Ticlopidină

Ticlopidina (ticlopidina) este un medicament din grupul de antiagregante care este utilizat pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge (coagularea sângelui) în vasele de sânge. Este un inhibitor al agregării trombocitelor, ceea ce înseamnă că împiedică lipirea trombocitelor în sânge, ceea ce ajută la prevenirea formării cheagurilor și reduce riscul de tromboembolism.

Ticlopidina este prescrisă în mod obișnuit persoanelor cu boli cardiovasculare, cum ar fi accidente vasculare cerebrale coronariene sau boli arteriale periferice, pentru a reduce riscul apariției cheagurilor de sânge și pentru a îmbunătăți fluxul sanguin.,

Cu toate acestea, deoarece ticlopidina poate provoca reacții adverse grave, cum ar fi agranulocitoza (scăderea numărului de globule albe), medicamentul este de obicei rezervat atunci când alte anticoagulante și antiagregante sunt inadecvate sau ineficiente.

Indicaţii Ticlopidină

Ticlopidina este de obicei prescrisă în următoarele cazuri:

1. Boală coronariană : Ticlopidina poate fi utilizată pentru prevenirea trombozei la pacienții cu angină pectorală stabilă (durere în piept din cauza fluxului sanguin redus către inimă) sau după infarct miocardic (aport redus de sânge la mușchiul inimii).
2. Accident vascular cerebral ischemic : medicamentul poate fi utilizat pentru a preveni accidentele vasculare cerebrale ischemice secundare la pacienții care au avut deja un accident vascular cerebral din cauza trombozei vasculare.
3. Boala arterială periferică : Ticlopidina poate ajuta la îmbunătățirea fluxului sanguin la nivelul extremităților inferioare la pacienții cu boală arterială periferică, cum ar fi boala arterială periferică .
4. Stentul vascular : utilizat împreună cu aspirina pentru a preveni tromboza după stentarea arterei coronare (o procedură în care un stent tubular special este plasat într-un vas îngustat).
5. Alte afecțiuni : În cazuri rare, ticlopidina poate fi prescrisă pentru tratamentul altor afecțiuni asociate cu tromboză, dar utilizarea în aceste cazuri necesită prudență și poate necesita considerații speciale.

Formularul de eliberare

Ticlopidina este disponibilă sub formă de tablete pentru administrare orală (intravenoasă). Comprimatele de ticlopidină au de obicei forma și dimensiunea standard tipice comprimatelor și sunt de obicei acoperite pentru a le face mai ușor de înghițit și pentru a le proteja de descompunerea în stomac.

De obicei, ticlopidina este disponibilă într-o varietate de doze pentru a permite individualizarea terapiei pe baza nevoilor specifice ale pacientului și a recomandărilor medicului.

Farmacodinamica

Farmacodinamica ticlopidinei este legată de capacitatea sa de a inhiba agregarea trombocitelor, adică de a preveni lipirea trombocitelor. Aparține unui grup de medicamente cunoscute sub numele de antiagregante, care ajută la prevenirea formării cheagurilor de sânge în vasele de sânge.

Ticlopidina își exercită acțiunea prin mai multe mecanisme:

1. Inhibarea agregării trombocitelor induse de ADP : Ticlopidina blochează receptorii ADP de pe trombocite, ceea ce îi împiedică să se lipească.
2. Creșterea timpului de sângerare : Suprimarea agregării trombocitelor duce la creșterea timpului de sângerare, care este unul dintre indicatorii activității antiagregante a medicamentului.
3. Efect asupra sistemului de fibrinoliză : Ticlopidina poate avea un efect asupra sistemului de fibrinoliză, sporind dizolvarea cheagurilor.
4. Efecte asupra funcției endoteliale : a fost observat un efect pozitiv al ticlopidinei asupra funcției endoteliale vasculare, care poate contribui, de asemenea, la efectul antitrombotic.

Medicamentul începe să acționeze la 24-48 de ore după administrare, iar efectul maxim este atins după aproximativ 3-5 zile de administrare regulată. Efectul ticlopidinei este ireversibil, iar după întreruperea medicamentului recuperarea funcției trombocitelor are loc lent, timp de câteva zile.

Farmacocinetica

Farmacocinetica ticlopidinei se caracterizează prin următoarele aspecte principale:

1. Absorbție : Ticlopidina este bine absorbită din tractul gastrointestinal. Aportul alimentar îmbunătățește absorbția acesteia. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă la aproximativ 1-2 ore de la administrare.
2. Distribuție : Ticlopidina se leagă de proteinele plasmatice cu mai mult de 90%, indicând un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice. Este distribuit în organe și țesuturi, pătrunzând în trombocite.
3. Metabolism : Ticlopidina este metabolizată în ficat pentru a forma metaboliți activi. Metabolizarea ticlopidinei este realizată de enzimele citocromului P450 din ficat. Principalul metabolit este derivatul de tienopiridină, care are efect antiagregant.
4. Excreție : Ticlopidina și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi și prin bilă. Aproximativ 60% din doză este excretată cu urină și aproximativ 23% cu fecale. Timpul de înjumătățire prin eliminare al ticlopidinei din plasma sanguină este de 12 până la 15 ore, ceea ce asigură o acțiune prelungită.
5. Timp de acțiune : Debutul de acțiune al ticlopidinei nu are loc imediat, este nevoie de la câteva zile până la o săptămână de administrare a medicamentului pentru a dezvolta efectul complet. Acest lucru se datorează nevoii de acumulare a metaboliților activi în organism. Efectul persistă mult timp după întreruperea medicamentului din cauza metabolismului invers lent și a timpului de înjumătățire lung.

