Velaksin

Velaxin este un medicament din categoria antidepresivelor.

Indicaţii Velaksina

Se utilizează în tratamentul episoadelor de depresie severă (în plus, de asemenea, pentru a preveni dezvoltarea acestora). În plus, este utilizat pentru tulburări de anxietate generalizată și fobii sociale.

[1]

Formularul de eliberare

Eliberați-o în capsule. Un blister conține 10 capsule, într-un ambalaj separat - 3 plăci cu blistere. De asemenea, în interiorul ambalajului cu blistere se produc 14 capsule. Într-un pachet separat, există 2 blistere.

[2], [3]

Farmacodinamica

Proprietățile antidepresive ale venlafaxinei sunt asociate cu potențarea activității neurotransmițătorilor în regiunea SNC.

Venlafaxina cu produsul său principal de descompunere (O-desmetilvenlafaxină - EFA) este un medicament puternic inhibitor pentru captarea inversă a serotoninei și norepinefrinei tip aspartat. În plus, aceste substanțe pot inhiba procesul de captare inversă a dopaminei cu ajutorul neuronilor.

Componenta medicamentoasă activă, împreună cu EFA, în cazul utilizării unice sau multiple, reduce manifestările de tip β-adrenergic. Cu o eficacitate similară, ele afectează de asemenea captarea inversă a neurotransmițătorilor. În acest caz, venlafaxina nu exercită o influență covârșitoare asupra activității agenților MAO.

Mai mult, venlafaxina nu are afinitate cu fentsiklidinovymi, benzodiazepine și opiacee sau expirări NMDA, și nu afectează eliberarea proceselor norepinefrinei golovnomozgovye prin tesut.

Farmacocinetica

Aproximativ 92% din substanță este absorbită după o doză unică de capsulă. Atunci când se utilizează capsule cu eliberare prelungită, valorile maxime ale componentei active și ale metabolitului său în plasmă se observă în perioada respectivă, respectiv 6,0 ± 1,5 și, de asemenea, 8,8 ± 2,2 ore.

Rata de absorbție a unei substanțe este mai lentă decât valorile analoage ale eliminării acesteia. Prin urmare, în timp real timp de înjumătățire atunci când se utilizează capsule cu tipul cu eliberare prelungită (15 ± 6 ore) poate fi considerată în general ca o poluabsorbtsii perioadă înlocuirea lor timp de înjumătățire reală (5 ± 2 ore), care se dezvoltă în cazul unui medicament cu un tip cu eliberare imediată.

În cazul primirii unor doze zilnice egale de medicamente sub formă de tablete cu acțiune imediată sau capsule cu efect prelungit, efectul ingredientului activ și al metabolitului a fost similar pentru ambele forme ale medicamentului. Fluctuațiile valorilor plasmatice ale medicamentelor au fost ușor mai scăzute atunci când se utilizează capsule cu acțiune prelungită. Din acest motiv, capsulele prelungite au o rată redusă de absorbție, dar în timp ce volumul său (aspirație) rămâne același cu cel al comprimatelor cu efect imediat.

Excreția venlafaxinei cu produsele sale de dezintegrare se efectuează în principal prin rinichi. Aproximativ 87% din componentă este excretată în urină într-o perioadă de 48 de ore (componentele nemodificate, EFA conjugate și neconjugate sau alte produse de dezintegrare secundară sunt retrase).

Timpul de înjumătățire al venlafaxinei cu produsul activ de descompunere (B-desmetilvenlafaxină) este prelungit la persoanele cu insuficiență hepatică / renală.

Utilizarea capsulelor cu efect prelungit împreună cu alimente nu afectează absorbția componentelor medicamentului.

[4], [5]

Dozare și administrare

Capsulele trebuie consumate cu alimente, înghițite întregi și spălate cu apă. Nu zdrobiți, nu deschideți sau mestecați capsula, ci puneți-o și în apă. Recepția se efectuează o dată pe zi, aproximativ la aceeași oră - dimineața sau seara.

În starea de depresie, este necesar să se ia 75 mg de medicament pe zi. În cazul unei astfel de necesități, este posibilă creșterea dozei la 150 mg o dată pe zi după o perioadă de utilizare de 2 săptămâni. Aceasta se face pentru a obține o îmbunătățire clinică ulterioară. Cu un grad ușor de boală, doza zilnică este lăsată să crească la 225 mg și la un nivel sever până la 375 mg. Orice creștere a dozei este necesară după fiecare 2 săptămâni sau mai mult (în general după cel puțin 4 zile) - cu 37,5-75 mg.

