Vancorus

Vancorus este un medicament sistemic antimicrobian. Aparține categoriei antibioticelor glicopeptidice.

Indicaţii Vancorus

Se utilizează pentru infecții bacteriene care apar într-o formă severă și sunt cauzate de microbi sensibili la medicament (și în caz de rezistență bacteriană la cefalosporine cu peniciline sau în caz de hipersensibilitate a pacientului la aceste medicamente):

• sepsis cu endocardită;
• pneumonie și abces pulmonar;
• osteomielită sau enterocolită cu meningită.

Formularul de eliberare

Eliberat sub formă de liofilizat utilizat în fabricarea soluțiilor perfuzabile, în flacoane de 500 sau 1000 mg. În interiorul ambalajului se află 1 flacon cu pulbere.

Farmacodinamica

Vancomicina este un antibiotic produs de Amycolatopis orientalis. Are efect bactericid și previne legarea pereților celulari microbieni sensibili la medicamente.

Are un efect eficient asupra bacteriilor gram-pozitive: stafilococi (inclusiv tulpini microbiene producătoare de penicilinază și rezistente la meticilină), streptococi (inclusiv tulpini rezistente la penicilină), precum și clostridii și corinebacterii.

Aproape toți microbii gram-negativi, precum și virusurile, ciupercile și protozoarele, sunt rezistenți la medicament. Medicamentul nu prezintă rezistență încrucișată cu alte antibiotice.

Farmacocinetica

Valoarea maximă la administrarea intravenoasă a 500 mg de medicament este de 49 mcg/ml la o jumătate de oră după administrare și de 20 mcg/kg după 1-2 ore. La administrarea intravenoasă a 1 g de medicament, această valoare atinge 63 mcg/ml după 1 oră și, de asemenea, până la 23-30 mcg/ml după 1-2 ore. Rata de sinteză cu proteine plasmatice este de 55%.

Nivelul medicamentos al substanței se observă în lichidul pericardic, pleural, peritoneal și seros, precum și în țesuturile sinoviale, ale apendicelui atrial și în urină. Componenta nu trece prin BHE intactă (dar în meningită poate pătrunde în lichidul cefalorahidian în concentrații medicamentoase). În plus, componenta este capabilă să treacă prin bariera placentară. Se excretă în laptele matern. Aproape că nu este metabolizată.

Timpul de înjumătățire plasmatică în condiții de funcție renală sănătoasă este:

• aproximativ 6 ore (interval 4-11 ore) la adulți;
• 6-10 ore la nou-născuți;
• 4 ore pentru sugari;
• 2-3 ore pentru copiii mai mari.

Același indicator pentru insuficiența renală cronică este de 6-10 zile la un adult.

În cazul utilizării repetate a soluției, poate apărea acumulare.

Aproximativ 75-90% din substanță este excretată prin rinichi printr-o filtrare puternică în primele 24 de ore. La persoanele cu rinichi absenți sau îndepărtați, excreția este lentă, iar mecanismul acestui proces nu este determinat. Cantități moderate sau mici din substanță pot fi excretate în bilă. O mică parte a componentei este excretată prin dializă peritoneală sau hemodializă.

Dozare și administrare

Soluția se administrează exclusiv intravenos. Concentrația optimă este de maximum 5 mg/ml (viteza de perfuzare a soluției este de maximum 10 mg/minut). Durata procedurii nu trebuie să depășească 1 oră.

Doza pentru adulți este de 0,5 g sau 7,5 mg/kg la fiecare 6 ore sau 1 g sau 15 mg/kg la fiecare 12 ore.

Pentru nou-născuții din prima săptămână de viață, doza inițială este de 15 mg/kg, apoi 10 mg/kg la fiecare 12 ore. Începând cu a doua săptămână, aceeași doză trebuie administrată la fiecare 8 ore. Copiilor de la vârsta de 1 lună li se administrează 10 mg/kg de medicament la fiecare 6 ore sau 20 mg/kg la fiecare 12 ore.

Pentru persoanele cu tulburări ale funcției excretoare renale, doza inițială este de 15 mg/kg, după care regimul se ajustează în funcție de indicatorii CC (în caz de anurie, intervalele dintre proceduri sunt de până la 10 zile):

• nivelul CC este mai mare de 80 ml/minut – se administrează o doză standard;
• indicatorul CC este în intervalul 50-80 ml/minut – 1 g la intervale de 1-3 zile;
• rata CC este între 10-50 ml/minut – se administrează 1 g la intervale de 3-7 zile;
• Nivel CC mai mic de 10 ml/minut – 1 g la intervale de 1-2 săptămâni.