Dozare și administrare

Metoda de utilizare și dozarea Ticlopidinei pot varia în funcție de instrucțiunile specifice ale medicului dumneavoastră și de scopul tratamentului. Următoarele sunt recomandări generale pentru utilizarea ticlopidinei:

1. Doza standard pentru adulți :

   • Doza uzuală inițială și de întreținere este de 250 mg de două ori pe zi, cu administrare după mese pentru a îmbunătăți absorbția și a reduce riscul de reacții adverse gastrointestinale.

2. Durata tratamentului :

   • Durata cursului de tratament cu ticlopidină depinde de starea de sănătate a pacientului, de scopul terapiei și de răspunsul la tratament. Medicul stabilește durata cursului în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului.

3. Instrucțiuni Speciale :

   • Este important să aveți control medical regulat în timp ce luați ticlopidină, inclusiv analize de sânge, pentru a vă monitoriza starea de sănătate și pentru a detecta posibilele efecte secundare la timp.
   • Ticlopidina trebuie începută și întreruptă numai atunci când este prescrisă de medicul dumneavoastră.

4. Utilizare la populații speciale de pacienți :

   • Poate fi necesară ajustarea dozei la pacienții cu disfuncție renală sau hepatică și la vârstnici. Monitorizarea atentă a acestor pacienți este obligatorie.

5. Întreruperea tratamentului :

   • Întreruperea bruscă a ticlopidinei poate crește riscul de evenimente trombotice. Prin urmare, orice modificare a regimului de tratament trebuie discutată cu medicul dumneavoastră.

Utilizați Ticlopidină în timpul sarcinii

Nu au fost găsite studii care să abordeze direct utilizarea ticlopidinei în timpul sarcinii.

Contraindicații

Utilizarea Ticlopidinei prezintă anumite riscuri și are o serie de contraindicații:

1. Alergie la ticlopidină sau la orice altă componentă a medicamentului : Pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la ticlopidină trebuie să evite utilizarea acesteia.
2. Boli hematologice : Ticlopidina poate provoca neutropenie, trombocitopenie, anemie aplastică și alte tulburări grave ale hematopoiezei. Prin urmare, medicamentul este contraindicat în prezența unor boli hematologice, inclusiv leucopenie severă și trombocitopenie.
3. Insuficiență hepatică severă : Ticlopidina este metabolizată în ficat și utilizarea sa poate agrava starea în prezența unei boli hepatice severe.
4. Insuficiență renală cronică : La pacienții cu insuficiență renală severă, utilizarea ticlopidinei necesită prudență din cauza riscului de acumulare a metaboliților toxici.
5. Sângerare activă sau tendință de sângerare : inclusiv ulcer peptic și sângerare internă, deoarece ticlopidina crește timpul de sângerare.
6. Faza acută a AVC : Utilizarea ticlopidinei imediat după accidentul vascular cerebral acut nu este recomandată din cauza lipsei de date privind siguranța și eficacitatea în acest caz.
7. Sarcina și alăptarea : Utilizarea ticlopidinei în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată din cauza lipsei de date suficiente de siguranță.
8. Tulburări severe de coagulare : Deoarece ticlopidina crește riscul de sângerare, utilizarea sa poate fi periculoasă în prezența tulburărilor de coagulare.

Efecte secundare Ticlopidină

Ca orice medicament, Ticlopidina poate provoca o serie de reacții adverse:

1. Reacții adverse hematologice : Includeți purpura trombotică trombocitopenică (TTP), care poate apărea în câteva săptămâni de la inițierea tratamentului. TTP este o afecțiune gravă caracterizată prin tromboză la nivelul vaselor mici, care poate duce la insuficiență renală acută, modificări neurologice și un risc crescut de deces. Întreruperea timpurie a medicamentului și inițierea terapiei cu plasmă pot îmbunătăți semnificativ rezultatul ( Kupfer, Tessler, 1997 ).
2. Neutropenie : Ticlopidina poate determina o scădere a numărului de neutrofile din sânge, ceea ce crește riscul de infecții.
3. Risc crescut de sângerare : Ca antiagregant, ticlopidina crește timpul de sângerare, ceea ce poate duce la creșterea sângerării, inclusiv a sângerării interne.
4. Tulburări hepatice : Inclusiv icter și enzime hepatice crescute, care pot indica afectarea funcției hepatice. Hepatita colestatică a fost raportată în unele cazuri (Han et al., 2002).
5. Reacții alergice : erupții cutanate, prurit, angioedem.
6. Diaree și alte tulburări gastrointestinale: Ticlopidina cauzează frecvent tulburări gastrointestinale, inclusiv diaree, greață și vărsături .
7. Efecte neurologice : amețeli, dureri , de cap și oboseală, pot fi, de asemenea, efecte secundare ale ticlopidinei.