În cazul utilizării Velaxin într-o doză de 75 mg, a fost observat efectul antidepresiv al medicamentelor după terminarea celor două săptămâni de tratament.

În tratamentul tulburărilor de anxietate de tip generalizat, precum și a fobiilor sociale.

În timpul tratamentului tulburărilor individuale de anxietate (printre care fobia socială) pe zi, se recomandă administrarea a 75 mg de medicament. Dacă acest lucru este necesar pentru a obține un efect mai puternic al medicamentului, după 2 săptămâni de tratament este permisă creșterea dozei zilnice la 150 mg. De asemenea, este permisă creșterea până la 225 mg pe zi. Creșterea dozei este necesară după fiecare 2 săptămâni de tratament (sau mai mult, dar nu mai puțin de 4 zile mai târziu) - cu 75 mg.

În cazul administrării de medicamente la o rată de 75 mg, efectul anxiolitic se dezvoltă după prima săptămână medicală.

Pentru a preveni apariția recidivelor sau cu un tip de tratament susținut.

Medicii recomandă tratarea episoadelor depresive într-o perioadă de cel puțin șase luni.

Cu o formă de tratament favorizantă și în plus față de prevenirea apariției recidivelor sau a episoadelor depresive noi, sunt adesea utilizate doze similare cu cele care au fost eficiente în tratarea unui episod depresiv obișnuit. Medicul este necesar în mod constant, cel puțin o dată în intervalul de 3 luni pentru a determina gradul de eficacitate al unui curs terapeutic prelungit.

Finalizarea utilizării venlafaxinei.

La sfârșitul utilizării medicamentului, este necesară reducerea treptată a dozei. Când utilizați Velaxin mai mult de 6 săptămâni, trebuie să scăpați doza de cel puțin 2 săptămâni.

Intervalul de timp necesar pentru a reduce treptat doza depinde de mărimea dozei administrate în timpul tratamentului, precum și de durata cursului și de tolerabilitatea individuală a pacientului.

Rinichi sau ficat inadecvat.

Persoanele cu insuficiență renală, în care GFR este> 30 ml / minut, nu trebuie să schimbe doza. Cu un GFR <30 ml / minut, doza zilnică de medicament trebuie redusă cu 50%. Persoanele care efectuează hemodializă ar trebui, de asemenea, să reducă doza zilnică de medicamente cu 50%. În acest caz, Velaxin trebuie luat la sfârșitul procedurii de tratament.

Persoanele cu insuficiență hepatică moderată de doză zilnică se reduc de asemenea cu 50%. Uneori este necesară o reducere de peste 50%.

[9]

Utilizați Velaksina în timpul sarcinii

Utilizați Velaxin capsule în timpul sarcinii sau alăptării este interzisă.

Contraindicații

Printre principalele contraindicații:

• intoleranța elementelor constitutive ale medicamentului;
• utilizarea combinată cu inhibitori de medicamente MAO și, de asemenea, în perioada de 2 săptămâni de la finalizarea aplicării acestuia din urmă;
• este necesară anularea utilizării venlafaxinei cu cel puțin o săptămână înainte de începerea tratamentului cu utilizarea oricărui medicament din categoria IMAO;
• creșterea tensiunii arteriale în formă severă (180/115 sau mai mult înainte de începerea tratamentului);
• prezența glaucomului;
• probleme de urinare din cauza fluxului insuficient de urină (de exemplu, cu boli de prostată);
• rinichi / insuficiență hepatică în grade severe;
• Nu s-au efectuat studii privind eficacitatea și siguranța consumului de droguri la copii, astfel că nu li se permite să ia medicamente.

[6]

Efecte secundare Velaksina

Administrarea capsulelor poate provoca astfel de efecte secundare:

