Velaxin

Velaxin este un medicament din categoria antidepresivelor.

Indicaţii Velaxina

Se utilizează în tratamentul episoadelor de depresie severă (pe lângă aceasta, și pentru prevenirea dezvoltării acestora). În plus, este utilizat pentru tulburări de anxietate generalizată și fobii sociale.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Eliberare în capsule. Un blister conține 10 capsule, un ambalaj separat conține 3 blistere. De asemenea, este disponibil cu 14 capsule într-un blister. Într-un ambalaj separat există 2 blistere.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacodinamica

Proprietățile antidepresive ale substanței venlafaxină sunt asociate cu potențarea activității neurotransmițătorilor din sistemul nervos central.

Venlafaxina, împreună cu principalul său produs de degradare (O-desmetilvenlafaxina – ODV), este un inhibitor puternic al recaptării serotoninei și norepinefrinei de tip aspartat. În plus, aceste substanțe sunt capabile să inhibe procesul de recaptare a dopaminei de către neuroni.

Componenta activă a medicamentului împreună cu ODV, în cazul utilizării unice sau multiple, reduce manifestările de tip β-adrenergic. De asemenea, acționează cu o eficiență similară asupra captării inverse a neurotransmițătorilor. În același timp, venlafaxina nu are un efect supresor asupra activității agenților MAO.

În plus, venlafaxina nu are afinitate pentru fenciclidina, benzodiazepina, opiaceele sau terminațiile NMDA și nu afectează procesele de eliberare a norepinefrinei prin țesutul cerebral.

Farmacocinetica

Aproximativ 92% din substanță este absorbită după o singură administrare orală a capsulei. Când se utilizează capsule cu eliberare prelungită, valorile maxime ale componentei active și ale metabolitului său în plasmă se observă într-o perioadă de 6,0±1,5 și, respectiv, 8,8±2,2 ore.

Rata de absorbție a substanței este mai lentă decât valorile similare ale eliminării sale. Prin urmare, timpul de înjumătățire real la utilizarea capsulelor cu eliberare prelungită (15±6 ore) poate fi considerat, în general, perioada de înjumătățire prin absorbție, înlocuind-o cu timpul de înjumătățire real (5±2 ore), care se dezvoltă în cazul utilizării unui medicament cu eliberare imediată.

Când s-au administrat doze zilnice egale de medicament sub formă de comprimate cu eliberare imediată sau capsule cu eliberare prelungită, efectele atât ale ingredientului activ, cât și ale metabolitului au fost similare pentru ambele forme ale medicamentului. Variațiile valorilor plasmatice ale medicamentului au fost ușor mai mici atunci când s-au utilizat capsule cu eliberare prelungită. Prin urmare, capsulele cu eliberare prelungită au o rată de absorbție redusă, dar volumul de absorbție rămâne același ca cel al comprimatelor cu eliberare imediată.

Excreția venlafaxinei și a produșilor săi de degradare are loc în principal prin rinichi. Aproximativ 87% din componentă este excretată în urină în decurs de 48 de ore (componentele nemodificate, ODV conjugat și neconjugat sau alți produși minori de degradare sunt excretați).

Timpul de înjumătățire plasmatică al venlafaxinei împreună cu produsul său activ de descompunere (B-desmetilvenlafaxină) este prelungit la persoanele cu insuficiență hepatică/renală.

Administrarea capsulelor cu eliberare prelungită împreună cu alimente nu afectează absorbția componentelor medicamentului.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozare și administrare

Capsula medicamentului trebuie administrată cu alimente, înghițită întreagă și spălată cu apă. Nu zdrobiți, nu deschideți sau mestecați capsula și nu o puneți în apă. Luați-o o dată pe zi, aproximativ la aceeași oră - dimineața sau seara.

În caz de depresie, este necesar să se ia 75 mg de medicament pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 150 mg o dată pe zi după terminarea unui tratament de 2 săptămâni. Aceasta se face pentru a obține o ameliorare clinică ulterioară. În cazul unui grad ușor al bolii, doza zilnică poate fi crescută la 225 mg, iar în cazul unui grad sever - la 375 mg. Orice creștere a dozei trebuie făcută după fiecare 2 săptămâni sau pe o perioadă mai lungă (în general, după cel puțin 4 zile) - cu 37,5-75 mg.

