Timolol

Timololul este un beta-blocant noncardioselectiv, fără activitate simpatomimetică intrinsecă, activitate anestezică locală sau cardiodepresivă. Reduce presiunea intraoculară și se utilizează în cazurile de presiune crescută patologic. Timololul reduce eficient formarea umorii apoase în procesele corpului ciliar și este un antagonist beta-adrenergic puternic. Cu toate acestea, baza fiziologică pentru acțiunea acestui medicament pentru a reduce presiunea intraoculară nu este complet clară.

Timololul este utilizat pe scară largă pentru tratamentul glaucomului datorită capacității sale de a reduce eficient presiunea intraoculară. Poate fi utilizat atât în ​​monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antiglaucom. Timololul a demonstrat, de asemenea, eficacitatea în reducerea mortalității și a recurenței infarctului miocardic la pacienții care au infarct miocardic acut .

Trebuie remarcat faptul că, în ciuda utilizării pe scară largă a Timolol în oftalmologie, pot apărea reacții adverse, inclusiv dermatită alergică de contact . În plus, Timololul poate provoca reacții adverse sistemice datorită activității sale beta-blocante, cum ar fi bradicardie , insuficiență cardiacă , bronhospasm la pacienții cu amețeli și oboseală cu astm bronșic. Prin urmare, atunci când se prescrie Timolol, este important să se ia în considerare comorbiditățile pacientului și posibilele riscuri.,

Indicaţii Timolol

Principala indicație pentru Timolol este reducerea presiunii intraoculare la pacienții cu glaucom cu unghi deschis și hipertensiune oftalmică. Timololul reduce producția de umiditate apoasă în ochi, rezultând o scădere a presiunii intraoculare.

Formularul de eliberare

Timololul este disponibil sub formă de picături pentru ochi 0,25% și 0,5%. Ambalajul poate include 1 ml, 2 ml în tuburi picurătoare din polimer cu supapă sau 5 ml, 10 ml în tuburi picurătoare din polimer cu gât șurub, acoperite cu capace cu șurub.

Farmacodinamica

Farmacodinamica timololului este atribuită capacității sale de a bloca receptorii beta-adrenergici, rezultând numeroase efecte atât la nivelul organelor vizuale, cât și la nivel sistemic:

În oftalmologie:

• Reducerea presiunii intraoculare : Timololul reduce producerea de umiditate apoasă în ochiul anterior, rezultând o scădere a presiunii intraoculare. Aceasta este principala acțiune a timololului utilizat în tratamentul glaucomului și hipertensiunii oftalmice.

Despre sistemul cardiovascular:

• Acțiune antihipertensivă : Blocarea receptorilor beta-adrenergici ai inimii duce la scăderea frecvenței cardiace (bradicardie), scăderea debitului cardiac și, în consecință, scăderea tensiunii arteriale.
• Efect antianginos : Reducerea necesarului miocardic de oxigen prin scăderea ritmului cardiac și reducerea sarcinii de lucru a inimii ajută la reducerea simptomelor anginei pectorale.
• Efect antiaritmic : Timololul poate fi utilizat pentru a controla unele tipuri de aritmii, deoarece încetinește conducerea impulsurilor prin nodul atrioventricular al inimii.

Despre sistemul respirator:

• Posibilă creștere a bronhospasmului : Ca beta-blocant necardioselectiv, timololul poate determina creșterea bronhospasmului la pacienții cu astm bronșic sau boală pulmonară obstructivă cronică, care este un efect secundar important.

Alte efecte:

• Reducerea riscului de infarct miocardic recurent : s-a demonstrat că timololul reduce riscul de infarct recurent și de mortalitate la pacienții după infarct miocardic datorită proprietăților sale cardioprotectoare.

Timololul acționează prin blocarea competitivă a receptorilor beta-adrenergici, ceea ce duce la reducerea efectelor catecolaminelor endogene (de exemplu, adrenalina și noradrenalina) asupra inimii și mușchilor netezi, inclusiv asupra vaselor de sânge și bronhiilor. Este important de menționat că timololul este un beta-blocant non-cardioselectiv, ceea ce înseamnă că acționează atât asupra receptorilor adrenergici β1 cât și asupra receptorilor β2-adrenergici, ceea ce explică spectrul său larg de acțiune și potențialele efecte secundare.

Farmacocinetica

Timololul este un beta-blocant neselectiv, care atunci când este aplicat local sub formă de picături pentru ochi este capabil să reducă atât presiunea intraoculară normală, cât și cea crescută. Acest lucru se realizează prin reducerea formării de lichid intraocular. Scăderea maximă a presiunii intraoculare apare la 1-2 ore de la aplicare și persistă 24 de ore. Timololul nu afectează dimensiunea și acomodarea pupilei.