• reacțiile de la CCC: adesea există o expansiune a vaselor de sânge (în principal sub formă de înroșire pe față sau bufeuri), precum și o creștere a tensiunii arteriale. Uneori se dezvoltă tahicardia, colapsul ortostatic și scăderea tensiunii arteriale. Fibrilația individuală a ventriculilor, frecvența cardiacă rapidă, prelungirea intervalului QT, pierderea conștienței și tahicardia ventriculară (aceasta include aritmia tipului piruetă);
• tulburări ale tractului gastro-intestinal: deseori există constipație, vărsături, agravarea poftei de mâncare și greață. Uneori poate fi o sclipire a dintilor;
• manifestări ale fluxului limfatic și sanguin: uneori există sângerări în mucus (de exemplu, în tractul gastro-intestinal) și echimoze. În unele cazuri, perioada de sângerare poate crește și se poate dezvolta trombocitopenia. Poate apariția discrasiei sângeroase (aceasta include neutropenie și pancitopenie, agranulocitoză și anemie aplastică);
• tulburări ale metabolismului și metabolismului nutrițional: deseori există o scădere a greutății și o creștere a colesterolului seric. Mai puțin frecvent există hiponatremie, există o abatere a valorilor hepatice funcționale și a creșterii în greutate. Ocazional există diaree, hepatită, pancreatită și sindrom de hipersecreție ADH, iar indicele de prolactină crește;
• nereguli în activitatea Adunării Naționale: adesea, există o slăbire a libidoului, hipertonia musculare, amețeli, și în afară de tulburări de somn, tremor si parestezii, mucoasa orală uscată, sentimentul de nervozitate, sedare și insomnie, și acatisie, și probleme de coordonare echilibru. Apar mai rar halucinații, senzație de apatie, mioclonus și toxicitate serotonină. Ocazional, există simptome maniacale, convulsii, sindroame extrapiramidale (include dischinezia și distoniei), CSN (inclusiv simptome similare cu SNM) și rabdomioliză, în plus, gradul de dischinezie cu întârziere, epilepsie și tinitus. Poate că dezvoltarea delirului sau a agitației psihomotorii;
• tulburări psihice: de multe ori există insomnie, un sentiment de depersonalizare și confuzie, și pe lângă vise ciudate. Poate apariția unor gânduri despre sinucidere și despre evoluția comportamentului suicidar;
• reacția sistemului respirator: se dezvoltă în principal căscarea. Posibilă apariție a tipului de eozinofilie pulmonară;
• manifestări ale pielii: de multe ori există hiperhidroză (de asemenea, noaptea). Mai puține ori există mâncărime, alopecie și erupții cutanate. Ocazional există sindroame Lyell sau Stevens-Johnson și erupție polimorfă;
• reacțiile de la simțuri: adesea observată miriază, o tulburare de cazare sau viziune și glaucom. Tulburările gustative apar mai rar;
• tulburări în sistemul de urinare și rinichi: adesea există disurie (de obicei există dificultăți la începutul urinării). Ocazional, există o întârziere în urinare;
• tulburări în zona glandelor mamare și a organelor de reproducere: de multe ori bărbații dezvoltă o tulburare de ejaculare și impotență; femeile dezvoltă anorgasmie și tulburări ale ciclului menstrual care se dezvoltă datorită creșterii numărului de sângerări neregulate (de exemplu, în metroragie sau menoragie);
• manifestări sistemice: există un sentiment general de oboseală sau slăbiciune și, în plus, anafilaxie, febră și fotosensibilitate.

[7], [8]

Supradozaj

Supradoze Manifestari droguri: modificarea parametrilor în procedura ECG (prelungirea intervalului QT, LBBB, precum și prelungirea complexe QRS), PT și tahicardie reducerea ventriculara a tensiunii arteriale, bradicardie, vertij și midriaza precum și apariția de convulsii, vărsături și tulburări de creștere a conștienței (de la sentimentul de somnolență la starea de comă). Adesea, astfel de tulburări și semne călăuzesc singure.

Atunci când se tratează intoxicația, este necesar să se mențină patenta în sistemul respirator, asigurând o saturație adecvată a oxigenului și o ventilație.

Este nevoie de mult timp pentru a monitoriza ritmul cardiac și funcțiile vitale și în plus față de tratamentul simptomatic și de susținere. De asemenea, carbonul activat poate fi utilizat. Este interzisă inducerea vărsăturilor, deoarece există o posibilitate de aspirație.

[10], [11]

Interacțiuni cu alte medicamente

Farmacii IMAO.

Combinația dintre venlafaxină și preparatele cu IMAO este interzisă.

S-au raportat reacții adverse grave la persoanele care au întrerupt administrarea de IMAO cu puțin timp înainte de începerea administrării venlafaxinei sau de administrarea de venlafaxină cu puțin timp înainte de utilizarea MAOI. Printre reacțiile crampe, vărsături, tremor, greață și amețeli, transpirații abundente, febră, tipul și starea observate, față de care simptomele observate, cum ar fi convulsii și CSN și uneori fatale.

