Tienam

Tienam este un medicament sistemic antibacterian.

Indicaţii Tien

Se utilizează pentru a elimina leziunile cutanate infecțioase, partea inferioară a sistemului respirator, articulațiile cu țesuturi moi și în plus față de aceste organe în zona pelviană. De asemenea, utilizat în tratamentul infecțiilor cu sepsis, care apar în peritoneu, infecții nozocomiale, endocardita bacteriană, tip și, în plus, cu procese infecțioase, de tip mixt și pentru prevenirea inflamației în perioada de după intervenții chirurgicale.

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc ca un liofilizat pentru o soluție utilizată pentru injecții intravenoase. Sticla de sticlă conține 1 g de liofilizat (0,5 g imipenem și cilastatin de sodiu). În interiorul ambalajului - 1 sticlă de pulbere.

Farmacodinamica

Elementele active ale medicamentului sunt imipenemul cu cilastatin. Medicamentul are o gamă largă de efecte antimicrobiene. Tienam are acțiune bactericidă împotriva florei speciilor gram-negative, a microbilor gram-pozitivi, precum și a aerobilor și anaerobelor. Acționează prin inhibarea proceselor de legare în interiorul pereților celulari ai bacteriilor.

Imipenem este inclus în categoria carbapenemelor și este, de asemenea, un derivat al componentei tienamicină.

Cilastatina de sodiu încetinește activitatea enzimei care imită metabolismul renal, mărindu-i valorile în sistemul de urinare în formă neschimbată. Cilastatina nu afectează activitatea β-lactamazei microbiene și nici nu are propriul efect antibacterian.

Medicamentul are efecte asupra stafilococilor de streptococi, precum și enterobacterii, Neisseria, Campylobacter, micobacterii, yersinii cu gardnerellami și listeria cu Klebsiella. Medicamentul este o influență activă asupra florei, care are o rezistență împotriva aminoglicozide cu peniciline și cefalosporine. Acesta a marcat un efect sinergie atunci când sunt combinate cu aminoglicozide - în ceea ce privește Pseudomonas aeruginosa (pentru testele in vitro).

[1]

Farmacocinetica

Atunci când soluția a fost injectată cu lidocaină 1% (câte 0,5 g fiecare), valorile maxime ale plasmei imipenemului au fost observate după 2 ore și valoarea medie a acestora a fost de 10 μg / ml. În comparație cu / sub formă de medicamente, imipenemul a demonstrat o biodisponibilitate de aproximativ 75%. Absorbția componentei de la locul administrării a avut loc în decurs de 6-8 ore, ca urmare a faptului că indicele imipenem din plasmă a fost mai mare de 2 μg / ml în perioada de aproximativ 6 ore de la injectare. Administrarea medicamentului într-o doză de 0,5 g la fiecare 12 ore a determinat o acumulare slabă a substanței. Valorile imipenemului în urină au fost mai mari de 10 μg / ml timp de 12 ore după injectarea IM a soluției. Excreția medie a componentei împreună cu urina a fost de 50%.

Valorile plasmatice maxime ale cilastatinei cu metoda LS în m / m la o doză de 0,5 g în medie au fost de 24 μg / ml și au fost observate după o oră. Biodisponibilitatea substanței în comparație cu injecția intravenoasă a fost de aproximativ 95%. Absorbția substanței de la locul de administrare sa încheiat aproape după 4 ore. Atunci când se utilizează soluția de 2 ori pe zi (într-o doză de 0,5 g), nu a existat o acumulare a substanței. Nivelul mediu de excreție a cilastatinei împreună cu urina este de 75%.

Cilastatina este un inhibitor specific al enzimei de dehidropeptidază-I. Substanța inhibă în mod eficient metabolizarea imipenemului, ceea ce permite utilizarea combinată a acestor componente pentru obținerea unor valori antibacteriene eficiente din punct de vedere medicamentos ale imipenemului în plasmă în urină. Valorile plasmatice maxime ale cilastatinei 20 minute după administrarea soluției (0,5 g) au fost cuprinse între 21 și 55 μg / ml. Timpul de înjumătățire plasmatică al cilastatinei este de aproximativ 1 oră. Aproximativ 70-80% din doza substanței după 10 ore după administrare este excretată în urină neschimbată. Cilastatina nu este observată în interiorul urinei. Aproximativ 10% a fost observată sub forma unui produs de dezintegrare, o substanță de N-acetil având un efect supresiv asupra dehidropeptidazei (poate fi comparată cu o acțiune similară a componentei părinte).