În cazul utilizării Velaxin la o doză de 75 mg, efectul antidepresiv al medicamentului a fost observat după 2 săptămâni de tratament.

În tratamentul tulburărilor de anxietate generalizată, precum și al fobiilor sociale.

În timpul tratamentului anumitor tulburări de anxietate (inclusiv fobia socială), se recomandă administrarea a 75 mg de medicament pe zi. Dacă acest lucru este necesar pentru a obține un efect medicinal mai puternic, după 2 săptămâni de tratament, doza zilnică poate fi crescută la 150 mg. De asemenea, poate fi crescută la 225 mg pe zi. Doza trebuie crescută după fiecare 2 săptămâni ulterioare de tratament (sau o perioadă mai lungă, dar nu mai puțin de 4 zile) - cu 75 mg.

În cazul administrării medicamentului în doză de 75 mg, efectul anxiolitic se dezvoltă după prima săptămână de tratament.

Pentru a preveni apariția recăderilor sau pentru tratamentul de întreținere.

Medicii recomandă tratarea episoadelor depresive timp de cel puțin șase luni.

În forma de întreținere a tratamentului, precum și în prevenirea recăderilor sau a noilor episoade depresive, se utilizează adesea doze similare cu cele care au fost eficiente în tratamentul unui episod depresiv obișnuit. Medicul trebuie să determine constant, cel puțin o dată la 3 luni, gradul de eficacitate al unui tratament pe termen lung.

Oprirea tratamentului cu venlafaxină.

În perioada de întrerupere a administrării medicamentului, este necesară reducerea treptată a dozei. Când se utilizează Velaxin pentru o perioadă mai mare de 6 săptămâni, doza trebuie redusă timp de cel puțin 2 săptămâni.

Perioada necesară pentru reducerea treptată a dozei depinde de mărimea dozei administrate în timpul terapiei, precum și de durata tratamentului și de toleranța individuală a pacientului.

În caz de insuficiență renală sau hepatică.

La pacienții cu insuficiență renală, la care valorile SCF sunt >30 ml/minut, nu este necesară modificarea dozei. La pacienții cu SCF <30 ml/minut, doza zilnică de medicament trebuie redusă cu 50%. Pacienții aflați în hemodializă trebuie, de asemenea, să reducă doza zilnică de medicament cu 50%. În acest caz, Velaxin trebuie administrat după terminarea procedurii de tratament.

Pentru persoanele cu insuficiență hepatică moderată, doza zilnică este, de asemenea, redusă cu 50%. Uneori este necesară o reducere de peste 50%.

[ 9 ]

Utilizați Velaxina în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea capsulelor Velaxin în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Printre principalele contraindicații:

• intoleranță la componentele medicamentului;
• utilizarea combinată cu medicamente inhibitoare de MAO, precum și în perioada de 2 săptămâni după finalizarea ultimei utilizări;
• este necesar să se întrerupă utilizarea venlafaxinei cu cel puțin o săptămână înainte de începerea tratamentului cu orice medicament din categoria IMAO;
• tensiune arterială sever crescută (180/115 sau mai mult înainte de începerea tratamentului);
• prezența glaucomului;
• probleme cu urinarea din cauza fluxului insuficient de urină (de exemplu, în bolile prostatei);
• insuficiență renală/hepatică severă;
• Nu au fost efectuate studii privind eficacitatea și siguranța utilizării medicamentului la copii, așa că acestora li se interzice administrarea acestuia.

[ 6 ]

Efecte secundare Velaxina

Administrarea capsulelor poate provoca următoarele reacții adverse:

