Vaskopin

Vaskopina este un medicament blocant lent al canalelor de calciu, un derivat al substanței dihidropiridine.

Indicaţii Vaskopina

Se utilizează pentru tratarea hipertensiunii arteriale (atât în monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antihipertensive). De asemenea, se utilizează pentru angina pectorală stabilă sau variantă (în monoterapie sau simultan cu alte medicamente antianginoase).

Formularul de eliberare

Eliberat în comprimate de 5 mg. În interiorul unui blister - 10 bucăți. Într-un ambalaj - 4 blistere.

Farmacodinamica

Medicamentul este sintetizat cu terminații dihidropiridinice și blochează canalele lente de Ca. În plus, inhibă mișcarea transmembranară a calciului în zona celulelor musculare netede cardiace, precum și a vaselor (se deplasează în mare parte în celulele musculare netede vasculare și nu în cardiomiocite).

Are proprietăți antianginoase și, în plus, hipotensive.

Efectul hipotensiv al substanței amlodipină este asigurat de efectul său relaxant direct asupra mușchilor vasculari relativ netezi.

Efectul antianginos apare datorită vasodilatației arteriolelor de tip periferic, ca urmare a căreia rezistența vasculară periferică totală scade. Trebuie menționat că indicatorul ritmului cardiac rămâne aproape neschimbat, ceea ce permite o reducere a consumului de energie cheltuită, precum și a necesarului de oxigen al miocardului. În plus, arterele de tip periferic sau coronarian sunt dilatate și, odată cu aceasta, arteriolele (în interiorul zonelor normale și ischemice ale miocardului), ca urmare a creșterii cantității de oxigen care intră în miocard la persoanele cu angină pectorală. Medicamentul previne apariția spasmului coronarian cauzat de fumat.

Pentru persoanele cu hipertensiune arterială, administrarea unei singure doze zilnice de medicament asigură o scădere a tensiunii arteriale pe o perioadă de 24 de ore în poziții culcat și în picioare. Apariția lentă și graduală a efectului Vaskopin permite evitarea unei scăderi bruște a tensiunii arteriale.

Pentru persoanele cu angină pectorală, administrarea unei doze zilnice unice de amlodipină crește durata exercițiilor fizice și, de asemenea, întârzie apariția unui nou atac de angină pectorală cu subdenivelare a segmentului ST în timpul exercițiilor fizice. Medicamentul reduce, de asemenea, frecvența atacurilor de angină pectorală și utilizarea nitroglicerinei.

Pentru persoanele cu patologii cardiovasculare (inclusiv ateroscleroză coronariană, în care este afectat un vas, precum și stenoza a 3+ artere și îngustarea arterelor carotide), care au avut un infarct miocardic sau angioplastie transcranio-plazică (PTCA) în arterele coronare și care au și angină pectorală, administrarea de Vaskopin va ajuta la prevenirea apariției îngroșării în zona congestiei arterei carotide (IMC).

În plus, reduce semnificativ incidența deceselor cauzate de boli cardiovasculare, accident vascular cerebral cu infarct miocardic și bypass coronarian. În același timp, ajută la reducerea numărului de spitalizări din cauza anginei instabile și a progresiei ICC și reduce numărul de proceduri pentru restabilirea proceselor circulatorii coronariene.

Medicamentul nu crește riscul de deces sau de complicații care cauzează decesul la persoanele cu ICC (stadiul funcțional NYHA 3-4) atunci când sunt tratate cu diuretice, digoxină și inhibitori ai ECA.

La persoanele cu ICC (grad funcțional NYHA 3-4) de origine non-ischemică, utilizarea Vascopin poate provoca edem pulmonar.

Medicamentul nu are un efect negativ asupra metabolismului sau nivelului lipidelor plasmatice.

Farmacocinetica

Administrată oral în doze medicamentoase, substanța amlodipină se absoarbe rapid. Administrarea cu alimente nu afectează absorbția substanței. Vârful este atins la 6-12 ore după administrare. Indicele de biodisponibilitate absolută este de 64-80%. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/kg. Sinteza cu proteine plasmatice este de aproximativ 97,5%.

Amlodipina este capabilă să treacă prin bariera hematoencefalică. Nivelul plasmatic de echilibru se observă după 7-8 zile de utilizare regulată a medicamentului.