Ca o consecință, venlafaxina trebuie utilizată cel puțin 2 săptămâni după terminarea tratamentului cu IMAO.

Se recomandă observarea a cel puțin 14 zile între sfârșitul utilizării MAOI circulant și moclobemidă, precum și inițierea terapiei cu venlafaxină. Atunci când se utilizează IMAO datorită reacțiilor adverse descrise mai sus, în timpul acestui transfer al pacientului la venlafaxină din moclobemidă, această perioadă trebuie să fie de cel puțin o săptămână.

Medicamente care au un efect asupra funcției HC.

Avand in vedere mecanismul expunerii la medicament Velaksina, și pe lângă riscul de intoxicație serotonină, în cazul unei combinații de medicamente pentru mijloace capabile de a afecta transmisia impulsurilor nervoase tip serotoninergice (inclusiv acei inhibitori selectivi de droguri invers al serotoninei captare Triplane sau PM litiu), terapia trebuie să se ocupe cu grijă.

Indinavir.

Luarea medicamentelor împreună cu indinavir a determinat o scădere a nivelului de vârf și a valorilor ASC ale celor din urmă cu 36% și, respectiv, 28%. În plus, indinavirul nu a avut niciun efect asupra caracteristicilor farmacocinetice ale venlafaxinei cu EFA.

Warfarina.

La persoanele care iau warfarină, cu debutul utilizării venlafaxinei, se poate observa o creștere a proprietăților anticoagulante. În plus, există o creștere a indicilor PTV.

Haloperidol.

Deoarece haloperidolul este capabil să se acumuleze în organism, efectul său poate fi îmbunătățit.

Cimetidina.

Cimetidina sub valorile de echilibru este capabil de a inhiba metabolizarea venlafaxinei în prima trecere, dar nu au un impact semnificativ asupra formării și eliminării substanței B-desmetil-venlafaxină, în interiorul sistemului circulator într-o cantitate mult mai semnificative. Acest lucru ne permite să concluzionăm că o combinație de medicamente de mai sus la o persoană sănătoasă nu va necesita o schimbare în dozare. În cazul persoanelor vârstnice cu tulburări hepatice, o astfel de combinație trebuie utilizată cu prudență, deoarece nu există informații privind interacțiunea medicamentului. În acest caz, este necesară monitorizarea constantă a procesului de terapie.

Medicamente care încetinesc efectul elementului CYP2D6.

Izoenzima CYP2D6, care este responsabil pentru procesele de polimorfisme genetice, si actioneaza asupra metabolismului unui număr mare de antidepresive transformă substanța venlafaxinei în produsul principal de degradare - ODV. Aceasta creează condițiile pentru dezvoltarea interacțiunii Velaxin cu medicamentele inhibitoare ale elementului CYP2D6.

Interacțiunile care reduc, în teorie, cantitatea de componentă activă transformată în ODV pot crește valorile substanței în ser și pot scădea indicii produsului său de degradare activă.

Ketoconazol (o substanță inhibitoare a elementului CYP3A4).

Testele de ketoconazol în metabolizatorii rapizi și lenți ai componentei CYP2D6 au arătat că, atunci când se utilizează acest medicament, valoarea ASC a venlafaxinei crește (respectiv cu 21% și 70%). Nivelul de O-desmetilvenlafaxină este, de asemenea, în creștere (cu 23% și, respectiv, 33%).

Asocierea cu inhibitori ai substanței CYP3A4 medicamente (itraconazol printre cei, claritromicină cu atazanavir și voriconazol, și în plus, indinavir, saquinavir și posaconazol nelfinavir și telitromicină, ketoconazol și ritonavir) crește efective indicatorilor componentei de droguri și EPT. Prin urmare, necesitatea de a combina cu atenție preparatele de mai sus și Velaksin.

Medicamente hipoglicemice și hipotensive.

Există o creștere a indicilor clozapinei, care are o legătură temporară cu dezvoltarea efectelor secundare (inclusiv convulsiile), după terminarea utilizării venlafaxinei.

Când luați venlafaxină, trebuie să întrerupeți consumul de alcool.

[12], [13], [14]

Conditii de depozitare

Velaxin trebuie menținut într-un loc inaccesibil pentru copii. Valorile temperaturii sunt de maximum 30 ° C.

[15]

Termen de valabilitate

Velaxin este permis să fie utilizat în perioada de 5 ani de la data eliberării medicamentului.

[16]