Ventavis

Ventavis are un efect vasodilatator și antiagregator asupra patului arterial pulmonar.

Indicaţii Ventavis

Este utilizat pentru terapia în forma pulmonară de hipertensiune arterială, care are o formă moderată sau severă:

• Boala Aersa, precum și forma familială a LH;
• valorile crescute ale tensiunii arteriale, cauzate de dezvoltarea bolii în domeniul țesuturilor conjunctive sau influența medicamentelor sau a toxinelor;
• creșterea tensiunii arteriale ca urmare a dezvoltării trombozei cronice sau a PE, în cazurile în care este imposibil să se efectueze o procedură chirurgicală.

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței este realizată ca lichid de inhalare, în interiorul fiolelor cu un volum de 2 ml. Blisterul conține 30 de fiole, în interiorul cutiei sunt 3 blistere.

Farmacodinamica

Iloprost este un analog artificial al prostaciclinei; este un element activ al medicamentului. Medicamentul încetinește procesul de agregare și aderare a trombocitelor, precum și eliberarea de molecule de adeziune solubile. In plus, aceasta conduce la dilatarea arteriolelor la venulelor, crește capilar și rezistența vasculară când crește permeabilitatea lor sub influența intermediarilor, cum ar fi histamina sau serotoninei (acest lucru are loc în microvasculature).

De asemenea, medicamentul stimulează interior influența efectele fibrinolitice și anti-inflamator - adeziunea leucocitelor incetineste leziuni endoteliale, precum și infiltrarea leucocitelor în interiorul țesuturilor deteriorate. În plus, previne eliberarea factorului de necroză a α-neoplasmului.

După procedura de inhalare a marcat dezvoltarea efectului vasodilatator directe în raport cu canalul arterei pulmonare, din cauza a ceea ce se întâmplă în viitor o îmbunătățire semnificativă a parametrilor, cum ar fi valorile tensiunii arteriale, LSS, debitul cardiac și cu ea saturația sanguină a oxigenului venos amestecat în interior. Efectul asupra tensiunii arteriale și asupra rezistenței vasculare globale este minim.

Farmacocinetica

Aspirație.

Atunci când este inhalat persoane iloprost cu valori crescute ale tensiunii arteriale (doză dimensiune PM administrată prin muștiuc de 5 ug, și durata procedurii de - 4,6-10,6 în câteva minute) ser Cmax înregistrate la momentul finalizării procedurii și face 100-200 pg / ml.

Valorile substanței medicamentoase scad în timp ce se excretă (timpul de înjumătățire este de aproximativ 5-25 minute). În intervalul de 0,5-1 oră după terminarea inhalării, medicamentul nu mai este menționat în interiorul camerei centrale (limita sensibilității admise a metodei este de 25 pg / ml).

Procesele de distribuție.

După perfuzia intravenoasă, aparentul Vss pentru voluntari a fost de 0,6-0,8 l / kg. Cu un spectru de 30-3000 pg / ml, sinteza totală de iloprost cu proteine plasmatice nu este legată de concentrație și este de aproximativ 60%, aproximativ 75% din care este sinteza albuminei.

Procese de schimb.

Testele in vitro prezintă similitudine în procesele metabolice ale iloprostului din interiorul plămânilor cu administrare intravenoasă și prin inhalare. Cea mai mare parte a elementului intravenos este implicat în procesele metabolice, în principal în oxidarea β a lanțului carboxil al lanțului lateral.

Nu se produce eliminarea componentei medicamentului nemodificat. Principalul produs al descompunerii este tetranoriloprostul; se observă într-o stare liberă și conjugată în interiorul urinei. Testele experimentale efectuate pe animale au demonstrat că tetranoriloprostul nu are activitate terapeutică.

Datele obținute după testele in vitro arată că hemoproteina P450 are o parte minimă în procesele de schimb de iloprost.

Excreție.

Excreția substanței cu perfuzii intravenoase la persoane cu activitate renală / hepatică sănătoasă apare adesea în două etape, valorile medii T1 / 2 la care sunt 3-5 minute și, de asemenea, 15-30 minute.

Valorile totale ale clearance-ului iloprostului sunt de aproximativ 20 ml / kg / minut, din care se poate concluziona că elementul activ suferă de procese metabolice extrahepatice suplimentare.

Anterior, sa efectuat un test privind echilibrul în greutate la voluntari, în timp ce iloprost marcat cu 3-H a fost utilizat. După terminarea perfuziei intravenoase, rata de excreție a radioactivității totale a fost de 81%. În urină, 68% din substanță a fost excretată, iar alte 12% - cu fecale. Eliminarea produselor de dezintegrare se realizează în două etape, perioadele de înjumătățire calculate fiind de aproximativ 2 și 5 ore (cu plasmă) și aproximativ 2 și 18 ore (cu urină).

Probleme cu activitatea renală.

Teste privind administrarea intravenoasă a Iloprost demonstrat ca la persoanele cu formă terminală de insuficiență renală, care sunt testate periodic un tratament de dializa, nivelul PM clearance-ul (valoarea medie - 5 ± 2 ml / min / kg) este semnificativ mai mică decât la persoanele cu insuficiență renală care nu sunt sunt supuse unor astfel de proceduri (valoarea medie este de 18 ± 2 ml / minut / kg).