Prepararea soluției perfuzabile:

Pulberea trebuie dizolvată în apa pentru injecție în următoarea proporție: sunt necesari 10 ml de apă pentru 500 mg de medicament; 20 ml de apă pentru 1 g de medicament (concentrația soluției este de 50 mg/ml). Acest amestec este apoi diluat cu o soluție de clorură de sodiu (0,9%) sau dextroză (5%) până la obținerea unei concentrații maxime de 5 mg/ml (proporții: 100 ml pentru 500 mg, 200 ml pentru 1 g). Soluția preparată trebuie utilizată imediat.

Prepararea soluției orale:

Vancomicina este permisă pentru administrare orală (pentru eliminarea colitei pseudomembranoase cauzate de Clostridium difficile, precum și a intoxicației alimentare stafilococice). Doza necesară trebuie preparată în 30 ml de apă. Adulții trebuie să ia 0,5-2 g de substanță de 3-4 ori pe zi, iar copiii - 0,04 g/kg cu aceeași frecvență.

Durata cursului terapeutic este de 7-10 zile.

[ 1 ]

Utilizați Vancorus în timpul sarcinii

În primul trimestru de sarcină, medicamentul este interzis, dar în al doilea și al treilea trimestru poate fi utilizat cu precauție.

Contraindicații

Contraindicațiile includ hipersensibilitatea la medicament, alăptarea și neurita cohleară.

Se recomandă prudență în caz de insuficiență renală și tulburări de auz (și dacă sunt prezente în anamneză).

Efecte secundare Vancorus

Următoarele reacții adverse pot apărea din cauza utilizării medicamentului:

• manifestări post-perfuzie (datorate administrării rapide a perfuziei): simptome anafilactoide (cum ar fi bronhospasme, scăderea tensiunii arteriale, mâncărime, erupții cutanate și dificultăți de respirație) și sindromul gâtului roșu, care apare din cauza eliberării substanței histamină. Se manifestă sub forma unei stări de febră, frisoane, spasme musculare în zona spatelui și a pieptului, precum și creșterea ritmului cardiac și hiperemie la nivelul feței și părții superioare a corpului;
• tulburări ale sistemului urinar: dezvoltarea nefrotoxicității (ajunsă la insuficiență renală), care apare în principal la combinarea medicamentelor cu antibiotice aminoglicozidice sau ca urmare a administrării de doze mari pentru o perioadă mai mare de 3 săptămâni. Tulburarea se manifestă ca o creștere a nivelului de azot ureic, precum și a creatininei. Ocazional, apare nefrita tubulointerstițială;
• tulburări gastrointestinale: dezvoltarea colitei pseudomembranoase sau a grețurilor;
• reacții ale simțurilor: apariția ototoxicității - pierderea auzului, tinitus și vertij;
• tulburări ale sistemului hematopoietic: neutropenie tratabilă sau trombocitopenie temporară; ocazional apare agranulocitoza;
• manifestări alergice: apariția grețurilor, febrei și frisoanelor și, odată cu acestea, erupții cutanate (aceasta include forma exfoliativă a dermatitei), eozinofilie, sindrom Stevens-Johnson, precum și sindrom Lyell și, în plus, vasculită;
• tulburări locale: flebită, durere sau moartea țesuturilor la locul injectării.

Supradozaj

În caz de supradozaj, efectele secundare se dezvoltă într-o măsură mai severă.

Pentru a elimina tulburările, este necesară terapia simptomatică împreună cu procedurile de hemofiltrare și hemoperfuzie.

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul utilizării combinate a medicamentului și a anestezicelor locale la copii, pot apărea erupții eritematoase sau hiperemie a pielii de pe față. La adulți, se dezvoltă bloc de conducere intracardiacă.

Asocierea cu medicamente ototoxice sau nefrotoxice (cum ar fi carmustina cu aminoglicozide, aspirina și alți salicilați, precum și amfotericină B și capreomicină cu bumetanid și bacitracină, cisplatină cu ciclosporină, paromomicină, diuretice de ansă și polimixină B cu acid etacrinic) necesită monitorizare constantă pentru posibila apariție a simptomelor afecțiunii.

Colestiramina slăbește efectul vancomicinei.

Meclizina și tioxantenele împreună cu antihistaminice și fenotiazine pot masca semnele efectelor ototoxice ale medicamentului (vertij și tinitus).

Anestezicele sistemice cu bromură de vecuroniu pot provoca o scădere a tensiunii arteriale sau blocarea transmiterii neuromusculare. Perfuzia poate fi administrată cu cel puțin o oră înainte de utilizarea medicamentelor menționate mai sus.

Soluția medicamentoasă are un pH scăzut, care poate cauza instabilitate chimică sau fizică atunci când este amestecată cu alte soluții medicamentoase. Nu combinați cu soluții alcaline.

[ 2 ]

Conditii de depozitare

Vancorus trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de umiditate. A nu se lăsa la îndemâna copiilor mici. Temperatura - nu mai mare de 25°C.

[ 3 ]

Termen de valabilitate

Vancorus este potrivit pentru utilizare pe o perioadă de 2 ani de la data producției pulberii.