Caracteristicile farmacocinetice ale Timololului sunt că, după aplicarea topică, substanța activă pătrunde rapid prin cornee. Excreția metaboliților este efectuată în principal de rinichi. Aproximativ 80% din Timolol, utilizat sub formă de picături pentru ochi, intră în fluxul sanguin sistemic prin vasele conjunctivale, mucoasa nazală și tractul lacrimal. În acest caz, Cmax de Timolol în umiditatea apoasă a ochiului este atinsă la aproximativ 1-2 ore după injectare. La nou-născuți și copiii mici, concentrația de timolol depășește semnificativ Cmax-ul său în plasma adulților.

Dozare și administrare

Pentru a iniția tratamentul cu timolol, se administrează de obicei 1-2 picături în ochiul afectat. Concentrația picăturilor utilizate poate fi de 0,25% sau 0,5%, în funcție de reacția individuală a pacientului și de recomandările medicului. Picăturile se aplică de 2 ori pe zi. Dacă după utilizarea regulată presiunea intraoculară se normalizează, doza poate fi redusă la 1 picătură o dată pe zi, dimineața.

Tratamentul cu timolol este de obicei pe termen lung. Orice modificare a dozelor sau întreruperi ale tratamentului trebuie făcute numai la instrucțiunile medicului dumneavoastră. Este important să vă consultați în mod regulat medicul pentru a vă monitoriza starea și pentru a adapta cursul tratamentului, dacă este necesar.

Utilizați Timolol în timpul sarcinii

Utilizarea timololului în timpul sarcinii necesită prudență. Ca și în cazul oricărui beta-blocant, timololul poate avea efecte asupra fătului, în special atunci când este utilizat în al treilea trimestru de sarcină. Riscurile potențiale includ:

1. Bradicardie fetală : scăderea frecvenței cardiace fetale din cauza blocării receptorilor beta-adrenergici.
2. Hipoglicemia fetală : beta-blocantele pot masca simptomele hipoglicemiei și pot contribui la hipoglicemia fetală.
3. Întârzierea creșterii fetale : Există dovezi pentru un posibil efect al beta-blocantelor asupra creșterii fetale.
4. Închiderea precoce a canalului arterial : Utilizarea la sfârșitul sarcinii poate contribui la închiderea prematură a canalului arterios la făt, o complicație gravă.

Din cauza acestor riscuri potențiale, utilizarea timololului în timpul sarcinii trebuie limitată la cazurile în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Este deosebit de important să cântăriți riscurile și beneficiile atunci când utilizați timolol în al treilea trimestru de sarcină.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea timololului includ:

• Astmul bronșic sau altă boală obstructivă cronică gravă a căilor respiratorii.
• Bradicardie sinusala, bloc atrioventricular de gradul II sau III, insuficienta cardiaca severa.
• Insuficiență cardiacă decompensată.
• Procese distrofice în cornee.
• Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, deoarece nu există date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la această grupă de vârstă.
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

De asemenea, medicamentul trebuie administrat cu prudență în insuficiență pulmonară, insuficiență cerebrovasculară severă, insuficiență cardiacă, diabet zaharat, hipoglicemie, tireotoxicoză, miastenia gravis, precum și în administrarea concomitentă a altor beta-adrenoblocante.

Efecte secundare Timolol

Timololul, ca și alți beta-adrenoblocante, poate provoca o serie de reacții adverse care afectează atât nivelurile sistemice, cât și nivelurile topice atunci când sunt utilizate sub formă de picături pentru ochi. Aici sunt câțiva dintre ei:

Efecte secundare sistemice:

1. Efecte cardiovasculare : Bradicardie (încetinirea ritmului cardiac), hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută), manifestări ale insuficienței cardiace (dispnee, edem).
2. Efecte respiratorii : Bronhospasm sau agravarea simptomelor de astm, în special la pacienții cu antecedente de boală obstructivă a căilor respiratorii.
3. Sistem nervos : dureri de cap, amețeli, oboseală, depresie, tulburări de somn.
4. Hipoglicemie : Timololul poate masca simptomele hipoglicemiei, care este deosebit de importantă la pacienții cu diabet zaharat.

Reacții adverse locale (când se utilizează picături pentru ochi):

1. Iritații oculare : roșeață, arsură, mâncărime, senzație de corp străin în ochi.
2. Ochi uscați : Producția redusă de lacrimi poate provoca disconfort și iritare.
3. Tulburări vizuale : Scăderea temporară a acuității vizuale, strălucire sau imagini difuze.
4. Keratită : În cazuri rare, se poate dezvolta inflamația corneei.

Reacții adverse rare, dar grave:

• Reacții anafilactice : Extrem de rare, dar care pot pune viața în pericol.
• Reacții alergice pe piele : erupție cutanată, urticarie.
• Tulburări mentale : confuzie, halucinații, tulburări de memorie.