Biotransformarea are loc în ficat, rezultând formarea de produși de descompunere inactivi. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 35-50 de ore (cu administrare zilnică unică). Rata de clearance totală este de 0,43 l/oră/kg.

Aproximativ 10% din ingredientul activ neschimbat și, împreună cu acesta, 60% din produșii de descompunere sunt excretați în urină.

Timpul de înjumătățire plasmatică la persoanele cu ICC și insuficiență hepatică este extins la 56-60 de ore.

La persoanele cu insuficiență renală, același indicator crește până la 60 de ore. Modificările nivelurilor plasmatice de amlodipină nu se corelează cu gradul de afectare renală funcțională.

Perioada necesară pentru ca substanța să atingă nivelurile plasmatice maxime la o persoană în vârstă rămâne practic neschimbată în comparație cu o vârstă mai tânără. Trebuie remarcat faptul că persoanele în vârstă cu ICC tind să aibă o rată de eliminare mai mică a componentei active, ceea ce crește ASC și timpul de înjumătățire plasmatică (până la 65 de ore).

Dozare și administrare

Pentru eliminarea anginei pectorale și reducerea tensiunii arteriale crescute, doza inițială medie este de 5 mg o dată pe zi. Dacă este necesar, aceasta poate fi crescută până la maximum 10 mg.

Vaskopin trebuie administrat oral - o dată pe zi, luând comprimatul cu apă (aproximativ 100 ml).

În cazul asocierii cu inhibitori ai ECA, diuretice tiazidice și beta-blocante, nu este necesară modificarea dozei.

Utilizați Vaskopina în timpul sarcinii

Nu există informații privind siguranța utilizării Vaskopin de către femeile însărcinate sau care alăptează, motiv pentru care este permisă administrarea în această perioadă numai în cazurile în care beneficiul pentru femeie este mai mare decât probabilitatea riscului de complicații la făt sau sugar.

Nu există informații privind excreția amlodipinei în laptele matern, prin urmare, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu medicamentul.

Contraindicații

Contraindicațiile includ hipersensibilitate la dihidropiridine, precum și tensiune arterială sever scăzută.

Efecte secundare Vaskopina

Utilizarea medicamentului poate duce la apariția următoarelor reacții adverse:

• manifestări din sistemul cardiovascular: apar adesea edeme periferice (la nivelul picioarelor și gleznelor) și palpitații. Colapsul ortostatic, vasculita și scăderea excesivă a tensiunii arteriale sunt mai puțin frecvente. Insuficiența cardiacă se dezvoltă și se agravează ocazional. Tulburări de ritm cardiac (inclusiv tahicardie ventriculară, fibrilație atrială și bradicardie), dureri în piept și infarct miocardic cu migrenă sunt observate sporadic;
• reacții la nivelul mușchilor și oaselor: în unele cazuri, apar dureri de spate și crampe musculare, se dezvoltă mialgie sau astenie. Rareori, apare miastenie;
• tulburări ale sistemului nervos central și central: apar adesea înroșirea feței și o senzație de căldură, precum și oboseală crescută, dureri de cap, senzație de somnolență și amețeli. Mai puțin frecvente sunt insomnia, senzația de anxietate, stare generală de rău, nervozitatea și depresia. În plus, se dezvoltă astenie, hiperhidroză, parestezii cu hipoestezie, tremor, labilitate emoțională și neuropatie periferică. De asemenea, apar vise ciudate și leșin. Ocazional se observă apatie, precum și o senzație de excitație și convulsii. Amnezia sau ataxia se dezvoltă în cazuri izolate;
• Tulburări digestive: se observă adesea dureri abdominale și greață. Mai puțin frecvente sunt balonarea, constipația cu vărsături, precum și diareea, simptomele dispeptice, setea și uscăciunea gurii. Ocazional se observă creșterea poftei de mâncare sau hiperplazia gingivală. Pancreatita cu gastrită, icter (în principal de tip colestatic), hiperbilirubinemie și hepatită apar sporadic, iar activitatea transaminazelor hepatice crește;
• reacții ale sistemului hematopoietic: trombocitopenia sau leucopenia, precum și purpura trombocitopenică, se observă sporadic;
• tulburări metabolice: ocazional apare hiperglicemia;
• manifestări din partea sistemului respirator: în unele cazuri, se pot observa nas curgător și dispnee. Tusea apare sporadic;
• disfuncție urinară: uneori există o frecvență crescută a urinării sau durere în timpul acestui proces și, în plus, se dezvoltă impotență sau nicturie. Poliuria sau disuria apar sporadic;
• manifestări ale alergiei: în unele cazuri, pot apărea erupții cutanate și mâncărime. Ocazional, pot apărea urticarie, edem Quincke și eritem polimorf;
• Altele: pot apărea țiuituri în urechi, dureri oculare, conjunctivită, frisoane și sângerări nazale. În plus, se dezvoltă alopecie, diplopie, ginecomastie și xeroftalmie. De asemenea, apar tulburări de acomodare, de vedere sau ale papilelor gustative, precum și pierdere sau creștere în greutate. Ocazional, apare dermatită. Sporadic se observă tulburări de pigmentare a pielii și xerodermie cu parosmie, precum și atacuri de transpirație rece.