Supradozaj

Supradozajul cu ticlopidină poate duce la reacții adverse grave, în special cele asociate cu o creștere a acțiunii sale antiagregante, ceea ce crește riscul de sângerare. Simptomele supradozajului pot include:

• Creșterea timpului de sângerare.
• Sângerări în diferite organe și țesuturi.
• Apariția vânătăilor și vânătăilor chiar și cu răni minore.
• Greață, vărsături, diaree.
• Amețeli și stare generală de rău.

Ce trebuie făcut în caz de supradozaj:

1. Solicitați imediat asistență medicală. La primele semne de supradozaj, mergeți la o unitate medicală sau sunați imediat o ambulanță.
2. Tratament simptomatic. Nu există un antidot specific pentru ticlopidină, așa că tratamentul va avea ca scop eliminarea simptomelor și menținerea funcțiilor vitale ale organismului. Transfuzia de sânge sau componentele sale pot fi necesare pentru a corecta tulburările de coagulare.
3. Monitorizarea conditiei. Pacientul va necesita o monitorizare atentă a sănătății, inclusiv monitorizarea coagulării sângelui, a funcției renale și hepatice.
4. Întreruperea tratamentului cu ticlopidine. În plus, în funcție de severitatea afecțiunii și de recomandările medicului, poate fi necesară ajustarea dozei sau întreruperea completă a medicamentului.

Interacțiuni cu alte medicamente

Ticlopidina poate interacționa cu diferite medicamente, modificându-le eficacitatea sau crescând riscul de reacții adverse. Iată câteva exemple de astfel de interacțiuni:

1. Interacțiune cu teofilina : Ticlopidina poate crește concentrația de teofilină în sânge, ceea ce crește riscul de efecte toxice ale teofilinei, inclusiv tulburări ale ritmului cardiac și creșterea excitabilității nervoase. Este important să se monitorizeze nivelurile de teofilină atunci când este administrată concomitent cu ticlopidină și să se ajusteze doza de teofilină dacă este necesar (Colli și colab., 1987).
2. Interacțiune cu fenitoina : Ticlopidina poate scădea clearance-ul fenitoinei, ducând la creșterea concentrațiilor sanguine și la creșterea riscului de reacții toxice, cum ar fi ataxie, tulburări de vedere și tulburări cognitive. Nivelurile de fenitoină trebuie monitorizate și doza ajustată atunci când este administrată concomitent cu ticlopidină ( Riva și colab., 1996 ).
3. Anticoagulante și alte antiagregante: Ticlopidina poate crește efectul anticoagulantelor (de exemplu warfarină) și al altor antiagregante (de exemplu aspirina), crescând riscul de sângerare. O monitorizare atentă a stării pacientului și ajustarea dozei poate fi necesară atunci când se utilizează împreună aceste medicamente.
4. Medicamente metabolizate de citocromul P450 : Ticlopidina poate inhiba activitatea anumitor enzime din citocromul P450, care afectează metabolismul multor medicamente, inclusiv statine, antidepresive și beta-blocante. Acest lucru poate duce la creșterea nivelului acestor medicamente în sânge și la un risc crescut de reacții adverse.
5. Digoxină : Există rapoarte conform cărora ticlopidina poate crește concentrația plasmatică a digoxinei, ceea ce necesită prudență atunci când sunt utilizate împreună.

Conditii de depozitare

Condițiile de păstrare a ticlopidinei trebuie să respecte recomandările generale de păstrare a medicamentelor, precum și instrucțiunile date de producător pe ambalajul medicamentului. În general, se recomandă respectarea următoarelor condiții:

1. Temperatura : Ticlopidina trebuie păstrată la temperatura camerei, de obicei între 15 și 25 de grade Celsius. Evitați depozitarea medicamentului în locuri cu temperatură ridicată sau lumina directă a soarelui.
2. Umiditate : Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, departe de surse de umiditate, pentru a preveni alterarea și reducerea eficacității.
3. Disponibilitate pentru copii : medicamentul trebuie ținut la îndemâna copiilor pentru a evita înghițirea accidentală.
4. Ambalaj : Păstrați ticlopidina în ambalajul original pentru a o proteja de lumină și umiditate și pentru a urmări cu ușurință data de expirare.

Termen de valabilitate

Nu utilizați ticlopidină după data de expirare înscrisă pe ambalaj. Medicamentele expirate trebuie eliminate în mod corespunzător.