• reacții din partea sistemului cardiovascular: se observă adesea vasodilatație (în principal sub formă de înroșirea feței sau bufeuri), precum și o creștere a tensiunii arteriale. Uneori se dezvoltă tahicardie, colaps ortostatic și scăderea tensiunii arteriale. Sporadic se observă fibrilație ventriculară, creșterea frecvenței cardiace, prelungirea intervalului QT, pierderea conștienței și tahicardie ventriculară (inclusiv aritmie de tip piruetă);
• Disfuncție gastrointestinală: apar adesea constipație, vărsături, pierderea poftei de mâncare și greață. Uneori poate apărea scrâșnirea dinților;
• manifestări din partea limfei și a fluxului sanguin: ocazional se observă sângerări la nivelul membranelor mucoase (de exemplu, în tractul gastrointestinal) și echimoze. În unele cazuri, perioada de sângerare poate fi prelungită și se poate dezvolta trombocitopenie. Poate apărea discrazie sanguină (aceasta include neutro- și pancitopenie, agranulocitoză și anemia aplastică);
• tulburări nutriționale și metabolice: pierderea în greutate și creșterea nivelului de colesterol seric sunt frecvente. Mai puțin frecvente sunt hiponatremia, testele funcționale hepatice anormale și creșterea în greutate. Rareori, apar diaree, hepatită, pancreatită și sindrom de hipersecreție de ADH, iar nivelurile de prolactină cresc;
• Tulburări ale sistemului nervos: se observă adesea o scădere a libidoului, hipertonie musculară, amețeli, precum și tulburări de somn, tremor și parestezii, uscăciunea gurii, senzație de nervozitate, sedare și insomnie, precum și acatizie și probleme de coordonare a echilibrului. Mai puțin frecvente sunt halucinațiile, senzația de apatie, mioclonii și intoxicația cu serotonină. Rareori, apar manifestări maniacale, convulsii, sindroame extrapiramidale (inclusiv diskinezie și distonie), SNM (inclusiv simptome similare SNM), precum și rabdomioliză, diskinezie în stadiu avansat, convulsii epileptice și tinitus. Este posibilă dezvoltarea delirului sau a agitației psihomotorii;
• Tulburări mintale: se observă adesea insomnie, senzație de depersonalizare și confuzie și vise ciudate. Se pot dezvolta gânduri suicidare și comportamente suicidare;
• Reacții la nivelul sistemului respirator: se dezvoltă în principal căscatul. Se poate dezvolta eozinofilie pulmonară;
• Manifestări cutanate: se observă adesea hiperhidroza (și noaptea). Mai rar apar mâncărimi, alopecie și erupții cutanate. Ocazional se observă sindroame Lyell sau Stevens-Johnson și eritemul multiform;
• reacții ale organelor de simț: se observă adesea midriază, tulburări de acomodare sau de vedere și glaucom. Mai rar apar tulburări ale papilelor gustative;
• disfuncție urinară și renală: apare adesea disurie (de obicei există dificultăți în a începe să urinezi). Ocazional se observă retenție urinară;
• tulburări ale glandelor mamare și ale organelor de reproducere: bărbații dezvoltă adesea tulburări de ejaculare și impotență; femeile prezintă anorgasmie și tulburări ale ciclului menstrual, care se dezvoltă din cauza creșterii cantității de sângerări neregulate (de exemplu, cu metroragie sau menoragie);
• Manifestări sistemice: se observă în principal o senzație de oboseală sau slăbiciune, precum și anafilaxie, febră și fotosensibilitate.

[ 7 ], [ 8 ]

Supradozaj

Manifestări ale supradozajului medicamentos: modificări ale parametrilor ECG (prelungirea intervalului QT, a rupturii stângi a ventriculului stâng și prelungirea complexului QRS), tahicardie ST și ventriculară, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, vertij și midriază, precum și apariția convulsiilor, vărsăturilor și dezvoltarea stării de conștiență afectată (de la o senzație de somnolență la o stare de comă). Adesea, astfel de tulburări și semne dispar de la sine.

În tratarea intoxicației, este necesară menținerea permeabilității sistemului respirator, asigurând o saturație adecvată a oxigenului și o ventilație adecvată.

Este necesară monitorizarea pe termen lung a ritmului cardiac și a semnelor vitale, precum și tratament simptomatic și de susținere. Se poate utiliza și cărbune activ. Nu provocați vărsăturile din cauza riscului de aspirație.

[ 10 ], [ 11 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamente IMAO.

Combinația de venlafaxină cu medicamente IMAO este interzisă.

Reacțiile adverse grave au fost raportate la persoanele care au întrerupt administrarea de IMAO cu puțin timp înainte de începerea tratamentului cu venlafaxină sau care au luat venlafaxină cu puțin timp înainte de utilizarea unui IMAO. Reacțiile au inclus convulsii, vărsături, tremor însoțit de greață, precum și amețeli, transpirații abundente și o stare febrilă care a fost asociată cu SNM și convulsii, și uneori deces.

Prin urmare, venlafaxina trebuie utilizată la cel puțin 2 săptămâni după finalizarea tratamentului cu IMAO.