Supradozaj

Semne de supradozaj: o scădere marcată a tensiunii arteriale cu posibila apariție ulterioară a tahicardiei reflexe, precum și vasodilatație periferică excesivă (există riscul unei scăderi persistente și severe a tensiunii arteriale, cu posibila dezvoltare ulterioară a șocului sau decesului).

Pentru a elimina tulburările, se prescrie cărbune activ (în special în primele 2 ore după otrăvire), iar apoi lavaj gastric (uneori). De asemenea, victima trebuie plasată astfel încât membrele să fie ridicate, iar funcția sistemului cardiovascular trebuie menținută constant, funcțiile pulmonare și cardiace trebuie monitorizate, precum și diureza și carcinomul basocelular (BCC).

Pentru a restabili tonusul vascular, precum și tensiunea arterială (în absența contraindicațiilor), este permisă utilizarea de medicamente vasoconstrictoare. În plus, se efectuează o injecție intravenoasă de gluconat de calciu. Deoarece cea mai mare parte a amlodipinei este sintetizată cu proteine serice, procedura de hemodializă va fi ineficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul utilizării concomitente a medicamentului cu cimetidină, nu se observă modificări ale parametrilor farmacocinetici ai amlodipinei.

Utilizarea simultană a Vaskopinei și a AINS (în special a indometacinei) nu duce la dezvoltarea unor interacțiuni semnificative.

În combinație cu diuretice de ansă sau tiazidice, precum și cu inhibitori ai ECA, nitrați și verpamil cu β-adrenergice, se poate observa o potențare a proprietăților antihipertensive și antianginoase ale blocantelor canalelor de Ca. Efectul lor antihipertensiv poate fi, de asemenea, sporit în combinație cu neuroleptice și α-adrenergice.

Amlodipina nu afectează ratele de sinteză ale unor substanțe cu proteine plasmatice precum indometacinul cu fenitoină și digoxina cu warfarină (atunci când acționează in vitro).

O singură doză de medicamente antiacide care conțin magneziu sau aluminiu are un efect redus asupra proprietăților farmacocinetice ale substanței amlodipină.

O singură doză de 100 mg sildenafil la pacienții cu hipertensiune arterială esențială nu provoacă modificări ale parametrilor farmacocinetici ai amlodipinei. Administrarea repetată a 10 mg de medicament în combinație cu 80 mg atorvastatină nu provoacă modificări semnificative ale farmacocineticii acesteia din urmă.

Utilizarea combinată a medicamentelor cu digoxină la voluntari nu modifică ratele de clearance renal și, odată cu aceasta, valorile serice ale digoxinei.

Utilizarea unică și repetată a Vaskopin la o doză de 10 mg nu afectează semnificativ proprietățile farmacocinetice ale alcoolului etilic.

Amlodipina nu influențează modificările valorilor TP cauzate de warfarină.

Farmacocinetica ciclosporinei este puțin modificată de amlodipină.

Combinația unei doze unice de suc de grapefruit (240 ml) cu Vaskopin (10 mg) nu are un efect semnificativ asupra farmacocineticii acestuia din urmă.

[ 1 ], [ 2 ]

Conditii de depozitare

Vaskopin trebuie păstrat într-un loc întunecat, la o temperatură maximă de +25°C.

[ 3 ]

Termen de valabilitate

Vaskopin poate fi utilizat timp de 4 ani de la data eliberării medicamentului.