerea enzimelor).

Acestea includ barbiturice cu carbamazepină, fenitoină, rifampicină și primidonă și, în plus, posibil felbamat și oxcarbazepină cu griseofulvină și topiramat, precum și substanțe care conțin sunătoare.

Inducția enzimatică poate fi observată după câteva zile de tratament. Inducția enzimatică maximă se dezvoltă după câteva săptămâni. Inducția enzimatică poate dura până la o lună după terminarea tratamentului.

Efectul rifamipicinei (un inductor al acțiunii CYP 3A4) a fost studiat la femeile sănătoase, în post-menopauză. Utilizarea rifampicinei împreună cu comprimatele de valerat dienogest / estradiol au determinat o scădere semnificativă a valorilor de echilibru și a efectului sistemic al estradiolului cu dienogest. Efectul global arătat de estradiol și dienogest (la valori de echilibru calculate de nivelul ASC (în intervalul 0-24 ore)) a scăzut cu 44% și 83%.

Medicamente care au un efect diferit asupra nivelului de clearance al gonadosteroizilor.

Utilizarea combinată a gonadosteroizilor și a unui număr mare de combinații de inhibitori ai proteazei HIV, precum și a inhibitorilor (de tip nonclecozidic) ai activității revers transcriptazei, împreună cu combinații de inhibitori ai hepatovirusului tip C, pot reduce sau crește nivelul progestinului plasmatic. Efectul combinat al acestor modificări poate fi semnificativ clinic în unele situații.

Medicamente care reduc nivelul de eliminare a gonadosteroizilor (inhibitori enzimatici).

Dienogest este un substrat pentru hemoproteina P450 (CYP) 3A4. Introducerea împreună cu inhibitori puternici ai componentei CYP3A4 pot crește nivelul plasmatic al substanței.

Utilizarea în combinație cu ketoconazol, un inhibitor puternic al enzimei CYP3A4, determină o creștere a valorilor ASC ale dienogestului (interval 0-24 ore) de 2,9 ori la valorile de echilibru.

Combinația cu eritromicina (un inhibitor moderat) a determinat o creștere a ASC a dienogestului (în intervalul 0-24 ore) de 1,6 ori la valorile de echilibru.

Teste de laborator.

Utilizarea progestogenilor poate modifica citirile anumitor teste de laborator, inclusiv caracteristicile biochimice ale ficatului sau glandei tiroide, funcțiile renale și suprarenale, indicatorii proteinelor plasmatice (care sunt purtători) (printre aceștia, de exemplu, GOK și lipoproteine / lipide fracții), valorile fibrinolizei și coagulării, precum și proprietățile procesului metabolic al carbohidraților. Astfel de modificări sunt adesea menținute în limitele laboratorului.

Conditii de depozitare

Visanne trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Indicatori de temperatură - nu mai mult de 30 ° C.

Termen de valabilitate

Visanne poate fi utilizat pentru un termen de 5 ani de la data fabricării produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii drogurilor sunt Sofiti, Justinda cu Denovel 30, Yulidora și Klimodien cu Dinoret și, în plus, Luvina, Janine, Silhouette cu Klayra și Naadin.