Se recomandă respectarea unui interval de minimum 14 zile între încetarea utilizării unui IMAO reversibil cu moclobemidă și începerea tratamentului cu venlafaxină. În cazul utilizării IMAO, din cauza reacțiilor adverse descrise mai sus, această perioadă trebuie să fie de cel puțin o săptămână la trecerea unui pacient de la moclobemidă la venlafaxină.

Medicamente care au efect asupra funcției sistemului nervos.

Având în vedere mecanismul acțiunii medicamentoase a Velaxin, precum și riscul de intoxicație cu serotonină, în cazul combinării acestui medicament cu agenți capabili să influențeze transmiterea impulsurilor nervoase serotoninergice (inclusiv inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, medicamente Triplan sau litiu), terapia trebuie efectuată cu precauție.

Indinavir.

Administrarea concomitentă a medicamentului cu indinavir a dus la o scădere a valorilor maxime și a ASC ale acestuia din urmă cu 36%, respectiv 28%. În plus, indinavir nu a avut niciun efect asupra caracteristicilor farmacocinetice ale venlafaxinei administrate împreună cu ODV.

Warfarină.

La pacienții tratați cu warfarină, se poate observa o creștere a proprietăților anticoagulante odată cu inițierea tratamentului cu venlafaxină. În plus, se observă prelungirea valorilor PT.

Haloperidol.

Deoarece haloperidolul se poate acumula în organism, efectele sale pot fi amplificate.

Cimetidină.

Cimetidina, la valori de echilibru, este capabilă să inhibe procesul de metabolizare a venlafaxinei în timpul primei treceri, dar în același timp nu are un efect semnificativ asupra formării și eliminării substanței B-desmetil-venlafaxină, care se află în sistemul circulator în cantități mult mai semnificative. Acest lucru ne permite să concluzionăm că, în cazul unei combinări a medicamentelor descrise mai sus la o persoană sănătoasă, nu va fi necesară o modificare a dozei. Însă, la persoanele în vârstă cu afecțiuni hepatice, o astfel de combinație trebuie utilizată cu precauție, deoarece nu există informații despre interacțiunea medicamentelor. Într-un astfel de caz, este necesară monitorizarea constantă a procesului terapeutic.

Medicamente care inhibă acțiunea elementului CYP2D6.

Izoenzima CYP2D6, care este responsabilă de procesele de polimorfism genetic și afectează metabolismul unui număr mare de antidepresive, transformă substanța venlafaxină în principalul său produs de degradare - ODV. Acest lucru creează condiții pentru dezvoltarea interacțiunii Velaxin cu medicamente care inhibă elementul CYP2D6.

Interacțiunile care reduc cantitatea de component activ transformat în ODV ar putea, teoretic, să crească nivelurile serice ale substanței și să scadă nivelurile produsului său activ de descompunere.

Ketoconazol (o substanță care inhibă elementul CYP3A4).

Testele efectuate cu ketoconazol la metabolizatori rapizi și lenți ai componentei CYP2D6 au arătat că, atunci când se utilizează acest medicament, ASC a venlafaxinei crește (cu 21% și, respectiv, 70%). Nivelul de O-desmetilvenlafaxină crește, de asemenea (cu 23% și, respectiv, 33%).

Combinația de medicamente cu inhibitori ai CYP3A4 (inclusiv itraconazol, claritromicină cu atazanavir și voriconazol, precum și indinavir, saquinavir și posaconazol cu nelfinavir și telitromicină, precum și ketoconazol cu ritonavir) crește nivelurile ingredientului activ al medicamentului și ale ODV. Prin urmare, este necesară combinarea medicamentelor descrise mai sus cu Velaxin cu precauție.

Medicamente hipoglicemiante și hipotensive.

S-a observat o creștere a nivelurilor de clozapină, care este asociată temporal cu apariția efectelor secundare (inclusiv convulsii), după întreruperea tratamentului cu venlafaxină.

În timp ce luați venlafaxină, trebuie să vă abțineți de la consumul de alcool.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Conditii de depozitare

Velaxin nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor. Valorile temperaturii – maximum 30°C.

[ 15 ]

Termen de valabilitate

Velaxin este permis a fi utilizat timp de 5 ani de la data eliberării medicamentului.

[ 16 ]