Dacă apar reacții adverse, ar trebui să vă consultați imediat medicul pentru corectarea tratamentului sau alegerea unui medicament alternativ. Este important să ne amintim că efectele secundare pot depinde de doză și de sensibilitatea individuală la medicament.

Supradozaj

O supradozaj de timolol poate apărea fie prin administrare sistemică (de exemplu, comprimate pentru hipertensiune arterială), fie prin aplicare topică sub formă de picături pentru ochi, mai ales dacă medicamentul este înghițit accidental. Supradozajul poate duce la o serie de efecte sistemice grave datorate blocării extinse a receptorilor beta-adrenergici.

Simptomele supradozajului cu timolol pot include:

1. Bradicardie (bătăi lente ale inimii) : Una dintre cele mai probabile și periculoase manifestări ale supradozajului, care necesită asistență medicală imediată.
2. Hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută) : poate duce la leșin și afecțiuni care pun viața în pericol, în special la pacienții cu boli cardiovasculare.
3. Agravarea insuficienței cardiace : Risc crescut la pacienții cu boală cardiacă anterioară.
4. Bronhospasm : deosebit de periculos la pacienții cu astm bronșic sau cu boală pulmonară obstructivă cronică.
5. Hipoglicemie : mai puțin frecventă, dar poate fi periculoasă pentru pacienții diabetici.

Măsuri de prim ajutor și tratament în caz de supradozaj:

• Întreruperea tratamentului : întrerupeți imediat utilizarea timololului.
• Solicitați asistență medicală : Solicitați imediat asistență medicală sau chemați o ambulanță.
• Tratament simptomatic și de susținere : într-o unitate medicală pot fi luate măsuri pentru a menține funcția cardiacă, respirația și tensiunea arterială. Aceasta poate include administrarea de medicamente care stimulează activitatea beta-adrenergică sau utilizarea temporară a unui stimulator cardiac extern artificial în caz de bradicardie severă.

Când utilizați picături pentru ochi, este important să luați măsuri de precauție pentru a evita înghițirea accidentală, în special la copii. Nu lăsați întotdeauna medicamentele la îndemâna copiilor.

Interacțiuni cu alte medicamente

Timololul poate interacționa cu alte medicamente, ceea ce necesită prudență atunci când este utilizat în combinație cu anumite medicamente:

• Cu alte beta-adrenoblocante : utilizarea concomitentă cu alte beta-adrenoblocante, inclusiv formele orale, poate duce la creșterea efectelor cardiovasculare.
• În cazul medicamentelor antiaritmice : cum ar fi amiodarona, poate exista un risc crescut de blocare a inimii, bradicardie și alte tulburări ale ritmului cardiac.
• În cazul medicamentelor pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și al altor medicamente cardiovasculare : poate apărea o creștere a efectului hipotensiv, ceea ce va necesita ajustarea dozei.
• În cazul inhibitorilor CYP2D6 : cum ar fi unele antidepresive și antipsihotice, pot modifica metabolismul și pot crește concentrația de timolol în sânge, ceea ce crește riscul de reacții adverse.
• Cu insulină și agenți hipoglicemianți orali : timololul poate masca simptomele hipoglicemiei, ceea ce este important la pacienții cu diabet zaharat.

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare ale timololului depind de forma de eliberare a medicamentului, dar, în general, ar trebui să respectați recomandările generale pentru păstrarea produselor medicale:

1. Temperatura de depozitare : Majoritatea formelor de timolol, inclusiv picăturile pentru ochi și tabletele, trebuie păstrate la temperatura camerei, de obicei între 15°C și 25°C. Evitați depozitarea medicamentului în locuri cu temperatură ridicată sau lumina directă a soarelui.
2. Protecție împotriva luminii și umidității : Păstrați medicamentul în ambalajul original pentru a-l proteja de lumină și pentru a evita umezeala, care poate afecta stabilitatea și eficacitatea medicamentului.
3. Accesibilitatea copiilor : Asigurați-vă că medicamentul nu este la îndemâna copiilor pentru a preveni înghițirea sau utilizarea accidentală.
4. După deschidere : Picăturile oftalmice de timolol trebuie utilizate de obicei pentru o perioadă de timp după prima deschidere a flaconului (de exemplu, în decurs de 4 săptămâni) pentru a evita riscul de contaminare. Recomandările exacte pot varia în funcție de producător, așa că este important să citiți cu atenție instrucțiunile medicamentului.

Respectarea acestor recomandări de păstrare va ajuta la menținerea eficacității și siguranței timololului pe tot parcursul perioadei de valabilitate.

Termen de valabilitate

Nu utilizați timolol după data de expirare indicată pe ambalaj. Aruncați medicamentul expirat conform codurilor și reglementărilor locale.