Probleme cu funcție hepatică.

Datorită faptului că majoritatea iloprostului este expus la metabolismul hepatic, diverse probleme în funcționarea ficatului afectează parametrii plasmatici ai medicamentelor. În testele de utilizare intravenoasă a medicamentului au fost implicați 8 persoane cu ciroză hepatică. Datele acestora au arătat că clearance-ul mediu al iloprostului conform calculelor a fost egal cu 10 ml / minut / kg.

Dozare și administrare

Soluția medicamentoasă gata se administrează pacientului sub formă de inhalare - prin nebulizator.

Regimul de tratament trebuie selectat ținând cont de caracteristicile individuale ale pacientului. Terapia este efectuată printr-un ciclu lung.

Dimensiunile porțiunilor de dozare recomandate.

Pentru prima inhalare, este necesar 2,5 μg iloprost, care este administrat pacientului printr-un inhalator special. Dacă utilizarea medicamentelor nu cauzează complicații ale pacientului, mărimea porțiunii este crescută la 5 μg și apoi se menține această doză cu noi proceduri de inhalare. Dacă utilizarea soluției cauzează complicații, este necesară oprirea la o doză de 2,5 μg.

Procedurile de inhalare se efectuează în 6-9 ori / zi (luând în considerare caracteristicile individuale ale pacientului și tolerabilitatea medicamentelor).

Luând în considerare dozajul necesar de medicamente, administrat printr-un inhalator sau nebulizator, durata procedurii este de 4-10 minute.

Persoanele cu tulburări de activitate hepatică.

Persoanele cu probleme hepatice au scăzut eliminarea iloprostului. Pentru a evita acumularea excesivă de medicamente pe parcursul zilei, determinarea porției inițiale la acești pacienți trebuie făcută cu prudență. Este necesară efectuarea unei titrări aprofundate a porțiunii inițiale, cu intervale între inhalări de 3-4 ore.

Mărimea dozei inițiale este de 2,5 μg, iar intervalul dintre proceduri este de 3-4 ore (deci, nu mai mult de 6 inhalări sunt administrate pe zi). Apoi, puteți reduce cu atenție intervalul de timp dintre proceduri, dat fiind modul în care pacientul tolerează medicamentul.

Dacă este necesar în creșterea suplimentară a dozei la 5 mcg, intervalele dintre inhalări trebuie să dureze mai întâi 3-4 ore și apoi pot fi reduse în funcție de toleranță. Cumularea ulterioară a medicamentelor după câteva zile de tratament este puțin probabilă, deoarece nu este necesară utilizarea nocturnă.

Schema de utilizare.

Pentru fiecare nouă inhalare este necesară o nouă fiolă cu o soluție. Conținutul ei este turnat în nebulizator înainte de începerea procedurii. Este necesară respectarea exactă a instrucțiunilor privind curățarea și igiena medicamentului.

Dacă după procedură rămâne o anumită cantitate de soluție, aceasta trebuie turnată.

Utilizați Ventavis în timpul sarcinii

Femeile cu formă pulmonară de hipertensiune ar trebui să evite concepția, deoarece aceasta poate provoca o exacerbare a patologiei care poate pune viața în pericol. În prezent, există foarte puține informații despre utilizarea VENTAVIS la femeile gravide. Prescrierea unui medicament în timpul sarcinii este permisă numai în situațiile în care beneficiul acestuia este mult mai așteptat decât dezvoltarea complicațiilor la făt.

Deoarece nu există informații despre faptul că iloprost se excretă cu produsele sale de degradare în laptele matern, dacă este necesar, ar trebui să se abțină de la alăptare pe durata tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența unei sensibilități puternice față de iloprost sau alte elemente ale medicamentului;
• stări de boală, în timpul cărora impactul Ventavisa relativ trombocite poate crește probabilitatea de apariție a sângerării (printre cele gastrice agravate sau ulcer intestinal, sângerări în interiorul craniului sau trauma);
• o formă instabilă de angină pectorală, precum și o boală coronariană severă;
• a avut loc în ultimele 6 luni de infarct miocardic;
• insuficiență cardiacă, având o formă decompensată, lipsită de supraveghere medicală adecvată;
• aritmii severe;
• prezența suspiciunii de stagnare a sângelui în plămâni;
• complicații de natură cerebrovasculară (accident vascular cerebral și atac ischemic temporar între ele) observate la pacient în cursul celor 3 luni anterioare;
• forma pulmonară indusă de hipertensiune;
• defectele valvelor cardiace (pot fi dobândite sau natura congenitală), împotriva cărora există tulburări clinic semnificative în activitatea miocardului și care se dezvoltă independent de LH.

Atenție este necesară pentru astfel de încălcări:

• o tulburare în ficat, precum și insuficiența renală la persoanele care necesită sesiuni de dializă;
• scăderea valorilor tensiunii arteriale;
• XOBL;
• BA în grad sever.

