Uromiteksan

Un agent specific pentru tratamentul antidot, Uromitexan, este utilizat pentru a reduce sau elimina intoxicația cauzată de medicamentele antitumorale.

Indicaţii Uromiteksana

Uromitexanul este utilizat pentru a preveni efectele toxice ale agenților antitumorali, cum ar fi Ifosfamidă, Ciclofosfamidă, Trofosfamidă asupra sistemului urinar. Foarte des UROMITEKSAN este utilizat la pacienții care aparțin de risc speciale - de exemplu, după iradiere, zona pelviană, inflamație a vezicii urinare după terapia anti-cancer, prin încălcarea funcțiilor sistemului urinar din istorie.

[1], [2], [3]

Formularul de eliberare

Antidotul Uromitexan este un lichid fără o anumită culoare și miros, sigilat în fiole de 0,4 g (4 ml).

Cutia de carton conține 15 fiole.

Uromitexan poate fi produs sub formă de tablete - 10 comprimate convexe albe, de 0,4 g sau 0,6 g, într-o placă blister din aluminiu.

Ingredientul activ al Uromitexan este mesna - substanța antidot a acroleinei (un metabolit al medicamentelor antitumorale ale unui număr de oxazafosforine).

Farmacodinamica

Uromitexan servește ca un antidot substanței acroleinei, care, la rândul său, este un produs al metabolismului medicamentelor antitumorale ale unui număr de oxazafosforine care afectează țesuturile mucoase ale sistemului urinar.

Abilitățile protectoare ale uromitexanului sunt explicate prin legarea mesnei de molecula de acroleină: acest proces provoacă formarea unui tioester netoxic stabil.

Prin reducerea efectului urotoxic al medicamentelor antitumorale, Uromitexan nu are un efect negativ direct asupra abilităților lor antitumorale.

Farmacocinetica

După injectarea intravenoasă, ingredientul activ, Uromitexan, este transformat în curând în disulfură, iar în sistemul de filtrare renală se reia. Ca rezultat, se formează un compus tiol liber, care este în contact cu derivatul de alchilare, pentru a forma un ester stabil netoxic.

Timpul de înjumătățire limită este de 2-3 ore după injectarea intravenoasă.

Timpul de înjumătățire de 60 mg pe kg în faza accelerată este de 0,17 ore, iar în faza încetinită, 1,08 ore.

Uromitexanul este complet eliminat prin rinichi timp de opt ore.

După administrarea orală a tabletelor, absorbția de Uromitexan începe în intestinul subțire. Conținutul mediu maxim de metaboliți din lichidul urinar se găsește după 2-4 ore. Aproximativ 25-35% din cantitatea utilizată Uromitexan se află în lichidul urinar sub formă de substanță liberă pentru primele patru ore. Cantitatea de 2-4 g per m ² durata de înjumătățire este de 5-7 ore substanță toxică.

Pentru a menține cantitatea necesară de Uromitexan în sistemul urinar, este necesar să se observe multiplicitatea adecvată a consumului de droguri în organism. Disponibilitatea biologică în lichidul urinar cu utilizare internă a Uromitexan poate varia de la 45 la 79%, în funcție de disponibilitatea după administrarea intravenoasă.

Prezența maselor dietetice în tractul digestiv nu afectează calitatea accesibilității medicamentului în urină după ingerare.

După administrarea combinată intravenoasă și orală a Uromitexan, expunerea sistemică este crescută la 150%, ceea ce permite menținerea unei excreții constante a ingredientului activ în 24 de ore.

Aproximativ 5% din ingredientul activ este excretat în intervalul de 12-24 ore, comparativ cu injecția intravenoasă. Gradul de legare la proteinele plasmatice este de la 69 la 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dozare și administrare

Cel mai adesea, Uromitexan este utilizat ca perfuzie intravenoasă cu jet (încetinită). O singură doză trebuie să fie de 20% dintr-o singură cantitate dintr-un agent antitumoral.

Prima injectare de Uromitexan se efectuează în asociere cu prima perfuzie a medicamentului antitumoral, iar a doua și a treia injecție se administrează la patru și opt ore după perfuzarea medicamentului antitumoral.