Combinarea medicamentului cu probenecid dublează indicele plasmatic și timpul de înjumătățire plasmatică al cilastatinei, dar nu afectează excreția în urină. Cilastatina este sintetizată cu proteine din zer cu aproximativ 40%.

Dozare și administrare

Soluția poate fi administrată atât în / m, cât și în metoda. O zi este permisă să intre nu mai mult de 4000 mg de medicament (calculată în raport de 50 mg / kg). Puteți modifica doza, luând în considerare funcția renală, severitatea bolii și greutatea pacientului.

Când se împiedică dezvoltarea complicațiilor după proceduri chirurgicale: se injectează în / în soluția de soluție într-o doză de 1000 mg (înainte de a fi administrată în mod necesar un anestezic) și apoi, după 3 ore, se injectează din nou.

Injecțiile substanței în metoda / m se efectuează la o rată de 500-750 mg, procedura se efectuează de două ori pe zi (doza zilnică maximă permisă este de 1,5 g).

[3]

Utilizați Tien în timpul sarcinii

Utilizarea Tienam la femeile gravide nu a fost studiată în mod corespunzător și, prin urmare, este posibilă aplicarea acesteia numai în această perioadă dacă este încrezător că beneficiul administrației sale depășește posibilele complicații ale fătului.

Imipenemul pătrunde în laptele matern, astfel că atunci când utilizați medicamente, este necesar să refuzați temporar să alăptați copilul.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate la carbapenemuri sau antibiotice de tip β-lactam;
• sugari cu vârsta mai mică de 3 luni;
• boală renală severă;
• se interzice utilizarea soluției intramusculare realizate prin adăugarea de lidocaină pentru hipersensibilitate la anestezice locale cu amidă (apare tulburarea de conducere cardiacă și se produce starea șocului).

Este necesară prudență la numirea persoanelor în vârstă, precum și a persoanelor cu boli ale SNC. De asemenea, în acest caz, este necesară o consultare preliminară cu un medic dedicat.

Efecte secundare Tien

Injecțiile soluției pot provoca apariția unor astfel de efecte secundare:

• leziuni ale sistemului urogenital: ocazional apare poluuria, oliguria, precum și insuficiența renală în grade acute și anurie;
• tulburările NC: apariția halucinațiilor, paresteziilor, tulburărilor mintale, dezvoltarea miocloniei, crizele epileptice și un sentiment de confuzie;
• încălcări ale funcției tractului gastro-intestinal: ocazional ele marchează hepatită de tip medicamentos și în afară de aceasta vărsături, PMK, greață și diaree;
• hemostaza și distrugerea sistemului hematopoietic: dezvoltarea de agranulocitoză, eozinofilie, limfocitoză, bazofile, monocitoza sau leucopenie, neutropenie sau trombotsito-. De asemenea, poate exista un răspuns pozitiv din partea testului Coombs, scăderea hemoglobinei și prelungirea nivelului PTV;
• modificări ale valorilor studiilor de laborator: creșterea creatininei cu bilirubină și, în plus, azotul ureei și enzimele hepatice AST cu ALT;
• simptome alergice: dezvoltarea angioedem, TEN, urticarie, erupții cutanate, eritem poliformnoy, prurit, febra, stare și, în plus, dermatita exfoliativa, forme și manifestări de anafilaxie;
• Altele: Candidoza, hiperemia cutanată, durerea datorată formării unui infiltrat la locul injectării și, în plus, tromboflebită și tulburarea gustului pot apărea.

[2]

Interacțiuni cu alte medicamente

Tienam nu este permis să se combine cu alte antibiotice, precum și cu sare de lactat.

Este posibil să existe o reacție alergică încrucișată în cazul combinării cu peniciline, precum și cu cefalosporine.

Demonstrează antagonismul față de alte β-lactame (cum ar fi monobactamurile și, în plus, penicilinele și cefalosporinele).

Ca urmare a utilizării concomitente cu ganciclovir, apare convulsii de tip generalizat.

Blocanții de medicament ai secreției tubulare pot crește indicii de antibiotice din sânge și, de asemenea, pot prelungi timpul de înjumătățire al imipenemului.

[4], [5]

Conditii de depozitare

Tienam trebuie să fie ținut într-un loc care nu este accesibil copiilor. Temperatura nu trebuie să depășească 25 ° C.

Instrucțiuni Speciale

opinii

Tienam este considerat a fi un medicament destul de eficient, bazat pe revizuirea majorității pacienților. Dar trebuie luat în considerare faptul că are un efect foarte puternic, deci este interzisă aplicarea sa independentă, fără controlul medicului.

Termen de valabilitate

Tienam poate fi utilizat în perioada de 3 ani de la data eliberării medicamentului.