Efecte secundare Ventavis

Utilizarea Vantavis poate provoca astfel de semne negative:

• tulburări ale funcției de limf sau sânge: apare deseori sângerare. Posibila dezvoltare a trombocitopeniei;
• manifestări imune: posibila dezvoltare a simptomelor de intoleranță;
• probleme cu activitatea Adunării Naționale: de multe ori există dureri de cap, puțin mai des - amețeli;
• încălcări ale CAS: de multe ori există o expansiune a vaselor, un pic mai puțin frecvent există sincope sau o scădere a presiunii;
• tulburări care afectează funcția cardiacă: adesea există o creștere a frecvenței cardiace sau tahicardie;
• probleme care afectează mediastin, sternul și organele respiratorii: de multe ori o tuse sau durere la nivelul sternului, un pic mai puțin acolo faringolaringealnye durere, dispnee și iritație în zona gâtului. Poate că dezvoltarea congestiei nazale, respirația șuierătoare sau spasmul bronhiilor;
• tulburări ale tractului gastro-intestinal: de multe ori există greață, mai rar - iritație în zona limbii și mucoasei orale (senzații dureroase), vărsături și diaree. Perturbarea percepției gustului este posibilă;
• leziuni în stratul subcutanat și epidermă: deseori există erupții cutanate;
• tulburări în zona țesutului conjunctiv, musculatură și schelet: adesea trismul maxilarului sau durere în zona maxilarului. De multe ori, de asemenea, există durere în spate;
• manifestări sistemice și leziuni la locul injectării: puffiness periferic se dezvoltă adesea.

Există semne de dezvoltare a hemoragiei intracraniene sau cerebrale, care a condus la deces.

[1]

Supradozaj

În caz de intoxicație cu substanțe, substanța poate avea un efect antihipertensiv, iar în afară de aceasta, fluxul de sânge, durerile de cap, vărsăturile, diareea și greața. În plus, supradozajul poate determina o creștere a tensiunii arteriale, tahicardie sau bradicardie și, împreună cu această durere la nivelul spatelui sau membrelor.

Pentru a elimina încălcările, ar trebui să opriți introducerea medicamentelor și apoi să efectuați proceduri simptomatice și să monitorizați starea pacientului. Medicamentul nu are un antidot.

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece testele privind compatibilitatea medicamentului cu alte medicamente nu au fost efectuate, este interzisă amestecarea cu alte medicamente cu inhalare.

Iloprost este capabil să potențeze efectul hipotensiv al medicamentelor vasodilatatoare și al altor medicamente antihipertensive. Prin urmare, este necesar ca aceste medicamente să fie combinate cu Ventavis cu prudență, deoarece cu terapie poate fi necesară ajustarea dozelor acestor medicamente.

Deoarece iloprost inhibă activitatea trombocitelor, utilizarea împreună cu anticoagulante (astfel de derivați includ cumarina și heparină) sau alți agenți antiplachetari (inclusiv AINS, aspirina, vasodilatatoarele PM din categoria de nitrați și inhibitor PDE) poate crește probabilitatea de sângerare.

Persoanele care sunt tratate cu anticoagulante sau cu alți inhibitori ai agregării plachetare trebuie să fie sub supravegherea constantă a unui medic care monitorizează ratele de coagulare. Utilizarea anterioară a aspirinei într-o doză de până la 0,3 g / zi timp de 8 zile nu afectează caracteristicile farmacocinetice ale iloprostului.

Testele pe animale au arătat că utilizarea medicamentului poate determina o scădere a valorilor Css din plasmă în TAP. Datele din studiile efectuate la om nu au nici un efect asupra perfuzărilor cu iloprost asupra farmacocineticii digoxinei orale. De asemenea, iloprost nu afectează proprietățile farmacocinetice ale TAP asociate cu acesta.

În experimentele efectuate pe animale, efectul vasodilatator al medicamentelor a scăzut cu aplicarea prealabilă a GCS, dar efectul deprimant asupra agregării plachetare a rămas același. Nu se știe ce semnificație poate avea această informație pentru corpul uman.

In timp ce testele clinice nu au fost efectuate, în timpul studiilor in vitro, efectuate pentru a evalua posibile efecte retardare iloprost izoenzime relative activitatea hemoproteină P450, sa constatat că inhibarea puternică a metabolismului medicamentelor mediate de către aceste izoenzime a influențat Ventavisa improbabil.

[2], [3]

Conditii de depozitare

Ventasis trebuie să fie ținut într-un loc care nu este accesibil copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 30 ° C.

[4]

Termen de valabilitate

Ventavis poate fi utilizat în decurs de 24 de luni de la eliberarea agentului terapeutic.

Cerere pentru copii

Datorită cantității limitate de date privind utilizarea medicamentelor la persoanele cu vârsta sub 18 ani, este interzisă atribuirea acesteia pediatriei.

Analogi

Analogi ai medicamentului sunt Ilomedin cu Iloprost.

Opinii

Ventavis primește un feedback bun de la persoanele care utilizează acest medicament. Mulți medici și pacienți cred că are o eficacitate ridicată a medicamentului. Dintre minusuri se alocă un cost suficient de ridicat al medicamentului.