Când neîntrerupt preparatele zilnice de perfuzie oksazafosforinov UROMITEKSAN administrat într-o cantitate de 20% în volum al agentului antitumoral la începutul perfuziei, apoi - într-o cantitate de 100% din agentul antineoplazic infuzat pe zi și la terminarea perfuziei agent citostatic injectare UROMITEKSAN efectuat pentru 6- 12 ore în aceeași sumă.

În varianta de realizare tratamentul combinat UROMITEKSAN trebuie administrat ca un jet lent injecție intravenoasă la un moment dat cu prima perfuzie cu agenți antineoplazici: cantitate unică de medicament ar trebui să fie de 20% dintr-o singură doză de agent citostatic. Două și șase ore după injectarea intravenoasă, Uromitexan oral trebuie administrat într-o cantitate de 40% din volumul citostatic.

În tratamentul Uromitexan la copii și adolescenți, este indicată utilizarea perfuzabilă frecventă și prelungită a soluției (de exemplu, la fiecare trei ore, de până la șase ori).

Uromitexan are un efect protector numai asupra tractului urinar, dar nu ușurează alte efecte adverse atunci când utilizează medicamente citotoxice. Prin urmare, împreună cu Uromiteksan, trebuie prescrise și alți agenți de sustinere și simptomatologie.

[11], [12], [13]

Utilizați Uromiteksana în timpul sarcinii

O soluție sau tablete Uromitexan nu pot fi utilizate de către pacienții gravide și care alăptează și nici nu pot fi efectuate direct cu tratament citostatic.

Dacă medicul încă mai recurge la numirea lui Uromitexan, atunci trebuie să cântărească cu atenție riscurile și beneficiile posibile ale unui astfel de tratament pentru fiecare pacient individual.

Contraindicații

O soluție sau tablete de Uromitexan nu sunt prescrise, de obicei:

• cu tendința unei reacții alergice la medicament;
• femeile care alăptează sau alăptează.

[9], [10]

Efecte secundare Uromiteksana

Având în vedere că Uromitexan este întotdeauna prescris pe fundalul tratamentului antitumoral, este adesea dificil de determinat care medicamente particulare conduc la apariția evenimentelor adverse. Cu toate acestea, se crede că consecințele negative ale tratamentului cu Uromiteksan pot fi:

• greață, diaree, durere abdominală;
• febră, maree;
• amețeli, tulburări de somn, letargie, dureri de cap;
• erupții cutanate și reacții locale.

În timpul tratamentului cu Uromitexan, reacțiile false pozitive pot apărea odată cu detectarea organismelor cetone în analiza urinei. Fluidul urinar poate obține o culoare purpurie roșiatică care dispare după adăugarea în urină a acidului acetic rece.

Supradozaj

Se demonstrează că cantități individuale de Uromitexan de la 4 la 7 g pot duce la apariția semnelor de supradozaj:

• greață și dureri abdominale, diaree;
• durere in cap, oboseala;
• durere articulară;
• erupție cutanată;
• creșterea temperaturii corpului;
• scăderea tensiunii arteriale;
• o schimbare în ritmul inimii;
• amorțirea membrelor;
• fenomene de bronhospasm.

Dacă apar aceste semne, este necesar să se acorde urgent pacientului asistență medicală de urgență în funcție de simptomele detectate.

Antidotul medicamentului Uromiteksan nu există.

[14], [15]

Interacțiuni cu alte medicamente

Uromitexanul poate fi combinat liber cu orice medicamente antitumorale dintr-un număr de oxazafosforine: antidotul poate fi administrat într-o singură perfuzie, fără nici o interacțiune medicamentoasă.

Din punct de vedere farmacologic, uromitexanul nu se combină cu cisplatin datorită legării și dezactivării sale, astfel încât această combinație nu este considerată farmaceutic recomandată.

Uromitexanul nu poate afecta efectele medicamente ale glicozidelor cardiace, precum și medicamente precum Adriamycin, Vincristine, Methotrexate, Carmustine.

[16], [17]

Conditii de depozitare

Uromiteksanul sub formă de lichid medicinal se menține în intervalul de temperatură cuprins între +15 și +30 ° C, iar tabletele - până la + 25 ° C.

Este important să nu permiteți copiilor să stocheze medicamente.

[18]

Termen de valabilitate

Soluția Uromitexan este depozitată în fiole intacte de până la 5 ani.

Uromitexanul din tablete poate fi păstrat timp de până la 3 ani.